药物控释技术以及在眼科的应用

许多眼部疾病,如角膜移植术后免疫排斥反应和眼内疾病等,均需在眼内达到一定的药物浓度才能起到治疗效果,但由于"血-眼屏障"和"角膜屏障"的作用,全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼和角膜的屏障作用,极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度,同时减少全身用药的副作用,有着广泛的研究和开发前景。     

抗真菌药伏立康唑在眼科的应用

伏立康唑(VRC)具有良好地血-脑屏障和血-眼屏障穿透功能,无论口服、局部滴眼、角膜基质内注射及玻璃体注射,在房水和玻璃体中均能达到较高的药物质量浓度,房水药物质量浓度超出绝大多数敏感真菌的MIC90,玻璃体腔药物质量浓度也能达到部分真菌的MIC90以上.VRC不仅可用于真菌性角膜炎的治疗,也可用于真菌性眼内炎的预防.局部滴眼目前来说是最安全的治疗方法,眼内注射作为一种有创操作,警惕药物对视网膜的毒性和感染、眼内炎等风险,需严格无菌,熟练操作.在选择治疗方案上,眼科医生应权衡利弊,选择适宜的治疗途径.     

抗真菌药伏立康唑在眼科的应用

伏立康唑(VRC)具有良好地血-脑屏障和血-眼屏障穿透功能,无论口服、局部滴眼、角膜基质内注射及玻璃体注射,在房水和玻璃体中均能达到较高的药物质量浓度,房水药物质量浓度超出绝大多数敏感真菌的MIC90,玻璃体腔药物质量浓度也能达到部分真菌的MIC90以上.VRC不仅可用于真菌性角膜炎的治疗,也可用于真菌性眼内炎的预防.局部滴眼目前来说是最安全的治疗方法,眼内注射作为一种有创操作,警惕药物对视网膜的毒性和感染、眼内炎等风险,需严格无菌,熟练操作.在选择治疗方案上,眼科医生应权衡利弊,选择适宜的治疗途径.     

左氧氟沙星眼用凝胶剂的兔眼药物动力学及生物利用度的研究

由于泪液的流动使得眼部用抗生素的生物利用度降低，加之角膜上皮的屏障作用，使用眼液滴眼的方法可能无法获得有效的药物治疗浓度。通过改善给药系统可延长抗菌药物与角膜组织的接触时间，改善药物的眼内通透性。     

静脉注射环丙沙星在人眼房水内的渗透性观察

细菌性眼内炎是严重损害视力的常见眼科疾病，由于血一眼屏障的存在，全身应用抗菌药物一直是困扰眼科临床的难题。环丙沙星被认为是为数较少的通过口服用药能进入人眼内并达到眼内炎致病菌90％菌株最低抑菌浓度（MIC50）的广谱抗菌药。本研究观察静脉注射环丙沙星房水内的药物渗透性。     

血-眼屏障及其开放

血-眼屏障的基本结构,是眼内毛细血管内皮细胞间的紧密连接。它是限制水溶性药物由血入眼的主要屏障,故在许多眼病的治疗中,常因眼内药物不能达到有效浓度而疗效甚微。因此对这方面的研究具有重要的临床意义。本文拟就近年来关于血-眼屏障及其开放的研究结果作一概要综述。一、血-眼屏障 (一)血-眼屏障的概念 1985年,血-脑屏障这一概念首先在文献中出现。Goldmann(1913)首先用台盼蓝(trypan blue)作为屏障的指示剂,完成了他的经典实验。给动物静脉注射台盼蓝后,看到动物除脑组织外,其它组织都染上了很深的     

眼科用药的配伍禁忌

眼是人体重要的感觉器官，作为眼科用药除存在口服或注射给药的相互作用外，因眼科病患多限于局部，也有其特定的内容。由于存在血-眼屏障，眼科药物多用局部和全身伍用方式，有特殊性和复杂性，值得研究。现对眼用药及全身用药问可能产生的相互作用简述如下。     

