FDA要求降低右佐匹克隆推荐起始剂量

2014年5月15日,美国食品和药品管理局（FDA）要求助眠药艾司佐匹克隆（右佐匹克隆）的推荐起始剂量由2mg降低至1mg,以强调与该药相关的次日晨间的功能损害。     

右佐匹克隆的临床应用研究进展

右佐匹克隆是外消旋体佐匹克隆的S异构体,为第3代非苯二氮艹卓类镇静催眠药,具有口服吸收快、生物利用度较高和半衰期适中等药动学特征。作为美国FDA首个批准用于治疗成人短暂性和慢性失眠的催眠药,右佐匹克隆可同时兼顾改善入睡及睡眠维持障碍,不仅对原发性失眠具有显著疗效,对多种共病性失眠也有较好的治疗作用,同时其不良反应发生率低,患者普遍耐受良好,在长期应用中不产生药物耐受性、依赖性及反跳性失眠等,是一种安全有效的催眠药。本文就右佐匹克隆的药学特征及临床应用研究进行综述。     

右佐匹克隆治疗失眠症92例

目的 评价右佐匹克隆和佐匹克隆治疗失眠症的疗效和安全性.方法 将183例失眠症患者随机分成2组,治疗组92例,对照组91例.治疗组给予右佐匹克隆片3 mg·d-1,睡前服;对照组给予佐匹克隆胶囊7.5～15.0 mg·d-1,睡前服;两组疗程均为15 d,治疗前及治疗第8,15天后采用睡眠障碍量表(SDRS)、临床总体印象量表(CGI)和不良反应量表(TESS)评定临床疗效和不良反应.结果 两组治疗结束时SDRS评分较基线均有显著下降(P＜0.01),治疗组显效率83.7%,对照组显效率81.3%,两组疗效及不良反应比较差异无显著性(P＞0.05).结论 失眠症患者服用右佐匹克隆后睡眠状况明显改善,且不良反应少,患者易于接受.     

用多导睡眠图研究佐匹克隆/右佐匹克隆治疗失眠症疗效

目的 研究失眠症患者连续服用佐匹克隆或右佐匹克隆(镇静催眠药)于治疗前后多导睡眠图(PSG)的变化.方法 27例失眠症患者随机入组后,给予佐匹克隆或右佐匹克隆治疗2周,分析组内、组间PSG和睡眠障碍量表(SDRS)于治疗前后的变化.结果 佐匹克隆组,PSG各指标治疗后均有改变,但变化不显著;右佐匹克隆组,治疗后PSG示,总睡眠时间延长、睡眠效率升高、入睡后觉醒时间减少;治疗前后PSG各指标差值,组间比较差异无统计学意义.治疗后2组SDRS评分均明显降低;但治疗前后差值,组间比较差异无统计学意义.2组药物不良反应发生率分别为55.6%和60.0%.结论 佐匹克隆和右佐匹克隆对失眠症患者PSG各指标有相似的影响.     

佐匹克隆的药理作用与应用

<正> 佐匹克隆(zopiclone)(图1)是第一个应用于精神治疗的吡咯环类新药,它具有类似苯二氮(艹卓)类高效低毒的药理作用,并认为可与在苯二氮(艹卓)受体结合成复合物或紧密地与这个复合物键合。 在动物实验中,尽管佐匹克隆具有抗惊厥、肌弛缓、抗焦虑等作用,但它更多作为催眠药使用,因为它有显著的镇静作用。在临床试验中,佐匹克隆(常用7.5mg)与硝基     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5％～45％之间,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮革类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮革类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮(?)类药物进行研究。佐匹克隆(zopiclore,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶     

