氟喹诺酮类新药——氟罗沙星

氟罗沙星（ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ，ＦＬＸ），是一种新型三氟喹诺酮类抗生素，目前我国已有厂家生产，是众多新型氟喹诺酮类药物中较有特色的新品种。其抗菌作用机理为抑制细菌ＤＮＡ回旋酶，使ＤＮＡ复制受阻，并对细菌细胞壁产生强渗透作用而显示极强抗菌活性。ＦＬＸ是...     

氧氟沙星的药动学特点及国内临床应用现状

氧氟沙星又称氟嗪酸,是第三代喹诺酮类药物。由于其化学结构中喹诺酮环上有(口恶)嗪环,使其水溶性比其他新喹诺酮类高出10倍以上,由于有氟原子而提高了喹诺酮对菌体膜的透过性,因而进入菌体对细菌原核细胞DNA旋转酶和DNA复制发挥很强的抑制作用,使细菌失活,具抗菌谱广、抗菌活性强特点,尤其对临床上多见的革兰氏阴性杆菌、绿脓杆菌等显示出强有力的杀菌作用。     

氟喹诺酮类药物临床使用处方点评和处方实例分析

喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用。第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染。目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代——氟喹诺酮类药物。其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点,     

氟罗沙星与洛美沙星治疗伤寒、副伤寒110例疗效比较

氟罗沙星(Fleroxacin)属长效氟喹诺酮类抗菌药物,为第3代喹诺酮类制剂,可通过作用于细菌DNA旋转酶A亚单位,干扰DNA的合成起杀菌作用,为繁殖期杀菌剂,对大多数G-杆菌有较强的抗菌作用,对部分G+菌也有中等抗菌作用。其血浆消除半衰期长达(12±3)h,是目前在国内上市的喹诺酮类抗菌药物中药时曲线下面积最高者[1]。近两年来我们用氟罗沙星治疗伤寒、副伤寒56例,并与洛美沙星治疗伤寒、副伤寒54例作对照,其疗效比较报道如下。1　材料和方法11　临床资料111　一般资料。110例病人均为我院住院病人,根据临床表现、实验室检查及病原学检查确定…     

关于喹诺酮类抗菌药临床应用的几个问题

1　抗菌机制及其临床意义喹诺酮类是ＤＮＡ回旋酶制剂。ＤＮＡ是以高度螺旋卷紧的形式存在于菌体内。如果不卷紧 ,则其长度远远超出细胞壁 ,无法容纳于细胞内 ,因而不能进行正常的复制。而ＤＮＡ回旋酶的作用就是使ＤＮＡ保持高度的紧缩状态。喹诺酮类药物作用机制为抑制ＤＮＡ回旋酶 ,从而影响ＤＮＡ的正常形态与功能 ,使细菌不再分裂 ,从而达到快速杀菌的效果。由于这一作用原理不同于其他抗生素 ,因而与其他抗生素无明显的交叉抗药性。本类药物对人类细胞的ＤＮＡ无影响。第三代喹诺酮类 ,在分子结构中引入氟 ,不仅可增加对绿脓杆菌的抗…     

左氧氟沙星临床应用进展

左氧氟沙星(Levof Loxacin)是第三代氟喹诺酮类药物,为氧氟沙星光学活性S-型异构体。其作用机制是左氧氟沙星抑制细菌的DNA旋转酶而影响DNA的正常形态与功能,使DNA不能控制RNA和蛋白质的合成,细菌菌体延伸成丝状体和形成液泡,再通过核酸外切酶降解染色体DNA,从而产生快速杀菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高、作用持久、有抗菌药物后效应等特点。对革兰阳性菌及革兰阴性菌有广谱杀菌作用,对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8～128倍,可达氧氟沙星的1～2倍,不良反应少。故临床应用日益广泛,并取得显疗效。本对此作一简述,供临床参考。     

左旋氧氟沙星国内临床应用研究进展

左旋氧氟沙星是旋光性Ｓ（一）的氧氟沙星异构体,此药对大多数需氧性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。其作用机制是通过抑制细菌ＤＮＡ旋转酶的Ａ亚单位,影响了ＤＮＡ链的重新封接,从而抑制了细菌ＤＮＡ的复制与转 录,达到抗菌目的,它的体外抗菌活性一般是氧氯沙星的两倍,具有抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应轻,细菌耐药性小等优点,对多种感染均有效。在临床上应用广泛。     

