炎痛喜康控释片在人体内的药动学研究

本文应用高效液相色谱法测定了8名健康受试者自身交叉服用炎痛喜康普通片与控释片(分别服用单剂量20mg)后的血药浓度。用非线性最小二乘模型嵌合的计算机程序对数据进行处理,表明该药在体内为一室模型,并求得各项参数如下:普通片,k_a=1.568h~(-1),k=0.0191h~(-1),V=7.9201,t_(max)=4.4h,C_(max)=2.502μg/ml,AUC=150.04h·μg/ml;控释片,ka=0.185h~(-1),k=0.0223h~(-1),V=7.3561,t_(max)=15.3h,C_(max)=2.048μg/ml,AUC=129.63h·μg/ml.     

用高效液相色谱法测定消炎痛的血浓度

本文报道用高效液相色谱法测定消炎痛(Indomethacin)血浓度的方法和结果。高效液相色谱仪填以反相YWG-C_(18)(10μm),并带有254nm UV检测器。流动相为甲醇∶水∶乙腈∶冰醋酸(63∶27∶10∶0.1ml,V/V),流速为1ml/min。内标物选用炔诺酮。消炎痛的保留时间t_R=9min,内标物t_R=6min10s。线性范围为0.1～5.0μg/ml血清,检测限为0.05μg消炎痛。应用本法测定7名健康受试者的消炎痛血清浓度,其药代动力学参数平均值为:K=0.1677h~(-1),K_α=2.4597h~(-1),t_(1/2)=4.44h,C_(max)=2.3924μg/ml,t_(max)=1.65h,AUC_(0～12h)=6.7525μg.h/ml。结果表明,本法简便快速,适于临床进行消炎痛血清浓度的监测。     

用高效液相色谱法研究阿糖胞苷在家兔中的药代动力学

我们建立用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中阿糖胞苷(Ara-C)浓度的方法。Ara-C血浆浓度在1～10μg/ml范围内为直线相关,r=0.9994。方法回收率为96.67％。最低检测限为5ng;血浆中最低检测浓度为200ng/ml。5只家兔,每只静脉注射Ara-C 5mg-剂量,用本文的HPLC方法测定其血浆浓度,所得药代动力学参数平均值为:K=0.7611 h~(-1),t_(1/2)=0.9324h,Vd=2.935L/kg,Cl=2.246L/(h·kg)。其结果符合单室模型,对本法的优点作了讨论。     

高效液相色谱法测定人血浆中氨苄西林、丙磺舒的血药浓度的价值

目的建立测定氨苄西林、丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法.方法色谱柱:Symmetry ShieldTMRP18柱(5μm,150 mm×3.9 mm);流动相氨苄西林:0.068 mol/L的磷酸二氢钾溶液(pH3.0)-乙腈(92:8,V/V),丙磺舒:水-乙腈-1mol/L的磷酸二氢钾溶液-1 mol/L冰醋酸(59.5:39.8:0.62:0.08,V/V,加入0.15%的三乙胺调至pH 2.76).流速均为1.4 ml/min;检测波长氨苄西林为210 nm,丙磺舒为254 nm.结果氨苄西林的浓度在1.25～40μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),丙磺舒的浓度在0.625～20μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9).结论本法操作简便,灵敏,快速,重现性好,适用于人体药动学研究.     

秦艽龙胆苦苷在家兔体内的药代动力学研究

目的建立家兔血浆中龙胆苦苷的RP-HPLC测定法。方法血样经乙腈预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 mm,250 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(30:70:0.2:0.3,v/v)。用秦艽提取液给10只健康家兔灌胃,计算主要药动学参数。结果在1~60μg/m l范围内龙胆苦苷浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9996),定量限为1μg/m l,日内、日间精密度均小于10%,回收率为86.4%~92.3%。龙胆苦苷在家兔的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2和AUC分别为1.35 h、31.29μg/m l、1.19 h和99.5μg.h/m l。结论所建分析方法灵敏、准确、简便,可作为秦艽龙胆苦苷的药代动力学研究方法。     

原子吸收分光光度法测定家兔口服碳酸锂的血药浓度和药物动力学参数

采用国产原子吸收分光光度计测定血液中的锂浓度,在0.05～1.50μg/ml浓度范围内吸收度和浓度呈线性,A=0.008+0.289Liμg/ml,γ=0.998,回收率测定为94.0±1.6～97.3±2.3％(加入量为0.25～0.50μg/ml):五只家兔一次口服碳酸锂12mg/kg定时取血测定锂浓度,得到的时间—药浓曲线呈显典型的二室模型,动力学参数为α=0.43h~(-1),β=0.038h~(-1),k_a=2.12h~(-1),t 1/2α=1.60h,t 1/2 β=18.1h,t(?)=1.2h,C_(max)=0.29mmol/L     

