葛根素注射液对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响

目的研究葛根素对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定12只大鼠单独给药和联合葛根素给药后多索茶碱及其代谢产物茶碱的血浆浓度,采用DAS药动学软件对多索茶碱血浆浓度 时间数据进行非房室模型分析,求多索茶碱在大鼠体内的主要药动学参数,并进行统计分析。结果两组大鼠多索茶碱t1/2差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组增加了6.65%;CL/F差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组减少38.00%。单独给药组和合并给药组茶碱AUC（0 8）、Cmax、tmax差异无统计学意义（P＞0.05）,t1/2差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组增加了35.29%;CL/F差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组减少了35.29%。结论葛根素能抑制多索茶碱在大鼠体内代谢,且能延长多索茶碱代谢产物茶碱在体内的消除,两药同时使用应注意监测血茶碱浓度。     

去甲斑蝥素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布研究

目的：研究去甲斑蝥素（NCTD）白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况。方法：以市售去甲斑蝥素注射液为参比,测定NCTD白蛋白微球在大鼠体内血浆中的药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果：NCTD白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t_（1/2α）=（0.57±0.11）h,t1/2β=（20.69±1.06）h,CL=（0.016±0.002 4）ml·h·kg^-1,AUC0～∞=（63.41±9.08）mg·h·L^-1,其在肝脏,脾脏,心脏及肾脏的靶向效率分别为为2.36,1.78,0.43和0.35。结论：与去甲斑蝥素注射液相比,NCTD白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,减少对肾脏及心脏的分布,有利于提高其治疗作用,减少不良反应。     

醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学的影响

目的：探讨醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学的影响。方法：大鼠随机分为两组,每组5只,一组灌胃给予替硝唑,另一组灌胃给予醋酸地塞米松,连续5d,于第6天合并给药替硝唑与醋酸地塞米松,分别测定两组大鼠血浆中替硝唑的浓度,用DAS软件程拟合药动学参数。结果：单独给予替硝唑组和联合给药组的替硝唑的主要药动学参数：Cmax分别为（27．08±2．98）和（23．69±3．45）mg·L^-1,t1／2：（2．16±0．76）h和（1．95±0．31）h,AUC0-24h（138．04±5．84）和（119．90±11．46）mg·h·L^-1。两组间AUC及CL／F的差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。     

芹菜素对阿霉素在大鼠体内药动学的影响

目的：研究不同剂量芹菜素对阿霉素在大鼠体内药动学过程的影响。方法：实验设单独给药组和联合给药组,其中单独给药组大鼠给予阿霉素注射液4 mg·kg^-1,经快速静脉注射;联合组大鼠经腹腔注射以不同剂量（7.5,15,30 mg·kg^-1）芹菜素预处理5 d后,快速静脉注射阿霉素注射液4 mg·kg^-1。采用HPLC法测定大鼠血浆及胆汁中阿霉素的浓度,经DAS2.0数据处理软件计算药动学参数。结果：阿霉素单独给药及与不同剂量芹菜素联合给药后,均符合二室模型。研究发现与单独给药组比较,中、高剂量芹菜素联用后阿霉素的药动学参数发生明显改变,分布半衰期（t_1/2α）和清除率（CL）显著降低,而药-时曲线下面积（AUC）和平均滞留时间（MRT）显著增加,消除相半衰期（t_1/2β）延长。与单独组相比,联用组经胆汁的累计排泄量降低,且随剂量增加差异具有统计学意义。结论：中、高剂量芹菜素可显著改变阿霉素的体内药动学过程,其原因可能是芹菜素抑制由MRP1和P-gp所介导的药物外排。     

单用与复方给药后隐丹参酮在家兔体内的药物动力学比较

目的研究比较单用及丹芎方给药后隐丹参酮在家兔体内的药物动力学变化。方法采用梯度洗脱,反相高效液相色谱法测定家兔血浆中隐丹参酮的浓度,应用3P87软件对主要药动学参数进行计算,比较单用和复方给药后隐丹参酮在家兔体内的药动学变化。结果单剂量单用及复方静脉给药后,隐丹参酮在家兔体内的药物动力学过程均符合开放二房室模型,除总体消除率(Cls)和药-时曲线下面积(AUC)差异有统计学意义外,其它主要药动学参数如分布半衰期(T12α)与消除半衰期(T21β)差异均无统计学意义。结论与单独给药相比,经静脉单次给药后丹芎方中的其它化学成分能够减慢隐丹参酮在家兔体内的分布和消除速度。     

地塞米松对注射用双黄连中绿原酸在大鼠体内的药动学影响

目的探讨与地塞米松磷酸钠注射液合用时注射用双黄连中绿原酸在大鼠体内血药浓度及相关药动学参数的影响。方法24只SD大鼠,雌雄各半,随机分成2组,尾静脉给药后采用反相高效液相色谱法,测定单独给予注射用双黄连及与地塞米松合用后不同时间点的大鼠体内绿原酸血药浓度,并对所得数据用DAS2.0软件进行分析,求出其主要药动学参数。结果静脉给药后,绿原酸在大鼠体内符合二室开放模型,在单用和复合给药时的分布半衰期(t1/2α)、总消除率(Cl)和药-时曲线下面积(AUC)等主要药动学参数均有显著性差异。结论在给药剂量下,单用和合用的血药浓度变化有较大差异;两者合用时,地塞米松对绿原酸的药动学有显著影响,促进大鼠体内绿原酸的消除,从而加速双黄连的代谢。     