肺炎克雷伯氏菌DNA旋转酶分离及喹诺酮类药物对其抑制作用

应用溶菌酶溶菌、硫酸铵沉淀蛋白质及新生霉素琼脂糖ＣＬ－６８亲合层析相结合的方法，成功地从肺炎克雷伯氏菌９００１２９分离到ＤＮＡ旋转酶的Ａ、Ｂ亚单位。单独的Ａ、Ｂ亚单位均无ＤＮＡ旋转酶活性，以Ａ、Ｂ亚单位重建的酶能将松弛的质粒（ｐＢＲ３２２）ＤＮＡ转变为超旋型。各种喹诺酮类药物对其活性具有抑制作用。萘啶酸、诺氟沙星、氧氟沙星、斯巴沙星、环丙沙星对该酶活性５０％抑制浓度（１Ｃ＿（５０））分别为１０．４６、１．３５、０．３５、０．４２和０．１２μｇ／ｍｌ。各药物１Ｃ＿（５０）与其最低抑菌浓度（Ｍ１Ｃ）相平行。     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

喹喏酮类药物的不良反应

喹喏酮类是人工合成的含 4 喹喏酮基本结构的药物 ,它与细菌ＤＮＡ螺旋酶的ＤＮＡ双链中非配对碱基结合 ,抑制ＤＮＡ螺旋酶亚Ａ单位 ,使ＤＮＡ超螺旋酶结构不能封口 ,从而使ＤＮＡ单链暴露 ,进而导致ｍＲＮＡ与蛋白质合成失败 ,最终细菌死亡。目前 ,此类药物主要有喏氟沙星、氧氟沙星、依喏沙星、环丙沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星、氨氟沙星、伊罗沙星、二氟沙星、司帕沙星等。由于它们具有抗菌谱广 ,吸收迅速 ,半衰期长 ,疗效显著 ,使用方便 ,价格适中等特点 ,故在临床上被广泛使用 ,在医院抗生素应…     

耐氟喹诺酮类药物的大肠埃希菌gyr A基因点突变检测

目的：研究大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制,方法：对大肠埃希菌标准菌44302和临床收集的3株对氟喹诺酮类药物高度耐药的大肠埃希菌及1株敏感菌,用PCR方法扩增DNA旋转酶gyr A基因的N末端编码区．并进行克隆和序列测定。结果：对氟喹诺酮类药物高度酎药的大肠埃希菌的gyr A基因的序列分析,发现3个导致氨基酸改变的基因点突变：丝氨酸-83→亮氨酸;丙氨酸-84→脯氨酸;天冬氟酸-87→天冬酰氨．结论：对氟喹诺酮类药物高度耐药的大瞄埃希菌的DNA旋转酶A亚单位存在着基因点突变。     

喹诺酮类药物不良反应与用药注意事项

喹诺酮类药物属化学合成抗菌药 ,其作用机制主要为拮抗细菌的DNA旋转酶 ,从而阻断细菌DNA的复制而起到快速杀菌作用。该类药物由于具有口服吸收良好、血液浓度相对较高、半衰期较长、蛋白结合率较低、体内分布广泛、抗菌谱广、疗效好、安全性高等优点 ,近年来发展极为迅速。目前氟喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星等和新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星、司帕沙星等广泛应用于临床。随着应用的增多 ,不良反应报道也渐增多 ,个别不良反应还相当严重。本文就喹诺酮类药物的不良反应及用药注意事项做一简单介绍 ,以供临床医生用药时…     

环丙沙星与头孢哌酮钠出现配伍禁忌1例

环丙沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药,是目前广泛应用的喹诺酮类药物中疗效最强的一种。其机制是抑制DNA旋转酶,而所有微生物体内都有这些酶。该药抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广,对耐药革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌）有良好的疗效,对金黄色葡萄球菌亦有良效。在应用环丙沙星过程中,常与多种药物联用,治疗全身感染以及泌尿道、胃肠道、胆道、呼吸道等感染。头孢哌酮钠是长效、广谱的第三代头孢菌素,抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和阴性菌有效,对大肠杆菌、小肠结肠炎耶尔森菌等肠杆菌科细菌有高度抗菌活性。     

