奥美拉唑为探针分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性

目的:奥美拉唑作为探针药物分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性.方法:采用HPLC建立了测定体内奥美拉唑及其代谢产物的血药浓度的方法;计算羟化指数(给药后3h的血清奥美拉唑和5'-羟基奥美拉唑的浓度比值,C OPZ /C OPZOH ),以C OPZ /C OPZOH 阈值为15作为CYP2C19表型分型的指标,对65例中国汉族健康志愿者进行了表型多态性分析.结果:羟化指数C OPZ /C OPZOH 在中国汉族人群中呈二态分布,在65例受试者中,8例的C OPZ /C OPZOH 大于阈值15,被判定为弱代谢者;57例小于阈值15,被判定为强代谢者;弱代谢者判定率为12.31%,而强代谢者判定率为87.69%.98.46%受试者的表型与其基因型吻合.结论:奥美拉唑是合适的探针药物;中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型存在多态性.     

奥美拉唑与其他药物的相互作用及不良反应

奥美拉唑(omeprazole)是一种新型胃酸分泌抑制剂,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的质子泵(H+-K+-ATP酶),从而阻断胃酸分泌终端步骤,产生强力的、剂量依赖性抑制胃酸分泌作用.临床用于治疗消化性溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征(ZES).近年来,由于该药临床应用日趋广泛,其相互作用及不良反应也随之增多,现将奥美拉唑与其他药物的相互作用及不良反应论述如下.     

奥美拉唑的协同配伍应用

奥美拉唑(omepraole,Ome)是一种胃酸分泌抑制剂,选择性地抑制壁细胞的H+K+-ATP酶,从而对各种刺激因素(组胺、乙酰胆碱、胃泌素等)引起的胃酸分泌都可产生强大的剂量依赖性抑制作用.1982年首次应用于临床,对消化性溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、Zollinger-Ellison综合征等疾病的疗效显著而应用日趋广泛.鉴于联合用药增加,可能会使之与其他药物的相互作用增强或减弱,现就奥美拉唑与一些常用药的协同作用综述如下:     

奥美拉唑

奥美拉唑(omeprazol、商品名 Losec)为批准用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、溃疡性反流性食道炎和佐林格-埃利森综合征的药物。它是新的一类通过抑制胃壁细胞 ATP 酶离子泵而阻止胃酸分泌药物中的第一种药物,该类药物为临床上使用的最有效的胃酸分泌抑制剂。此药所致抑制胃酸分泌是非竞争性的,不象 H_2-受体拮抗剂。     

奥美拉唑的药理和危险

胃泌素、乙酰胆碱和组胺参与胃壁细胞的盐酸分泌。但其分泌过程不断受所谓质子泵(H~+/K~+-ATP酶)的控制,质子通过质子泵消耗ATP,与钾离子交换而到达胃腔。奥美拉唑(omeprazol)在转化成有活性的次硫酰胺之前,在胃壁细胞上质子化。每两个次硫酰胺分子与H~+/K~+-ATP酶发生反应,从而抑制这种酶的活性。停用奥美拉唑后7～10天,胃酸的分泌又恢复正常。奥美拉唑由小肠吸收,经肾排出。其特异性高,至今未见其对其它组织的不良作用。出于奥美拉唑使胃酸减少,存在细菌在     

奥美拉唑治疗消化性溃疡的疗效

奥美拉唑(Omepraxole、简写 OME),商品名洛赛克(Iosec)。其抗消化性溃疡作用的机理与抑制胃酸分泌有关。奥美拉唑作用於壁细胞顶部微小管的质子泵(H~+—K~+—ATP 酶),阻断 H~+与 K~+的交换,使壁细胞内的 H~+不能透过细胞膜转运到胃腔内,致使胃酸分泌明显减少。由于高度选择地抑制胃酸形成的最终步骤而对壁细胞上的不同受体,包括组胺、胃泌素和乙酰胆碱所致胃酸的分泌均有明显抑制作用。OME 作用强大而持久,几乎能完全抑制胃酸的分泌,是迄今所知最强大地抑酸剂。国内外近期报道应用 OME 治疗消化性溃疡均取得显著疗效。OME 用其治疗单纯性胃、十二指肠溃疡和返流性食管炎,每晨或每晚口服20mg 即可。     

