血管紧张素转换酶抑制剂的评价

 目的:对临床日益广泛应用的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)从分类与特征、药动学、药效学、对生活质量的影响以及不良反应5个方面进行评价，为合理使用此类药物提供参考资料。方法:收集有关此类药物的较新资料加以综合归纳。结果与结论:除阐明ACEI中各个药物的特征外，还介绍了此类药物的疗效与机制。作者最后认为ACEI已成为一类性能优异的防治心血管病的“基石”药物。     

血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体

目的 了解血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗荆(ARB)在我院的应用情况.方法 对我院2003-2005年消耗的血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗荆的用药金额、用药频度及日均费用的变化进行统计分析.结果 2003-2005年ACEI和ARB销售总金额逐年上升,成为抗高血压的主要药物之一;ACEI类年销售总金额增幅平稳,ARB类年销售总金额则存在迅速上升趋势;用药频度(DDDs)最高及用药金额最大的药物为国产的氯沙坦钾,日均费用最高的ACEI类为合资生产的卡托普利(开博通),ARB类为合资生产的缬沙坦(代文);国产药的应用占据了较大的市场份额,处于主导地位.结论 ACEI类和ARB类药物的DDDs、金额排序变化反映了这两类药物的用药趋势,为临床合理用药提供依据.     

灰树花中血管紧张素转换酶抑制剂的分离纯化

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂被应用为降血压的药物已有20余年的历史[1,2]。此类药物可分为2类:肽类抑制剂和非肽类抑制剂。市面上应用较为广泛的是非肽类抑制剂,主要指合成法制备的ACE抑制剂。这类抑制剂成药较早,并且发展很快,药效强劲,降压效果明显,但此类药副作用明显,常见有首剂低血压症、肾功能损害、高血钾症、咳嗽、血管神经性水肿、皮疹、味觉障碍[3,4]等。随着生物技术的发展和对药物安全性的重视的加强,ACE抑制剂的     

血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂用药分析

目的了解血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）在我院的应用情况。方法对我院2003-2005年消耗的血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的用药金额、用药频度及日均费用的变化进行统计分析。结果2003-2005年ACEI和ARB销售总金额逐年上升，成为抗高血压的主要药物之一；ACEI类年销售总金额增幅平稳，ARB类年销售总金额则存在迅速上升趋势；用药频度（DDDs）最高及用药金额最大的药物为国产的氯沙坦钾，日均费用最高的ACEI类为合资生产的卡托普利（开博通），ARB类为合资生产的缬沙坦（代文）；国产药的应用占据了较大的市场份额，处于主导地位。结论ACEI类和ARB类药物的DDDs、金额排序变化反映了这两类药物的用药趋势，为临床合理用药提供依据。     

血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂用药分析

目的了解血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)在我院的应用情况。方法对我院2003—2005年消耗的血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的用药金额、用药频度及日均费用的变化进行统计分析。结果2003—2005年ACEI和ARB销售总金额逐年上升,成为抗高血压的主要药物之一;ACEI类年销售总金额增幅平稳,ARB类年销售总金额则存在迅速上升趋势;用药频度(DDDs)最高及用药金额最大的药物为国产的氯沙坦钾,日均费用最高的ACEI类为合资生产的卡托普利(开博通),ARB类为合资生产的缬沙坦(代文);国产药的应用占据了较大的市场份额,处于主导地位。结论ACEI类和ARB类药物的DDDs、金额排序变化反映了这两类药物的用药趋势,为临床合理用药提供依据。     

血管紧张素转换酶抑制剂在内科疾病中的应用

血管紧张素转换酶抑制剂 (angiotensin convering enzyme inhibitors,ACEI)自 2 0世纪 6 0年代首次从南美蛇 (Bothropsjararaca)的蛇毒中提取后 ,在内科疾病治疗中的应用得到了长足的发展 ,现已广泛用于急性心肌梗死、高血压病、慢性充血性心力衰竭、肾脏疾病、糖尿病、脑卒中等多种疾病的治疗 ,在美国被评为 2 5年来对医疗有深远影响的 30项医学发明之一。现将ACEI在内科疾病中的应用情况综述如下。1　慢性充血性心力衰竭 (CHF)的治疗近年来 ,随着对心室重塑是心衰发生、发展机制认识的逐渐深入 ,以及神经内分泌拮抗剂可成功地降低心…     

玄妙散治疗血管紧张素转换酶抑制剂致咳嗽40例

近年来,随着血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)广泛应用于高血压病及充血性心力衰竭的治疗,在取得满意疗效的同时,我们发现其药物不良反应也是不能忽视的,如有的病例服药后发生干咳症状.笔者应用玄妙散加减,治疗此类咳嗽取得较好疗效,现报导如下. 1临床资料 本组病例均诊断为高血压病,在我院及其它医院门诊或住院期间服血管紧张素转换酶抑制剂治疗,共40例.其中女性23例,男性17例；年龄最小35岁,最大71岁；服ACEl类药时间最短1周,最长10a；服ACEl后出现咳嗽病程最短2d,最长……     

药用植物血管紧张素转换酶抑制剂的研究概况

血管紧张素转换酶抑制剂是一类新型的抗高血压药物。本文综述近年来从药用植物中寻找血管紧张素转换酶抑制剂的研究概况     

血管紧张素转换酶抑制剂药理研究进展

综述了血管紧张素转换酶抑制剂药理作用机制及药代动力学和血流动力学方面的研究动态.     