氨溴索注射剂对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响

目的研究氨溴索对多索茶碱（DP）在大鼠体内的药动学参数的影响。方法采用HPLE法测定16只大鼠单独给予DP和合并盐酸氨溴索给药后DP以及其代谢产物茶碱（TP）的血药浓度,用DAS药动学软件对DP血药浓度-时间数据采用非房室模型分析,求得DP在大鼠体内主要的药动学参数,并对其进行统计分析。结果2组大鼠DP药动学参数t1/2、AUC0→1、MRT0→7h、Vz/F、CL／F、tmax、ρmax差异均无统计学意义（P〉0．05）。但氨溴索与DP合并使用时,DP代谢产物TP的AUC0-7h2组差异具有统计学意义（P〈0．05）,合用组提高了38．77％。结论氨溴索对DP在大鼠体内动力学过程无影响,但有减缓DP的代谢产物TP代谢的趋势,两药同时使用时,应注意监测TP的血药浓度。     

注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在犬体内的药动学研究

目的：研究健康Beagle犬单剂量分别静注注射用头孢曲松钠（CEF）、舒巴坦钠（SUL）和注射用头孢曲松钠／舒巴坦钠（CFS）后，头孢曲松和舒巴坦的药动学特征，比较复方制剂与复方中各组分单独应用时的动力学差异。方法：6只Beagle犬进行三交叉试验，分为3组，间隔1周后交叉给药。采用高效液相色谱法测定头孢曲松与舒巴坦的血药浓度；采用3P97药动学程序对经时血药浓度进行室模型拟合，SPSS软件进行参数比较。结果：头孢曲松与舒巴坦在犬体内的处置均符合二室模型；复方制剂中头孢曲松和舒巴坦与各组分单独应用后的药动学参数α、β、AUC0-∞、AuC-t、t1／2α、CL和Vc经方差分析和配对t检验，差异均无显著性（α=0．05）。结论：将CEF和SUI。组成复方后，其药动学特征未发生改变，两组分无药动学的相互作用。     

毛冬青皂苷元ilexgenin A在大鼠体内的药动学研究

目的探讨静脉给予ilexgenin A后大鼠体内的药物动力学特征。方法采用HPLC测定大鼠血浆中的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件求算其药动学参数。结果 Ilexgenin A在大鼠体内呈二室模型分布,主要药动学参数为:t1/2α=0.545min,t1/2β=18.338 min,Cl=0.019 L·min-1.kg-1,AUC0→t=2.5902 g·min·L-1。结论所用方法可用于大鼠血浆中ilexgeninA的检测及其体内药动学研究;静脉给药后,ilexgenin A在大鼠体内分布和消除迅速。     

Pharmacokinetic study of ilexgenin A in rats

目的 探讨静脉给予ilexgenin A后大鼠体内的药物动力学特征.方法 采用HPLC测定大鼠血浆中的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件求算其药动学参数.结果 Ilexgenin A在大鼠体内呈二室模型分布,主要药动学参数为:t1/2α=0.545min,t1/2β=18.338 min,Cl =0.019 L·min-1·kg-1,AUC0→1=2.5902 g·min·L-1.结论 所用方法可用于大鼠血浆中ilexgenin A的检测及其体内药动学研究;静脉给药后,ilexgenin A在大鼠体内分布和消除迅速.     

肿瘤多药耐药逆转剂HZ08对阿霉素在大鼠体内药动学影响

 目的：考察肿瘤多药耐药逆转剂HZ08与阿霉素联用对阿霉素在大鼠体内药动学的影响。方法：采用LC-MS/MS法测定HZ08和阿霉素的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,大鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素,与对照组分别单独注射阿霉素和HZ08以及阳性药组注射维拉帕米相比较,考察HZ08与阿霉素联用对阿霉素药动学影响。结果：HZ08未显著改变阿霉素的主要药动学参数,与阿霉素联合用药对HZ08自身在大鼠体内的药动学也无显著影响,阳性药维拉帕米则显著增加阿霉素药时曲线下面积（AUC）和血药峰浓度（Cmax）。结论：HZ08与阿霉素联用对阿霉素大鼠体内药动学无显著影响。     

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的:研究复方去甲斑蝥素(NECT)胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计,8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片,检查药动学参数。结果:复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型,tmax分别为(3.01±0.02)、(2.02±0.03)h,Cmax分别为(58.3±4.4)、(56.6±3.90)μg.mL-1,AUC0~24分别为(536.4±33.8)、(232.50±10.63)μg.h.L-1,MRT分别为(8.3±0.4)、(3.3±0.05)h,复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230.71%。结论:复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。     