右佐匹克隆治疗失眠症疗效分析与评价

目的探讨右佐匹克隆片治疗失眠症的临床疗效。方法收录本院门诊"失眠症"患者109例,随机分成治疗组与对照组;治疗组予以右佐匹克隆片3mg口服每晚一次,对照组予以劳拉西泮2mg口服每晚一次,采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评定疗效。结果两组治疗结束时,评分较基线均有显著下降,两组显效率差异无统计学意义(P>0.05)。结论右佐匹克隆片能够显著改善失眠症患者的睡眠,临床效果明显,而不产生肌肉松弛、认知与精神运动损害、耐药性及药物依赖等,是疗效肯定而安全性较高的药物。     

右佐匹克隆治疗失眠症疗效分析与评价

目的 探讨右佐匹克隆片治疗失眠症的临床疗效.方法 收录本院门诊"失眠症"患者109例,随机分成治疗组与对照组;治疗组予以右佐匹克隆片3mg口服每晚一次,对照组予以劳拉西泮2mg口服每晚一次,采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评定疗效.结果 两组治疗结束时,评分较基线均有显著下降,两组显效率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 右佐匹克隆片能够显著改善失眠症患者的睡眠,临床效果明显,而不产生肌肉松弛、认知与精神运动损害、耐药性及药物依赖等,是疗效肯定而安全性较高的药物.     

右佐匹克隆治疗失眠症的疗效

目的:观察右佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效与不良反应。方法:140例失眠症患者随机分为治疗组(70)例和对照组(70)例。治疗组患者每晚睡前服用右佐匹克隆3~6 mg;对照组患者每晚睡前服用劳拉西泮1~2 mg。连续服用4周。在服药前、服药后1周末、第2周末、第4周末应用阿森斯失眠量表(ASDR)评定患者睡眠障碍的改善情况。应用副反应量表(TESS)评定药物的不良反应。结果:ASDR评分在治疗结束时,两组较基线均显著降低(P<0.01);研究组和对照组的有效率分别为81.4%和78.6%,两组比较无显著性差异(P>0.05)。但研究组患者的起效时间较对照组快,总的睡眠质量更好。研究组不良反应发生率低于对照组(P<0.01)。结论:右佐匹克隆治疗失眠症患者疗效好,且不良反应少,是一种治疗失眠症安全而有效的新药。     

右佐匹克隆与地西泮治疗失眠症的临床对比分析

目的对比分析右佐匹克隆与地西泮治疗失眠症的临床效果。方法随机选择60例失眠症患者进行分组治疗,分为右佐匹克隆组与地西泮组,每组均为30例,连续治疗14天后对其疗效进行比较评价。结果治疗后的右佐匹克隆组匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)分值明显低于地西泮组(P<0.05),且右佐匹克隆组的临床疗效明显优于地西泮组(P<0.05)。结论失眠症患者应用右佐匹克隆治疗可获得更好的效果,较地西泮治疗更胜一筹,临床应用价值高。     

右佐匹克隆治疗慢性失眠患者的临床疗效及安全性

目的研究右佐匹克隆治疗慢性失眠患者的临床疗效及安全性。方法选取原发性慢性失眠患者80例,随机分为治疗组和对照组各40例。治疗组给予右佐匹克隆3 mg,睡前口服,对照组给予同等样式的安慰剂,治疗时间为8周。比较两组治疗前和治疗第2、 4、 8周末匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分。观察和比较两组不良反应发生情况。结果对照组治疗后PSQI和HAMD评分有下降趋势,但与治疗前比较无显著差异(P> 0.05),治疗组在治疗第4、 8周末PSQI、HAMD评分明显降低(P <0.05, P <0.01),且与对照组有显著差异(P <0.05, P <0.01)。两组不良反应发生率无显著差异(P> 0.05)。结论右佐匹克隆治疗慢性失眠患者疗效显著,可改善患者的焦虑、抑郁情绪,且安全性较高。     

右旋佐匹克隆的合成新方法

目的制备右旋佐匹克隆。方法以2,3-吡嗪二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经酯化、环合、不对称还原、成酯和精制反应得到右旋佐匹克隆。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱确证。新合成方法操作简便、收率高,适合工业化生产。产品光学纯度大于99.9%,化学纯度大于99.5%。     

