顶羽菊化学成分研究

目的：研究顶羽菊Acroptilon repens的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,根据光谱数据进行结构鉴定。结果：从乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别鉴定为2α, 9β-二羟基去氢木香内酯(1),cynaropicrin(2),芹菜素(3),豆甾醇(4),4′-羟基汉黄芩素(5),咖啡酸乙酯(6),对甲氧基桂皮酸(7),木犀草素(8),胡萝卜苷(9),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10),丁香苷(11)。结论：化合物1为新化合物,化合物5~11系首次从该植物中分离得到。     

妇科千金方化学成分的研究

复方中药妇科千金方由千斤拨、功劳木、穿心莲、金樱根、单面针、当归、鸡血藤和党参组成,该文系统研究了妇科千金方的化学组成。采用硅胶、Sephadex LH 20、大孔吸附树脂和反相高效液相等柱色谱方法对妇科千金方的提取物浸膏进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到38个化合物,分别鉴定为Z-3-丁烯基苯酞(1)、Z-藁本内酯(2)、洋川芎内酯I(3)、洋川芎内酯H(4)、香草醛(5)、7-O-甲基汉黄芩素(6)、汉黄芩素(7)、穿心莲素(8)、19-羟基-8(17),13-对映-半日花二烯-15,16-内酯(9)、新穿心莲内酯苷元(10)、穿心莲内酯(11)、脱水穿心莲内酯(12)、异穿心莲内酯(13)、穿心莲黄酮(14)、鹰嘴豆芽素A(15)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(16)、芒柄花素(17)、大豆苷元(18)、染料木素(19)、苯甲酸(20)、香草酸(21)、反式阿魏酸(22)、水杨酸(23)、大豆苷(24)、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(25)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(26)、穿心莲黄酮苷C(27)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷-6"-甲酯(28)、新穿心莲内酯(29)、染料木苷(30)、穿心莲内酯苷(31)、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯苷(32)、党参炔苷(33)、表儿茶素(34)、儿茶素(35)、巴马汀(36)、小檗碱(37)、药根碱(38)。结合之前单味药研究结果来判断,来源于大叶千斤拔的有黄酮类化合物17,19,24,30;来源于功劳木的有生物碱类化合物36~38;来源于穿心莲的有黄酮类化合物6~8,14,16,27,有二萜类化合物9~13,29,31,32;来源于单面针的有酚类化合物5;来源于当归的有苯酞类化合物1~4和苯丙素类化合物22;来源于党参的有炔类化合物33;来源于鸡血藤的有黄酮类化合物15,17~19和酚酸类化合物21;而黄烷醇类的化合物34和35既可能来源于鸡血藤,也可能来源于金樱根。中药复方化学成分具有可溯源性,此为中药复方化学成分物质基础研究提供了范例。化合物25,26和28迄今未见从组方单味药中分离鉴定。     

穿心莲二萜内酯类化合物的合成及抗肿瘤构效关系研究

 目的合成穿心莲二萜内酯类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法以穿心莲内酯为底物合成14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、异穿心莲内酯和穿心莲酸等穿心莲二萜内酯类化合物。以人白血病HL-60为体外模型,小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤为体内模型观察其抗肿瘤活性,同时观察对小鼠迟发性变态反应及碳粒廓清功能的影响。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。体外实验,异穿心莲内酯和穿心莲内酯对HL-60细胞的IC₅₀分别为7.15和28.34μmol·L^-1,其余化合物均大于50μmol·L^-1;体内实验,筛选剂量为100mg·kg^-1时,穿心莲内酯和异穿心莲内酯有明显的抗肿瘤活性,抑制率分别为64.4%和61.2%,其余化合物抗肿瘤活性不明显;相同剂量下,穿心莲内酯,穿心莲酸对迟发性变态反应有促进作用,穿心莲内酯,穿心莲酸,14-去氧穿心莲内酯,14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯能降低小鼠碳粒廓清指数,而异穿心莲内酯对迟发性变态反应和炭粒廓清指数均无影响。结论初步生物活性实验表明,穿心莲二萜内酯类化合物的内酯环是抗肿瘤的必须活性基团;该类化合物的抗肿瘤作用可能与内酯环部分(包括C₁₁和C₁₂)双键的个数及位置和14-位羟基均有一定关系,具有环外12,13-位双键和14-位羟基的抗肿瘤活性较强;异穿心莲内酯的四氢呋喃环有增强抗肿瘤活性之作用。异穿心莲内酯有非常显著的抗肿瘤活性,且对小鼠免疫功能无影响,提示它可能是一类有发展前景的抗肿瘤药物。     