大鼠血浆中藏红花素的HPLC法测定及其药代动力学研究

目的建立大鼠血浆中藏红花素的RP-HPLC测定法,研究藏红花素的药代动力学特征。方法血样经乙腈预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 m,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-甲醇-0.5%乙酸溶液(15:20:50,v/v)。10只健康大鼠肌肉注射藏红花素水溶液,计算主要药动学参数。结果在1.08~10.80μg/ml范围内藏红花素浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9996),定量限为1.08μg/ml,日内精密度为1.86%~12.98%、日间精密度均小于为2.08%~9.75%,回收率为85.4%~91.7%。龙胆苦苷在家兔的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2和AUC分别为87.0 min、3.74μg/ml、140.4 min和768μg.min/ml。结论所建分析方法灵敏、准确、简便,适合于藏红花素的药代动力学研究。     

金氏痔疮膏中大黄酚的药代动力学实验研究

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定金氏痔疮膏直肠给药后家兔血浆中大黄酚含量及药代动力学研究.方法:采用反相高效液相色谱法,以甲醇-0.1%高氯酸溶液(85:15)为流动相,XDB-C8(4.6×150 mm,5μm)为固定相,流速:1.0 ml/min;检测波长:254 nm.结果:大黄酚浓度在0.189～9.44μg/mL间有良好的线性关系(r=0.99969),最低检测浓度为0.063μg/ml(S/N=3).样品的平均回收率为92.5%～96.5%,RSD均小于5%.结论:本法简便、稳定、准确,适用于金氏痔疮膏直肠给药后体内血药浓度的分析及药代动力学研究.     

碳酸氢钠对阿司匹林药代动力学的影响

本文报告碳酸氢钠(SB)对家兔口服阿司匹林(ASP)后血浆水杨酸(SA)浓度及其药代动力学的影响。结果 ASP 组(n=8)Ka=2.8171h~(-1)K,c=0.1730h~(-1),t1/2a=0.246h:t1/2e=4.01h,tmax=1.055h,Cmax=75.80ug/ml,AUC∞=541.71ug.h/ml;ASP 与 SB 合用组(n=8)Ka=2.8742h~(-1),Ke=0.1737h~(-1),t1/2a=0.241h,t1/2e=3.99h,tmax=1.039h,Cmax=74.24ug/ml,AUC∞=530.15ug.h/ml。表明 SB 对 ASP 口服给药的药代学参数无明显影响,提示两药合用不会影响 ASP 疗效。     

高效液相色谱法测定山楂中金丝桃苷的含量

目的:建立山楂中金丝桃苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定,选定ODS-C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相:甲醇-水-冰醋酸(41∶58∶1,v/v/v),检测波长:355nm。结果:本法线性范围为1.032～20.64μg/ml(r=0.9999),平均回收率为99.0%(n=9),RSD=0.60%。结论:该方法简便、灵敏、准确、重现性好,可用于山楂的质量控制。     

高血压病红细胞ATP酶活性和离子浓度的改变及其药物干预的影响

观察59例高血压病（EH）患者红细胞ATP酶活性和细胞内离于浓度以及尼群地平和卡托普利降压治疗后的变化，结果：EH患者Na －K －ATP酶、Ca2 －Mg2 －ATP酶活性显著低于正常人，细胞Na 和Ca2 浓度显著升高，Mg2 －ATP酶活性无显著差异，且平均动脉压与Ca2 －Mg2 －ATP酶活性和细胞Ca2 浓度呈显著相关性。降压治疗后，尼群地平组Na －K －ATP酶和Ca2 －Mg2 －ATP酶显著升高，细胞Na 和Ca2 浓度显著降低；卡托普利组Ca2 －Mg2 -ATP酶和细胞Ca2 浓度亦分别显著升高与降低。结果表明EH患者存在细胞钠和钙离子转运障碍，ATP酶活性受抑制可能是发病的重要环节，两种降压药至少在一定程度上对离子转运系统有影响。     

维拉帕米和尼群地平对大鼠肝硬化作用的实验研究

目的：观察维拉帕米和尼群地平对大鼠肝硬化模型的治疗效果，并探讨其作用机制，以寻求用钙拮抗剂治疗肝病的新途径。方法：80只Wistar大鼠分为正常对照组、肝硬化模型组、维拉帕米组、尼群地平组、联合用药组。第4周、第8周测血清谷丙转氨酶（ALT）、总胆红素（TBIL）、透明质酸（HA）、Ⅳ型胶原（Ⅳ-C），肝组织切片分析。结果：维拉帕米和尼群地平有降低ALT和TBIL的作用，对肝硬化的指标HA和Ⅳ-C也有改善，且联合用药效果更佳。病理证明两种药物能减轻肝细胞变性坏死程度，延缓假小叶形成。结论：维拉帕米和尼群地平联合使用，可以有效地预防CCl4/乙醇对大鼠肝功能的损伤，降低肝硬化程度。     

HPLC 法测定尼群地平片的含量

目的:采用高效液相法对尼群地平片进行含量测定。方法: 色谱柱为Diamonsil( TM) － C18 ( 250 mm
× 4． 6 mm,5μm) ,流动相为甲醇－水( 70: 30) ,检测波长为237nm,流速为1． 0 mL/min,进样量为10μL。结果: 在
此条件下,尼群地平进样量在0 ～ 2． 5μg 范围内线性关系良好( Ｒ2 = 0． 9996) ,平均回收率为100． 18% ( n = 9) 。
结论:本方法简便、准确、快捷,重复性良好,可用于尼群地平片剂的含量测定和质量控制。     

