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相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 234 毫秒
1.
 目的 建立测定大鼠尿液中新人参二醇含量的UPLC-MS/MS分析方法,研究新人参二醇在大鼠尿液中的排泄情况。方法 尿液样品采用液-液萃取法进行提取,通过UPLC-MS/MS分析测定单剂量灌胃给予新人参二醇后大鼠尿液中原药的含量,计算尿液中原药的累积排泄量和平均排泄率。结果 新人参二醇在80~1 280 ng·mL-1呈现良好的线性关系,质控样品的日内和日间精密度(RSD)均小于15%,方法回收率均高于80%;大鼠灌胃新人参二醇(100 mg·kg-1)后,96 h内原药在尿中的累积排泄量占给药剂量百分比为0.023 3%。结论 新人参二醇几乎不以原型的形式从尿中排泄。  相似文献   

2.
目的:研究洋川芎内酯I在灌胃和静脉注射后在大鼠体尿液和胆汁中的排泄特征,为该成分的临床前研究和评价提供参考。方法:大鼠按剂量72 mg·kg-1灌胃和尾静脉给与洋川芎内酯I溶液,收集不同时间段尿液和胆汁,采用高效液相色谱-紫外检测器法(HPLC-VWD)测定大鼠尿液和胆汁中洋川芎内酯I的含量,检测波长均为278 nm,流动相均为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱。结果:灌胃和尾静脉给药48 h后累积经尿液排泄的原形药物量分别为(179.8±33.68),(264.8±87.28) μg,累积排泄率分别为(0.77±0.15)%和(1.35±0.26)%;给药36 h后累积经胆汁排泄的原形药物量依次为(359.4±75.66),(426.3±140.90) μg,累积排泄率分别为(1.22±0.49)%和(1.72±0.59)%。结论:洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁内以原形药物的形式排出量较少,且排泄迅速。  相似文献   

3.
大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好。结果20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5mg·kg-1),其药动学模型为一室模型,t1/2(ke)为0.75h,t(peak)为0.116h,ρmax为13.9mg·L-1,AUC为16.6mg.h·L-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%~17%,且不随浓度的变化而改变。结论20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积。  相似文献   

4.
目的: 利用微生物转化的方法构建20(S)-原人参二醇过氧衍生物的新合成途径,并对转化条件进行优化,提高过氧衍生物的产率。方法: 选取总状毛霉Mucor racemosus AS 3.205为转化菌株,从接菌量,底物浓度,转化时间,加样时间,温度,转速等方面对转化条件进行优化。结果: 获得2个20(S)-原人参二醇过氧衍生物,20(S)-原人参二醇为25,26-烯-24(R)过氧羟基-20(S)-原人参二醇和23,24-烯-25过氧羟基-20(S)-原人参二醇;获得了优化的转化工艺,即接种量为10%,底物浓度为0.25 mmol·L-1,加样时间为转种后48 h,培养温度为28 ℃,转化时间为5 d,摇床转速为150 r·min-1结论: 该方法能简便的获得20(S)-原人参二醇过氧衍生物,采用优化后的转化条件25,26-烯-24(R)过氧羟基-20(S)-原人参二醇和23,24-烯-25过氧羟基-20(S)-原人参二醇的产率均明显增大。  相似文献   

5.
黑骨藤中神经酰胺类化学成分   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的: 研究黑骨藤化学成分. 方法: 采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和质谱、一维、二维核磁共振等波谱方法分析鉴定其化学结构. 结果: 从黑骨藤中分离鉴定了2个神经酰胺类化合物,分别为1-O-β-D-葡萄糖-(2S, 3S, 4R, 10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烷-3, 4-二醇(1),(2S, 3S, 4R, 10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烷-1, 3, 4-三醇(2). 结论: 所有化合物均首次从黑骨藤中分离得到,采用二维核磁技术确定化合物2的结构,并对其二维谱数据进行归属.  相似文献   

