短刺小克银汉霉对甘草次酸的微生物转化

利用丝状真菌短刺小克银汉霉Cunninghamella blakesleeana CGMCC 3.970对甘草次酸(GA)进行微生物转化研究。甘草次酸与短刺小克银汉霉培养物在25℃,135 r·min^-1条件下共孵育7 d后,采用溶剂萃取法、大孔吸附树脂硅胶柱色谱、半制备液相色谱等手段提取并分离纯化转化产物,获得1个主产物和5个次要产物,经MS、¹H-NMR和¹³C-NMR分别鉴定为3-酮基-15α-羟基-18β-甘草次酸(1)、3-酮基-15β-羟基-18β-甘草次酸(2)、7β,15α-二羟基-18β-甘草次酸(3)、3-酮基-7β,15α-二羟基-18β-甘草次酸(4)、7β-羟基-18β-甘草次酸(5)和15α-羟基-18β-甘草次酸(6),其中化合物2为一新化合物。这些结果提示短刺小克银汉霉CGMCC 3.970对GA具有选择性酮基化及羟基化作用。     

短刺小克银汉霉对甘草次酸的生物转化

目的：使用生物催化技术探讨甘草次酸（GA）的羟基化反应, 并对转化产物进行抑菌活性的评价。方法：在 30 °C条件下, 用短刺小克银汉霉 AS 3.970 转化 GA, 反应时间为 5 d。结果：对 GA 的转化产物进过分离纯化, 得到 2 个主产物和 4个量较少的产物。其中, 2 个主产物经过 1↑H 和 13↑C NMR 鉴定为 3-酮基-7β-羟基-甘草次酸（GA-1）和 7β-羟基-甘草次酸（GA-2）, 其他产物（GA-3-GA-6）使用 HR-ESI-MS 进行结构分析。筛选了底物及其 2 个主产物对 4 株细菌和 1 株酵母菌的抑菌活性。结论：短刺小克银汉霉 AS 3.970 对 GA 具有羟基化作用。GA 和其 2 个主产物对耐药菌粪肠球菌具有良好的抑菌活性。     

毛霉、美丽小汉克银菌和黑曲霉对青蒿素的生物转化研究

目的利用真菌对抗疟药物青蒿素进行生物转化研究。方法选择黑曲霉、美丽小汉克银菌和毛霉对青蒿素进行生物转化。转化产物经过多种柱色谱分离,进而利用波谱法鉴定其结构。结果青蒿素经3种真菌转化共得到4种产物,分别为7β-hydroxyartemisinin(1)、deoxyartemisinin(2)、4α-hydroxydesoxy-artemisinin(3)和4β-hydroxydesoxyartemisinin(4)。结论青蒿素经3株真菌转化后易发生还原反应和羟基化反应,其结构中过氧桥断裂、失去1个氧原子,从而形成去氧青蒿素类转化产物,结构中的非活碳原子发生氧化反应产生羟基化产物。     

长春花及银杏植物细胞悬浮培养对青蒿素的生物转化研究

目的：对抗疟药物青蒿素（Ⅰ）进行了生物转化研究。方法：利用长春花及银杏植物细胞悬浮培养细胞进行生物转化。用硅胶柱色谱进行产物的分离，波谱方法鉴定产物的结构。结果：此两种植物悬浮细胞体系均能将青蒿素转化成3α-羟基去氧青蒿素（Ⅱ）。结论：此两种植物悬浮细胞体系均有有效转化青蒿素。     

短刺小克银汉霉对马钱子生物碱盐转化工艺的研究

目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。     

球孢白僵菌、少根根霉和产黄青霉对广藿香醇生物转化的作用研究

目的应用生物转化法对广藿香醇的进行羟基化修饰。方法选择真菌球孢白僵菌、少根根霉和产黄青霉对广藿香醇进行生物转化。转化产物经过凝胶、硅胶柱层析及制备型高效液相色谱法分离纯化,进而采用MS、NMR技术鉴定转化产物结构。结果广藿香醇经球孢白僵菌转化得到3个产物,分别为12-羟基广藿香醇(1)、8S-羟基广藿香醇(2)以及5R-羟基广藿香醇(3);经少根根霉转化得到3个产物,分别为3R-羟基广藿香醇(4)、8S-羟基广藿香醇(2)以及5R-羟基广藿香醇(3);经产黄青霉转化得到2个产物,分别为6R-羟基广藿香醇(5)和7S-羟基广藿香醇(6)。结论化合物1~6均为广藿香醇的羟基化衍生物。     

