特非那定合成工艺改进

特非那定是哌啶类抗组胺药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺的作用，它是无中枢抑制作用、无镇静作用而高效安全的新型组胺受体H1拮抗剂，为目前临床上常用的抗过敏药物，主用于过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹，枯草热的治疗。     

抗组胺药物应用进展

抗组胺药物治疗过敏性疾病已广泛地应用于临床。由于第 1代抗组胺药物嗜睡的不良反应而影响了它的临床应用 ,2 0世纪 80年代后生产的第 2代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用与组胺作用分离等特点 ,称非镇静抗组胺药 (NSA)。但第 2代抗组胺药仍有一些不良反应 ,尤以心脏的毒性作用 ,这与抗组胺药物相互作用、药动学、以及药物的分子结构有关。 1997年新型抗组胺药物———非索非那定 (fexofenadine)问世 ,它是作用快、疗效高、相对安全低毒的抗组胺药。非索非那定的开发 ,为寻找既无中枢镇静作用 ,也无心脏毒性的抗组胺药物开辟了新的途径     

非镇静类H1受体拮抗剂在慢性荨麻疹治疗中的应用

慢性荨麻疹（CU）是一种临床常见且容易复发的疾病.目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物.非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物.非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和精神运动功能无损害,与H1受体的亲和力更高,且有半衰期长和疗效较长的特点,可以通过肝脏代谢产生具有很强活性的物质.临床常用于治疗荨麻疹的非镇静类H1受体拮抗剂有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪、比拉斯汀、卢帕他定等.对于慢性荨麻疹的治疗,采用联合用药,如第一代H1受体拮抗剂联合H2受体拮抗剂或与其他药物一起联合应用.多数研究显示,非镇静类H1受体拮抗剂联合其他药物治疗慢性荨麻疹比单一用药疗效高.既往研究表明,慢性荨麻疹患者免疫功能存在异常,与免疫抑制及免疫调节剂联合应用可显著提高疗效.     

地氯雷他定治疗SAR和CIU的研究进展

变应性鼻炎和荨麻疹的发病机制复杂，其中组胺起主要作用，组胺在靶组织能结合H1组胺受体。因而，H1抗组胺药成为治疗这些疾病的主要药物。第一代H1抗组胺药如扑尔敏和苯海拉明能缓解变异性鼻炎和荨麻疹症状，但在治疗剂量下有中枢神经系统(CNS)影响如镇静、精神活动损害和胆碱能副反应。第二代药物如氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑和特非那丁显示较少的镇静和胆碱能副作用。但后2种药物有心血管副作用.     

组胺受体H_1和H_4在过敏性炎症中的作用:新型抗组胺药的研究

组胺在过敏性炎症中起关键性作用,长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的。H1受体拮抗剂也称为抗组胺药,用于治疗过敏性反应已很多年。但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估。已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用,特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达,提示应重新评价组胺的作用,预示新型H4受体拮抗剂将被发现,且H1,H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用。     

抗组胺药的药动学研究进展

H1受体拮抗剂（即抗组胺药），是季节性和持久性过敏性鼻炎的主要治疗药物，这些药物也可用来治疗结膜炎、遗传性过敏性鼻炎、风疹、哮喘以及其他过敏性疾病。抗组胺药是在20世纪30年代发展起来的。已发现的组胺受体有3种，分别为H1、H2、H3受体。其中H1受体拮抗剂主要用于过敏性症状；H2受体拮抗剂则用于抑制胃液分泌过多；H3受体发现较晚，其拮抗剂主要是抑制交感神经传导和抑制大脑血管的扩张，其临床重要性正在研究中。我们讨论了H1受体拮抗剂的药动学性质，尤其是第2代、第3代口服抗组胺药，供临床用药参考。     

抗过敏新药咪唑斯汀与竞争产品的透析

咪唑斯汀是新型非镇静抗组胺药物(NSA)，同属于H1受体拮抗剂(H1-RA)，临床常用于治疗各种变态反应性疾病．具有抗组胺和抗过敏性炎症双重作用机制，2002年2月6日国家食品药品监督管理局批准作为国家二类新药，在国内生产上市．是取代了息斯敏的又一个新品。     

