氨苄青霉素

【简介】氨苄青霉素是一个广谱半合成青霉素。它几乎没有毒性,对革兰氏阴性菌和阳性菌具有抑制和杀灭作用。国外于1961年发现,产品名称为Ampicillin,常用商品名为:Penbritin。1965年应用于临床。国内于1965年研究成功。1968年技术鉴定。【理化性状】氨苄青霉素的化学名称为6-[D(-)-氨苄乙酰胺基]青霉烷酸。结构式如下:     

氧哌嗪青霉素工艺条件的研究

氧哌嗪青霉素是广谱半合成β-内酰胺类抗生素,从它的临床应用来看,对革兰氏阴性菌抗菌作用强,明显优于氨苄青霉素和呋苄青霉素,对革兰氏阳性和阴性的需氧和厌氧菌有广泛的抗菌活性。氧哌嗪青霉素在体内吸收快,药效作用时间长,在体外具有与硫苯咪唑青霉素和苯咪唑青霉素相似的抗菌活性,并对耐药倾向显著的菌种有特强的抗菌作用。因此,氧哌嗪青霉素是一种有发展的新     

优立新

性状青霉烷砜为青霉素基核衍生物。化学上是磺酸青霉素钠,灰白色粉品,易溶于水,分子量为255.22。氨苄青霉素得自6-氨基青霉烷酸,化学上是D(-)-a—氨苄青霉素,分分子量为371.39。优立新为青霉烷砜和氨苄青霉素的组合物,为小瓶装配制用干粉。分别相当于1000 2000,500 1000,250 500,125 250毫克青霉烷砜和氨苄青霉素,联装盒则分别含有1000 2000,500 1000,250 500毫克青霉烷砜和氨苄青霉素。作用青霉烷砜虽不具备任何抗菌能力(萘瑟氏菌除外),生化研究已证实,它是耐青霉素菌所含β-内酰胺酶的不可逆抑制剂。青霉烷砜对防止抗药性菌株破坏青霉素的能力,业经耐药性菌株微生物整体研究证     

羟氨苄青霉素

羟氨苄青霉素,为一新广谱青霉素,化学名2-氨基-对-羟基苄青霉素(2Amino-p-hydroxybenzyl-penicillin)其化学结构是在氨苄青霉素苯核的对位上导入一个羟基,结构如下:可口服,具有广谱杀菌体用。血浓度高,吸收完全。国内已投产。一、抗菌能力:羟氨苄青霉素,口服后在体内以原型吸收不被代谢分解。体外抗菌试验表明,其抗菌谱与氨苄青霉素同,具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌均有较好的杀菌作用,其抗菌谱见附表。本品和氨苄青霉素,先锋霉素Ⅳ一样,具有杀菌作用,显效较快。羟氨苄青霉素口服后能很快的进入体液和组织中,较氨苄青霉素为优,血浓度亦较高。由于其耐酸能力比氨苄青霉素强,故饭前饭后均可服用,其     

CP-45899钠盐与青霉素G或氨苄青霉素联合对耐药金黄色葡萄球菌抑菌和杀菌活性比较

CP-45899是一个半合成β-内酰胺酶抑制剂。国内外研究均已证明它和多种β-内酰胺抗生素联合应用,对产生户内酰胺酶的革兰氏阳性和阴性耐药菌在体内外都具有显著的协同抗菌作用。本品口服吸收不良,但在动物和人静脉注射可获得较高的血浓度。最近临床试用结果证明,CP-45899与氨苄青霉素联合对感染氨苄青霉素耐药菌病人的治疗收到了较满意的疗效。 注射剂型的CP-45899钠盐和CP-45899一样具有相同的体外抗菌活性,并且两者分别和氨苄青霉素联合对耐药的革兰氏阳性和阴性菌具有相同的协同抗菌作用。本文报告CP-45899钠盐与青霉素G或氨苄青霉素联合对耐药金黄色葡萄球菌抑菌和杀菌活性的比较及影响协同抗菌作用的一些因素。     