环孢霉素A缓释制剂在眼科的应用

环孢霉素Ａ作为第三代的免疫抑制剂在临床上已获得广泛的应用。在眼科，ＣｓＡ的全身用药受到限制，常规的局部用药生物利用度低，难于在眼内达到或维持有效浓度，疗效欠佳。随着医药科技的发展，“药物剂型”正向“药物传递系统”目标前进，新型眼用制剂不断被开发和应用。本文简要介绍了几种新型眼用制剂及其ＣｓＡ局部用药的缓释增效作用以及在治疗高危角膜移植免疫排斥反应、慢性葡萄膜炎、增殖性玻璃体视网膜病变的研究进展。     

关注角膜病患者全身的合理药物治疗

角膜病的药物治疗主要集中在局部用药,剂型以滴眼液与眼膏为主.但很多角膜病的发生与全身因素密切相关,仅靠局部药物治疗难以达到良好的效果,有时临床上往往忽略角膜病的全身用药治疗的重要性,以致这些与全身因素有关的角膜病迁延不愈,甚至恶化.而另一方面,也存在无论角膜病的病情如何,一概给予全身药物治疗,造成全身滥用药物的情况.因此,正确把握角膜病全身合理用药的时机是十分重要的.本文针对一些角膜病治疗中缺乏对全身用药的关注和全身药物滥用等方面的问题进行阐述.(中华眼科杂志,2009,45:100-103)     

应用于眼表的缓释药物

眼结膜囊内滴滴眼液是眼科疾病常用的治疗方法 ,除住院患者外 ,大部分患者自我用药。所以用药的依从性、点眼液方法的正确性都会影响用药效果。而且眼睛有其自然的保护机制 ,包括眨眼、反应性流泪和泪水从鼻泪管排出。此外 ,还有诸如结膜囊容量小 (结膜囊最多容纳 10 μL 液体而不致溢出 [1 ] )、活跃的泪液分泌 (泪液更新率约 16 %· min- 1 )和角膜屏障作用。一般滴眼液容器每滴容量为 2 5～ 70μL ,很显然超过 80 %的所用滴眼液会溢出 ,加上泪液更新 90 %以上眼结膜囊的局部用药经泪液的稀释、冲洗渗出眼外或经鼻泪道和粘膜而全身吸收。…     

庆大霉素前眼部给药的实验研究

迅速而有效地控制眼内感染仍是眼科的难题之一。这主要是由于血一眼屏障的存在,限制了药物由血中进入眼内,另外眼球各组织(角膜、巩膜等)本身阻碍了药物向眼内透入,至使药物在眼内不能达到有效的     

玻璃体内注射抗生素治疗细菌性眼内炎

细菌性眼内炎系眼内严重感染。一般局部和全身用药疗效差，抗生素直接玻璃体腔内注射可达到较高治疗浓度，有效治疗眼内炎。抗生素的选择和剂量确定应严格掌握。     

环孢霉素A缓释制剂在眼科的应用

环孢霉素A(CsA)作为第三代的免疫抑制剂在临床上已获得广泛的应用。在眼科 ,CsA的全身用药受到限制 ,常规的局部用药生物利用度低 ,难于在眼内达到或维持有效浓度 ,疗效欠佳。随着医药科技的发展 ,“药物剂型”正向“药物传递系统 (DDS)”目标前进 ,新型眼用制剂不断被开发和应用。本文简要介绍了几种新型眼用制剂及其对CsA局部用药的缓释增效作用以及在治疗高危角膜移植免疫排斥反应、慢性葡萄膜炎、增殖性玻璃体视网膜病变的研究进展。     

蜡样芽孢杆菌性眼内炎

蜡样芽孢杆菌性眼内炎是暴发性眼内感染之一,严重损毁眼球组织,预后极差.蜡样芽孢杆菌的细菌毒素、眼内活动性、眼内宿主对细胞壁的反应、血-眼屏障破坏等可能是其导致眼内炎的发病机制;蜡样芽孢杆菌可通过眼开放性损伤、手术操作或内源性感染扩散等途径进入眼内,发病急,同时伴有全身典型中毒症状;治疗上建议玻璃体腔内注射有效抗菌药物,并同时积极手术治疗.     