6.
采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备薄层等方法对白英中的倍半萜进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其化学结构,发现并鉴定了10个倍半萜,分别为1β-羟基-1,2-二氢-α-山道年(1),boscialin(2),布卢门醇C(3),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmen-9-one(4),去氢催吐萝芙木醇(5),布卢门醇 A(6),(1'S,2R,5S,10R)-2-(1',2'-dihydroxy-1'-methylethyl)-6,10-dimethylspiro[4,5] dec-6-en-8-one(7),(1'R,2R,5S,10R)-2-(1',2'-dihydroxy-1'-methylethyl)-6,10-dimethylspiro [4,5] dec-6-en-8-one(8),2-(1',2'-dihydroxy-1'-methylethyl)-6,10-dimethyl-9-hydroxyspiro [4,5] dec-6-en-8-one(9),蚱蜢酮(10)。10个倍半萜均为首次从白英中发现。  相似文献   

7.
人参皂苷Rg2的排泄试验研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:研究静脉给予大鼠人参皂苷Rg_2后,其在胆汁、粪便和尿液中的排泄.方法:采用反相高效液相色谱(HPLC)-紫外检测器(UVD)法测定大鼠胆汁、粪便和尿液中的人参皂苷Rg_2;Dikma Diamonsil~(TM) C_(18) 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇4%磷酸水溶液(65:35)为流动相,检测波长为203 nm.结果:HPLC-UVD测定方法的标准曲线线性关系、样品回收率和日内、日间精密度均符合生物样品分析要求.给大鼠静脉注射人参皂苷Rg_2后,5.5 h内胆汁中原形人参皂苷Rg_2累积排泄量为给予剂量的27.2%,24 h内粪便中原形人参皂苷Rg_2累积排泄量为给予剂量的22.6%;尿液中未检出人参皂苷Rg_2.结论:静脉给予大鼠人参皂苷Rg_2,原形药物主要通过胆汁和粪便途径排出体外.  相似文献   

8.
目的: 观察人参多糖(ginseng polysaccharide, GPS)对人鼻咽癌细胞CNE-2的增殖和凋亡的影响以及可能的机制探讨. 方法: CCK8法观察人参多糖对人鼻咽癌CNE-2细胞生长的影响.取对数生长期的CNE-2细胞,用不同质量浓度人参多糖(GPS)0,0.1,0.2,0.3,0.4 g·L-1分别作用48 h后,流式细胞术检测其对CNE-2细胞凋亡的诱导作用;Hoechst-33258染色和电镜观察细胞的形态改变.Real-time PCR检测细胞β-catenin mRNA的表达.采用免疫荧光染色检测细胞中β-catenin,TCF4蛋白定位及表达量的变化.Western blot检测细胞中β-catenin,Bcl-2,Bax蛋白的变化. 结果: CCK8法测得人参多糖能明显抑制CNE-2细胞的增殖,其抑制作用呈剂量、时间依赖性,GPS处理细胞48 h的IC50为0.39 g·L-1;质量浓度分别为0.1,0.2,0.3,0.4 g·L-1的GPS作用人鼻咽癌CNE-2细胞48 h后细胞凋亡率分别为(5.69±0.29)%,(10.3±0.63)%,(15.4±0.74)%,(35.7±1.86)%,与对照组(2.08±0.11)%比较均有显著性差异(P<0.05);Hoechst-33258染色结果显示细胞凋亡特征.电镜下可见0.4 g·L-1GPS诱导48 h后可使CNE-2细胞出现凋亡小体.Real-time PCR显示β-catenin mRNA表达明显降低.激光共聚焦结果显示人参多糖作用48 h后β-catenin和TCF4在胞核中表达明显减少,β-catenin表达区域由胞核向胞膜转移.Western blot结果显示经浓度梯度增加的人参多糖作用CNE-2细胞48 h后,β-catenin和抗凋亡蛋白Bcl-2表达明显减弱;而促凋亡蛋白Bax表达上调(P<0.05). 结论: 人参多糖可明显抑制CNE-2细胞增殖促进细胞凋亡.Wnt/β-catenin信号通路的受阻可能是GPS诱导人鼻咽癌细胞CNE-2凋亡的一个重要机制.  相似文献   

