那格列奈治疗2型糖尿病疗效观察

那格列奈是一种新型降糖药，为苯丙氨酸类化合物，属非磺脲类促胰岛素分泌剂，该药起效迅速、持续作用时间短，降糖效果佳，不良反应少且轻。为了解国产那格列奈在2型糖尿病治疗中的临床疗效及安全性，本研究对国产那格列奈进行随机、双盲、阳性药物（瑞格列奈）平行对照的原则，观察那格列奈的临床疗效。     

新型2型糖尿病治疗药那格列奈

那格列奈是一种新型口服降血糖药 ,它通过刺激胰岛素释放而降低血糖 ,与磺酰脲类药物相比 ,本品降血糖作用起效快 ,维持时间短 ,可有效降低餐后血糖水平。本文综述了那格列奈的药理学、毒理学、药动学和临床应用方面的研究进展     

那格列奈及其类似物的研究进展

那格列奈是一种新型口服降血糖药，通过刺激胰岛释放胰岛素而降低血糖，起效快，维持时间短，安全性好，用药灵活。该文综述了那格列奈的作用机制、药动学性质、临床研究及安全性等的研究进展，并对该药的类似物瑞格列奈、Mitiglinide的研究进展进行了介绍。     

降糖新药那格列奈的一种新晶型结构

目的：发现降糖药那格列奈另一种新的晶型结构,我们称之为S型。给出X射线衍射图谱和相关数据。方法：用X射线衍射物相分析法确定这种新的结构。用差示扫描量热仪测定它的熔点。结果：S型那格列奈具有与文献报道的H、B型完全不同的晶体结构。熔点为172．04℃,。结论：S型那格列奈是一种新型结构,X射线衍射法是药物晶型结构鉴定的有效方法。     

国产那格列奈片对2型糖尿病疗效的临床评价

目的：评价国产那格列奈片治疗2型糖尿病的疗效。方法：46例2型糖尿病患者随机分入那格列奈组和瑞格列奈组，以瑞格列奈作阳性对照，检测空腹血糖及糖化血红蛋白(HbA1C)。结果：两组治疗后空腹指尖及静脉血糖、糖化血红蛋白均有所下降，治疗8周后瑞格列奈组空腹指尖血糖改善值优于那格列奈组。结论：那格列奈片能改善2型糖尿病患者的糖代谢，是一种安全有效的降糖药物。     

那格列奈在大鼠游离肝细胞中的代谢特点

目的:研究新型非磺酰脲类降血糖药那格列奈(nateglinide)在大鼠游离肝细胞的代谢特点.方法:为考察该药的体外代谢和参与代谢的CYP450同工酶的种类,167μmol·L-1 的CYP450同工酶抑制剂或底物(奎尼丁、磺胺嘧啶、奥美拉唑、普奈洛尔、西米替丁、左氧氟沙星、红霉素)和那格列奈在8×106个肝细胞*mL-1的混悬液中37℃时孵育60min,并于10,20,30,40,60min取样,HPLC法测定其中母体药物--那格列奈的浓度,并同空白对照组比较.结果:那格列奈的体外代谢迅速,10min内细胞悬液中原形药物仅占初始浓度的10%;奎尼丁、奥美拉唑、西米替丁能明显抑制那格列奈的肝脏代谢,使混悬液中母体药物浓度明显提高(P<0.01),磺胺嘧啶和普奈洛尔的加入,也使母体药物浓度显著提高(P<0.05).结论:CYP450同工酶CYP2D6和CYP2C9在那格列奈羟化过程中起重要作用.CYP1A2,CYP2C19和CYP3A4同工酶是否参与代谢尚需进一步实验研究.     

新型餐时血糖调节剂—那格列奈

那格列奈,N－（反式－4－异丙基环巳烷羰基）－D－苯丙氨酸为一新型餐时血糖调节剂,能抑制胰腺β－细胞中ATP敏感的K^ 通道,增加细胞内Ca^2 浓度,使血浆内胰岛素水平升高,具有起效快、作用时间短的特点。本文主要对那格列奈的作用机理、药代动力学、临床疗效进行了介绍。     

那格列奈—2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。     

新型降糖药那格列奈的药理作用和临床应用

那格列奈是一种新型的非磺酰脲类促胰 岛素分泌的降糖新药,其起效快且作用时间较短。 单用可有效控制餐时血糖增高,降低餐后血糖高峰, 与双胍类药物联合应用可发挥协同作用,治疗中、重 度高血糖症。那格列奈安全性、耐受性良好,极少发 生低血糖,几乎不影响病人体重。     

那格列奈新剂型研究进展

那格列奈是一种非磺脲类促泌剂,主要用于控制餐后血糖,而对空腹血糖无明显影响。通过对国内外那格列奈新剂型的开发研究进行文献检索和整理,对那格列奈目前研发的新剂型进行综合阐述。研究结果发现,那格列奈存在水溶性差、作用时效短、不良气味等不足,而软胶囊、缓控释制剂、纳米粒、pH敏感型水凝胶等新剂型的研发有望改善那格列奈这些不足。目前,关于那格列奈新剂型的报道文献尚少,有待于进一步的研究。