菝葜中黄酮和芪类成分的研究

目的：为阐明百合科植物菝葜的有效成分,对其根茎进行了化学成分研究。方法：运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了5个酚性化合物。结果：它们的结构为二氢山奈酚(dihydrokaempferol,1),3,5,4′—三羟基芪(3,5,4′-trihydroxystilbene,2),3,5,2′,4′—四羟基芪(3,5,2′,4′-tetrahydroxystilbene,3),二氢山奈酚3—O-α—L—鼠李糖等(黄杞苷,dihydrokaempferol 3-O-α-L-rhamnoside,engletin,4),槲皮素4′—0-β—D—葡萄糖等(quercetin4′—O-β—D—glucoside,5)。结论：5个化合物均为首次从菝葜中得到,其中化合物1,4,5为首次从菝葜属植物中得到。     

金雀根二苯乙烯低聚体成分的研究

从豆科植物锦鸡儿Ｃａｒａｇａｎａ ｓｉｎｉｃａ（Ｂｕｃ’ｈｏｚ）Ｒｅｈｄ的根（中药金２根）中分离出４个二苯乙烯低聚体。根据理化性质和光谱分析,分别鉴定为（＋）－ａ－ｖｉｎｉｆｅｒｉｎ（Ⅰ）、ｍｉｙａｂｅｎｏｌ Ｃ（Ⅱ）、ｐａｌｌｉｄｏｌ（Ⅲ）、ｋｏｂｏｐｈｅｎｏｌ Ａ（Ⅳ）。其中化合物Ⅲ为首次从该植物中分得。     

菝葜化学成分及其抗氧化活性的研究

目的 研究菝葜Smilax china的化学成分及其抗氧化活性.方法 采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定;采用TEAC法对化合物单体的抗氧化活性进行测定.结果 从菝葜中分离得到了7个化合物和1个混合物.分别鉴定为:cinchonain Ib(Ⅰ)、catechin-(7,8-bc)-4β-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅱ)、catechin-(5,6-e)-4β(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅲ)和catechin-(5,6-e)-4α-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅳ)的混合物、二氢山柰酚(Ⅴ)、二氢槲皮素(Ⅵ)、儿茶素(Ⅶ)、棕榈酸(Ⅷ)、β-胡萝卜苷(Ⅸ);抗氧化实验结果表明,化合物Ⅰ～Ⅶ均具有较强的抗氧化活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分离得到.     

不同采收期菝葜中黄酮类成分含量动态变化的研究

目的以黄酮类含量为指标,确定菝葜根茎药材的最佳采收期。方法以芦丁为对照品,采用紫外-可见分光光度法测定不同采收期菝葜根茎中总黄酮含量,并采用HPLC测定其中落新妇苷和黄杞苷的含量。结果 11月中旬以前总黄酮含量明显低于11月中旬以后;10~11月初随着生育期延长菝葜根茎中总黄酮含量略有下降,11月份以后菝葜根茎中总黄酮含量不断积累,至12月底菝葜进入休眠期后菝葜根茎中总黄酮的含量最高,达3.0%±0.1%。菝葜根茎药材中落新妇苷和黄杞苷的总含量大于0.10%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定,在12月底含量达到最大值。结论菝葜药材的最佳采收期应为菝葜地上部位落叶枯萎,根茎进入越冬休眠期后采收。     

大黄药材中苯丁酮及二苯乙烯类成分的含量测定

目的进行不同产地、不同品种大黄药材中苯丁酮及二苯乙烯类成分的含量测定。方法以HPLC法对大黄药材中反-3,5,4′-三羟基苯乙烯基-4′-O-β-D-葡萄糖苷(a)、4′-羟基苯基-2-丁酮(b)、4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-没食子酰基)-葡萄糖苷(c)等3种成分进行含量测定。流动相为甲醇-1%冰醋酸溶液(20∶80);检测波长280 nm;流速1.0 mL/min;柱温35℃。结果正品大黄药材中均能检测到上述3种成分,成分a在掌叶大黄中的含量普遍高于唐古特大黄和药用大黄,伪品土大黄中含量最低,仅为掌叶大黄的4%左右。成分b和c的含量在掌叶和唐古特大黄中较为接近,药用大黄中含量较低。伪品土大黄中不含成分c。结论 3种成分均可作为大黄药材的质量评价指标,丰富了大黄药材的质量评价方法。     

