灯盏花乙素苷元离解常数和油水分配系数测定

目的：通过高效液相色谱（HPLC）研究了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数。方法：利用待测组分的保留因子（k值）与流动相的pH值,导出了pH-k的曲线方程,并通过曲线拟合软件求出拐点即是灯盏花乙素苷元的离解常数。采用振荡-液相色谱法测定了灯盏花乙素苷元的油水分配系数。结果∶HPLC对灯盏花乙素苷元离解常数的测定中k-pH曲线符合S型数理模型,灯盏花乙素苷元的油水分配系数在水相pH3.0～8.0范围内不随pH变化而变化。结论∶用所建立的方法分别测定了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数,HPLC法准确度高,重现性好,方便简单,分析快速、准确。     

灯盏花乙素苷元的药动学研究

目的 研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学.方法 色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1.0 mL·min-1;分析电压100 mV.结果 讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%.结论 灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%.     

灯盏花乙素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的:以《中国药典》现行版中的人工胃液和人工肠液模拟人体胃肠环境,对灯盏花乙素在其中的稳定性进行研究。方法:将灯盏花乙素放入模拟人工胃液和人工肠液条件,HPLC和LC—MS鉴定结果。结果:灯盏花乙素在人工胃液中从0.5～2.5h出现降解产物,经LC-MS鉴定降解产物为灯盏花乙素苷元,而灯盏花乙素在人工肠液中沒有出现降解产物。结论:灯盏花乙素在人工胃液中不稳定而在人工肠液中较为稳定。     

毛细管电泳法测定灯盏花及提取物中灯盏花乙素含量

目的建立灯盏花药材和灯盏花提取物(灯盏花素)中灯盏花乙素的含量测定方法.方法采用高效毛细管电泳法,缓冲液为40 mmol/L硼砂(pH 8.50,磷酸调节),未涂层石英毛细管(57 cm×50um),分离电压20 kV,检测波长280 nm.结果灯盏花乙素线性范围0.1～4.0 mg/mL(r=0.998 5),回收率大于98.0%.结论方法简便、快速,准确,可用于灯盏花药材和灯盏花素的质量控制.     

灯盏花乙素药理作用研究进展

灯盏花乙素(Scutellarin)是从灯盏花中提取的主要成分,可用于治疗心脑血管的损伤.灯盏花乙素对血管生成和肿瘤细胞及其内皮细胞的有一定的作用,对氧化应激诱导的细胞凋亡都有显著的影响,通过抑制PKC的亚型易位来治疗糖尿病相关疾病.     

高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的　建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法　色谱柱 Diam onsil C1 8( 4.6 mm× 15 0 mm,5 μm) ,流动相 :乙腈 - 0 .5 %乙酸溶液 ( 2 2∶ 78) ,检测波长 :335 nm,柱温 :30℃ ,流速 :1.2 m L/min。结果　灯盏花乙素线性范围为 0～ 6 .0μg,加样回收率为 10 0 .43%,RSD为 0 .5 8%。结论　该方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素片的质量控制。     

灯盏花乙素抗氧化应激机制在防治心脑血管疾病中的研究进展

灯盏花乙素,化学名为4,5,6-三羟基黄酮-7-葡糖苷酸,是中国传统中药灯盏花的主要活性成分。临床上,因其具有极其广泛的生物活性而被用于治疗心脑血管疾病。近年来,以高发病率、高死亡率为特点的心脑血管疾病已经成为中老年人的常见多发病,并随着人们饮食结构的转变,不良生活习惯的养成使该病的发病有了年轻化的趋势。氧化应激是心脑血管疾病发生、发展中极其重要的因素。而灯盏花乙素对心脑血管疾病的治疗有较好疗效,不难发现,灯盏花乙素对氧化应激有一定的抑制作用。旨在对灯盏花乙素与氧化应激的作用机制进行综述,并探讨灯盏花乙素对氧化应激抑制作用在临床上的应用,从而为今后临床疾病的治疗提供一定的参考。     

测定注射用灯盏花乙素含量测定的两种方法研究

目的　用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素中灯盏花乙素的含量。方法　紫外分光光度法用甲醇作为溶剂，选择335nm作为测定波长。高效液相色谱法采用Luan C18（150×4.6 nm）作为分析柱，流动相为0.05%的磷酸水—乙腈梯度洗脱，柱温35℃，流速1 mL/min，检测波长335 nm。结果　紫外分光光度法，灯盏花乙素在5.0～15.0μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系（r=0.999 85），平均回收率为99.20%（n=9），RSD=0.82%（n=9），精密度与重复性RSD良好，分别为0.15%和0.93%；高效液相色谱法，灯盏花乙素在10.0～80.0 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系，r=0.999 8，平均回收率为100.69%. 结论　紫外分光光度法虽然简便、快速，但专属性不好，易受外界环境影响。所以综合考虑选择用高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素含量比较优。     

灯盏花乙素的药理作用及临床应用进展

灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一,其具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和改善循环等作用,临床主要用于心脑血管疾病的治疗.本文对灯盏花乙素药理作用及主要临床应用进行综述.     

灯盏花乙素合成路线图解

分三个步骤综述了灯盏花乙素的合成路线,希望对其全合成的研究有所帮助。     

灯盏花素的溶解度与油水分配系数的测定

目的 考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础.方法 采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数.结果 灯盏花索在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为212.088、2.801、2.812、3...     

5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮平衡溶解度及油水分配系数的测定

目的 考察5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在水和缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法 采用HPLC法测定5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在不同介质中的平衡溶解度,摇瓶法测定表观油水分配系数.结果 在37 ℃下,5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮及龙须藤总黄酮中的5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮在水中的平衡溶解度分别为0.603、77.702 μg/mL,相应的表观油水分配系数为246.24(lg Papp=2.39)、257.51(lg Papp=2.41).结论 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮水溶性极差,脂溶性适中.与单体相比,龙须藤总黄酮中的5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮水溶性增大.     