9.
人参茎叶总皂苷酸水解产物化学成分研究   总被引:4,自引:2,他引:2  
马丽媛  杨秀伟 《中草药》2015,46(17):2522-2533
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果 从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(1)、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(2)、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(3)、20(R)-人参二醇(4)、异去氢原人参三醇(5)、3-酮基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(6)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇(7)、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(8)、20(S)-原人参二醇(9)、20(R)-原人参二醇(10)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(11)、20(R)-人参三醇(12)、达玛-(E)-20(22),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(13)、27-去甲基-(E,E)-20(22),23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮(14)、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(15)、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-(20S,24R)-环氧达玛烷(16)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇(17)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(18)、达玛-(Z)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(20)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(21)、20(S)-原人参三醇(22)、20(R)-原人参三醇(23)、(20S,24S)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(24)、(20S,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(25)、(20R,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(26)、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(27)、12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(29)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(30)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(31)、拟人参皂苷Rh2(32)、20(S)-人参皂苷Rh1(33)、20(R)-人参皂苷Rh1(34)。结论 化合物13681117242632为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物11619的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。  相似文献   

10.
中缅八角化学成分研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
通过采用正相硅胶色谱,葡聚糖凝胶LH-20,Rp-C18色谱,制备薄层色谱和半制备HPLC等多种分离方法,运用波谱方法对所分离的化合物进行鉴定,从中缅八角Illicium burmanicum中分离得到14个化合物;经波谱解析鉴定为7S,8R-赤式-4,7,9,9’-四羟基-3,3’-二甲氧基-8-O-4’-新木脂素(1),7R,8R-苏式-4,7,9,9’-四羟基-3,3’-二甲氧基-8-O-4’-新木脂素(2),polystachyol(3),(-)-马尾松树脂醇(4),angustanoic acid F(5),反式水合蒎醇(6),(3S,6R)-6,7-二羟基-6,7-二氢芳樟醇(7),(3S,6S)-6,7-二羟基-6,7-二氢芳樟醇(8),2,6-二甲氧基-4-烯丙基苯酚(9),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(10),3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(11),香草酸甲酯(12),莽草酸乙酯(13)和β-谷甾醇(14)。除化合物 14 外,以上所有化合物均为首次从中缅八角中分离得到。  相似文献   

11.
目的:分析大鼠灌胃刺五加提取物后血浆、胆汁、尿液和粪便中异嗪皮啶(M0)及其代谢产物。方法:健康雄性wistar大鼠按325 mg.kg-1的剂量灌胃给予刺五加提取物,分别采集给药后1,1.5,2,4,6 h肝门静脉血液并用SPE技术制备血浆;采集0~12 h胆汁并用SPE技术制备;0~12 h,12~24 h分别采集尿液和粪便样品并制备样品,采用UPLC-Q-TOF-MS技术和Metabolynx XS软件联合的方法分析。结果:在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中检测到M0,在血浆和胆汁中检测到代谢物异嗪皮啶葡萄糖醛酸苷(M1)。其中M1是首次报道的异嗪皮啶代谢产物。结论:异嗪皮啶在大鼠体内以葡萄糖醛酸形式代谢,最终又以异嗪皮啶形式排出体外。  相似文献   

12.
目的:考察柠檬苦素在大鼠体内的代谢途径,为阐明该药物的作用机制提供参考。方法:大鼠按80 mg·kg~(-1)灌胃给予柠檬苦素,收集胆汁、尿液和粪便,利用HPLC和LC-MS/MS测定大鼠胆汁、尿液和粪便中柠檬苦素的含量,计算其累积排泄量和累积排泄分数。结果:柠檬苦素在大鼠粪便、尿液和胆汁中的累积排泄分数合计约50%,只有近一半的药物以原型形式排泄出体外。原药从尿液和胆汁中的总排泄量1%,大部分以原型药物通过粪便排出。结论:柠檬苦素在大鼠体内的主要排泄途径为粪便,少量药物吸收进入血液后通过肝脏代谢,少量药物通过尿液排出体外。  相似文献   