二苯乙烯苷对SAMP8鼠脑组织氨基酸类神经递质的影响

目的观察二苯乙烯苷(TSG)对快速老化小白鼠/8(SAMP8)脑组织氨基酸类神经递质含量的影响。方法选用6月龄的SAMP8鼠50只,随机分为5组,每组10只:SAMP8对照组,阳性药(石杉碱甲)对照组,TSG低、中、高剂量组,另选用6月龄SAMR1鼠10只作正常对照组。各组分别灌胃相应药物50天后,采用高效液相色谱法检测各组小鼠脑组织氨基酸类神经递质含量。结果与正常对照组SAMR1组比较,SAMP8对照组脑组织谷氨酸(Glu)、谷氨酰胺(Gln)、天冬氨酸(Asp)、γ-氨基丁酸(GABA)含量明显升高,差异有显著性(P<0.05或P<0.01),天冬酰胺(Asn)、甘氨酸(Gly)有升高趋势,但差异无显著性(P>0.05);TSG各剂量组能显著降低SAMP8鼠Glu、Asp含量(P<0.05或P<0.01),但对Gly的降低作用不明显(P>0.05)。部分TSG剂量组对降低Gln、Asn和GABA含量作用明显(P均<0.05)。结论 TSG能显著降低SAMP8鼠脑组织Glu、Asp含量,纠正了SAMP8鼠脑区氨基酸类递质代谢的紊乱状态,使兴奋性和抑制性氨基酸神经递质最终趋向平衡。     

菝葜中菝葜素的结构及其合成方法的初探

从菝葜(Smilax china L.)根中分得一种新的C_6-C_3-C_6型化合物,命名为菝葜素。经~1HNMR,~(13)C NMR,MS,IR和化学方法的研究,推定它为2,2-二甲氧基-1,3-二(4'-羟基苯基)-1,3-丙二酮(1)。对1的全合成作了初步尝试,获得关键中间体丙三酮衍生物(6)。     

RP-HPLC法测定何首乌和夜交藤中二苯乙烯苷和蒽醌类成分

何首乌Radix Polygoni Multiflori为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb．的干燥块根。性微温，味苦、甘、涩。《中国药典》2005年版一部记载具有润肠通便之功效。何首乌中的主要有效成分之一为蒽醌类（anthraquinone，AQ），包括大黄素（emodin，EM）、大黄酸（rhein）、大黄酚（chrysophanol，CH）、大黄素甲醚（physcion，PH）等；何首乌中另一种有效成分为二苯乙烯苷（stilbene glycoside）类。夜交藤Caulis et Folium Polygoni Multiflori，YJT又名首乌藤，为蓼科植物何首乌的干燥藤茎或带叶藤茎，有养心、安神、通络、祛风止痛等功效，用于治疗失眠、劳伤、多汗、血虚身痛。何首乌与夜交藤虽为同一植物的不同部位，但功效却不尽相同。二苯乙烯苷和蒽醌类衍生物均为何首乌中的有效成分。     

菝葜药材脂溶性成分指纹图谱研究

目的建立菝葜药材的脂溶性成分的HPLC指纹图谱分析方法。方法采用Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.1%的磷酸溶液梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长303nm。结果不同产地菝葜药材的指纹图谱有较好的相似度,通过比较对应了山龙眼苷A、落新妇苷、白藜芦醇及黄杞苷4个对照品。结论建立的方法能较好地反映了菝葜中二氢黄酮醇苷及二苯乙烯两类主要成分。     

