由不同硫含氧酸盐引发的氟烷基化内酯化反应

以4-氯八氟碘代丁烷和4-戊烯酸生成含氟丁内酯的反应为模板，详细研究了不同硫含氧酸盐、溶剂和温度对反应的影响。实验结果表明：以二氧化硫脲、雕白粉、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、偏重亚硫酸钠等硫含氧酸盐为引发剂，4-氯八氟碘代丁烷和4-戊烯酸的氢氧化钠水溶液与乙腈或DMF为共溶剂，于20～55℃搅拌反应3～15h，后处理并通过柱层析得到含氟内酯产物。以二氧化硫脲为引发剂，乙腈为共溶剂(V(乙腈)：V(水)=1：1)，在35。C下反应5h，得到的含氟内酯产率最高(84．3％)。在此条件下，其他含氟碘代烷与4-戊烯酸反应，得到相应的含氟内酯化合物，收率为72．7％～86．2％。     

室温离子液体[BMPy]Br3和[Bmin]Br3对芳基烷基酮的选择性溴化反应

目的 研究2种室温离子液体三溴化1-丁基-3-甲基吡啶([BMP]Br3)和三溴化1-丁基-3-甲基咪唑([Bmin]Br3)分别与6-甲氧基2-乙酰基萘、4-甲基苯乙酮、4-乙基苯乙酮、2,4-二氯苯戊酮、2-羟基苯丙酮、3-硝基苯乙酮、2,4-二氯-5-氟苯乙酮、3-溴-4-羟基苯丙酮、2-氯-4-(4-氯苯氧基)...     

合成荧光胺的研究

本文描述了荧光胺合成路线的缩短和改进。作者以邻苯二甲酸二乙酯为原料,经缩合、环氧化、裂解开环和螺环化等六步反应代替七步,制备了荧光胺及代其衍生物对氯荧光胺。前者的产率为15.8%,比文献值增加两倍。改进的关键在于:①中间产物钠代-2-羰乙氧基-1,3-茚满二酮(Ⅱ)直接生成2-苄叉-1,3-茚满二酮(Ⅳ)而不必分离其前身1,3-茚满二酮(Ⅲ);②反应中的温度及浓硫酸用量对反应条件予以优化,求得了反应条件与产物产率和反应时间之间的明显关系。衍生物的应用性能较荧光胺本身为优。     

溴代(氯代)十六烷基吡啶为指示剂用显色法测定碘酸钾盐中的碘

目的：碘酸钾盐里的碘酸根在酸性环境中加入过量的碘化钾析出碘，溴代（氯代）十六烷基吡啶与碘形成红色化合物。方法：以溴代（氯代）十六烷基吡啶为指示剂，用比色法测定碘酸盐中碘的方法。结果：溴代（氯代）十六烷基吡啶与碘酸合物的最大吸收波长为410nm，用本法测定8份碘酸钾盐中的碘，反应极为敏感，且其水溶液可长期保存。结论：根据实验结果，准确度和灵敏度较为理想，用于碘酸盐中碘的测定结果满意，且溴代十六烷基吡啶可长期保存，克服了以往用淀粉的不足。     

氟他胺的临床应用研究

氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂，最先由美国Schering—Plough公司设计合成，1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市，其化学名为2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺，属酰基苯胺药。由于氟他胺自身没有任何激素活性，治疗前列腺疾病效果好，且对心血管无影响，并可保持病人性功能，目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列     

匹维溴胺、氟西汀联合治疗肠易激综合征疗效观察

目的了解匹维溴胺、氟西汀联合应用对肠易激综合征(IBS)的治疗效果。方法选取近4年来本院131例肠易激综合征患者,随机分为两组。治疗组采用匹维溴胺、氟西汀联合治疗;对照组采用丽珠肠乐,谷维素治疗。结果治疗组患者症状缓解显效率达29.23%,总有效率选70.77%,分别优于对照组的10.61%和30.30%(P<0.05)。结论匹维溴胺、氟西汀联合治疗对肠易激综合征有良好疗效。     

胺碘酮和活性代谢物去乙基胺碘酮血浓度的测定

胺碘酮(amiodarone,AM)为临床常用的抗心律失常药,其活性代谢物去乙基胺碘酮(desethy-lamiodarone,DEA)具有与母药类似的生物活性和电生理效应。本实验以他莫昔芬为内标,对文献报道的AM和DEA测定方法进行了改进。     

