七种缬草属扣缬草三酯和乙酰缬草三酯含量考察

报道双波长薄层扫描法测定四川产缬草属植物（７种９个样品）中缬草三酯和乙酰缬草三酯的含量;λｓ＝２５６ｎｍ,λＲ＝３４５ｎｍ。７种缬草属植物中,唯蜘蛛香中含乙酰缬草三酯,所含缬草三酯也最多。     

HPLC法测定醒脾养儿颗粒中熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯

目的建立HPLC波长切换法同时测定醒脾养儿颗粒中的熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯。方法采用HPLC法,Agilent HC-C_(18)柱色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.4%磷酸溶液,梯度洗脱;0~14 min时在280 nm波长下检测熊果苷,14~18 min在350 nm波长下检测槲皮苷,18~30 min在256 nm波长下检测缬草三酯和乙酰缬草三酯;体积流量:0.9 m L/min;柱温:25℃;进样量为10μL。结果熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯分别在11.97~239.40μg/m L、4.65~93.00μg/m L、4.18~83.60μg/m L、5.30~106.00μg/m L峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,r分别为0.999 8、0.999 3、0.999 9、0.999 5;平均回收率分别为98.78%、97.11%、99.14%、98.75%,RSD值分别为1.62%、0.68%、1.39%、0.87%。结论所建立的方法样品处理方法简便,检测的准确性和重复性均较好,可为醒脾养儿颗粒质量标准测定方法的制定提供依据。     

缬草醚酯类化合物,一种新类型的细胞毒和抗肿瘤药

从魏氏缬草(Valeriana wallichiiDC)的根分离到缬草醚酯类化合物(vale-ptriates)缬草醚酯(valtrate,1)和二氢缬草醚酯(didrovaltrate,2),以及缬草醚酯的降解产物缬草醚醛(baldrinal),进行了细胞毒和抗肿瘤活性试验。体外系采用培养的大鼠肝癌细胞株,体内应用雌性小鼠KrebsⅡ腹水瘤。结果三个化合物对HTC肝癌细胞具有很强的细胞毒并观察到二氢缬草醚酯对KrebsⅡ腹水瘤有明显的消退作用。     

初步临床试验显示缬草三酯对系统性焦虑症无效

苯二氮(艹卓)类药物广泛用于治疗系统性焦虑症(GAD),5-羟色胺能药物和抗抑郁药的使用也日益增多,这些药物大都有某些缺点,如依赖性、对药物的耐受性、停止服药和服药初始焦虑症状反弹等。缬草根提取物在某些国家用作催眠镇静剂。作者用缬草根提取物的主要活性物质缬草三酯进行了治疗GAD     

用新HPLC法分析缬草提取物中缬草烯酸

缬草属植物一直作为镇静药使用,其药用部分为根茎和根。它含有缬草三酯和各种缬草烯酸(valerenic acids),且具镇静活性。缬草烯酸、乙酰氧基缬草烯酸和羟基缬草烯酸是缬草的特征组分,可以此区别于缬草属其他种。以往的 HPLC 法不能将它们完全分开,定量分析困难且不易重复。现报道的新型     

抗癌药的新用途

环磷酰胺、5—氟脲嘧啶等是临床应用最广泛的抗癌药,近年临床应用中发现还具有一些新用途。一、环磷酰胺 1、急性感染多发性神经炎:环磷酰胺     

RP-HPLC同时测定黑水缬草药材中缬草烯酸和缬草素含量

目的:建立同时测定黑水缬草药材中缬草烯酸和缬草素含量的HPLC检测方法。方法:采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-0.5%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～5 min,60%A→70%A;5～22 min,70%A→82%A;22～30 min,82%A→82%A;30～35 min,82%A→90%A),流速1 mL·min-1,采用切换波长法(268 nm检测缬草烯酸,255 nm检测缬草素),柱温35℃。结果:缬草烯酸、缬草素质量分别在0.0747～1.1952μg(r=0.9999)和0.0373～0.5971μg(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率(n=6)分别为99.8%(RSD=1.3%),100.2(RSD=1.4%)。结论:本法操作简便,结果准确,重复性好,为评价黑水缬草药材的质量提供了可靠的分析方法。     

两性霉素B增强抗癌药对MOPC-315浆细胞癌和Le-wis肺癌的细胞毒作用

以往的研究表明两性霉素B(Amb)能增强其它抗癌药物对AKR和L_(1210)白血病的细胞毒作用,而不影响正常宿主的造血干细胞.本文利用两种小鼠肿瘤模型以进一步探索Amb对其它抗癌药的增强效应.其一是采     

新抗癌药的研究概况

过去一年中进入临床试用和即将进入临床试用的抗癌新药的数量明显增加。本文报道27种,其中有16种新药属初次报道。这些新药包括3种铂类似物,两种新的蒽环类和一些新结构的化合物。其中研究结果较肯定的是干扰素,对多种临床肿瘤均显示疗效。左旋2-氨3-氯4、5-二氢5-异(口恶)唑醋酸(Ac(?)vicin)     