菝葜鞣质抗肺癌活性研究

目的探讨菝葜鞣质抗肺癌活性及其作用机制,为菝葜临床用于治疗肿瘤疾患提供科学实验依据。方法采用细胞计数仪测定给药后肺癌细胞的死亡率、流式细胞仪检测细胞周期分布及细胞凋亡率、Westrn Blot检测Bcl-2、Bax及CyclinD2蛋白的表达水平。结果菝葜鞣质可升高肺癌细胞死亡率、诱导细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期;随着给药浓度的增加,Bcl-2、CyclinD2表达水平下降,Bax的表达水平无明显变化。结论菝葜鞣质具有抗肺癌活性,其作用机制可能是通过下调Bcl-2及CyclinD2的表达促进A549细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期。     

菝葜体外抗肝癌细胞活性物质筛选

〔目的〕筛选菝葜抗肝癌细胞的活性物质,为临床应用菝葜辅助治疗肝癌提供实验依据。〔方法〕采用不同工艺制备菝葜提取物,将菝葜提取分离为乙醇粗提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位,利用MTT法检测4种物质部位对肝癌细胞H22、Hep G-2、BEL-7402的体外生长抑制。〔结果〕从菝葜分离提取的4种物质部位均有不同程度抗肝癌细胞活性,其中乙酸乙酯部位抗肝癌细胞增殖活性最强,并在浓度范围内呈现良好的量效关系。〔结论〕乙酸乙酯部位为菝葜主要抗肝癌细胞活性物质。     

菝葜抗炎有效部位群的效应成分研究

目的探讨菝葜抗炎有效部位群中落新妇苷、花旗松素、槲皮素、芦丁、白藜芦醇、黄杞苷、薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元、菝葜皂苷元、甲基原薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、纤维薯蓣皂苷的体外抗炎活性与免疫调节作用,为诠释菝葜的药效物质基础提供依据。方法采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,酶联免疫法(ELISA)检测12个单体成分对白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)释放的影响,考察其抗炎活性;采用CCK-8法检测各成分对小鼠脾淋巴细胞体外增殖水平及ELISA检测LPS刺激脾淋巴细胞后各成分对白介素-2(IL-2)、TNF-α和干扰素-γ(IFN-γ)释放的影响,考察其免疫调节活性。结果在LPS诱导的RAW264.7细胞模型中,除白藜芦醇外,其余11种化合物对IL-6都有一定的抑制作用,而落新妇苷还呈现出双向调节作用;落新妇苷、槲皮素、白藜芦醇、原薯蓣皂苷、薯蓣皂苷及菝葜皂苷元6种化合物对IL-1β具有抑制作用;5种黄酮类单体及白藜芦醇对TNF-α的抑制作用极为显著,而6种皂苷类成分对TNF-α则有促进作用;在脾淋巴细胞模型中,12个单体成分对脾淋巴细胞均有明显的增殖作用,对相应的炎症因子也有明显的抑制作用。结论落新妇苷等12个单体成分均具有抗炎及免疫调节作用,可能是菝葜抗炎有效部位群发挥作用的的主要效应成分。     