13.
目的:研究白果中有止咳作用的新化合物GK-A在大鼠尿液和胆汁中的排泄行为。方法:利用UPLC-MS/MS测定大鼠尿液和胆汁中GK-A的含量,色谱分离采用C18色谱柱,流动相0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~1 min,95%A;1~3 min,95%~85%A;3~7.5 min,85%~40%A;7.5~8 min,40%A),流速0.2 mL·min-1,柱温35℃,进样量0.5μL;质谱采用电喷雾离子源,在正离子模式下采用多重反应监测(MRM)方式测定,GK-A和GK-2(内标)的定量离子对分别为m/z 453.1~291.1,467.0~305.1。大鼠灌胃给予GK-A后,收集不同时间段尿液和胆汁,测定样品中GK-A的含量,计算其累积排泄量和累积排泄率。结果:给药72 h后GK-A在大鼠尿液中的累积排泄量(12.35±2.69)μg,累积排泄率(0.58±0.13)%;给药24 h后GK-A在大鼠胆汁中的累积排泄量(55.16±29.22)μg,累积排泄率(1.57±0.83)%。GK-A原型经大鼠尿液和胆汁排泄的量较少,且排泄速度慢。结论:灌胃给药后,GK-A原型经大鼠尿液和胆汁的排泄不是其主要的消除途径。  相似文献   

14.
 目的 研究比较大鼠口服羟基红花黄色素A单体、红花提取物及复方脑得生片后羟基红花黄色素A胆汁及尿、粪排泄动力学差异。方法 采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠胆汁及尿、粪中羟基红花黄色素A的含量,分别计算羟基红花黄色素A的累计排泄量及排泄率。结果 灌胃给予羟基红花黄色素A单体、红花提取物和复方脑得生片后24 h的胆汁累计排泄率分别为(0.164±0.072)%、(0.125±0.044)%、(0.056±0.016)%;尿中累计排泄率分别为(0.075±0.004)% 、(0.156±0.01)%、(0.024±0.002)%;粪中累计排泄率分别为(46.7±20.4)%、(54.5±18.8)%、(26.8±8.61)%,其累计排泄率在各组间均有显著性统计学意义。结论 羟基红花黄色素A单体、红花提取物、复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的排泄存在明显差异,显示红花中的其他成分影响了羟基红花黄色素A在体内的吸收与利用,而复方配伍后可增加红花中羟基红花黄色素A在体内的利用程度,减少羟基红花黄色素A以原型排出体外。
  相似文献   

15.
姚卫峰  耿婷  丁安伟  张丽 《中国药学杂志》2012,47(16):1318-1322
 目的 研究荆芥内酯在大鼠体内的排泄情况。方法 建立液-液萃取后HPLC测定大鼠尿液、粪便和胆汁中荆芥内酯含量的方法,并对大鼠灌胃/静脉注射荆芥内酯后的排泄情况和排泄特点进行分析。结果 大鼠灌胃荆芥内酯(24 mg·kg-1)后,胆汁12 h内、尿液36 h内的排泄具有明显的雌雄差异(P0.05);静脉注射荆芥内酯(12 mg·kg-1)后,尿液36 h内的排泄具有明显的雌雄差异(P0.05)。结论 荆芥内酯在大鼠尿液和胆汁中的排泄具有明显的雌性差异,以原型形式随尿液、粪便和胆汁排泄的量很少,可能主要以代谢产物的形式排出体外。  相似文献   

