葛根素腹腔注射在兔视网膜组织中的药动学研究

目的　测定 ip葛根素后不同时间新西兰白兔视网膜组织中葛根素含量 ,计算其药动学参数 ,研究药动学特点。方法　 4 4只家兔随机分为 11组 ,各组每只家兔 ip葛根素 80 m g/ kg加等量 5 %葡萄糖液 ,在用药前 (0 h)和用药后 0 .5、1、2、3、4、6、8、12、16、2 4 h取视网膜组织 ,采用反相高效液相色谱法 (RP- HPL C)进行测定 ,3P87软件拟合药动学参数。结果　 ip葛根素后在兔视网膜组织中药动学符合开放式二房室模型 ,药动学参数理论值为 :Cmax=1.0 8μg/ mg,tmax=1.5 2 h,t1 / 2α=1.0 2 h,t1 / 2β=7.37h,CL =2 .6 7g/ h,AUC=6 .89μg/ (h· m g)。实测值为 :30 min时视网膜中葛根素的量为 (0 .0 6± 0 .0 2 ) μg/ mg,在 2 h达到高峰 Cmax为 (0 .2 1± 0 .0 5 ) μg/ mg,随后逐渐下降 ,8h降至较低为 (0 .0 2± 0 .0 0 )μg/ mg。结论　本方法特异、准确、灵敏 ,可用于视网膜组织中葛根素含量测定 ,葛根素通过 ip给药能透过血 -视网膜屏障 ,进入视网膜组织。     

替加氟乳腺组织穿透及向氟尿嘧啶转化的药动学研究

 目的描述替加氟在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟尿嘧啶(5-FU)转化的药动学过程。方法39名乳腺癌化疗病人po替加氟200 mg,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品,并用HPLC测定替加氟和5-FU的浓度。使用自建的药动学模型拟合替加氟和5-FU的药-时曲线,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中替加氟和5-FU的组织分布因子,以及替加氟向5-FU的转化率。结果替加氟在肿瘤、邻近正常组织和血浆中的AUC分别为51.20,59.28μg·h·g^-1和156.44μg·h·g^-1;半衰期分别为11.22,11.30和11.92 h。5-FU在肿瘤、邻近正常组织和血浆中的AUC分别为4.25,2.87μg·h·g^-1和1.68 mg·h·L^-1。替加氟在正常组织中的组织分布因子(AUC_Tumor/AUC_plasma)为0.33,肿瘤组织中的组织分布因子(AUC_H-tissue/AUC_plasma)为0.38;5-FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUC_Tumor/AUC_plasma为2.53,正常组织的组织分布因子AUC_H-tissue/AUC_plasma为1.71。结论血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药-时曲线拟合对替加氟转化为5-FU及5-FU消除过程进行了较好的描述。替加氟在乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近,其活性代谢产物5-FU在肿瘤组织中分布为血浆的2.53倍,为正常组织的1.71倍。替加氟在肿瘤组织中向5-FU的转化率较高。     

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

 目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t_1/2(ke),MRT,t_max,ρ_max,AUC_0-τ和AUC_0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L^-1,(432.05±13.55)mg·min·L^-1及(501.52±25.24)mg·min·L^-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。     

银杏叶对兔体内地高辛药动学的影响

测定健康兔体内单用地高辛及地高辛与银杏叶合用后地高辛血药浓度,并用南京总医院提供的ＰＫＢＰ－Ｎ软件拟合药动学参数,结果表明：合用银杏叶后、地高辛的Ｋｅ、ｔ１／２、ＡＵＣ均有显著变化。     

活血化瘀药药动学研究进展

探讨活血化瘀药药动学研究进展;检索近几年来活血化瘀药药动学方面的研究进展,本文主要对于活血化瘀药改善血流动力学、血液流变学、抗血栓和改善微循环等方面进行了综述,并已大量应用于临床。     

药动学模型生理化的研究进展

 目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。     

酒石酸阿福特罗大鼠肺内药动学研究

目的 建立测定大鼠肺脏中酒石酸阿福特罗含量的LC-MS/MS方法,研究酒石酸阿福特罗在大鼠肺脏内的药动学特征。方法SD大鼠雾化给予酒石酸阿福特罗吸入溶液,不同时间点取大鼠肺脏组织并以LC-MS/MS测定肺脏内药物含量,采用DAS3.0软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果 大鼠肺脏中酒石酸阿福特罗的主要药动学参数t_1/2为15.55h,c_max为16.48 ng·g^-1,AUC_0-t为48.41 ng·h·g^-1,MRT_0-t为5.45 h。结论 大鼠雾化给予酒石酸阿福特罗吸入溶液后,在肺脏内分布快,半衰期较长,并能维持一段时间,提示酒石酸阿福特罗雾化给药能有效用于治疗慢性阻塞性肺疾病。     