高效液相色谱-质谱联用技术对缬草三酯稳定性的研究

缬草三酯属于多酰基类环烯醚萜化合物。中国药典2010年版一部蜘蛛香项下收载缬草三酯作为质量控制对照品使用。然而,结构不稳定是该类对照品发放中亟待解决的问题。本文通过高效液相色谱-质谱联用的方法对缬草三酯的稳定性进行了研究。根据ICH导则要求,使用加速稳定性实验对缬草三酯适宜贮存条件、运输和实验条件进行研究。结果表明,缬草三酯在碱性和加热条件下不稳定,而在酸性、氧化和强光照射条件下保持相对稳定。实验中有九个缬草三酯降解产物被检出,其中N1–N4为碱性水解时产生,B1–B5为热降解中产生。研究结果为本对照品的稳定性分析提供了依据。本文还对缬草三酯的制备、贮藏和使用等条件进行研究,该对照品在避光低温（–20 oC）条件下贮藏。通过长期稳定性研究,在拟定的贮藏条件下,缬草三酯在3年内可以保持稳定。     

研制中的新蒽环类抗癌药

六十年代后期,蒽环类(Anthracyclin-es)抗癌药Daunomycin(DM)及其类似化合物阿霉素(Adriamycin,ADM)应用于临床后,DM成为治疗急性非淋巴细胞性白血病(ANLL)不可缺少的药物,ADM在恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤中成为首选药物。然而发现该二种药物有心脏毒性,从而使用药的总量受到限制。因而以后以减轻心脏毒性及提高疗效作为研制其类似化合物的方向。下述为近年来研制的第2期临床研究末期的蒽环类抗癌药。一、Epirubicin(Epiadriamycin,4’-epiadriamycin,4-epidoxorubicin,EPI):系1975年意大利Arcamone等研制的ADM类似物,该药对各种实验性肿瘤与ADM有相等或较强的抗癌效果。临床前毒性试验,     

含铂新抗癌药 Carboplatin

作为细胞毒类药物上市的第一个铂络合物是顺氯氨铂或顺二氯化二氨络铂,它对其他药物耐药的肿瘤有一定价值。但是它具有肾毒性、耳毒性,并可引起外周神经病变和胃肠道障碍,这限制了顺氯氨铂的治疗价值。Carboplatin是第一个第二代铂衍生物,已使用于临床,其毒性显著低于顺氯氨铂。     

日本支持新的抗癌药

日本根据顾问委员会的要求采取措施改进对常用抗癌药的获得，将三种已在其它主要市场很好证实的药物由当地进行临床开发。     

一种新抗癌药Indicine氮氧化物

Mattocks首先从Heliotropium indium 中分离出双稠吡咯啶类的衍生物indicine氮氧化物。对P388白血病小鼠的试验表明,腹腔注射indicine氮氧化物9天,小鼠生命延长率(ILS)为72%,于接种后第1,9天间歇腹腔注射为45%,单次注射为27%。皮下和口服均无效。腹腔或肌内注射对瓦克氏256癌瘤均有抑制作用,但口服或静脉注射无效。对B16黑色素瘤     

新抗癌药——米托蒽醌

<正> 米托蒽醌(mitoxantrone,MA)是一种蒽醌抗肿瘤药,其结构与阿霉素相似,但其母体分子C~9上无氨基葡萄糖部分(图1)。 图1.米托蒽醌结构式 药理学和药物动力学 MA的机理未明。可认作非特异性细胞周期药,因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞,增殖与非增殖细胞均受抑制;但对分裂期细胞比休止期细胞更敏感。对细胞周期“S”后期最为敏感。     

缬草挥发油中的缬草烯醛和其它成分的药理筛选

作者为进一步澄清缬草(Valeriana officinalis)挥发油中的一些成分的药理性质,对四种纯的化合物[缬草烯醛(Valerenal)、缬草烯酸(Valerenic acid)、缬草酮(Valeranone)和异丁子香酚基—isovalerate]的烃组分、含氧组分和挥发油本身又进行了药理筛选。     

缬草根和根茎中的挥发油、缬草酸及其衍生物和缬草三酯含量的季节变化及药用植株选择

败酱科植物缬草 Valeriana officinalisL.s.l 为欧洲药典收载,它可作为温和镇静剂。其主要活性成分为挥发油、缬草酸及其衍生物以及缬草三酯。欧洲药典对后两类成分的质量标准尚无规定。作者研究了它们含量的季节性变化,确定了采集根和根茎的最佳时间,以便选择适于药用的植株。在 pH 值为5.6的沙性土壤种植缬草,间距为50 cm×30 cm。一块地在1989年春     

缬草镇静和抗惊厥药理研究

目的探讨缬草的镇静、催眠和抗惊厥作用药理特性.方法 1、利用缬草的水提物对小鼠自发活动的影响以及对戊巴比妥钠致小鼠睡眠的协同作用;2、利用缬草的水提物对戊四唑诱发小鼠惊厥的影响.结果缬草水提物可增加戊巴比妥钠小鼠睡眠时间,能降低小鼠前肢上举次数;对戊四唑诱发小鼠惊厥虽无明显影响,但能明显延长其诱发惊厥的潜伏期.结论缬草的水提物具有显著的镇静和抗惊厥作用.