绵头雪莲花的化学成分研究

目的:对西藏产绵头雪莲花Saussurea laniceps全草进行化学成分研究。方法:采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,通过波谱解析进行结构鉴定。结果:从该藏药材乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1),伞形花内酯(2),对羟基苯乙酮(3),东莨菪素(4),异东莨菪素(5),雪莲内酯(6),3-(2′,4′-二羟基苯基)丙酸甲酯(7),芹菜素(8),neoechinulin A(9),胡萝卜苷(10),东莨菪素苷(11),雪莲内酯8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13),芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(14)和紫丁香苷(15)。结论:化合物5~15系首次从该植物中分离得到,其中化合物7,9系首次从该属植物中首次发现。     

胆木茎的生物碱类成分研究

目的研究胆木Nauclea offcinalis茎枝生物碱类化学成分。方法综合采用硅胶柱色谱、反相柱色谱及制备HPLC色谱等方法进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构。结果从胆木茎枝70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(1)、吐叶醇(2)、naucleofficine D(3)、1,2,3,4-四氢-β-咔啉(4)、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(5)、latifoliamide D(6)、latifoliamide B(7)、牛眼马钱托林碱(8)、3,14-二氢狭花马钱碱(9)、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱(10)、6′-乙酰基异长春花苷内酰胺(11)、喜果苷(12)、异长春花苷内酰胺(13)。结论化合物2和4为首次从该属植物中分离得到,化合物6、7、9、10为首次从该植物中分离得到。     

胆木枝叶的化学成分研究

目的研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为二氢猕猴桃内酯(1)、黑燕麦内酯(2)、3,4,5-三甲氧基苯酚(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对甲氧基桂皮酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸乙酯(8)、异阿魏酸甲酯(9)、阿魏酸乙酯(10)、断氧化马钱子苷(11)、裂环马钱苷(12)、3-醛基吲哚(13)、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one(14)、vinmajine I(15)、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline(16)、乌檀碱(17)和异长春花苷内酰胺(18)。其中化合物1、2为倍半萜类化合物,3~10为酚酸类化合物,11、12为环烯醚萜类化合物,化合物13~18为生物碱类化合物。结论化合物1~15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。     

黄杞叶中黄酮类化学成分的研究

 目的 研究黄杞(Engelhardtia roxburghiana wall.)叶的化学成分。方法 黄杞叶经溶剂提取和萃取粗分后,用硅胶柱色谱法分离单体成分,用¹H-NMR, ¹³C-NMR,MS等方法鉴定结构。结果 从黄杞叶中分离并鉴定了13个化合物：花旗松素(1),5,7,4′ -三羟基二氢黄酮(2),山柰酚(3),二氢山柰酚(4),槲皮素(5),异黄杞苷(6),黄杞苷(7),落新妇苷(8),异落新妇苷(9),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10),5,7-二羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(11),5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(12),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(13)。结论 化合物2, 4, 9, 11, 12为首次从该植物中分离得到。     

水朝阳旋覆花中的7个倍半萜内酯

目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica花序中的化学成分。方法:运用正/反相硅胶柱色谱、SephadexHL-20凝胶色谱、HPLC等色谱方法分离纯化化合物,利用MS,NMR等波谱学技术鉴定化合物结构。结果:从水朝阳旋覆花的花中分离鉴定出7个倍半萜内酯化合物:芳香堆心菊素(1),8-表-堆心菊内酯(2),水朝阳内酯(3),6-表-去乙酰基异薄菊灵(4),天名精内酯(5),2,3-二氢芳香堆芯菊素(6),二氢锦菊素(7)。结论:化合物12,,4,5为首次从该植物中分离得到。     

