苯乙烯在人体内的代谢动力学

苯乙烯(styrene)被广泛地应用于玻璃钢生产等制造聚苯乙烯的工业生产中。多年来,人们对苯乙烯在动物体内的动力学作了大量的研究,但对人体的研究报导甚少。本文对人体呼出气中的苯乙烯及尿中代谢产物作了动态观察,为研究能快速、准确地反映机体反应与接触剂量关系的苯乙烯生物阈限值(BEI)提供理论依据。     

苯乙烯在人体内的代谢动力学

为了解苯乙烯在人体内的代谢动力学,本文观察了在模拟苯乙烯工作现场中自由活动8小时的志愿者,定时采样分析呼出气中的苯乙烯及随尿排出的苯乙烯代谢产物,经拟会处理实验数据。(1)人吸入40mg/m~3苯乙烯后,呼出的苯乙烯呈三室开放模型。苯乙烯在体内的吸收、分布速度较快,速度常数分别为5.56h~(-1)和0.66h~(-1);苯乙烯一经     

缬沙坦在人体内的药物动力学分析

目的:分析国产缬沙坦在人体内的药物动力学.方法:选择20例来我院接受体检的健康者作为志愿者,随机分为两组,交叉口服参比的国产缬沙坦胶囊和试验国产缬沙坦胶囊,服药后48h多点抽取人体静脉血,对血浆中的活性代谢物浓度进行测定.结果:试验缬沙坦组的t1/2α、t1/2β、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)分别为(1.85±0.94)h、(9.94±3.40)h、(2.32±0.79)h、(2.60±1.16)μg·mL-1、(17.80±7.21)μg·h·mL-1和(19.13±7.01)μg·h·mL-1,和参比缬沙坦组对应指标差异不显著,两组制剂具有生物等效性,试验的缬沙坦人体相对生物利用度为(102.14±14.54)％.结论:国产缬沙坦胶囊的人体相对生物利用度高,和进口缬沙坦胶囊生物学等效.     

水杨酸在人体内的药代动力学

<正> 水杨酸(通常以水杨酸钠或阿司匹林投药)是临床最常用药物之一。目前不仅在止痛、抗炎、退热和治疗痛风等方面有重要地位,由于有抗凝作用,在预防静脉血栓、冠脉血栓和肺栓塞等方面也可能有一定功效。 水杨酸用作抗炎和镇痛药治疗风湿热和类风湿关节炎时,血浆最适治疗浓度范围很窄,约15—30mg/100ml。而血浆浓度在25—35mg/100ml时即可出现中毒症状。在临床中毒病例中,特别是婴儿和儿童水杨酸急性中毒,几乎都是由于给药方案不当造成。     

甲基丙烯酸甲酯在家兔体内的毒物动力学

研究结果表明,静注时MMA 在家兔体内以一室开放模型配置。皮下注射、皮肤染毒血中均未检出MMA原形。其在家兔体内毒物动力学的特点是吸收快、分布快、周身分布、消除快。MMA 主要是在肝脏和全血中经代谢转化被消除。体内非特异性酯酶可能是消除MMA的主要酶系。     

奥美拉唑在健康人体内的药物动力学研究

本实验建立了奥美拉唑在人体内血药浓度的ＨＰＬＣ测定方法，并对奥美拉唑片（供试品）及胶囊剂（对照品）在健康人体内的药物动力学进行了研究。结果表明，奥美拉唑片与胶囊剂的达峰时间（Ｔｍ）分别为３．３ｈ和３．５ｈ（Ｐ＞０．０５）；Ｃｍ分别为７７４．５ｎｇ／ｍｌ和６１６．５ｎｇ／ｍｌ（Ｐ＜０．０５）；ＡＵＣ分别为３２７４．９（ｎｇ·ｈ）／ｍｌ和２９６８．１（ｎｇ·ｈ）／ｍｌ（Ｐ＜０．０５）。供试品的相对生物利用度为１０７．０±０．０９％，显示奥美拉唑片生物利用度优于对照品。但以２０％作为等效性判断检验标准，两者显示生物等效。     

环孢素A在健康人体内的药物动力学

目的:测定环孢素A(CsA)在健康人体的药物动力学参数.方法:10名健康志愿者单剂量po CsA 150mg后,固相萃取HPLC法测定其血药浓度,所得数据采用3P87程序拟合,求出有关药物动力学参数.结果:C_(max)=(815.35±210.72)ng/ml,t_(max)=(1.36±0.25)h,T_(1/2a)=(0.98±0.20)h,T_(1/2p)=(6·82±1.30)h.结论:CsA在健康人体内呈二房室开放模型分布,药物动力学参数个体差异大.     

双氯灭痛在正常人体内的药物动力学研究

采用反相高效液相色谱法测定了１０例健康人单剂量口服７５ｍｇ双氯灭痛片剂后血浆药浓度，研究了该药物在中国人体内药物动力学。经用ＰＫＢＰ－Ｎ＿１程序包在计算机上拟合计算表明，双氯灭痛口服给药多数人表现为二房室模型。其主要药动学参数分别为：Ｔ＿（α１／２）＝０．４０±０．１１ｈ，Ｔ＿（β１／２）＝１．７７±０．５ｈ，Ｔ＿（ｍａｘ）＝１．７８±０．３２ｈ，Ｃ＿（ｍａｘ）＝１．８７±０．９μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ＝３．８１±１．７μｇ／（ｍｌ·ｈ）。结果表明，中国人体内的药动学参数与所报道的外国人体内相似。     