青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑制作用

本文报告国产青霉烷砜、进口青霉烷砜及克拉维酸对13种β-内酰胺酶的抑酶作用比较.以氨苄青霉素为底物,测定了当这种酶抑制剂存在与不存在时,β-内酰胺酶对氨苄青霉素的水解作用.结果表明: (1)各种β-内酰胺酶对氨苄青霉素均有不同程度的水解作用,水解率约在50～100%;(2)国产及进口青霉烷砜、克拉维酸对13种革蓝氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶,除个别酶外,均有明显的抑制作用,浓度为1μg/ml时,对β-内酰胺酶的抑酶率分别为0～82.18%、0～80.08%和6.00～97.5%;浓度为10μg/ml时,抑酶率则分别为5.50～100%、9.76～100%和19.57～100%;(3)国产青霉烷砜及进口青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑酶率经统计学检验,无显著差异,提出以氨苄青霉素为底物时两者对β-内酰胺酶的抑制作用相仿.但两者除对TEM-1和P-99酶的抑酶作用大于克拉维酸外,对其余β-内酰胺酶的抑制作用均小于或接近于克拉维酸.本实验结果显示青霉烷砜具有良好的抑制作用,提示了氨苄青霉素与青霉烷砜联合对氨苄青霉素耐药菌株可产生协同抗菌作用.     

青霉烷砜与β—内酰胺抗生素的协同作用

本文研究了国产青霉烷砜与氨苄青霉素、头孢唑啉和Moxalactam对23种、465株临床常见细菌的抗菌协同作用,证实青霉烷砜本身除对硝酸盐阴性杆菌有较强的抗菌活性外,对多数实验菌仅有微弱抗菌作用;当它与氨苄青霉素、头孢唑啉联合应用时明显增强两药的抗菌活性,并扩大其抗菌谱,使部分获得性耐药菌株及耐药菌变为敏感,但这种增效作用存在细菌种与株间的差异。青霉烷砜与Moxalactam联合应用,极少出现协同作用。     

国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

羟氨苄青霉素

【化学名】6-(D-(-)-α-氨基-对-羟基苯乙酰胺基)青霉烷酸【结构式】Ho一母- OH}C一C-Nh/SNHZ击CH3CH3·3珑0COOH /\\!口一卢 [作用特点】本品为一广谱半合成青霉素,其体外抗菌谱与氨节青霉素相同,但体内杀菌效果较氨节青霉素强。本品口服吸收良好且完全,不受食物影响,口服1小时内,血浓度即呈高     

环丙沙星注射液的药效与临床应用

环丙沙星是一种新型氟代喹诺酮衍生物,与其他喹诺酮类相比,有较强的抗菌活性和较广的抗菌谱。经体内抗菌作用与体外敏感实验证明,本品明显优于氨苄青霉素、头孢唑林、庆大霉素及苯唑青霉素。环丙沙星对肠杆菌科抗菌作用更强,对绿脓肝菌、革兰氏阳性球菌作用比其他氟喹诺酮类强,对流感杆菌、淋球菌有很强的活性。且与青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素无交叉耐药作用。具有抗菌范围广,抗菌活力     

两种新的β-内酰胺酶抑制剂——6-β-澳青霉烷酸和6-β-碘青霉烷酸

作者以改良琼脂平板双倍稀释方程法研究了两种新β-内酰胺酶抑制剂——6-β-溴青霉烷酸(6-B)和6-β-碘青霉烷酸(6-Ⅰ)及另外两种β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸(Clavulanic acid)和青霉烷砜(Sulbactam, CP-45,899)的单独抗菌活性以及分别与氨苄青霉素联合的抗菌活性。接种菌量为10~3cfu(菌落形成单位)和10~6 cfu,氨苄青霉素浓度为0.08～128mg/l与β-内酰胺酶抑制剂0.5、2、8、32mg/l联合。氨苄青霉素单独及联合最低抑菌浓度为使菌量减少99.9%的浓度。实验结果表明,克拉维酸的抗菌活性为酶抑制剂中最强者,全部肠杆菌和金葡萄可     

青霉素V钾片

【作用特点】本品抗菌谱和青霉素G相同,主要对青霉素G敏感的革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等所引起的感染包括急性感染有明显的作用,并对耐药金黄色葡萄球菌比青霉素G有效。     

头孢噻肟(氨噻肟头孢菌素)

【化学名】 7-β[2-(2-氨基噻唑)-4-(2)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-乙酰氧甲基-头孢-3-烯-4-羧酸钠【结构式】【作用特点】本品系一新的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。体外抗菌试验表明,本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似。对流感嗜酸杆菌、吲哚阳性变性杆菌、沙雷氏菌、嗜柠檬酸盐菌、大肠杆菌、类杆菌属以及对其它头孢菌素不敏感的绿脓杆菌均显示抗菌活性,且优于羧苄青霉素和磺苄青霉素。     

非发酵革兰阴性杆菌临床耐药性分析

霉素、氨苄青霉素/青霉烷砜、头孢唑啉、庆大霉素、敏感性均低于30%.产碱杆菌属对庆大霉素、氨苄青霉素/克拉维酸、氨苄青霉素、氨苄青霉素/青霉烷砜的敏感件均较低.结论 非发酵革兰阴性杆菌的分离率、耐药性有升高趋势,应根据约敏试验结果选用抗菌药物.     