(±)-β-没药烯的新合成法

异戊二烯与丙烯腈在无水三氯化铝催化下,经Diels-Alder反应生成1-甲基-4-氰基-环己烯(Ⅱ),(Ⅱ)与1-碘-4-甲基-3-戊烯制得的格氏试剂,发生Grignard反应生成2-甲基-6-酮基-6-(4′-甲基-3′-环己烯基-2-己烯)(Ⅳ),(Ⅳ)再与溴化三苯基甲基鏻发生Wittig反应生成(±)-β-没药烯(Ⅰ)。     

普拉格雷中间体的合成工艺改进

目的对普拉格雷中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺进行改进优化。方法以邻氟溴苄为起始原料制得的格式试剂与环丙基氰反应生成2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮,再经二溴海因光照反应4h,制得抗血栓药物普拉格雷重要中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮。结果该工艺采用二氯甲烷为溶剂,过氧化苯甲酰为反应促进剂,制得产物含量达到96%,产率为83.9%。结论改进后的合成方法工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

静脉注射胺碘酮和普罗帕酮转复非瓣膜病心房颤动

目的观察静脉注射胺碘酮和普罗帕酮对非瓣膜病阵发性房颤的转律疗效。方法38例非瓣膜病伴阵发性房颤患者随机分为胺碘酮组20例和普罗帕酮18例,分别先静注负荷量后,继以静脉滴注维持6h,观察房颤转复率、心室率及不良反应。结果6h内胺碘酮组转复率为80%,普罗帕酮组转复率为78%,平均复律时间分别为(3·5±2·4)h和(3·0±2·5)h,两组总复律率及平均复律时间比较差异无统计学意义(P>0·05)。胺碘酮组减慢心室率作用较普罗帕酮明显(P<0·05)。在治疗期间胺碘酮组无明显副作用,普罗帕酮组3例复律后出现窦缓,2例在第2次追加负荷量时出现低血压反应,停止用药后血压恢复正常。结论胺碘酮和普罗帕硐都具有较高的转律率,减慢心室率胺碘酮优于普罗帕酮。两药对阵发性房颤治疗是有效的。     

14-羟基-去乙基Vincadifformine的仿生合成及重排

六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14α-羟基-去乙基长春胺(6a)及其16-差向异物构体(6b)(83％:17％)。     

胺碘酮与维拉帕米联合治疗非心脏瓣膜病性心房颤动

目的　观察胺碘酮与维拉帕米联合治疗非瓣膜病性心房颤动的疗效。方法　将 70例心房颤动患者随机分为两组 ,1)胺碘酮组 ,36例 ,男 2 0例 ,女 16例 ,给予胺碘酮治疗。 2 )联合治疗组 ,34例 ,男 18例 ,女 16例 ,给予胺碘酮及维拉帕米治疗。观察两组的转复率、胺碘酮用量及副作用。结果　胺碘酮组与联合治疗组转复率分别为 72 .2 %与 94 .1% ,胺碘酮用量分别为 (70 7.89± 187.81)mg与(6 4 4 .71± 2 0 3.2 3)mg ,两组间各指标的比较差异均有显著性 (P <0 .0 5～ 0 .0 1)。副作用发生率分别为8.3%与 2 .9% ,两组间比较差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论　胺碘酮与维拉帕米联合治疗非瓣膜病性心房颤动效果优于单用胺碘酮 ,胺碘酮用量少 ,副作用小     

室安卡因、胺碘酮单用或合同治疗早搏的疗效对比

总结用室安卡因、胺碘酮单用或合用治疗Lown分级Ⅱ级～Ⅴ级室早为主心律失常159例189例次,结果表明(1)合用组总有效率(95.9％),明显高于单用胺碘酮组(87.3％)和室安卡因组(77％),(P<0.005)。(2)二者合用早搏纠正时间(5.2天)分别较单用胺碘酮(8.3天)和室安卡因(5.8天)缩短。(3)合用与单用比较对传导及心率影响无差异。(4)合用后QTC延长发生率明显少于单用胺碘酮(P<0.05)。认为:对以Lown分级Ⅱ级以上室早为主心律失常可以选用室安卡因或胺碘酮,合用可增强疗效,减轻副作用。     

胺碘酮致甲状腺功能减退症1例报告

<正>胺碘酮(Amiodarone)作为一种心脏离子多通道阻滞剂被广泛用于临床,属于Ⅲ类抗心律失常药[1],在治疗急性心肌梗死诱发的心律失常过程中的心律转复、维持窦性心律及防止复发等方面有较好效果,但长期用药毒副作用较大[2-4]。我院收治胺碘酮引起的甲状腺功能减退症(简称甲减或AIH)1例, 现报告如下,以提醒临床医生在应用胺碘酮过程中注意监测甲状腺功能,并做好出院患者随访工作。1 病历报告患者,男,72岁。     

氟伏沙明的合成工艺改进

目的：改进氟伏沙明的合成方法。方法：以对三氟甲基苯甲腈为原料，经格氏反应和水解制成5-甲氧基-4’-三氟甲基苯基戊酮，再经肟化制成5-甲氧基-4'-三氟甲基-O-(2-胺乙基)戊酮肟，最后与马来酸成盐制得氟伏沙明。结果：合成产物总收率达36．1%，其结构经核磁共振谱确证。结论：此改进的合成路线是可行的。     

低剂量胺碘酮导致不良反应的危险因素分析

目的:对于大多数胺碘酮的毒性目前的知识来源于临床试验。进行本研究以调查在临床中使用大样本时胺碘酮毒性的发病率和危险因素。方法:系统回顾我院2004年7月~2014年8月进行胺碘酮治疗的心律失常患者,选择其中由于停药、减量引起的胺碘酮相关的意外临床不良事件。结果:胺碘酮的平均每日剂量为227±126 mg,平均持续时间为490±812 d。平均随访时间在982±1137 d,154例患者(16.6%)出现的胺碘酮相关的不良反映,最常见的是心动过缓或传导障碍(9.5%)。主要的器官毒性甲状腺(2.5%),肝(2.2%),眼(0.6%),肺(0.3%)相对罕见。所有患者完全康复后无并发症,胺碘酮停药或减少剂量。不良影响的唯一独立影响因子是胺碘酮治疗持续时间(OR,1.21;95%置信区间(1.03-1.41);P=0.016。结论:低剂量的胺碘酮在临床实践中有很好的耐受,需要有前瞻性的设计进一步的研究来证实这一点。     

静注胺碘酮治疗室性快速心律失常68例分析

目的 观察胺碘酮治疗室速、室颤的有效性和安全性。方法 68例室速、室颤患者，按标准方案给予胺碘酮300mg静注，若无效重复静注150mg 2-3次，根据血流动力学标准及反应观察其安全性。结果 静注胺碘酮后45例(占66％)患者转复室速、室颤，未见明显毒副反应。结论 胺碘酮转复室速与室颤是安全有效的。     

胺碘酮治疗心律失常的应用近况

胺碘酮自 1970年开始用于治疗心律失常( 1) ,为广谱抗心律失常药物而广泛用于临床。疗效好 ,对其他药物无效的难治性心动过速有效。特别是欧洲心肌梗塞胺碘酮试验 (ＥＭＩＡＴ)和加拿大胺碘酮心肌梗塞后心律失常试验 (ＣＡＭＩＡＴ)的研究结果表明 ,胺碘酮对心肌梗塞后心律失常所致的死亡率降低 35% ( 2 ) 。心律失常抑制试验证实ＩＡ、ＩＣ类抗心律失常药未能降低心肌梗塞后伴轻度或无症状性室性心律失常患者的死亡率 ,胺碘酮已被美国食品药品管理局 (ＦＤＡ)批准用于其它治疗并有血液动力学不稳定的室性心动过速和心室颤动病人的紧急治疗(…     

胺碘酮联合稳心颗粒治疗慢性心力衰竭患者室性心律失常的临床观察

目的观察胺碘酮联合稳心颗粒治疗慢性心力衰竭(CHF)合并室性心律失常(VA)患者的临床疗效。方法将2008年6月至2012年4月在唐山市人民医院住院的60例CHF合并VA患者按照随机数字表法分为两组:胺碘酮组(30例)给予胺碘酮口服0.2 g,每日3次;胺碘酮联合稳心颗粒组(30例)在胺碘酮组的基础上给予稳心颗粒9 g口服,每日3次。评价两组患者用药4周后的疗效和不良反应情况。结果胺碘酮组失访5例,胺碘酮组的有效率为84.0%(21/25),胺碘酮联合稳心颗粒组的有效率为83.3%(25/30),两组比较差异无统计学意义(χ2=0.09,P>0.05)。但胺碘酮组的不良反应发生率为23.3%,胺碘酮联合稳心颗粒组为6.7%,两组比较差异有统计学意义(χ2=4.32,P<0.05)。结论单用胺碘酮和胺碘酮联合稳心颗粒治疗CHF合并VA患者的疗效均较好,但联合用药组的不良反应少。