硫芥的毒物动力学

用火焰光度检测器气相色谱法分离测定生物样品中的硫芥(SM),研究了SM在离体人血、皮肤匀浆中和小猪体内、外的毒物动力学。SM在37℃生理盐水、人和猪的全血、2％皮肤匀浆、猪RBC混悬液和血浆中均以一级过程被消除。SM在生理盐水中的t_(1/2)为4.80min,在其它生物样品中为4-7min,小猪iv SM符合三室开放模型,sc SM呈一级吸收一室模型,pc SM200mg/kg,4h内均未从血中检出SM。SM在小猪体内的毒物动力学特征是:经皮下吸收快,t_(1/2)ka为7.45min;分布快,不到7min室间分布已达到动态平衡,分布广,V_b是机体含水总量的4倍,提示有结合库;消除快,t_(1/2)β为12.0min;SMiv 10mg/kg后2.5min 90％的SM已从循环血中消失。鉴于SM的毒物动力学特征,SM中毒实际情况相抗毒剂硫代硫酸钠又不能透入细胞内,因此,要抢在SM分布、结合之前给药,显然十分困难。     

汕头市液化石油气监测情况分析

液化石油气(解G)作为一种优良的气体燃料,越来越广泛地应用于百姓的生活中, LPO的储配站及经营门市也应运而生,随之带来的安全隐患及污染对人体的危害也渐被人们所关注.然而,目前关于LP0对人体的毒性危害的报道甚少.为此,本文根据职能部门五年来对接触LPO的储配站及经营点的现场监测情况及结果做客观地分析,并在此基础上提出了相关的防护措施。     

巴卡西林片在人体内的药代动力学

巴卡西林(Bacampicillin,BAPC)是氨苄青霉素的酯类化合物,由瑞典Astca Lakemedel公司研制,结构式如图1,使用其盐酸盐。巴卡西林口服吸收好,可治疗对氨苄青霉素敏感的革兰氏阳性或阴性菌引起的各     

头孢克洛在健康人体内的药物动力学研究

采用ＨＰＬＣ测定健康志愿者血浆中头孢克洛的浓度。方法简便快速，结果准确。平均回收率为１０２．１８±４．０１％，日间及日内ＲＳＤ均小于６％。血药浓度－时间曲线符合一室模型。     

氟康唑在9个中国人体内的药物动力学

目的：了解中国健康人静脉滴注和口服氟康唑的药物动力学。方法：９例健康志愿随机分为２组，静脉和口服交叉给予单剂量氟康唑３００ｍｇ，测定血、尿和唾液中药物浓度。结果：按非室模型计算针、片剂的药物动力学参数分别为：ＡＵＣ＝２６５±９３和２５８±７９μｇ·ｈ／ｍＬ；ＭＲＴ＝４３±２５和６９±６６ｈ；Ｔ１／２β＝３２±２０和３２±２９ｈ；Ｃｌ＝１．３±０．４和１．２±０．４Ｌ／ｈ；Ｖｓｓ＝６１±５８和３６     

复方卡托普利片中卡托普利在人体内的药物动力学

１６名健康志愿者单剂量口服５片复方卡托普利片，用ＨＰＬＣ方法测定血药浓度，体内符合二室开放模型。结果表明，卡托普利片的平均药动学参数为Ｔ１／２β２．３ｈ，Ｔｐｅａｋ０．４９ｈ，Ｃｍａｘ６４０ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ１０４０ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ－１。与文献报道一致。     

复方缬沙坦分散片在健康人体内的药物动力学

研究10名健康受试者单剂量与多剂量口服复方缬沙坦分散片后的药物动力学。以HPLC法测定血浆中缬沙坦与氢氯噻嗪浓度。结果表明，单剂量与多剂量所得缬沙坦与氢氯噻嗪在人体内的药动学参数t1/2，tmax,Cmax,AUC0→∞无显著性差异（P〉0．05），提示分散片中两组分在人体内的吸收速率和消除速度不随连续给药而变化，且显示连续给药后药物在体内基本无蓄积。     

奥美拉唑胶囊在健康人体内的药物动力学研究

目的：研究健康志愿受试者单剂量口服20mg不同厂家生产的奥美拉唑胶囊剂后的药物代谢动力学。方法：采用HPLC定量检出健康志愿受试者单剂量口服奥美拉唑胶囊剂后不同时间的奥美拉唑血药浓度情况。结果：经3p87药动学程序处理,奥美拉唑胶囊剂A和B在正常人体内工谢过程符合二室模型。结论：OM体内代谢的个体差异圈在,体内血药浓度维持时间长,其中胶囊剂A具有更好的CmaxTmax和AUC.     

氟康唑在9个中国人体内的药物动力学

目的：了解中国健康人静脉滴注和口服氟康唑的药物动力学。方法：９例健康志愿者随机分为２组，静脉和口服交叉给予单剂量氟康唑３００ｍｇ，测定血、尿和唾液中药物浓度。结果：按非室模型计算针、片剂的药物动力学参数分别为：ＡＵＣ＝２６５±９３和２５８±７９μｇ·ｈ／ｍＬ；ＭＲＴ＝４３±２５和６９±６６ｈ；Ｔ１２β＝３２±２０和３２±２９ｈ；Ｃｌ＝１．３±０．４和１．２±０．４Ｌ／ｈ；Ｖｓｓ＝６１±５８和３６±１２Ｌ及ＡＶＥ＝３．７±１．３和３．５±１．１ｍｇ／Ｌ。结论：氟康唑的生物利用度为９７％，具有吸收好、分布广和Ｔ１２长的动力学特点