甘草次酸药理作用的研究进展

甘草次酸是甘草的主要药理学活性物质。近年来随着甘草次酸药理作用的研究不断深入,其药理作用日渐被认识。甘草次酸具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、治疗心血管疾病、免疫调节、抗氧化、肾上腺皮质激素样作用等多种药理作用。本文结合近年来国内外的研究情况对甘草次酸的药理作用做简要综述。     

甘草及其提取物对呼吸系统的药理作用

摘 要：甘草是常用中药,药理作用广泛。现代研究发现甘草及其提取物具有镇咳、祛痰、平喘、肺保护及抗呼吸道病原体等作用,甘草酸、甘草次酸及甘草的黄酮类化合物是甘草对呼吸系统药理作用的活性成分。     

实验室制取甘草次酸赖氨酸盐的方法和体会

甘草(Gltcyrrhiza root)是常用的中草药，首载于汉代《神农本草经》，喻称为“国老”，甘草的主要有效成份是甘草酸及其甙元甘草次酸等。甘草次酸的药理作用主要表现在抗炎、抗毒、抗肿瘤，除此还有清除过氧化物等作用。但其水溶性差，不宜制成注射剂等剂型，为了改善甘草次酸的溶解性能及     

甘草酸及甘草次酸的药理学研究进展

甘草的主要成分甘草酸及其代谢产物甘草次酸具有诸多药理活性,包括传统的抗炎、免疫调节、抗肝损伤,及现今的研究热点抗病毒及抗肿瘤作用。笔者就10年来对甘草酸以及甘草次酸国外药理学进展、及其作用机制研究做一综述。     

不同促透剂对复方甘草次酸湿痒霜透皮吸收作用的影响

复方甘草次酸湿痒霜的主要成分为甘草次酸,甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)是甘草酸去糖基后的产物,其化学结构为五环三萜类化合物,与类固醇结构相似,因此甘草次酸具有许多与类固醇相似的药理作用,如抗炎[1,2]、抗溃疡[3]、抗氧化[4]、免疫调节[5]、抗病毒[6]、抗癌保肝[7,8]和稳定细胞膜等...     

新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物的研究

目的合成新型的11-脱氧甘草次酸衍生物,寻找抗炎活性高的药物。方法用甘草次酸还原制得11-脱氧甘草次酸,再和R取代的苯基异唑衍生物偶联,合成了一系列新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物,用IR、1H-NM R1、3C-NM R、M S等分析方法进行结构确证,以苯甲酸引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR1、H-NM R1、3C-NM R、M S等数据表明这些化合物结构正确。其中Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅶ化合物具有明显的抗炎活性,某些甘草次酸-30-酰胺衍生物差异有统计学意义。结论合成的系列新化合物结构正确,具有明显的抗炎活性。     

甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性。甘草黄酮类化合物（异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分。其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入。综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展。     

甘草及甘草提取物对各系统的作用概述

我国是世界上研究甘草最早的国家,甘草中的甘草酸、甘草多糖等活性成分具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。本文从呼吸系统、消化系统、免疫系统、生殖系统等多方面对甘草的药理作用及临床研究进行了全面综述。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

甘草次酸及其衍生物近年来研究状况

豆科植物甘草(glycyrrhiza root或glycyrrhiza uralwnsis Fisch)是中药中常用的药材。研究表明其主要药理学活性物质是甘草酸(glycyrrhizic acid，GA，其化学结构见Ⅰ)及其糖苷配基甘草次酸(glycyrrhetic acid，GTA，其化学结构见Ⅱ)、甘草黄酮等成份，而其中尤以甘草酸的作用最强，研究也比较深入。临床上常用作抗炎、镇痛和抗过敏、抗溃疡、抗病毒、提高机体免疫力等诸多方面。甘草酸类药物在体内的代谢过程已经研究得较清楚：口服甘     

青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明，青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效；研究表明，青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物，一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止，有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值...     

肠菌群体外转化对甘草药用成分及镇咳作用的影响

目的研究肠菌群体外转化对甘草药用主要成分及镇咳作用的影响。方法采用健康人新鲜粪便厌氧培养制备肠菌群转化模型,用HPLC对转化前后的甘草水提液进行分析,并以氨水引咳法观察肠菌群转化前后甘草提取液对小鼠的镇咳作用。结果 HPLC分析结果显示:肠菌群转化前,甘草水提液中甘草酸的含量较高,但未检出甘草次酸;经肠菌群转化后,甘草次酸的含量明显增加。镇咳实验结果显示:转化后的甘草水提液对实验小鼠的咳嗽潜伏期及咳嗽次数抑制率高于转化前,其延长咳嗽潜伏期作用具有剂量依赖性。结论甘草经肠菌群转化后能够提高甘草次酸含量,这为筛选和利用肠道菌株转化甘草组分提供依据。     

11-脱氧-11,13(18)-二烯甘草萜醇的合成工艺改进

目的对甘草萜醇类共轭烯衍生物—11-脱氧-11,13(18)-二烯甘草萜醇的合成工艺进行优化及结构表征。方法以甘草次酸为原料,分别用红铝和硼氢化钠-碘体系进行还原修饰制得目标化合物,对2种方法的工艺和产率进行考察;用常规的四大光谱法确定化学结构。结果用红铝经两步反应制得目标化合物的总产率为29%;用硼氢化钠-碘体系还原可用一步制得目标产物,产率达65%。经第2种方法简化了操作流程,优化了纯化工艺;详细描述了目标化合物的光谱特征和理化性质。结论用硼氢化钠-碘体系还原制备11-脱氧-11,13(18-)二烯甘草萜醇的操作简单,产率高,是制备甘草萜醇类共轭双烯衍生物的较好途径。     