鸢尾苷元在兔体内的药动学

目的建立测定兔血浆中鸢尾苷元的HPLC法,并研究鸢尾苷元在兔体内的药动学特征。方法以6只日本大耳白兔自身交叉对照,灌胃给予葛花异黄酮60 mg/kg(含鸢尾苷元40 mg/kg),HPLC法测定血浆中游离的和经酶水解后的鸢尾苷元血药浓度,利用PKsolver 2.0计算出主要药代参数。结果灌胃给药后兔血浆中游离鸢尾苷元的AUC_(0-t)、T_(max)、C_(max)分别为(46.78±5.12)μg·min/m L、(5.39±0.54)min、(0.84±0.21)μg/m L,总鸢尾苷元AUC_(0-t)、T_(max)、C_(max)分别为(485.48±23.53)μg·min/m L、(20.12±2.84)min、(2.95±0.67)μg/m L。结论建立的HPLC方法可用于鸢尾苷元的药动学研究,鸢尾苷元灌胃给药后,在兔体内主要以结合形式存在。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

黄芩苷在大鼠体内的药动学研究

 目的：测定黄芩苷的药动学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：采用高效液相色谱法，以电化学检测测定黄芩苷在大鼠体内的药动学参数。结果：黄芩苷在大鼠体内呈二室模型分布，其药动学参数是V_d=2.53L，K_e=4.17h^-1，K₁₂=5.25h^-1，K₂₁=0.63h-^-1，t_1/2=0.16h，α=10.29ng·ml^-1·h^-1，β=0.29ng·ml^-1·h^-1，AUC=1.93μg·h·ml^-1。     

黄芩苷在大鼠体内的药动学研究

目的：测定黄芩苷的药动学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：采用高效液相色谱法，以电化学检测测定黄芩苷在大鼠体内的药动学参数。结果：黄芩苷在大鼠体内呈二室模型分布，其药动学参数是Ｖｄ＝２．５３Ｌ，Ｋｅ＝４．１７ｈ－１，Ｋ１２＝５．２５ｈ－１，Ｋ２１＝０．６３ｈ－１，ｔ１／２＝０．１６ｈ，α＝１０．２９ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ－１，β＝０．２９ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１．９３μｇ·ｈ·ｍｌ－１。     

阿替洛尔鼻用凝胶剂在兔体内的药动学

 目的通过对阿替洛尔凝胶在家兔体内的药动学研究,评价阿替洛尔凝胶剂作为鼻腔给药系统的应用价值及作用。方法取12只家兔随机分为两组,分别进行鼻腔给药和口服片剂给药,采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆中阿替洛尔的浓度,并用3P97程序软件处理,用t检验法进行显著性检验。结果鼻腔给药的阿替洛尔凝胶吸收速度快,相对生物利用度达109.71％。结论阿替洛尔鼻用凝胶剂生物利用度有所提高,个体差异小。     

乳腺丸中阿魏酸在兔体内的药动学研究

目的研究乳腺丸中阿魏酸在兔体内的药动学特性。方法采用高效液相色谱法测定阿魏酸的血药浓度。以香豆素为内标,甲醇-醋酸-水(38.0∶0.5∶61.5)为流动相,ODS Hypers il C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为分析柱,检测波长为320 nm。结果阿魏酸在12.5~1 600.0μg/L呈线性,血浆最低检测质量浓度为6.25μg/L,低、中、高3种质量浓度平均回收率分别为96.17%、99.80%、100.23%,日内及日间RSD均<6%,5只兔单次ig乳腺丸后药-时曲线符合一室模型,药动学参数分别为AUC0-4(855.29±100.78)μg/(L.h),AUC0-∞(1 051.99±125.96)μg/(L.h),Cm ax=(952.71±119.04)μg/(L.h),tm ax=(0.5±0.00)h,t1/2=(1.61±0.21)h,Ke=(0.46±0.05)/h。结论本方法准确、重现性好,适用于乳腺丸中阿魏酸血药浓度测定及药动学研究。     

甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学

 目的 研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性。方法 用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品 中的浓度。结果 血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63％,日内和日间RSD分别为2.6％和3.7％, 最低检出浓度为0.1μg·mL^-1。结论 甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性。     