穿心莲黄酮类化学成分的研究

目的:研究穿心莲Andrographis paniculata地上部分的黄酮类化学成分。方法:采用硅胶s、ephadex LH-20、反相ODS柱色谱、反相HPLC等从穿心莲85%乙醇提取物中分离得到12个黄酮类化合物,并利用理化性质和波谱学分析手段,鉴定了它们的化学结构。结果:分离并鉴定了12个化合物,分别为5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(1),5-羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(2),5-羟基-7,8,2′,5′-四甲氧基黄酮(3),2′-甲氧基黄芩新素(4),5-羟基-7,8,2′,3′-四甲氧基黄酮(5),5,4′-二羟基-7,8,2′,3′-四甲氧基黄酮(6),二氢黄芩新素(7),5,7,8-三甲氧基二氢黄酮(8),5,2′-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(9),andrographidine C(10),5,7,4′-三羟基黄酮(11),5,7,3′,4′-四羟基黄酮(12)。结论:化合物6为新天然产物,化合物8,11,12为首次从该属植物中分得。     

版纳藤黄化学成分的研究

目的：研究版纳藤黄Garcinia xipshuanbannaensis枝叶的化学成分。方法：利用正相硅胶、反相RP-18柱色谱及葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了15个化合物,分别为bannaxanthone E(1),大叶藤黄醇(xanthochymol,2),异大叶藤黄醇(isoxanthochymol,3),环大叶藤黄醇(cycloxanthochymol,4),osajaxanthone(5),gentisein(6),mangostinone(7),山柰酚(8),槲皮素(9),牡荆素(10),2″-O-acetylvitexin(11),3-乙酰齐墩果酸(12),(-)-表儿茶素［(-)-epicatechin,13］,β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15)。结论：化合物4～9,11～13为首次从该种植物分离得到,化合物11～13为首次从该属植物分离得到。     

New 2'-oxygenated flavonoids from Andrographis affinis

Three new 2'-oxygenated flavonoids, (2S)-5,7,2',3',4'-pentamethoxyflavanone (1), 5-hydroxy-7,8,2',5'-tetramethoxyflavone (2), and echioidinin 2'-O-beta-d-(6' '-O-acetyl) glucopyranoside (3), together with four known flavonoids, 7-O-methyldihydrowogonin, 7-O-methylwogonin, skullcapflavone I 2'-methyl ether, and skullcapflavone I, and two diterpenoids, andrograpanin and 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide, were isolated from the whole plant of Andrographis affinis. The structures were elucidated by spectral and chemical studies.     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。     

ent-Labdane diterpenoid lactone stereoisomers from Andrographis paniculata

Two pairs of ent-labdane diterpenoid lactone stereoisomers (1- 4) including three new compounds (1- 3) were isolated from the 85% EtOH extract of the aerial parts of Andrographis paniculata. The structures of these compounds were identified as 7 R-hydroxy-14-deoxyandrographolide (1), 7 S-hydroxy-14-deoxyandrographolide (2), 12 S,13 S-hydroxyandrographolide (3), and 12 R,13 R-hydroxyandrographolide (4) by spectroscopic data analyses and calculated (13)C NMR data at the B3LYP/6-311++G(2d,p)//B3LYP/6-31G* level using the GIAO method. The 12 S-configuration of 4 was revised to 12 R based on the spectroscopic data. The antiproliferative activities of the two pairs of stereoisomers and 14 other ent-labdane diterpenoid derivatives were determined in human leukemia HL-60 cells. Andrographolide (7) and isoandrographolide (12) exhibited higher antiproliferative activities than other ent-labdane diterpenoids with GI 50's of 9.33 and 6.30 microM, respectively.     

