铜山阿魏根中的一个新化合物

首次从我国特有植物多裂骆驼蓬种子总生物碱中分离得到了９个化合物，鉴定了７个，其中６个为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱（Ｉ），哈尔醇（Ⅱ），哈梅林（Ⅲ），鸭嘴花碱（Ⅳ），鸭嘴花酮碱（Ｖ），脱氧鸭嘴花酮碱（ＶＩ）另一个化合物为苯甲酸（Ⅷ）并对主成分Ｉ进行Ｋ５６２人白血病细胞生长抑制作用的体外细胞毒研究，结果表明去氢骆驼蓬碱对Ｋ５６２白血病细胞有明显的抑制和杀灭作用，活性指数超过环磷酰胺。     

新疆骆驼蓬种子抗肿瘤活性成分的研究

目的：研究从新疆骆驼蓬种子中提取、分离的有效成分对肿瘤细胞的生长抑制作用，对比有效成分之间抗肿瘤活性大小。方法：采用醇提法及柱层析法得到4种单体化合物，利用熔点测定法及紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱鉴定结沟；以这4种单体化合物件为受试样品．分别对人胃瘤细胞系BGC823、人大肠癌细胞系LO—VO、人宫颈癌细胞系HeLa以及小鼠肉瘤细胞系S180进行生长抑制作用的实验，以IC50、细胞抑制率为指标，考查抗肿瘤活性大小。结果：经结构鉴定推断4种单体化合物为生物碱，分别为去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱及鸭嘴花酮碱；去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱对上述4种细胞系均有明显的生长抑制作用；而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱在最大浓度20μg／ml均未见到对各细胞株的生长抑制作用。结论：去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱有明显的抗肿瘤活性，而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱无明显的抗肿瘤活性。     

多裂骆驼蓬化学成分研究Ⅱ地上部分化合物的分离鉴定

首次对我国特有植物多裂骆驼蓬地上部分中的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定，共分得１５个化合物，本文报道其中４个黄酮类成分：刺槐素（ａｃａｃｅｔｉｎ）（Ⅰ）、骆驼蓬甙（ｐｅｇａｎｅｔｉｎ）（Ⅱ）、脱乙酰骆驼蓬甙（ｄｅａｃｅｔｙｌｐｅｇａｎｅｔｉｎ）（Ⅲ）、７，４′－二羟基－３′－甲氧基黄酮－５－Ｏ－芸香糖甙（Ⅳ），化合物（Ⅲ）为一新的黄酮甙类成分；６个生物碱类成分：脱氧鸭嘴花酮碱（ｄｅｏｘｙｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ）（Ⅴ）、消旋鸭嘴花酮碱（ｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ）（Ⅵ）、（－）鸭嘴花酮碱［（－）ｖａｓｉｃｉｎｏｎｅ］（Ⅶ）；（±）鸭嘴花碱［（±）ｖａｓｉｃｉｎｅ，ｐｅｇａｎｉｎｅ］（Ⅷ）、脱氧鸭嘴花碱（ｄｅｏｘｙｖａｓｉｃｉｎｅ）（Ⅸ）、哈尔明（ｈａｒｍｉｎｅ）（Ⅹ）。     

骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

白毛莨中异喹啉生物碱的分离和测定

鸭嘴花碱(vasicine)和鸭嘴花碱酮(vasi-cinone)是鸭嘴花 Adhatoda vasica 中两个主要的具生理活性的生物碱。因鸭嘴花碱在光照下易自氧化为鸭嘴花碱酮,且它们的药理作用不尽相同,所以研究稳定、简单、快速和准确的同时定量2个化合物的分析方法十分     

天然产物去氢骆驼蓬碱糖基偶联物的合成及抗肿瘤活性评价

基于本课题组前期工作基础,在天然产物去氢骆驼蓬碱(harmine)的C⁷位氧上引入环己基甲基,并在N⁹位上通过不同长度的烷基链偶联甲基2-氨基-β-D-葡萄糖苷,设计并合成了8个去氢骆驼蓬碱糖基偶联物(14a～14h)。体外抗肿瘤活性筛选和构效关系研究发现,偶联物的抗肿瘤活性随连接臂中烷基链长度的延长而增加。化合物14h对MDA-MB-231乳腺癌细胞的增殖抑制活性显著优于去氢骆驼蓬碱。与去氢骆驼蓬碱相比,糖基的引入改善了化合物14h的水溶性,并通过Warburg效应提高了化合物14h的肿瘤细胞选择性。机制研究发现化合物14h可诱导MDA-MB-231细胞凋亡和G₀/G₁期细胞阻滞,并能通过干扰细胞上皮-间充质转化进程抑制肿瘤细胞迁移。本研究为基于去氢骆驼蓬碱的抗肿瘤药物的开发提供了新思路。     