尼群地平治疗原发性高血压68例初步观察

报告用尼群地平治疗原发性高血压68例。结果：（1）对Ⅰ、Ⅱ期或轻，中型高血压病人总有效率为86．8％，收缩压平均下降4－7.2kPa，舒张压平均2.7-4kPa，其降压效果不受病程及年龄的影响；（2）少数疗效不佳的病人加用小量β受体阻滞剂或转换酶抑制剂，仍可取得良好的降压效果；（3）本药副作用轻微，可考虑为第一线药物使用。并对尼群地平的作用机理等进行了讨论。     

HPLC法测定尼群地平片的含量

目的：采用高效液相法对尼群地平片进行含量测定。方法：色谱柱为Diamonsil（TM）-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（70：30）,检测波长为237nm,流速为1.0 mL/min,进样量为10μL。结果：在此条件下,尼群地平进样量在0--2.5μg范围内线性关系良好（R2=0.9996）,平均回收率为100.18%（n=9）。结论：本方法简便、准确、快捷,重复性良好,可用于尼群地平片剂的含量测定和质量控制。     

尼群地平对体外循环中血小板数量及粘附,聚集功能的影响

４０例先天性心脏病患儿按随机配对原则分为对照组（Ｃ组）与实验组（Ｎ组）。Ｎ组术前７ｄ口服尼群地平０．５ｍｇ·ｋｇ－１／次，１次／８ｈ，最后１次用药于术前２ｈ。测定围体外循环期血小板计数、瑞斯托霉素及ＡＤＰ诱导的最大凝集率。结果表明，Ｎ组血小板计数、瑞斯托霉素诱导的最大凝集率在转流中、后增高于Ｃ组（Ｐ＜０．０５～０．０１），ＡＤＰ诱导的最大聚集率在转流前、中低于Ｃ组，转流后高于Ｃ组（Ｐ＜０．０５～０．０１），术后纵隔引流量明显减少。说明尼群地平能有效地抑制体外循环中血小板活化，保护血小板的数量与功能     

红外分光度法鉴别尼群地平片

目的 建立尼群地平片红外光谱鉴别方法.方法 采用红外分光光度法,以三氯甲烷为溶剂提取、光谱纯溴化钾压片测定红外吸收光谱.结果 尼群地平片与尼群地平对照品的红外吸收光谱完全一致,并与国家药典委员会颁布的《药品红外光谱集》中的尼群地平的标准光谱一致.结论 本方法专属性好,可快速、准确地鉴别本品.     

药物预防和治疗缺氧性右心室肥大的实验观察

本文观察间断生缺氧的时间对心脏结构和功能的影响及药物是否能预防和治疗缺氧性右心室肥大。结果表明慢性间断性缺氧３０ｄ引起左室收缩压、右室ｄｐ／ｄｔｍａｘ、红细胞量、双测心肌血流量和右室重量指数增加，而左室重量指数不变。缺氧时间延长到６０ｄ，并不进一步增加右室收缩压和右室重量指数，这表明３０ｄ间断性缺氧引起稳定的右室肥大。哌唑嗪、开搏通可预防氧性右室肥大，尼群地平可预防和治疗右室肥大和改善心肌超微结构     

黄连素联合尼群地平治疗原发性高血压合并心功能不全初步观察

目的:观察黄连素联合尼群地平治疗原发性高血压合并心功能不全的临床疗效。方法:对原发性高血压合并心功能不全患者31例采用黄连素联合尼群地平治疗,6 w后比较治疗前后血压、心功能、心率及心电图变化情况。结果:治疗6 w后观察到血压稳定下降,心功能不全症状改善,总有效率81.3%,反映心功能的指标心电图V1导联P波终末电势(PtfV1)及左室射血分数(LVEF)降低。结论:黄连素与尼群地平联合使用治疗原发性高血压合并心功能不全疗效佳。     

尼群地平衍生物Ⅵ对豚鼠乳头状肌收缩力的影响

对比观察了尼群地平衍生物Ⅵ（ＮＩＴＤⅥ）及尼群地平（ＮＩＴ）对豚鼠乳头状肌收缩力的影响。结果表明，ＮＩＴＤⅥ及ＮＩＴ分别从３×１０－７及３×１０－８ｍｏｌ／Ｌ开始抑制豚鼠乳头状肌收缩力，当其浓度分别增至３×１０－５及３×１０－６ｍｏｌ／Ｌ时，心肌收缩力明显减弱，甚至消失。在相同浓度下，ＮＩＴ对豚鼠乳头状肌收缩力的抑制作用明显强于ＮＩＴＤⅥ。提示：ＮＩＴＤⅥ及ＮＩＴ均可减弱心肌收缩力，且ＮＩＴＤⅥ的抑制作用弱于ＮＩＴ。