Anticancer and immunostimulatory compounds from Andrographis paniculata

Andrographis paniculata extract is traditionally used as a medicine to treat different diseases in India, China and Southeast Asia. In the present study, we evaluated the anticancer and immunomodulatory activity of the methanolic extract of Andrographis paniculata in human cancer and immune cells. The methanolic extract of Andrographis paniculata was fractionated into dichloromethane, petroleum ether and aqueous extracts and screened for bioactivity. Our results indicate that the dichloromethane fraction of the methanolic extract retains the active compounds contributing for both the anticancer and immunostimulatory activity. Dichloromethane fraction significantly inhibits the proliferation of HT-29 (colon cancer) cells and augments the proliferation human peripheral blood lymphocytes (HPBLs) at low concentrations. On further fractionation of the dichloromethane extract we could isolate three diterpene compounds, i.e. [1] andrographolide, [2] 14-deoxyandrographolide and [3] 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide. Andrographolide showed anticancer activity on diverse cancer cells representing different types of human cancers. Whereas all the three molecules showed enhanced proliferation and interleukin-2 (IL-2) induction in HPBLs.     

伞花木茎化学成分研究

目的研究伞花木Eurycorymbus cavaleriei茎的化学成分。方法采用硅胶、大孔树脂、RP-C18、MCI凝胶、SephadexLH-20、半制备高效液相色谱等手段对伞花木茎中的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构。结果从伞花木茎中分离得到9个化合物,分别为(-)-lyoniresinol 3a-O-β-D-glucopyranoside(1)、(-)-异落叶松脂醇3a-O-β-D-葡萄糖苷(2)、5′-demethyl aquillochin(3)、(-)-丁香酯素(4)、水杨酸甲酯(5)、水杨酸乙酯(6)、β-谷甾醇(7)、香草醛(8)和3-oxotirucalla-7,24-dien-21-oic acid(9)。结论化合物1、2、4～9均为首次从该属植物中分离得到。     

Antiviral properties of ent-labdene diterpenes of Andrographis paniculata nees, inhibitors of herpes simplex virus type 1

Andrographolide, neoandrographolide and 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide, ent-labdene diterpenes isolated from Andrographis paniculata showed viricidal activity against herpes simplex virus 1 (HSV-1). None of these compounds exhibited significant cytotoxicity at viricidal concentrations.     

翻白叶树根的化学成分研究

目的 研究翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从翻白叶树根95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为莨菪苷(1)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、4-羟基-2-甲氧基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、甲基熊果苷(5)、(+)-南烛木树脂酚-3 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(-)-南烛木树脂酚-2 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(-)-异落叶松树脂酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside( 11)、roseoside( 12).结论 化合物1～11为首次从该属植物中分离得到.     

ent-Labdane diterpenoids from Andrographis paniculata

Six new ent-labdane diterpenoids, 3-O-beta-D-glucopyranosyl-14,19-dideoxyandrographolide (1), 14-deoxy-17-hydroxyandrographolide (2), 19-O-[beta-D-apiofuranosyl(1-->2)-beta-D-glucopyranoyl]-3,14-dideoxyandrographolide (3), 3-O-beta-d-glucopyranosylandrographolide (4), 12S-hydroxyandrographolide (5), and andrographatoside (6), together with 17 known analogues, were isolated from the aerial parts of Andrographis paniculata. The structures of 1-6 were determined by spectroscopic data analysis. All compounds isolated were evaluated for their inhibitory activity against several bacterial and fungal strains.     

临泉产穿心莲地上部分黄酮类化学成分研究

目的:研究临泉产穿心莲地上部分黄酮类化学成分。方法:利用硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS柱色谱等方法,对临泉产穿心莲地上部分90%乙醇提取物的化学成分进行分离和纯化,运用波谱学技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果:从穿心莲的乙醇提取物中分离并鉴定出14个黄酮类化合物,分别是双氢汉黄芩素(1)、5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(2)、2-羟基-3,4,6-三甲氧基查尔酮(3)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(4)、穿心莲素(5)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(6)、5,7,8-三甲氧基二氢黄酮(7)、2'-甲氧基-5,6,7-三甲基黄芩素(8)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(9)、高车前素(10)、7,8,2',5'-四甲氧基黄酮-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、穿心莲黄酮苷A(12)、穿心莲黄酮苷C(13)、穿心莲黄酮苷G(14)。结论:其中化合物1、2、3、8首次从穿心莲中分离得到。