骆驼蓬不同药用部位中生物碱含量的月积累动态研究

目的：研究新疆产骆驼蓬不同部位生物碱的月积累动态,确定骆驼蓬的最佳药用部位和采收时期。方法：用RP-HPLC法测定不同月份的骆驼蓬不同药用部位中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的含量。结果：新疆骆驼蓬不同药用部位生物碱月积累动态基本一致,总生物碱的月积累量以7月份最高。不同部位的生物碱含量高低顺序为种子〉根〉种壳〉茎（P〈0.01）。种子中总生物碱含量分别是根、种壳和茎中生物碱含量的3.7、32.8和73.2倍。结论：骆驼蓬的最佳药用部位为种子,最佳采收期为7月份。     

骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对胃Hp的敏感性研究

胃幽门螺杆菌 (Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要致病因素 ,针对 Hp感染的治疗已经成为临床治疗消化系统疾病的重要途径之一。骆驼蓬为多年生野生植物 ,容易提纯加工制作成中药 ,广泛用于肠道感染 ,且可用于治疗消化道溃疡 [1 ]。本文研究骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对 2 7株临床分离的幽门螺杆菌的体外抗菌作用 ,以期为临床应用骆驼蓬及其活性成分治疗消化道感染提供依据。1　材料与方法1.1　材料　骆驼蓬总生物碱、去氢骆驼蓬碱均由新疆医科大学药学院药剂学教研室提供。试验菌 :由新疆医科大学第一附属医院消化科提供病人胃或十二…     

骆驼蓬抗肿瘤作用研究进展

骆驼蓬中的多种成分都可以抑制瘤株生长,在消化道肿瘤中表现尤为突出。目前研究结果显示,骆驼蓬是通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖以起到抗肿瘤作用,但仅有少数研究涉及信号通路等。今后的研究可以从以下几个方面进行：①骆驼蓬中总生物碱具有较强的杀菌作用,其杀菌作用和抗肿瘤作用之间是否存在关联,可以作为机制研究的突破口之一;②以往的研究多集中在骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱等总体成分上,用质谱法分离出高纯度咔啉类生物碱,相当于中医的“小复方”,以此为基础开展细胞、动物研究,可能成为新的研究思路;③骆驼蓬全草具有毒性,应注意研究其安全用量,避免过量中毒情况发生。     

高效液相色谱法和薄层层析法鉴别骆驼蓬与骆驼蒿

目的：建立骆驼蓬与骆驼蒿的鉴别方法。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）和薄层层析法（TLC）鉴别骆驼蓬和骆驼蒿。结果：HHPLC法和TLC法实验结果均说明骆驼蓬的根中不含骆驼蓬碱（HAL），而骆驼蒿的根中含有较多的HAL；骆驼蓬种子中的去氢骆驼蓬碱（HAR）含量高于HAL的含量，而骆驼蒿种子中的HLA含量高于HAR的含量。结论：HPLC法和TLC法可用于鉴别骆驼蓬和骆驼蒿。     

去氢骆驼蓬碱软膏对小鼠上皮细胞有丝分裂及表皮角化的影响

目的：了解去氢骆驼蓬碱软膏对雌激素周期小鼠阴道皮皮模型及鼠尾鳞片表达模型的作用,为开发新的治疗银屑病药物提供初步的实验依据。方法：制备雌激素周期小鼠阴道上皮模型及鼠尾鳞片表皮模型,用光学显微镜观察分析基底细胞中有发裂数及颗粒鳞片数。结果：与对照组相比,去氢骆驼蓬碱软膏对两个实验模型的作用均存在显著差异（Ｐ〈０．０１）。结论：去氢骆驼蓬碱软膏能抑制增殖活跃的上皮细胞并促使表皮角化安全,起到治疗银现的     

中药骆驼蓬生物碱提取及抗包虫化学成份研究

骆驼蓬具有镇咳，抗风湿等作用，近年报道又有抗肿瘤，治疗包虫病的作用，为进一步阐明药物作用机理。提高药物的疗效，降低毒副作用，我们对该植物的种子用化学方法进行了生物碱提取，分离，并经ＭＰ测定，薄层层析，ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，ＮＭＲ光谱分析，分离，鉴别出了其中含量较高的两个单体：分别确定为骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬三，并据测得的一些化学和光谱数据，初步推测出了此类抗包虫有效成份的化学结构。     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

骆驼蓬有效成分两种给药途径的毒性比较研究

目的:开展骆驼蓬有效成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱两种给药途径的小鼠急性毒性比较研究。方法:采用Bliss法测定小鼠经口灌胃和静脉注射给药骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱的LD_(50),同时观察小鼠中毒症状及中毒反应的起止时间。结果:骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为118.9 mg/kg(105.8~133.9 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为80.3 mg/kg(60.6~146.1 mg/kg);去氢骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为250.3 mg/kg(210.0~293.3 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为74.1 mg/kg(67.2~83.1 mg/kg)。小鼠经口灌胃给药时,骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间;小鼠静脉注射给药时,去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于骆驼蓬碱小鼠死亡时间。结论:小鼠经口灌胃给药骆驼蓬碱毒性去氢骆驼蓬碱毒性,小鼠静脉注射给药去氢骆驼蓬碱毒性骆驼蓬碱毒性。     