16.
 目的S(+)-盐酸氯胺酮是盐酸氯胺酮右旋光学异构体,研究大鼠静脉注射给药后体内血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征,为临床应用提供参考依据。方法本实验采用LC-MS测定生物样品中S(+)-盐酸氯胺酮浓度。结果大鼠静脉注射不同剂量S(+)-盐酸氯胺酮(6.25,12.5,25mg·kg-1)后,ρmax及AUC与给药剂量呈正相关;体内分布以肾、肾上腺最高,脑、小肠、肌肉、胃、心脏等次之,肝、肺等组织水平最低。S(+)-盐酸氯胺酮静脉注射后经粪、尿、胆汁排泄,排泄量分别占给药量的0.007%,0.66%,和16%。S(+)-盐酸氯胺酮在大鼠体内可经CYP2E1,CYP3A和CYP2C同工酶代谢,氧化成去甲基代谢物和双键去甲基代谢物。结论研究S(+)-盐酸氯胺酮的血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征可为该药临床应用的安全性和有效性提供重要的参考依据。  相似文献   

17.
胡欣彤  丁丽琴  李巍  邱峰 《中草药》2019,50(24):6017-6023
目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈(含0.1%甲酸)沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物后,丹皮酚的tmax分别为(0.15±0.08)、(0.33±0.19)、(0.31±0.13)h;t1/2为(1.16±0.37)、(1.19±0.45)、(1.24±0.35)h;Cmax和AUC0~t随给药剂量的增加而增大,具有剂量依赖性。M1~M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后,丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液 > 胆汁 > 粪便。结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后,丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点,丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。  相似文献   

18.
目的:研究大鼠舌下静脉给药伪人参皂苷GQ后,其在胆汁、粪和尿中的排泄情况。方法:采用高效液相-蒸发光散射色谱(HPLC-ELSD)法测定大鼠胆汁、粪和尿中伪人参皂苷GQ,Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以甲醇-水(24∶7)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测温度为50℃,灵敏度为10,以氮气为载气,压力为303 975 Pa。结果:HPLC-ELSD测定方法的标准曲线线性关系、样品回收率和日内、日间精密度均符合要求。伪人参皂苷GQ大鼠舌下静脉给药后,主要以胆汁排泄为主,占总药量的41.60%;其次为粪排泄,占总药量的9.97%;尿液中仅检出少量伪人参皂苷GQ。结论:大鼠胆汁、粪和尿中主要以伪人参皂苷GQ原形药物排泄。  相似文献   

19.
目的:考察大鼠灌服芎汤超临界提取物后,其有效成分藁本内酯、正丁基苯酞和洋川芎内酯A在体内的排泄动力学规律。方法:将超临界部位对SD大鼠灌胃给药后,按不同时间段收集大鼠的尿液和粪样,对以上3种成分进行HPLC测定,绘制其尿和粪样排泄规律曲线,考察排泄特征。结果:藁本内酯0~24 h尿排泄率逐渐增高,24 h后逐渐降低,在粪样中36~48 h排泄率最高,此后逐渐降低;正丁基苯酞在尿液中12~48 h排泄率较高;洋川芎内酯A在粪样中12~48 h排泄率较高。结论:尿液中藁本内酯和正丁基苯酞,粪样中藁本内酯和洋川芎内酯A累积排泄量-时间曲线、平均排泄率-时间曲线比较一致,反映出共性的排泄特征,可为芎汤超临界提取物的整体排泄特征提供参考。  相似文献   

20.
建立简便的高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服红花水提物和红花黄色素后尿、粪和胆汁中主要活性成分羟基红花黄色素A(HSYA)的含量。色谱柱为Hypersil BDS-C18(250×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.3%冰醋酸水溶液梯度洗脱,检测波长320nm,葛根素或对羟基苯甲醛为内标。尿、粪和胆汁中的HSYA的日内精密度小于3.1%,日间精密度小于5.8%。提取回收率为79.2%~102.1%。该方法首次研究了大鼠口服红花水提物和红花黄色素后羟基红花黄色素A的排泄情况。  相似文献   

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