Inhibition of angiotensin converting enzyme by lithospermic acid B isolated from Radix Salviae miltiorrhiza Bunge

The roots of Salviae miltiorrhiza (RSM) have been traditionally used for treatment of hypertensive disease in China, Korea, and Japan. Bioassay guided fractionation and purification as assayed by angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitory assay resulted in the isolation of lithospermic acid B (LSB) as an active principle. The ACE plasma activities were significantly inhibited by the addition of LSB in a dose-dependent manner of which IC50 value was 86 microg/ml (120 microM). Moreover, angiotensin I-induced contraction was markedly attenuated by prior exposure of endothelium-intact aortic rings to LSB. These results suggest that RSM-induced antihypertensive effect may be, at least in part, due to ACE inhibitory effect of LSB.     

影响血管紧张素转化酶抑制剂抗尿蛋白作用的因素

 目的：分析、探讨影响血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）抗尿蛋白作用的因素。方法：原发性肾小球疾病患者136例。分别实施卡托普利、西拉普利和依那普利各两个剂量组治疗4个月。治疗前及治疗后每月检测平均动脉压（MAP）、尿蛋白、尿白蛋白排泄率（UAER）、尿钠和肾功能，并检测患者ACE基因表型。依据尿蛋白减少率（UPDR）分为：显效组（UPDR>50%）33例，良效组（UPDR：30%～50%）49例，有效组（UPDR：10%～30%）23例，无效组（UPDR：-10%～10%）21例，恶化组（UPDR<-10%）10例。分析各组间ACEI种类、剂量以及上述各检测指标的变化。结果：1. ACEI的抗尿蛋白作用，与ACEI种类、剂量和患者ACE基因多态性无关；2. 与其他组相比，显效组患者治疗前肾功能良好、MAP较低；3. 无效组和恶化组治疗过程中食盐摄入控制不良。结论：ACEI种类、剂量和患者ACE基因多态性不影响ACEI的抗尿蛋白作用，肾脏疾病早期应用以及严格限制食盐摄入可提高ACEI抗尿蛋白疗效。     

3种血管紧张素转化酶抑制剂肾保护作用比较

 目的：探讨不同种类的ACEI对肾小球疾病的临床疗效。方法：原发性肾小球疾病病人54例。随机、配对分为Cap组：captopril 37.5 mg·d^-1，16例；Cil组：cilazapril 2.5 mg·d^-1， 20例；Ena组：enalapril 10 mg·d^-1，18例。疗程4个月。治疗前、治疗后1，2，3，4个月及停药后1个月检测平均动脉压（MAP）、尿蛋白、尿白蛋白排泄率（UAER）、肾功能、尿钠、尿尿素氮以及血和尿的转铁蛋白、IgG。结果：3组病人观察治疗期间蛋白和食盐摄入量无明显变化，治疗后MAP、尿蛋白、UAER和Ccr均明显降低，但停药后恢复至治疗前水平，治疗期间血肌酐、尿蛋白选择指数均无明显变化，上述指标3组间无明显差别。结论：3种ACEI对肾小球疾病病人的肾保护作用无明显差别。     

高效液相色谱法测定丹参中丹酚酸B

目的 :建立丹参中丹酚酸B高效液相色谱测定方法。方法 :75%甲醇回流提取 ,色谱柱YWGC₁₈,流动相甲醇 5%乙酸 (35∶65 ) ,检测波长281nm。结果 :丹酚酸B0.17～1.70μg线性关系良好 (r =0.9997) ,回收率98.9% ,RSD1.82%。结论 :为丹参及其制剂的质量控制提供了分析方法。     

丹参中总酚酸的分离纯化工艺研究

目的考察不同分离纯化工艺对丹参中酚酸类成分提取效率的影响。方法以丹参提取液中丹酚酸B和总酚酸转移率为指标,考察不同分离纯化工艺,并采用HPLC法测定各成分的量。结果纯化工艺确定为60%、80%乙醇醇沉两次,相应乙醇体积分数洗涤沉淀;醋酸乙酯和10%碳酸钠溶液交替萃取。结论水提醇沉和醋酸乙酯萃取法适合于丹参总酚酸的分离纯化。     