环孢霉素A与硫氮Zuo酮增强抗白血病药物作用的研究

为增强抗白血病药物敏感性，采用液体培养法研究了环包霉素Ａ（ＣＳＡ）与硫氮Ｚｕｏ酮（ＤＺ）单用或合用分别增强Ｋ５６２细胞，耐药Ｋ５６２细胞（Ｋ５６２／Ａｄｒ）对阿霉素（Ａｄｒ）足叶乙甙（ＶＰ１６）两种化疗药物敏感性的增强作用，结果表明在Ｋ５６２及Ｋ５６２／Ａｄｒ细胞中，单用硫氮Ｚｕｏ酮产较高浓度（２２１．７μｍｏｌ／Ｌ）时才呈现对Ａｄｒ或ＶＰ１６敏感性的增强作用，单用ＣＳＡ较高浓度（４．２μｍｏｌ／     

骆驼蓬籽萌芽对其中生物碱含量的影响

骆驼蓬籽萌芽对其中生物碱含量的影响姚志道，马静，顾一炯（第一附属医院药剂科）骆驼蓬籽系蒺藜科植物骆驼蓬（Ｐｅｇａｎｕｍｈａｒ－ｒｎａｌａ）的成熟种籽，其中骆鸵蓬碱（Ｈａｍｉｎｅ，ＨＭ）和去氢骆鸵蓬碱（Ｈａｒｍａｌｉｎｅ，ＨＬ）为有效成分，具有细胞毒和...     

骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺研究

目的：探讨骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺。方法：采用第一煎先用一定ｐＨ值的酸水,继以一定ｐＨ值的碱水提取,以两种生物碱的提取率为指标,按正交试验设计,分别以荧分光光度法和差示分光光度法定量,考察了ｐＨ、浸泡时间和加热时间对提取率的影响。结果：第一煎用ｐＨ２或ｐＨ４的酸水溶液浸泡４０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ,第二煎用ｐＨ１０的碱水溶液浸泡２０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ。结论：此法提取简便、经济,可作为制备中药口服制剂的方法之一。     

骆驼蓬的生态生物学初步研究

骆驼蓬（Pmp11allllalaL．）系＆＄科（Zygophy－lacaee）多年生草本植物。据报导，骆驼蓬含有多种生物碱，主要为什一咋批类（在一Callxxllne）生物碱衍生物，这些活性成分对中枢神经系统、心血管系统。肌肉、离子通道等有明显作用，同时具有广谱抗菌活性和抗病毒活性（'）；其种子混合生物碱52对体外人体宫颈癌Hd。细胞的生长有明显抑制作用［'）。由此可以看出，骆驼蓬尚具有一定的开发前景。骆驼蓬在我国北方地区分布较广，我们根据野外调查，对骆驼蓬的生态生物学特性进行了初步观察和分析，现将结果总结于后。1调查地点和方法主要在…     

5种生物碱胃癌多药耐药逆转剂的筛选及机制研究

目的 研究骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、贝母素甲、贝母素乙和氧化苦参碱对肿瘤细胞多药耐药性（MDR）的逆转作用及机制。方法 以胃癌亲本细胞系SGC-7901和MDR细胞系SGC-7901/VCR为细胞模型,采用MTT法检测上述5种生物碱的细胞毒活性及对MDR的逆转效果;用流式细胞仪检测MDR逆转效果最好的贝母素乙对肿瘤细胞内阿霉素（ADR）蓄积的影响;Western blotting法检测P-糖蛋白（P-gp）的表达;Hoechst荧光染色和细胞免疫荧光法检测贝母素乙诱导SGC-7901/VCR细胞凋亡情况。结果 骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、贝母素甲、贝母素乙和氧化苦参碱均能不同程度地抑制SGC-7901和SGC-7901/VCR细胞的增殖,在非毒剂量下贝母素乙能够显著提高SGC-7901/VCR细胞对ADR的敏感性及细胞内ADR的浓度,降低P-gp表达。贝母素乙联合5-氟尿嘧啶（5-FU）给药可诱导SGC-7901/VCR细胞凋亡,凋亡细胞cleaved caspase-3呈高表达。结论 贝母素乙具有作为胃癌MDR逆转剂的潜力,其逆转耐药的机制可能与下调P-gp表达和诱导细胞凋亡有关。     

利用植物悬浮细胞体系对骆驼蓬碱进行生物转化

目的:利用植物悬浮细胞培养体系对骆驼蓬碱进行生物转化。方法:利用长春花、一叶萩、烟草和金银花植物悬浮细胞培养体系转化骆驼蓬碱,应用薄层色谱法和质谱法对转化结果进行检识。结果:4种植物悬浮细胞培养体系中均检测到新的转化产物,该转化产物采用碘化铋钾溶液在薄层色谱上显色,在正离子模式下,准分子离子为213.0,二级碎片为198.1、170.2,初步推测为去氢骆驼蓬碱。结论:利用植物悬浮细胞培养体系生物转化的方法可以将骆驼蓬碱转化成去氢骆驼蓬碱。