多虑平霜对瘙痒的疗效

美国FDA已批准将5％的盐酸多虑平霜上市，用于治疗因湿疹引起的瘙痒。1作用机制多虑平与其它三环类抗抑郁药相同，属于H1、H2受体阻滞剂。组胺可引起荨麻疹的瘙痒，但其是否还会引起特应性皮肤炎的病痒还不清楚。2替代方法口服H1抗组胺药可有效地治疗癌痒，因为它能产生镇静作用。几项临床试验应用非镇静H1抗组胺药治疗因特应性皮炎引起的瘙痒得出了相互矛盾的结果。在美国，许多H1抗组胺药不需处方就可以应用，但有些皮肤病学家却反对应用这些药物。因为有发生皮肤致敏的可能。局用皮质类固醇常用于湿疹引起的疫痒，但持续用药会导致皮…     

新型非镇静性抗组胺药——特非那丁

<正> 一种新型非镇静性抗组胺药——特非那丁已由扬州制药厂独家批量生产,原料药和制剂亦已批量投放市场。 特非那丁是一种无中枢抑制作用的特异性的外用H_1-受体拮抗剂,主要用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏性鼻炎、急、慢性荨麻疹、虫咬皮炎、湿疹、瘙痒症等。它在     

抗组胺药mizolastine

药理作用　ｍｉｚｏｌａｓｔｉｎｅ是一高选择性、高效的组胺Ｈ1受体拮抗剂,对啮齿动物的ＩＣ50为47ｎｍｏｌ·Ｌ-1。它对Ｈ1受体有高度特异性,但对5ＨＴ、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用。与其他7种Ｈ1受体拮抗剂相比较,ｍｉｚｏｌａｓｔｉｎｅ作用强度列第四位。ｍｉｚｏｌａｓｔｉｎｅ作用于小鼠外周Ｈ1受体产生抗组胺活性时,脑中Ｈ1受体的占有率极小,因此不足以产生镇静作用。在抗变应性反应期间,ｍｉｚｏｌａｓｔｉｎｅ药理作用的ｔ12为6～8ｈ,它的作用比氯雷他定和特非那定强,但比酮替芬弱。药动学　给予10名健康志愿者1～75ｍｇ…     

抗组胺新药特非那定(terfenadine)的药理和临床概况

特非那定(terfenadine)是Carr等于1973年创制、美国Merrell制药公司于1981年首先上市的抗组胺新药,目前已在欧美各国广泛使用。其化学名称为:α-[4-(1,1—二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯基甲基)—1—哌啶丁醇。结构式为: 该药在抗组胺类药中属于组胺H_1受体拮抗剂。所谓组胺H_1受体拮抗剂是能与组胺竞争效应细胞上的组胺H_1受体,使组胺不能同H_1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用。所以组胺H_1受体拮抗剂在临     

警惕特非那定的心脏毒性

特非那定(terfenadine)为特异性H1组胺受体拮抗剂,是新型抗组胺药物,已广泛应用于临床各类过敏性疾病.近年来,随着临床应用的不断增多,陆续发现一些不良反应,尤其是对心脏的毒性作用,已引起各国的广泛关注.     

抗组胺药物的合理应用

1 抗组胺药物简介 从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.20世纪80年代以前的为第1代:如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.这类药物具有以下两项缺点,限制其在临床上的进一步应用.(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,即镇静作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等.(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应.另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5-羟色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降.     