喹诺酮类药与其他药物相互作用的探讨

喹诺酮类药物在临床被广泛应用于各种感染的治疗，此类药物分为4代，目前临床应用较多的为第3代，常见的药物包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。喹诺酮类和其他抗菌药的作用位点不同，它们以细菌的DNA为标靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类药物可妨碍此种酶，进一步造成细菌染色体的不可逆损害，而使细菌终止分裂[1]。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、呼吸道疾病和皮肤组织的革兰阴性细菌感染[2]。多年来，该类药物在临床应用中与多种药物发生相互作用，应引起临床的足够重视。     

左氧氟沙星注射液不良反应分析及合理应用

左氧氟沙星注射液系氧氟沙星的左旋体,属人工合成的第三代喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星及其乳酸盐、甲磺酸、盐酸盐注射液。剂型包括粉针剂、小容量注射液、大容量注射液。该药主要作用机制为抵制细菌DNA旋转酶的活性,阻碍细菌DNA的复制。本品具有广谱抗菌作用;对各种急慢性细菌感染及难治感染有良效,适用于G-、G＋及卡它布兰菌等敏感菌引起的各种中重度感染。左氧氟沙星注射剂抗菌活性很强,该药对细胞组织穿透力强,生物利用度高,     

静滴谷氨酸诺氟沙星致不良反应1例

正谷氨酸诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物,作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A的亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,抗菌作用明显超过同类品种苯啶酸和比哌酸,可与氨基糖苷类、新霉素类和第3代头孢菌素类等抗生素媲美[1]。本药品为微黄色的澄明液体。尤其对需氧革兰阴性     

喹诺酮素抗菌药的新用途

喹诺酮素抗菌药的新用途于树林刘宁山东省威海市文登中心医院（２６４４００）喹诺酮类抗菌药物是一类发展较快的合成药，通过抑制细菌ＤＮＡ旋转酶，破坏细菌ＤＮＡ代谢而发挥抗菌作用。临床广泛用于消化道、呼吸道、泌尿道和胆道感染等。具有较好疗效，本文就近年来用于...     

氟喹诺酮类抗菌药作用比较研究

氟喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药,与其它抗生素不同之处在于,本类药主要作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA),造成细菌染色体的不可逆损害,使细菌繁殖终止[1].临床上用于敏感菌引起的各种感染,应用非常广泛.目前,国内外对本类药的研究非常活跃,不断有新药问世,加之商品名的应用,给临床正确应用本类药物带来一定困难.由于本类药是在4-喹诺酮母核上进行结构改造派生而来[2],因改造的部位、引入的取代基团不同,所得药物的抗菌活性、药代动力学特性等均有很大差异.为此,笔者从最低抑菌浓度(MIC90)、口服制剂的生物利用度、血浆蛋白结合率、药物代谢途径、药物浓度半衰期、不良反应、细菌耐药性、商品名等方面对氟喹诺酮类药物进行比较研究,以期对临床合理选用本类药物有所帮助.     

226例喹诺酮类药物不良反应分析

喹诺酮类抗生素是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、口服吸收良好等特点,临床应用广泛,但其耐药性及药品不良反应发生率不断提高.本研究对临床医护人员上报的226例不良反应进行分析,为临床医生合理应用氟喹诺酮类药物提供依据,避免或减少氟喹诺酮类药物不良反应的发生.     

静滴氧氟沙星致过敏性休克一例报导

<正> 氟喹诺酮类是近年发展最为迅猛的一类抗菌药物.为临床治疗感染性疾病开辟了新的天地.国内临床应用的主要有:诺氟沙星、氧氟沙星、培氧沙星、洛美沙星、氟罗沙星、左氟沙星。 氧氟沙星系第三代喹诺酮类抗菌药.通过抑制细菌原核细胞DNA旋转酶.干扰细菌DNA转录、复制、和重组.导致DNA台成障碍.而使细菌死亡 其化学