佐匹克隆的滥用和成瘾倾向

关于佐匹克隆(zopiclone)的滥用和成瘾倾向一直以来都有许多的争论,本回顾性研究的目的在于:探讨过去9a在我们诊疗所就诊病例中佐匹克隆滥用的普遍程度及其成瘾倾向。回顾病案记录,发现共有87例确诊为佐匹克隆滥用的病人。在过去的4a中,滥用病例增长迅猛。这是到2004年为止关于佐匹克隆滥用的病例数目最多的研究报告。     

右佐匹克隆的波谱分析及结构确证

目的建立仪器分析方法确证右佐匹克隆的化学结构。方法通过元素分析、紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)、差热(DSC)、X-射线粉末衍射、核磁共振(NMR)、比旋度测定、手性柱-液相色谱法分析,确证其结构。结果通过实验证实右佐匹克隆的结构为4-甲基-1-哌嗪甲酸-(5S)-6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯。结论该方法准确可行,可为右佐匹克隆的结构鉴定提供依据。     

右佐匹克隆治疗老年期失眠症的对照研究

目的评估右佐匹克隆治疗老年期失眠症的疗效和安全性。方法符合失眠症诊断标准,年龄≥65岁患者,共入组80例,研究组40例,对照组40例,分别服右佐匹克隆（3～6 mg）或阿普唑仑（0.4～0.8 mg）,共2周。用匹兹堡睡眠质量指数（PSQI）、汉密顿抑郁量表（HAMD）、汉密顿焦虑量表（HAMA）评估失眠严重程度和疗效,不良事件报告评价安全性。结果研究组有效率75.0%,对照组67.5%,两组无统计学意义（P〉0.05）。1周和2周末,两组PSQI因子分及总分、HAMD、HAMA、CGI-SI分较治疗前均显著降低（P〈0.01）,研究组睡眠潜伏期、睡眠效率、白天功能紊乱因子分及PSQI总分显著低于对照组（P〈0.05或P〈0.01）,PSQI平均减分率较对照组高（P〈0.05）。对照组不良反应高于研究组（P〈0.05）。结论右佐匹克隆治疗老年期失眠症安全、有效,改善主观睡眠质量优于阿普唑仑,不良反应少。     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状 ,调查发现成年人中失眠的发生率在５ %～４５ %之间 ,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。２０世纪６０年代以前 ,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症 ,从６０年代起 ,苯二氮类 (ＢＺＳ)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小 ,疗效明显 ,逐渐替代了它们 ,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是 ,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用 ,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆 (ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ，ＺＯＰ) ,化学名为６—(５—…     

大剂量右佐匹克隆致味觉异常1例

<正>右佐匹克隆为快速短效非苯二氮 类镇静安眠药,该药为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,与苯二氮艹卓类结合于相同的受体和部位,作用区域不同,镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用明显,且治疗失眠症的疗效与安全性均优于艾司唑仑~([1]),故在临床上较为常用。与此同时,其滥用和成瘾倾向日     

右佐匹克隆与唑吡坦治疗失眠症的疗效观察

目的:观察右佐匹克隆治疗失眠症的疗效。方法:将70例失眠症患者随机分为治疗组与对照组各35例,分别于睡前服用右佐匹克隆3mg与唑吡坦10mg,疗程均为2周。采用睡眠障碍量表(SDRS)、临床疗效总评量表(CGI)评估疗效。结果:2组治疗后SDRS总分均较治疗前下降,组间比较均无显著性差异(P>0.05);CGI总体疗效改善,2组不同时期疗效比较无显著性差异(P>0.05);2组不良反应均为口苦、头晕、口干,组间不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗组较对照组主观满意度高,2组比较有统计学意义(P<0.05)。结论:右佐匹克隆与唑吡坦治疗失眠症的疗效与安全性相当,但前者主观满意度较高。