菝葜各化学部位对大鼠慢性盆腔炎模型的治疗作用

目的 研究菝葜乙醇总提取物及各化学部位对慢性盆腔炎疾病(chronic pelvic inflammatory diease,CPID)模型大鼠的血液学及病理形态学改变的影响,筛选出菝葜抗慢性盆腔炎的主要活性部位.方法 160只SD雌性大鼠按随机数字表法分为16个组,除空白对照组和假手术组,其余各组均采用苯酚胶浆注入大鼠子宫造成大鼠CPID模型.其中4个化学部位的高、中、低剂量组,均分别灌胃给予32.4、16.2、8.1 g/kg,金刚藤胶囊组16.2 g/kg灌胃给药,模型对照组、空白对照组和假手术组均给予等体积蒸馏水.每日1次,连续给药10 d.末次给药24h后,各组大鼠腹主动脉采血进行血液学指标检测;摘除双侧子宫观察大鼠子宫的病理改变.结果 菝葜的乙酸乙酯部位高、中剂量组能显著降低CPID模型大鼠的子宫炎症反应,较模型对照组均有统计学差异(P＜0.01).病理观察显示菝葜乙酸乙酯部位能明显改善大鼠子宫肿胀程度,镜下观察其抗炎效果与菝葜乙醇提取液组相当,明显优于正丁醇组和水液组.结论 菝葜的乙酸乙酯部位为菝葜抗慢性盆腔炎的主要活性部位.     

不同产地土茯苓中总黄酮含量定量分析

目的：测定不同产地土茯苓中总黄酮的含量。方法：以落新妇苷为标准品、采用分光光度法测定分别源于安徽亳州、广西南宁、越南三产地的土茯苓中总黄酮的含量。结果：落新妇苷在13．18-30．59μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系（R^2=0．9996）。结论：方法灵敏度高、稳定性好,可以用于土茯苓药材中总黄酮的含量测定。     

菝葜三种提取物活血化瘀药理作用研究

目的研究菝葜的活血化瘀药理作用.方法菝葜水煎液(Ⅰ)、正丁醇萃取物(Ⅱ)、正丁醇萃取剩余物(Ⅲ)高(100g/kg)、低(50 g/kg)剂量对小白鼠灌胃给药7 d后,眼眶取血,采用凝固比浊法测定APTT、PT,采用derive法测定FIB;全自动血细胞计数仪测定血小板数,采用比浊法体外测定Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对人血小板的聚集功能Ma、M1、V1的影响.结果100 g/kg剂量的Ⅰ和Ⅲ能显著延长APTT(P＜0.05),50～100 g/kg剂量的Ⅲ能使FIB显著增加(P＜0.05),而50 g/kg剂量的Ⅱ能使FIB显著减少(P＜0.05).稀释8倍后的Ⅰ和Ⅱ能抑制体外的血小板聚集功能,特别是对V1的影响更显著(P＜0.01),但三者对血小板数无明显影响.结论菝葜具有明显活血化瘀的药理作用,其作用机制可能与抑制血小板聚集和延长内源性凝血时间及影响纤维蛋白原生成有关.     

土茯苓酚苷类成分研究

目的 研究土茯苓的化学成分。方法 用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 得到6个化合物，分别为2，4，6-三羟基苯乙酮-2，4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、3，4，5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、3，4，5-三甲氧基苯基-1-O-[β-D-呋喃芹糖基-(1→6)]-β-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、3，4-二羟基苯乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、8，8′-双二氢丁香苷元葡萄糖苷(8，8′bisdihydrosyringenin glucoside，V)、白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)。结论 化合物Ⅰ为首次从天然界中分得，其余化合物为首次从土茯苓中分得。     

小果菝葜化学成分的研究

目的 研究小果菝葜Smilax davidiana的化学成分。方法 采用60%乙醇回流提取,大孔吸附树脂SP825、Sephadex LH-20、硅胶和ODS柱色谱,以及制备HPLC等方法进行分离纯化,并根据化合物的光谱数据鉴定其结构。结果 从小果菝葜中分离得到12个化合物,分别鉴定为白藜芦醇(Ⅰ)、反式白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、顺式白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅳ)、3′-甲氧基-槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅴ)、儿茶素(Ⅵ)、表儿茶素(Ⅶ)、1′-O-苄基-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、1′-O-苯乙基-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、1′-O-苯乙基-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅹ)、2,4,6-三羟基苯乙酮-2,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅺ)、3-甲基-正丁醇-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅻ)。结论 化合物Ⅴ、Ⅷ～Ⅹ和Ⅻ为首次从菝葜属植物中分离得到,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。