哌拉西林钠对甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内药代动力学的影响

目的研究哌拉西林钠对甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内药代动力学的影响。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用HPLC法测定血浆中甲磺酸帕珠沙星的浓度。结果单独用药与联合用药组ρmax分别为(33.54±4.68)和(37.83±3.43)mg.L-1,AUC0-t分别为(43.32±15.91)和(41.98±9.19)mg.h.L-1,t1/2分别为(1.00±0.31)和(0.80±0.24)h,无显著性差异(P>0.05)。结论与哌拉西林钠联合用药后甲磺酸帕珠沙星在大鼠体内的药动学参数均不存在显著性差异。     

去甲斑蝥素缓释微丸胶囊家兔体内生物利用度研究

目的：研究去甲斑蝥素缓释微丸胶囊在家兔体内的生物利用度。方法：将12只家兔随机分成2组,分别单剂量灌服30mg·kg^-1去甲斑蝥素缓释微丸胶囊（受试制剂）和市售去甲斑蝥素片（参比制剂）,不同时间采集血样,采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度并计算药动学参数。结果：参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（47．14±9．67）、（31．28±7．51）μg·ml^-1;tmax分别为（2．02±0．65）、（6．09±0．67）h;t1／2分另Ij为（O．96±0．61）、（2．82±1．37）h;AUC0-24h分别为（362．73±34．27）、（416．21±39．65）μg·h·ml^-1。结论：受试制剂与参比制剂的吸收速率有显著差异,两者不具有生物等效性。     

大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响

摘 要 目的:研究大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法: 采用HPLC方法测定大豆苷元和氨茶碱合并给药组与氨茶碱单独给药组茶碱在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果:①茶碱在0.2～20.0 μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好,定量下限为0.2μg·ml^-1,低中高3个浓度的绝对回收率分别为（86.7±4.2）%、（90.5±3.4）%和（92.4±4.6）%,相对回收率均大于90%,日间和日内精密度RSD分别小于8.94%、9.01%;②大豆苷元和氨茶碱合并给药组和单独给药组药动学参数分别为：半衰期（t_{1/2）为(123.63±18.23)和(133.94±11.20)min,曲线下面积（AUC(0-∞)）为(1 861.03±511.23)和(2 075.41±720.96) μg·min·ml^-1,AUC(0-8)为（1 749.71±376.68）和（1 963.34±475.84）μg·min·ml^-1,达峰浓度Cmax为(10.35±0.95)和(10.23±0.82)μg·ml^-1;③合并给药组较单独给药组的主要药动学参数峰值Cmax相似,t1/2、AUC有一定降低,但差异无统计学意义。结论:大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内的药动学无明显影响。}     

双环醇对利福平大鼠体内药动学的影响

目的:研究双环醇对利福平血药浓度及药动学的影响。方法:12只Wistar大鼠随机分为利福平(对照)组和双环醇+利福平(实验)组共2组,双环醇与利福平的剂量分别为15.85、63.4mg.kg-1,每天1次,连续给药4d。在第4天给药前和给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24h取血,应用高效液相色谱法测定2组利福平的血药浓度,并计算药动学参数。结果:2组各时间点利福平血药浓度及药动学参数之间比较均无显著性差异(P>0.05)。结论:双环醇与利福平合用于大鼠体内后对利福平药动学无显著影响。     

饮食对地高辛药动学的影响研究

目的研究饮食对健康受试者单剂量口服地高辛(DIG)片血药浓度的影响。方法 20名男性健康志愿者随机分为2组,每组10人,试验开始前一晚禁食10h,晨起后口服地高辛片0.25mg,另一组在进食后5min口服地高辛片0.25mg。经1周清洗期后,两组交叉试验。采用化学发光法测定人血浆中地高辛的浓度,采用3p97软件计算药动学参数并比较进食或空腹对药动学的影响。结果空腹和进食后服用地高辛片,血浆地高辛药物tmax分别为(6.33±0.60)h、(7.13±1.32)h,Cmax分别为(1.82±0.045)ng/ml、(1.81±0.039)ng/ml,AUC0-12分别为(19.47±7.34)ng/(h·ml)、(20.65±7.95)ng/(h·ml),t1/2z分别为(6.45±0.76)h、(7.01±0.87)h,MRT0-12分别为(8.43±2.34)h、(9.13±3.27)h。上述药动学参数经t检验无统计学意义(P>0.05)。结论空腹喝进食后服用地高辛片,其各药动学参数无显著性差异,可认为进食对本药在男性健康人体内的代谢无影响。     

甘草对大鼠体内卡马西平药代动力学的影响

目的：研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法：12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物（0.5 g/kg,1次/d）连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC法测定卡马西平及其代谢产物。计算并比较主要药动学参数。结果：对照组和实验组的卡马西平主要药动学参数Cmax、tmax、t1/2、AUC0→24 h、AUC0→∞、MRT差异均无统计学意义（P〉0.05）,而10,11-环氧卡马西平的Cmaxt、max和AUC0→24 h同样无统计学意义（P〉0.05）。结论：甘草连续给药7 d后不影响卡马西平在大鼠体内的药代动力学。