槲皮素类的药动学研究

黄酮类化合物与糖基相连以甙形式广泛存在于各种高等植物,如洋葱、莴苣、荞麦、葡萄酒、苹果等.动物体外实验表明,黄酮类化合物具有抗氧化活性[1～2],干扰某些细胞活动.槲皮素是黄酮类化合物中最重要的化合物之一,有研究表明它可抑制动脉粥样硬化早期低密度脂蛋白的氧化改变,能抑制人体U937单核白血球细胞对人主动脉内皮细胞的粘附,阻止心血管疾病的发生.此外,也具有抗癌作用[3～4].……     

兔血清中褪黑激素的HPLC测定及其药动学研究

 目的 建立褪黑激素（MLT）在兔血清中的高效液相色谱测定方法,研究MLT在兔体内的药动学。方法 采用YWG-C₁₈色谱柱4.6 mm×150 mm;以乙腈 磷酸缓冲液（41∶59）为流动相,维拉帕米作内标,流速为1 mL·min^-1,荧光检测,激发波长280 nm,发射波长340 nm。结果 MLT在0.5～64 μg·L^-1范围内具有良好的线性关系,最低检测浓度为0.25 μg·L^-1,平均萃取回收率为（82.55±5.33）%,平均方法回收率为（100.12±0.98）%,日内RSD＜5%,日间RSD＜5%,家兔耳缘静脉注射MLT 0.25 mg·kg^-1,t_1/2β为(1.55±0.21) h,AUC_0～8为（27.73±1.03）μg·h·L^-1。结论 本法具有快速、简便、灵敏准确的特点,用于MLT生物样本分析,结果良好     

苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药动学研究

目的:研究苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药代动力学。方法:采用高效液相色谱法测定苦参碱的血药浓度,Shim-pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相乙腈-0.02 mol.L-1乙酸铵水溶液-三乙胺(30∶70∶0.04);流速1 mL.min-1;检测波长220 nm;柱温40℃;进样量20μL。用DAS 2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据。结果:苦参碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax为21.113 9 mg.L-1,tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509h,AUC0～t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为100.346 mg.h-1.L-1。结论:与口服给药相比,肌肉注射给药的苦参碱吸收较好,从中央室到周边室的分布也较快;其绝对生物利用度也比口服给药高,推测其药理作用的强度比口服给药强,维持时间也比口服给药长。     

奥美拉唑在肝硬化患者中的药动学研究

 目的研究8例肝硬化患者静脉滴注奥美拉唑(OME)的药动学特性。方法采用HPLC测定血浆OME浓度,以3P97程序计算药动学参数。结果肝硬化患者静滴OME的血药浓度曲线符合二室模型,消除半衰期为(3.34±0.38)h,明显大于国内外文献报道的健康人结果,药物清除明显减慢。结论肝硬化患者应用OME时给药剂量可减半或酌情调整。     

盐酸川芎嗪滴眼液在兔眼房水中的药动学研究

目的 探讨兔眼局部应用盐酸川芎嗪滴眼液后在房水中的药代动力学特征.方法 将新西兰白兔27只,随机分为9组,分别于兔眼滴入盐酸川芎嗪滴眼液50 μL,并于不同时间点抽取房水.采用高效液相色谱法测定盐酸川芎嗪浓度,DAS2.1.1软件拟合药代动力学参数.结果 兔眼滴用盐酸川芎嗪后,盐酸川芎嗪在房水中的浓度变化呈二室模型,盐酸川芎嗪在房水中的药代动力学参数分别为达峰浓度(Cmax),( 16.202±2.564) μg/mL;达峰时间(Tmax),0.083 h;吸收相半衰期(t1/2α),(0.509±0.179)h;消除相半衰期(t1/2β),(0.857±0.278)h;曲线下面积(AUC),(14.584±2.950)μg·h/mL.结论 盐酸川芎嗪滴眼后能快速渗透到房水中,且浓度较高,但消除也较快.     

芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究

目的:研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法:芎冰微乳质量静脉注射给药后,采用高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP体内质量浓度在0.062～12.4 mg.L-1(R2=0.998)呈良好的线性关系,其血药浓度曲线符合二室模型,其主要药动学参数t1/2α=15.617 mint,1/2β=49.171 min,V=0.509 L.kg-1,CL=0.014 L.min-1.kg-1,AUC(0-∞)=222 063.235μg.min.L-1,MRT(0-∞)=30.841 min。结论:本实验建立的方法简单,线性、精密度、回收率良好,专属性强,可用于川芎嗪体内药动学研究,并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。