玻璃体内注射抗生素治疗细菌性眼内炎

细菌性眼内炎系眼内严重感染。一般局部和全身用药疗效差,抗生素直接玻璃体腔内注射可达到较高治疗浓度,有效治疗眼内炎。抗生素的选择和剂量确定应严格掌握。     

玻璃体腔内植入装置在玻璃体视网膜疾病的临床应用

因血-视网膜屏障的存在,玻璃体视网膜疾病的给药方法常受到限制,玻璃体腔内注射药物直接作用于玻璃体和视网膜,是其有效治疗方法,但对慢性反复发作性疾病,需频繁注射以达到有效药物浓度。玻璃体腔内植入装置既避开了血-视网膜屏障,又延长了药物的作用时间,是治疗玻璃体视网膜疾病的新方法,因其装载的药物不同而治疗不同的疾病。抗病毒药物植入装置能有效治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒性视网膜炎。激素类植入装置能有效治疗眼底慢性炎性疾病如黄斑水肿、非感染性葡萄膜炎,主要副作用为眼压升高和白内障形成。睫状神经营养因子和抗血管内皮生长因子植入装置可能是老年性黄斑变性的有效治疗药物。本文将综述目前常见的玻璃体腔内植入装置在玻璃体视网膜疾病中的临床应用。     

药源性角膜病变15例临床分析

药源性角膜病变(drug-induced keratopathy)是全身和眼局部用药引起的角膜病变，也称毒性角膜病变(toxic keralopathy)，临床表现多样，易与其他角膜疾病混淆，如不及时诊断和治疗，将严重威胁视力。近年来，随着眼局部用药种类增多，局部药物毒性所致的角膜病变也逐渐引起临床医师注意。     

卡铂兔眼结膜下及全身注射后眼内药物浓度的检测及临床意义

目的:全身静脉注射和眼结膜下注射化疗药物卡铂后检测眼内药物浓度,并比较两者的差别,为临床眼结膜下注射化疗药物卡铂治疗视网膜母细胞瘤提供理论依据。方法:分别用正常新西兰大白兔各4只,按18.7 mg/kg经静脉注射和10 mg/ml 0.5 ml右眼结膜下注射化疗药物卡铂,全身用药剂量是结膜下注射剂量的8倍。注射后1、2、3 h分别抽取房水和玻璃体样本0.2 ml,采用原子吸收光度法,用Z-8000型偏振塞曼原子吸收分光光度计检测房水及玻璃体中卡铂的含量。所得结果采用t检验进行统计分析。结果:全身用药后1、2、3 h房水和玻璃体卡铂含量分别为:140、330、180 ng/ml和20、40、17 ng/ml,结膜下注射后1、2、3 h房水和玻璃体卡铂含量分别为2 650、4 390、2 780 μg/ml和160、250、110 ng/ml。结果显示结膜下注药后眼内房水及玻璃体药物浓度明显高于全身用药后的眼内药物浓度,全身用药和结膜下用药各时段眼内药物含量分别作t检验,P<0.01,各组均有统计学显著性差异。结论:眼结膜下注射卡铂后眼内药物浓度明显高于全身注射后的眼内药物浓度。眼结膜下注射化疗药物这一方式可增加眼内药物浓度,有可能是一种有效的局部化疗方法。     

丁胺卡那霉素在兔眼玻璃体内的药代动力学研究

用荧光偏振免疫法检测丁胺卡那霉素在家免正常眼、玻璃体切除和眼内炎等6种模型眼玻璃体中的药物动力学。结果表明丁胺卡那霉素在眼内的代谢速率在血-眼屏障和玻璃体受损后加快。从药物动力学的观点，玻璃体切除术用于轻度眼内炎会使眼内药物半衰期缩短．在重度眼内炎则能延长药物在眼内的停留时间。丁胺卡那霉索在眼内的吸收、分布和消除为一级动力学过程。 （中华眼底病杂志，1995，11：28-30）     

药物毒性角膜病变的研究进展

药物毒性角膜病变通常是指眼局部或全身应用药物所导致的角膜组织病理性改变。药物毒性角膜病变的产生是由于药物本身毒性或药物制剂中所含防腐剂的毒性所致。近年来，随着滴眼剂种类的增多、眼局部药物的滥用和滴药过度导致的药物毒性角膜病变在临床上不断增加。本文就近年关于药物毒性角膜病变的研究进展进行综述，以期为临床角膜疾病的诊断和治疗提供帮助。