一步法合成甘草次酸甲酯及其结构研究

目的对抗病毒中药甘草有效成分甘草酸进行结构改造,合成甘草次酸甲酯,降低其假性醛固酮增多症等毒副作用。方法采用一步法将甘草酸改造为甘草次酸甲酯,并通过薄层色谱法、紫外-可见分光光度法、红外吸收光谱法及核磁共振波谱法进行结构鉴定。结果一步法合成了甘草次酸甲酯,优化所得最佳反应条件:盐酸的质量浓度为10%,反应温度为90℃,反应时间为12 h;一步合成产物经多项检测方法鉴定为目标化合物甘草次酸甲酯。结论相比于甘草酸,甘草次酸甲酯理论上可延长在生物体内的半衰期,结构改造有望增强药性,降低人体毒副作用。本研究为基于甘草酸的创新药物设计研究提供了理论和实验依据。     

藤黄酸胺基醇酯的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料,与相应的二溴烷烃反应得到藤黄酸溴代烷基酯,再将其与不同的胺反应得到20个藤黄酸胺基醇酯衍生物(3a~3t),其结构经IR、MS、¹H NMR确证。采用MTT法测试目标化合物对肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721、Bel-7404、QGY-7701和 HepG2的体外抗肿瘤活性。结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性,其中化合物3c,3g,3h,3p和3t活性强于藤黄酸,3g和3h的抗肿瘤活性强于紫杉醇。     

布洛芬口服滴剂药效学实验研究

目的 :对布洛芬口服滴剂与布洛芬片剂进行药效学比较。方法 :采用布洛芬口服滴剂观察对角叉胶所致大鼠足跖炎性肿的抗炎作用、解热和镇痛作用 ;内毒素所致家兔体温升高的解热作用和醋酸所致小鼠疼痛的镇痛作用。结果 :布洛芬口服滴剂有明显的抗炎、解热和镇痛作用。结论 :布洛芬口服滴剂药效与片剂相同     

CADD法在降血脂药物研究中的应用

目的：利用计算机辅助新药设计(Computer Aided Drug Design，CADD)技术中的受体图像法，对不同类型降血脂药物的化学结构及甘草次酸类的降血脂药效结构进行模型化研究，并初步探讨甘草次酸类的降血脂药理作用机制。方法：利用计算机程序EMO(分子力学程序)和GEOMOS(量子力学)以及Semi-empirical PM3方法，对4种不同类型的32个具有降血脂活性的分子进行分析。通过分子能量的降低和空间结构的优化处理，测定和计算这些分子的有关几何性、电性和能量参数。然后对优化后分子进行类型内重叠和有关参数的类型间对比观察，预测各类分子的共同药效结构和功能基团。分子重叠的可行性用参数RMS(Root Meam Square)进行判断。结果：分别获得32个降血脂活性分子的4种不同特征的药效基本结构图像，并发现甘草酸类(如18β-甘草次酸)与苯氧乙酸类(fibrates)分子的优化空间构型中，存在类似的特定结构片段，相应原子和原子团的电荷密度分布(net charges)、3个电荷中心分布及其相间距离具有可观的相似性。说明在甘草酸类的优化空间结构上可能具有与苯氧乙酸类药物类似的药效结构片段存在，甘草次酸及18-脱氢甘草次酸的铵盐降低71％的甘油三酯和51％胆固醇浓度。结论：甘草次酸类可能具有与苯氧乙酸类类似的降血脂作用机理，同时与苯氧乙酸类的作用特点类似。     

紫外分光光度法在没食子酸体外还原Fe3+能力检测中的应用及其意义

目的：测定没食子酸（GA）体外还原Fe3+的能力,并与公认的抗氧化剂抗坏血酸(Vc)比较,探讨其体外抗氧化性,为GA抗氧化应用提供实验依据。方法：采用不同浓度的GA（0.04、0.08、0.12和0.16 g/L^-1）和Vc（0.04、0.08、0.12和0.16 g/L^-1）在邻二氮菲-Fe2+体系发生Fenton反应,在铁氰化钾-Fe3+体系发生
Fe3+还原反应,用紫外分光光度计分别检测反应后溶液的吸光度（A）值,应用SPSS 17.0软件包采用双因素方差分析溶液A值和GA及
Vc浓度的关系。结果：在邻二氮菲-Fe2+体系中,同浓度的GA 与Vc比较,GA对Fe3+的还原能力强于Vc(P<0.05);与0.04 g/L^-1GA比较,0.08、0.12和0.16 g?L-1
GA对Fe3+还原能力逐渐增强(P<0.05);且乙醇对该体系的A值有影响。在铁氰化钾-Fe3+体系中,当GA 与Vc浓度均为0.04 g/L^-1
时,GA对Fe3+还原能力强;而其余浓度下其还原能力均弱于Vc(P<0.05)。当盐酸浓度大于0.84×10－2mol?L-1时,其对铁氰化钾-Fe3+体系的A值有影响。结论：与Vc比较,GA在体外环境对Fe3+有较强还原能力。
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莽草酸及其衍生物医学作用的研究进展

莽草酸作为抗禽流感病毒药物的合成原料已逐渐被开发利用,莽草酸和其相关的衍生物具有重要的医学价值。首先,莽草酸是抗病毒和抗癌的重要组成部分;其次,它可以抑制血小板聚集,具有明显的抗血栓作用;再次,莽草酸还可发挥良好的抗炎镇痛作用。而莽草酸的一些衍生物对于恶性肿瘤具有很强的抑制作用。基于莽草酸的科学价值,现对莽草酸的一般理化性质,来源及莽草酸和其衍生物在医学方面作用的最新进展进行综述,为进一步研发和利用莽草酸资源提供参考。