夏天无提取物基本理化性质研究

目的:以毕枯枯林、原阿片碱、延胡索乙素和巴马汀为指标,测定夏天无提取物的表观溶解度和表观油水分配系数,考察其在高温高湿强光照射条件下的稳定性,并研究其粉体学性质。方法:采用摇瓶法测定表观油水分配系数,按中国药典(2010版)原料药稳定性试验指导原则进行影响因素试验。结果:37℃下,介质的pH越大,夏天无提取物和4个指标成分的表观溶解度越小,但表观油水分配系数越大。高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均稳定。夏天无提取物粉末流动性不佳,不易吸湿。结论:建立的方法可准确测定夏天无提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数等,为夏天无提取物的剂型设计以及其他药学研究提供实验依据。     

盐酸雷洛昔芬平衡溶解度与表观油水分配系数的测定

目的测定盐酸雷洛昔芬的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为药物新剂型设计与研究提供基础。方法采用饱和溶液法和摇瓶法测定盐酸雷洛昔芬在蒸馏水和pH 2.0-9.0磷酸盐缓冲液的平衡溶解度及其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃时,盐酸雷洛昔芬在水中溶解度为（3.941±0.06）μg/mL,在pH 2.0-9.0缓冲液中,平衡溶解度随pH值升高而减小;盐酸雷洛昔芬在正辛醇-水体系中表观油水分配系数（P）为（17.261±2.84）,lgP=1.24;在正辛醇-缓冲液体系中,P值随pH值升高而增大。结论本文建立的测定方法简单可行,盐酸雷洛昔芬不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数。     

苦参素油水分配系数及pH值对其的影响

目的进行处方前研究,考察苦参素的溶解特性,测定苦参素在不同pH值的缓冲液中的表观油水分配系数,为苦参素固体脂质纳米粒处方设计提供参考。方法用摇瓶法测定苦参素的表观正辛醇-水分配系数。建立了用HPLC法测定苦参素的方法,乙腈∶5mmol/L庚磺酸钠(pH3.2)=20∶80为流动相,检测波长215nm,回收率为99.6±0.7%。结果苦参素在水和氯仿中溶解度分别为695.3mg/mL和1304mg/mL,在pH3.6、5.0、6.7、8.2、10.2时,表观正辛醇-水分配系数分别为0.202、0.205、0.214、0.254、0.256。结论苦参素易溶于水和氯仿。pH对苦参素表观正辛醇-水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH值增加可使苦参素的表观正辛醇-水分配系数增大。在pH=8.2和pH=10.2时,苦参素在正辛醇中的分配无明显差异。     

巴戟甲素表观油水分配系数和血清蛋白结合率的测定

目的 测定巴戟甲素的表观油水分配系数和血清蛋白结合率,为该化合物体内药动学研究提供依据.方法 应用HPLC-ELSD检测仪,采用摇瓶法测定巴戟甲素表观油水分配系数,超滤法测定其血清蛋白结合率.结果 巴戟甲素在正辛醇-水(体积比1:1、2:1)中的表观油水分配系数均值为0.052 5(logpapp=-1.28),在正辛...     

洛伐他汀缓释微丸型片剂处方前研究

目的：对洛伐他汀进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法：利用HPLC建立测定洛伐他汀的体外分析方法学,并进行溶解度、油水分配系数等处方前研究。结果：油水分配系数试验表明,洛伐他汀在pH为1.0~6.8的介质中表观油水分配系数较小,当pH〉7时,表观油水分配系数急剧增大。结论：建立的分析方法准确可靠,处方前研究表明洛伐他汀缓释微丸制备成12 h缓释释药较为适宜。     

蟾毒灵平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 :测定蟾毒灵的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 :采用高效液相色谱(HPLC)法测定蟾毒灵在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定蟾毒灵在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃、37℃条件下,蟾毒灵平衡溶解度碱性环境下大于酸性环境,但均大于10μg/m L;蟾毒灵的溶解速度较慢,需34 h才能达到饱和。p H对蟾毒灵的表观油水分配系数影响较小,不同p H环境中,蟾毒灵log P为2.5~3.0。结论:蟾毒灵的平衡溶解度、表观油水分配系数能够满足成药性的要求。     

黄芩苷的处方前研究

目的：通过处方前研究,阐明黄芩苷原料药（质量分数为85.5%）的基本理化性质。方法采用HPLC法测定黄芩苷含量,分别进行黄芩苷的平衡溶解度、油水分配系数、破坏性试验、吸湿性考察等处方前研究。结果原料药中黄芩苷在水中的平衡溶解度为0.0326 mg/mL,较甲醇、正丁醇、乙醇等溶剂低;在pH 小于5.0的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,其平衡溶解度随着pH值的增大呈增大的趋势;黄芩苷在正辛醇/水中的油水分配系数（P值）为1.19,在正辛醇/磷酸盐缓冲液（pH 2～10）中的P值均比正辛醇/水中的低;黄芩苷不耐碱,且易被氧化;在温度25℃、RH 75%条件下吸湿性较小。结论该研究可为黄芩苷新制剂原料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供实验依据。     

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 考察水飞蓟素在37℃下,在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用气浴恒温振荡器摇瓶法测定水飞蓟素的平衡溶解度及表观油水分配系数,紫外-可见分光光度法测定水飞蓟素在正辛醇-缓冲体系的质量浓度.结果 37℃时,水飞蓟素在pH 2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.8、7.4、8.0、...