老药新用治疗变应性鼻炎

变应性鼻炎是耳鼻喉科常见疾病,属Ⅰ型变态反应,临床一般采用抗组胺药物和激素治疗。近年文献报道,用一些老药治疗变应性鼻炎疗效较好,观介绍如下。1多虑平多虑平是三环类抗抑郁药,通常用于治疗忧郁型精神病。研究证明,多虑平具有抗组胺H1和H2受体作用,对组胺H1受体有极强的亲和力,并且还是H2受体、胆碱能受体、α－肾上腺素能受体的拮抗剂。晁伟杰[1]将60例变应性鼻炎患者随机分为两组,治疗组30例口服多虑平12．5mg,tid;对照组30例口服酮替芬1．0mg,tid,疗程均为14天。结果,治疗组近愈8例,显效10例,有效9例;对照组近逾4…     

特非那定的不良反应和注意事项

<正>特非那定[1](Terfenadine),可选择性地阻断H1受体而产生抗组胺作用,具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒蕈胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快,持续时间较阿司咪唑短。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。     

阿司咪唑(息斯敏)要慎用

阿司咪唑[astemizole,商品名息斯敏(Hismanal) ,西安杨森制药有限公司生产,每片10mg],是第2代抗组胺药,为强效及长效组胺H1受体拮抗剂,由于本药不通过血脑屏障,对中枢H1受体无作用,没有中枢镇静和抗胆碱能作用,每日1次服用即可控制过敏症状,临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性     

H1受体拮抗剂的研究进展

Ｈ１受体拮抗剂是一组具有抗组胺作用的药物，第一代Ｈ１受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明易这血脑障，Ｈ１受体选择性差，镇静副反应发生率较高，限制了在临床上进一步使用，目前基本上已被第二代非镇静型Ｈ１受体拮抗剂如氯雷他定、西替利嗪、依巴期和以代，此类药物对季节性鼻炎、常年性鼻炎、慢性荨麻疹及皮肤瘙痒有显著治疗及缓解作用，且心脏毒笥低，目前已成为抗组胺药市场的主流。     

组胺H_3受体拮抗药的抗痉挛效果

近年的研究阐明，存在控制神经性组胺释放的组胺H3受体，该受体拮抗药可促进脑内组胺释放，通过组胺H1受体达到抑制痉挛的作用。日本东北大学小儿科通过小鼠电击痉挛实验对组胺H3拮抗剂的抗痉挛效果进行了研究。使用药物为thioperamide，拮抗实验使用的药物为H3受体激动药α-甲基组胺和H1受体拮抗药美吡拉敏。实验结果显示，thioperamide呈用量依赖性，且明显地使痉挛各相持续时间缩短，此外，该抗痉挛效果可被摘抗实验所使用的两药物拮抗。这表明，组胺H。受体括抗药化如Peram－ide通过组胺H。受体促进脑内组胺释放，释放的组胺又刺激…     

高效液相色谱法测定人血浆中特非那定及其代谢物

特非那定是一种无镇静作用的H1受体拮抗剂，用于治疗过敏性鼻炎。特非那定具有广泛的首过效应，主要代谢物是特非那定的两种竣酸类似物，抗组胺活性约为特非那定1／3，本文建立了一种简便，灵敏，选择性高的HPLC方法测定人血浆中特非那定及其酸代谢物。1材料加方法1．1色谱条件HewlettPackard1050液相色谱仪，配有1046AHp荧光检测器，自动进样器和339O积分仪。色谱柱为氰基丙基硅烷15cmx4．5mmID柱，室温操作，激发波长230nm、发射波长300nm。1．2溶液配制用甲醇配制200μg／ml的特非那定及其酸代谢物作为贮备液，用甲醇配制10μg／ml…     

仙特敏引起皮疹3例

仙特敏(zyrtec)有效成份为盐酸西替利嗪(Cetirizine hydrochloride),是一种新一代长效、高效H1受体拮抗剂.其作用机理独特,不仅对抗外周H1受体而阻断组胺作用,还直接对抗组胺以及降低变态反应部位组胺浓度.有效的抑制炎症细胞(嗜酸粒细胞和嗜中性粒细胞)的趋化和活化.近年来广泛应用于临床治疗各种变态反应性疾病,我院在近几年应用的过程中发现有三例出现皮疹,具体报告如下: