固体分散体在缓释制剂中的应用

概述固体分散体的作用特点，制备方法及其在缓释制剂中的应用现状。     

固体分散技术在中药制剂中的应用

固体分散技术具有增加中药难溶性成分的溶解度和溶出速率,延缓、控制药物的释放,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度等优点,广泛应用于中药多种剂型的制备。随着固体分散技术的进一步发展以及新载体材料、新设备的采用,固体分散技术必将在中药的剂型发展与创新中做出更大的贡献。     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

固体分散技术是将药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体中的一项新型制剂技术.自1961年Sekiguch首次报道了固体分散体(solid dispersion,SD)以来,药学工作者利用固体分散技术在增加难溶性药物溶出速度和体内生物利用度方面做了大量的基础研究工作.     

固体分散法制剂工艺研究进展

介绍了固体分散法制剂工艺的类别,及其特点、过程、影响因素和应用等.     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

综述了近年来固体分散技术的发展概况及其在缓控释制剂中的应用，包括固体分散体的载体材料，稳定性以及在缓控释制剂中的应用情况。     

固体分散技术及其在缓控释制剂中的应用

固体分散体（Solid Dispersion,简称SD）系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质中的体系。由于SD能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提高口服生物利用度,已受到各国学者普遍关注。近年来SD技术应用于缓控释制剂的研究日益增多。本文对SD的作用特点、载体材料、释药机制、稳定性及近年来固体分散技术在缓控释制剂中的应用作一概述。     

固体分散体在缓控释制剂中的应用

固体分散体应用于难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究是当前药剂学研究的热点。本文综述了固体分散体载体的分类、释药机制及其在缓控释制剂中的应用。     

包含固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统

依据流体动力学平衡体系制备了一种包含尼莫地平固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统，提高难溶性药物尼莫地平溶出速率的同时控制其释放，以达到既高效又长效的目的，尼莫地平固体分散体以poloxamer 188为载体溶剂一熔融法制备，缓释漂浮片由尼莫地平固体分散体，羟丙甲纤维素，碳酸镁，十六醇等组成，均匀设计法优化处方，较优处方于体内外均显示了较好的漂浮状态，体内同位素示踪研究表明该系统可明显延长体内的滞留时间，而非漂浮片则很快通过吸收部位，饮食对该系统的体内转运有明显的影响，空腹服用将大大缩短该系统的体内滞留时间，统计矩分析表明该系统的相对生物利用度为普通尼莫地平片的四位，体内平均滞留时间为其二倍。     

曲美他嗪固体分散体的制备及缓释性能研究

目的:制备曲美他嗪固体分散体,使之具有缓释效果。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以固体分散体的体外释放度为评价指标,单因素实验考察载体、制备方法、药物载体比例、致孔剂对曲美他嗪固体分散体缓释性能的影响,通过正交设计对处方及工艺进行优化,并对不同处方的固体分散体体外释药进行动力学拟合。应用DSC,XRD,FTIR考察固体分散体中曲美他嗪的存在状态及其与载体间的相互作用。结果:所得优化处方体外释药可持续24 h,药物体外释药行为符合一级动力学方程,药物释放以Fick扩散为主。曲美他嗪以微晶或无定形态存在于固体分散体中。结论:通过以上优化处方和工艺制备的曲美他嗪固体分散体具有良好的缓释效果及工艺重复性。     

热熔挤出技术制备固体分散体的应用研究

热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度, 具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点, 已成为国外制备固体分散体的主导技术, 显示出独特的优势和应用潜力, 近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热熔挤出技术制备固体分散体的优势、工艺研究、载体材料和质量评价等研究成果, 旨在为热熔挤出技术制备固体分散体的推广和应用提供参考和依据。     

固体分散体在提高难溶性药物口服生物利用度中的应用

固体分散体在提高难溶性药物溶出度和口服生物利用度中的应用引起了药学工作者的关注,本文综述了固体分散体常用载体、常用的溶剂、提高难溶性药物溶出速率的机制和制备方法以及其他替代的方法,以期将难溶性药物制备为固体分散体提供参考。     

Quercetin-phospholipids complex solid dispersion and quercetin solid dispersion: preparation and evaluation

Quercetin (QUE) has many beneficial biological activities and pharmacological actions in vitro. However, its oral bioavailability in vivo was very poor due to poor solubility, and severely restricted its clinical applications. In this study, we preparedquercetin solid dispersion (QUE-SD) and quercetin phospholipids complex solid dispersion (QUE-PC-SD) by a solvent evaporationmethod to improve the absorption of QUE in vivo. The results of XRD of QUE-SD and QUE-PC-SD showed that QUE was dispersed homogeneously in an amorphous or molecular state in QUE-SD and QUE-PC-SD, which could contribute to improve the solubility and dissolution of QUE. The solubility of QUE-SD and QUE-PC-SD was enhanced from (4.03±0.02) μg/mL to (26.91±0.06) μg/mL and (30.65±0.06) μg/mL, respectively. The solubility of QUE-PC-SD was higher than that of QUE-SD.In vitro dissolution study, it was showed that the maximum dissolution of QUE (9.57%) from the QUE-SD and QUE-PC-SD was enhanced to 93.81% and 94.16%, respectively. The results of pharmacokinetic experiment indicated that the QUE-SD and QUE-PC-SD exhibited considerable enhancement in the oral bioavailability. The relative bioavailability of QUE-SD and QUE-PC-SD compared with QUE were 149.49% and 198.32%, respectively. In addition, the relative bioavailability of QUE-PC-SD was also higher than that of QUE-SD. Therefore, in regard to drugs with poor solubility and low permeation, an active constituent-PC-SD system could result to a better absorption and higher bioavailability.     

尼莫地平固体分散物制备及物相鉴别

目的：制备尼莫地平固体分散物,增加其溶解度和溶出速度。方法：以混合辅料Ｎ为载体采用溶剂分散法制备固体分散物,差热分析,Ｘ－射线粉末衍射,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态,并进行溶出度研究。结果：尼莫地平在载体中以分子或无定型状态存在,载体比例越大,药物溶出越快。结论：尼莫地平－辅料Ｎ固体分散体增溶作用显著。     

尼莫地平固体分散体的研究

目的 制备尼莫地平固体分散体,增加其溶出速度.方法 应用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备尼莫地平固体分散体,通过差示扫描量热分析（DSC）和X-射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了体外溶出度研究.结果 尼莫地平在载体中以分子状态存在,尼莫地平固体分散体的溶出度与尼莫地平原料药和原料药载体物理混合物相比有显著提高,载体比例越大,药物溶出越快,药物载体比例为1：3时t50仅0.972 6 min,结论聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作为尼莫地平固体分散体的载体载药量大;喷雾干燥工艺重现性好,分散体颗粒无需粉碎可满足各类固体制剂的制备要求,是一种较理想的尼莫地平固体分散体的制备方法.     

阿司匹林固体分散物的研究

目的：制备阿司匹林固体分散物;选择了不影响阿司匹林稳定性的ＰＥＧ载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法：固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用Ｘ－射线衍射法。结果：ＰＥＧ所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且ＰＥＧ２０００优于ＰＥＧ６０００;阿司匹林－ＰＥＧ２００００（１：９）固体分散物的标示百分含量为