薄层色谱光密度法测定制剂中的奥美拉唑

奥美拉唑(omeprazole,OPZ)是强力长效胃酸分泌抑制剂,本文介绍薄层色谱(TLC)光密度法测定肠衣丸中的OPZ,由于它在酸性介质中不稳定,最佳流动相系统由氯仿/甲醇/25%氨水(97.5:2.5:1)组成。OPZ的Rf值为0.46。色谱板上的斑点用光密度计在302nm波长处扫描。面积信号对0.42～1.68μg范围浓度的曲线图呈直线关系,符合下列方程式:面积=571+7251.7c(μg),r=0.9994。用标准OPZ获得单一和对称的尖峰。在上述条件用TLC光密度测定OPZ,检测极限为25ng,其RSD低于2%。本法同UV-分光光度法做了比较,两者的差别不显著,本法可直接测定肠衣丸中的OP…     

不同剂量不同途径使用奥美拉唑抑制胃酸的效果

奥美拉唑(Omeprazole)是一种质子泵抑制剂,能有效地控制壁细胞膜中的质子泵即H~+、K~+—ATP 酶,从而阻断酸分泌终末步骤,产生强力的抑制胃酸分泌作用。在临床上广泛用于治疗消化性溃疡、溃疡合并出血及协同抗生素根除Hp 感染。而这些疾病的治疗对胃内 pH 值的要求是不同的。为分析奥美拉唑对胃酸的抑制情况,对94例消化性溃疡病人分别使用不同剂量的奥美拉唑,测定其用药后胃内24小时 pH 变化,以指导临床在治疗这些疾病时使用合适的药物剂量。     

质子泵抑制剂Lansoprazole和Pantoprazole的药理与临床

第一代质子泵抑制剂奥美拉唑(omepra-zole)以具有抑制H~+/K~+-ATP酶的独特作用,完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌,强烈持久地抑制胃酸分泌,对常规疗法不能奏效的消化性溃疡和严重食管反流病的疗效明显优于数年来高居世界最畅销药物之首的雷尼替丁。自奥美拉唑1988年2月在瑞典上市以来,法、美等40多个国家已销售应用,1990年已跃为世界畅销的第35位药物。质子泵抑制剂已引起人们极大的关注。亦取到了相当大的进展,尤其是对苯并咪唑类衍生物的研究,其中奥美拉唑研究得最     

CYP2C19对健康志愿者单次和连续静脉输注兰索拉唑药代动力学的影响

质子泵抑制剂(PPIs)通过与胃H+-K+-ATP酶结合抑制胃酸分泌,是多种胃酸分泌紊乱相关疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎等的主要治疗药物[1].目前上市的质子泵抑制剂主要有奥美拉唑、拉索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾索美拉唑以及艾普拉唑.与H2受体拮抗剂相比,PPIs能更有效、更持久地抑制胃酸分泌.兰索拉唑(LPZ)属于苯并咪唑类,化学结构中有手性硫原子,在临床上被定义为R型和S型对映异构体的外消旋混合物[2].LPZ在人体肝脏主要代谢产物为5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜.LPZ的磺化氧化作用被CYP3A4催化,而羟基化作用在低浓度时被CYP2C19催化,在高浓度时被CYP3A4催化[3].     

奥美拉唑的临床应用

新一代质子泵抑制剂奥美拉唑 (ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ ,ＯＭＥ)是一种新型的抗消化性溃疡药。该药能高度选择性抑制胃部Ｈ+ Ｋ+ -ＡＴＰ酶 (质子泵 ) ,从阻止胃酸分泌形成至最后的过程 ,无论对人体的基础胃酸 ,还是其它形式的应激胃酸分泌均可产生强有效的抑制作用[1] 。由于ＯＭＥ具有疗效显著 ,复发率低 ,副作用少及服用方便等特点 ,临床应用日趋广泛。本文主要就ＯＭＥ与其它药物的相互作用做一简单介绍 ,以供临床用药参考。1　与抗菌药物合用[2～4]　　当今医学理论认为 ,胃酸和幽门螺杆菌 (ＨＰ)感染是溃疡病的两大攻击因子 ,由于ＨＰ可…     

对单次和重复口服两种奥美拉唑后相对生物利用度的研究

奥美拉唑(omeprazole,Omep)是一种选择性抑制壁细胞上的H+/K+-ATP酶或质子泵的苯并咪唑药物。它本身并无活性,但可在壁细胞处转化为有活性的次磺酰胺衍生物,与H+/K+-ATP酶上的巯基发生共价结合,从而抑制胃酸分泌。Omep在碱性环境下较稳定,为防止口服时被胃酸破坏,近年来将...     