羟氨苄青霉素

<正> 羟氨苄青霉素是一种广谱半合成青霉素。其化学结构与氨苄青霉素相似,仅在苯环对位上多一个羟基。2药的抗菌谱与抗菌作用也基本相同,但本品具有某些药理特性:口服吸收好,血药浓度高,可供临床上选用。 抗菌作用 本品抗菌作用与氨苄青霉素相似(见表1)。对各种革兰氏阳性菌如溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金葡菌、白喉杆菌、破伤风杆菌和     

吡哌酸

【化学名】 8-乙基-5,8-二氢-5氧-2(1-哌嗪)吡嗪〔2,3-d〕嘧啶-6羧酸。【结构式】【作用特点】本品系抗革兰氏阴性杆菌为主的新型化学合成抗菌药物。对其他抗菌药无交叉耐药和拮抗作用,且与庆大霉素、羧苄青霉素等有协同作用。本品口服吸收良好,能广泛分布于全身,有效血浓度可维持5小时,脏器组织浓度比血浓度高,尿及胆汁中尤高,主要由尿及粪便排出。     

关于静脉注射Rectocillin(氨苄青霉素-邻氯苯甲异恶唑青霉素)的临床研究

Rectocillin 是广谱抗菌素氨苄青霉素与对耐药金色葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有抗菌作用的邻氯苯甲异恶唑青霉素1:1组合而成。这不仅扩大了抗菌谱的范围,而且由两药的协同作用,对革兰氏阴性杆菌也有抗菌作用。本文报告 Rectocillia 应用于预防手术后感染和治疗感染性疾病的效果。     

头孢羟氨苄与头孢氨苄、头孢拉定的抗菌作用、药物动力学和疗效的比较

头孢羟氨苄(Cefadroxil)的体外抗菌活性与头孢氨苄(Cefalexin)及头孢拉定(Cefradine)相似,对大多数革兰氏阳性球菌(除肠球菌和甲氧苯青霉素耐药葡萄球菌外)以及大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌和奇异变形菌均有较强抗菌作用,三种抗生素的MIC 值相近;但感染动物保护试验显示,头孢羟氨苄的体内抗菌活性明显优于头孢氨苄。前者对肺炎杆菌和大肠杆菌产生的β-内酰胺酶亦较头孢氨苄稳定。本品在体内有较优的抗菌活性归因于其药动学特点——较持久的血浓度和     

使用氨苄青霉素应注意的几个问题

氨苄青霉素为一广谱半合成青霉素,对革兰氏阴性和阳性菌都有抗菌作用,尤对大肠杆菌、流感杆菌、志贸氏菌和一些变形杆菌的抗菌作用较强。临床上常用于某些革兰氏阴性杆菌所引起的尿路感染、呼吸道感染、胆道感染等。由于其毒性低,疗效较好,可用于孕妇、婴儿,近几年来临床较广泛应用。现就应用中常见的几个问题列举如下:一、适应症掌握不准确氨苄青霉素能较好的控制以上细菌所致的感染,但对革兰氏阳性菌的抗菌作用不及青霉素,且本品能被青霉素酶所破坏,对耐药的金葡菌感染和病毒感染无效,对绿脓杆菌也无效。适应症不准确大致     

羧噻吩甲氧青霉素与氨苄青霉素抗流感杆菌及与其它青霉素类抗肠道需氧革兰氏阴性杆菌作用的比较

羧噻吩甲氧青霉素(Temocillin,BRL-17421)是新近发展的一种6-α位具甲氧基的青霉素。本文研究其体外抗菌作用和对革兰氏阴性菌所产β-内酰胺酶的稳定性。作者采用多头接种器(接种量10~3～10~4cfu)测定其对76株流感杆菌、130株肠杆菌种和27株其它革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。所有的76株流感杆菌对其均相当敏感。对其中38株产酶氨苄青霉素耐药株的抗菌活