姜黄素胶束制备及其体内生物转化的初步研究

 目的 采用N-辛基-O-磺酸壳聚糖(NOSC)制备姜黄素胶束,考察其提高姜黄素的溶解度、稳定性以及口服生物利用度的作用,并对其体内生物转化进行初步研究。方法 采用HPLC测定姜黄素在不同介质中的溶解度和稳定性、大鼠口服给药后血药浓度,通过酶解法研究姜黄素体内生物转化产物。 结果 姜黄素NOSC胶束显著提高了药物水中溶解度和稳定性,胎牛血清(FBS)和水溶性抗氧剂VC能够提高姜黄素的稳定性;大鼠口服给药后,姜黄素胶束与混悬液相比,口服生物利用度显著提高;体内姜黄素生物转化产物葡糖苷醛酸和磺酸复合物转化比例与给药途径相关。结论 姜黄素口服吸收差主要原因为溶解度低、稳定性差、肠道生物转化。     

烟草悬浮培养细胞对呋喃橐吾酮的生物转化研究

目的 研究烟草悬浮培养细胞对呋喃橐吾酮(I)的生物转化.方法 将外源底物呋喃橐吾酮乙醇溶液投入预培养10 d的烟草悬浮培养细胞中,共培养4 d后终止转化,通过HPLC检测方法,并利用各种色谱技术分离纯化转化产物,最后根据其理化性质和光谱数据进行结构鉴定.此外,实验还考察了共培养时间对转化率的影响.结果 呋喃橐吾酮(Ⅰ)在烟草细胞中发生了转化,分离鉴定出两个转化产物:3-oxo-eremophila-1,7(11)-dien-12,8-olide(Ⅱ)和3-oxo-8-hydroxyeremophila-1,7(11)-dien-12,8-olide(Ⅲ).转化的最佳共培养时间为5 d,此时总的摩尔转化率最高(53.1%).结论 首次利用烟草悬浮培养细胞转化倍半萜类化合物呋喃橐吾酮并获得成功.     

紫荆化学成分的研究

目的：研究紫荆Cercis chinensis的化学成分。方法：通过多种柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果：分离并鉴定了9个化合物：3-甲氧基槲皮素(1),槲皮素(2),(2R,3R)-3,5,7,3′,5-五羟基黄烷(3),3′,5,5′,7-四羟基双氢黄酮(4),［+］-紫杉叶素(5),(2R)-柚皮素(6),无羁萜(7),β-谷甾醇(8),胡萝卜苷(9)。结论：化合物1和化合物3～7是首次从该属植物中分离得到。     

高效液相色谱法测定香薷药材中香芹酚和百里香酚的含量

目的 :建立香薷药材中香芹酚和百里香酚的含量测定方法。方法 :用高效液相色谱法 ,95 %乙醇超声提取 ,色谱柱InertsilODS-3,流动相甲醇 水 冰醋酸 (60∶40∶2 ) ,检测波长 274nm。结果 :香芹酚在 023～215μg (r=0.9999) ,百里香酚在 039～236μg (r =0.9999)有良好的线性关系 ;平均回收率分别为香芹酚 99.9% (RSD 1.4 % ) ,百里香酚 98.6 % (RSD 1.3% ) ,重复性的RSD分别为香芹酚 1.1% ,百里香酚 1.6 %。结论 :该方法可靠、便捷 ,可以作为控制香薷药材质量的方法。     

独尾草化学成分研究

目的 :对独尾草全草的化学成分进行分离和鉴定。方法 :用色谱技术进行分离 ,MS,HNMR ,¹³CNMR ,DEPT脉冲技术及H HCOSY ,HMQC ,HMBC鉴定化合物。结果 :从独尾草中分离得到 4个化合物 ,分别为大黄酚甲醚 ,aloesaponolⅢ ,胡萝卜苷 ,β-谷甾醇。结论 :均为首次从该属植物中得到。     

委陵菜三萜类化学成分研究

目的：研究委陵菜的化学成分。方法：运用反复硅胶柱色谱及凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化，根据波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果：分离鉴定了6个化合物，经波谱方法鉴定为3-羟基-11-烯-11，12-脱氢-28，13-乌苏酸内酯(1)，3-O-乙酰坡模醇酸(2)，白桦酸(3)，3-氧代-12-烯-28-乌苏酸(4)，乌苏酸(5)，齐墩果酸(6)。结论：以上化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1，2，4为首次从该属中分得。     

四季青的化学成分研究

从四季青叶中分离并鉴定了原儿茶酸,咖啡酸,丁香甙,救必应酸和长梗冬青甙,还分离到一个新化合物环己酮长梗冬青甙基-3,23-O-缩羰,推测为提取中产生的长梗冬青甙衍生物。