奥美拉唑的临床药理与疗效

奥美拉唑能特异性作用于胃粘膜上壁细胞表面的质子泵(即H~+,K~+-ATP酶),对各种刺激引起的胃酸分泌(包括基础胃酸分泌)都肓强而持久的抑制作用。它能加速十二指肠溃疡的愈合;治疗胃溃疡的疗效至少与雷尼替丁相似。应用其高剂量可降低溃疡病复发率。奥美拉唑治疗返流性食管炎和卓-艾综合征也有突出的疗效。本品不良反应少见,也很轻微。     

质子泵抑制剂诱发癫痫1例

<正>质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)是目前临床上广泛用于酸相关性疾病和根除幽门螺杆菌的药物,其通过阻碍胃壁细胞H~+-K~+-ATP酶发挥抑制胃酸分泌的作用,抑酸作用强,特异性高。目前常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑。埃索美拉唑作为奥美拉唑的     

奥美拉唑不良反应54例文献分析

奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,能选择性抑制胃壁细胞膜中H+-K+-ATP酶(质子泵),从而阻止胃酸分泌的最后环节。对基础胃酸和其他形式的应激胃酸均可产生强有力的抑制作用。由于其疗效显著、复发率低、应用方便等特点,临床广泛使用。随着奥美拉唑应用的普及,发现该药具有相对较广的不良     

质子泵抑制剂临床应用的循证医学证据

<正>质子泵抑制剂(PPI)通过抑制胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶(也称质子泵)来减少胃酸分泌。奥美拉唑是这类药物中最早应用的。之后又有兰索拉     

奥美拉唑对人血浆、唾液及胃液中的甲硝唑和羟基甲硝唑药代动力学的影响

目前普遍认为,幽门螺杆菌是引起胃炎的主要病原体,而且易产生消化性溃疡。实验用胃酸分泌抑制剂和抗微生物药物进行治疗,奥美拉唑通过抑制H+,K+-ATP酶而抑制胃酸分泌;甲硝唑用于治疗幽门螺杆菌感染,它在人体内的代谢物之一羟基甲硝唑具有甲硝唑65%的杀菌作用。本研究的目的是评价奥美拉唑对血浆、唾液及胃液中甲硝唑和羟基甲硝唑药代动力学的影响。方法　实验选择8名健康男性志愿受试者,不吸烟,年龄19.2～25.8岁(平均21.9±2.4岁),体重61～82kg(平均73.8±7.4kg),体检及实验室检查均正常。采用双盲、随机、安慰剂对照研究。口服奥美拉唑和…     

奥美拉唑的临床应用进展

奥美拉唑是一种新型的抗消化性溃疡药物，具有高效安全的特点。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞的H^ ，K^ -ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。临床上主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾综合征、消化性出血等。奥美拉唑对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，     

奥美拉唑(Omeprazole)

奥美拉唑是第一个作用于胃酸分泌最后共同环节的新一类药物,它通过改变胃壁细胞中H~+/K~+—ATP酶活性而抑制胃酸的分泌。它的发现使人们对胃分泌机理以及常规胃肠道肿瘤的产生有了新的认识与见解,并使胃酸性疾病的治疗有了新的发展。但由     

奥美拉唑的不良反应

奥美拉唑 (ｏｍｅｐｒａｇｏｌｅ)是一种新型强效胃酸分泌抑制药 ,通过抑制壁细胞膜Ｈ+ Ｋ+ ＡＴＰ酶系统 ,抑制胃酸分泌选择性浓集壁细胞分泌面的胞膜和微囊胞发挥作用。临床多用于治疗消化系统溃疡及出血、反流性食管炎和胃泌素瘤、胃酸分泌水平较高的胃炎。随着广泛应用 ,其不良反应时有发生 ,应加以重视。1　肝功能异常患者 1 ,男 ,34岁 ,因十二指肠球部溃疡服用奥美拉唑 2 0ｍｇ,ｂｉｄ,阿莫西林 50 0ｍｇ,ｂｉｄ,甲硝唑 4ｍｇ,ｂｉｄ,连服 7ｄ后 ,症状明显减缓。停用 2种抗菌药物 ,继续服用奥美拉唑 2 0ｍｇ,ｂｉｄ ,第 1 1天开始乏力…