新疆鼠尾草总酚酸的体外抗氧化活性

目的：研究新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物的体外抗氧化活性。方法：以40%乙醇提取和大孔吸附树脂纯化分别制备得到新疆鼠尾草总酚酸的提取物和纯化物,以维生素C（VC）为对照,通过体外化学模拟方法测定新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物的还原能力、对·DPPH自由基、羟基自由基（·OH）和超氧自由基（O₂^-·）的清除能力,研究新疆鼠尾草总酚酸的抗氧化活性。结果：新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物清除·DPPH自由基的作用50%清除浓度（IC₅₀,分别为0.029,0.039 g·L^-1）弱于VC（IC₅₀0.018 g·L^-1）;对羟基自由基（·OH）的清除作用（IC₅₀分别为0.212,0.165 g·L^-1）强于VC（IC₅₀0.356 g·L^-1）;对超氧自由基（O₂^-·）的清除能力（IC₅₀分别为3.735,1.913 g·L^-1）弱于VC（IC₅₀0.390 g·L^-1）,其纯化物还具有一定的还原能力。结论：新疆鼠尾草总酚酸具有较强的抗氧化作用。     

丹参提取物中5种酚酸类成分在大鼠血浆中的LC-MS/MS分析

目的: 建立LC-MS/MS同时检测大鼠血浆中5种酚酸类成分的分析方法,为丹参提取物血浆样品的测定提供参考。方法: 采用LC-MS/MS同时检测丹酚酸A,B,C和紫草酸、迷迭香酸含量,流动相0.1%甲酸水溶液-甲醇和乙腈等体积混合液(含0.1%甲酸)梯度洗脱,流速0.6 mL·min^-1。质谱条件采用多反应监测方式进行负离子监测。定量分析的离子对m/z分别为493.3/295.1,717.5/519.1,491.2/293.2, 537.3/295.1,359.1/161.0,5种成分的定量分析可在7 min内完成。结果: 丹酚酸A,B和紫草酸线性范围均为0.78~100 μg·L^-1, 丹酚酸C和迷迭香酸线性范围均为0.39~50 μg·L^-1。日内及日间精密度RSD均<15%,准确度92%~112%。结论: 该法选择性强、灵敏度高、操作简便,适用于丹参总酚酸中5种酚酸类成分在大鼠血浆中的药代动力学研究。     

丹参总酚酸在大鼠血浆中的药动学研究

目的:考察丹参总酚酸中主要成分紫草酸、丹酚酸B在大鼠体内的药代动力学过程.方法:采用血药浓度法,HPLC法测定大鼠ig(1.0 g·kg-1)丹参总酚酸后不同时间点的血药浓度,DAS3.0软件计算药动学参数.结果:紫草酸在1.0～20.0 mg·L-1线性关系良好(R2=0.993 1);回收率在97.15％ ～ 100.21％,日内、日间RSD＜ 10.23％;丹酚酸B在2.0～ 20.0mg·L-1线性关系良好(R2 =0.992 5);回收率在94.80％ ～ 99.96％,日内、日间RSD＜ 10.06％.紫草酸的t1/2为19.4 min,Cmax为14.9 mg·L-1,AUC为418.0.μg·L-1·min-1.丹酚酸B的t1/2为27.2 min,Cmax为17.1 mg· L-1,AUC为831.3 μg·L-1·min-1.结论:HPLC选择性好,灵敏度高,适用于血浆样品成分含量的测定,为进一步的复方药代动力学的研究奠定了基础.     

丹参水溶性成分抑制肝窦内皮细胞功能及血管新生的活性评价

目的探讨丹参水溶性成分对肝窦内皮细胞功能及血管新生的影响。方法采用肝窦状内皮细胞HHSEC细胞株,与不同浓度丹参水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸C、丹参素钠、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B共孵育24 h,CCK-8法评估各成分细胞毒性。采用内皮细胞生长补充因子(ECGS)诱导HHSEC细胞增殖,以索拉非尼为阳性对照,Ed U法检测细胞增殖;荧光探针法检测胞内NO水平和NOS活力;免疫荧光法检测CD31表达;转基因斑马鱼实验观察斑马鱼荧光血管数量;鸡胚绒毛尿囊膜实验检测血管面积。结果与对照组比较,ECGS能够诱导HHSEC细胞增殖,NO水平和NOS活性升高,CD31表达升高;与模型组比较,索拉非尼及丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A能显著抑制ECGS诱导的HHSEC细胞增殖,降低细胞NO量和NOS活性,CD31表达明显降低。丹酚酸B、丹酚酸A、咖啡酸能够显著抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管新生;丹酚酸C对转基因斑马鱼功能血管数量具有显著抑制作用。结论丹参水溶性成分丹酚酸A、B、C能够抑制肝窦内皮细胞功能,且具有抑制血管新生的活性。     

微波法提取丹参中丹酚酸B的研究

目的采用微波提取技术提取丹参。方法以丹酚酸B为指标，采用单因素方法考察了影响其收率的因素：提取溶剂体积分数、微波辐照时间、加热温度、微波输出功率、液固比、预浸泡时间及丹参粒径和提取次数。结果最佳工艺为30％乙醇为提取溶剂，按10：1的液固比，微波输出功率650W，70℃，辐照7min，预浸泡90min，提取3次，丹酚酸B收率可达到7．92％。该微波法提取5min比热回流法提取5h的丹酚酸B收率还高。结论微波提取技术提取丹参不仅缩短了提取时间而且节省了生产成本。