共查询到10条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
目的考察小鼠静脉注射重组人干扰素α-2b纳米粒后的体内药动学及组织分布。方法小鼠尾静脉注射给药后,采集不同时间血液、肝、肺和肾样品,经处理后,应用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定重组人干扰素α-2b的血浆及组织中浓度。结果重组人干扰素α-2b纳米粒及溶液注射给药,血浆药时数据经3p97药动学程序拟合,均符合一级消除动力学双隔室模型。给予重组人干扰素α-2b纳米粒小鼠体内消除半衰期(t1/2β=2.786h)是溶液剂消除半衰期的(t1/2β=0.599h)的4.7倍;血药浓度时间曲线下面积纳米粒组是溶液剂组的3.95倍,肝组织中药时曲线下面积纳米粒制剂是溶液剂组的3.8倍。与溶液剂组相比,纳米粒组在肺、肾中的药物分布也显著增加(P〈0.001)。结论纳米粒作为重组人干扰素α-2b的载体,能够显著延长重组人干扰索α-2b小鼠体内消除半衰期,增加其在肝、肺、肾组织中的分布。 相似文献
2.
分别对小鼠尾静脉注射给予蟾酥冻干固体脂质纳米粒(1-SLN)及其水溶液,采用HPLC法分别测定小鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、脑等各脏器中的华蟾酥毒基和脂蟾毒配基浓度,以药物靶向指数(DTI)和药物选择性指数(DSI)定量评价了1—SLN冻干针剂在小鼠体内的分布情况。结果表明,1-SLN组中肝脏的DTI值均大于1,且DSI值均大于1水溶液组的相应值,说明1-SLN具有较好的肝靶向性。 相似文献
3.
阿米卡星脂质体在小鼠体内的组织分布 总被引:6,自引:0,他引:6
用微生物测定法对阿米卡星脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定,研究了给药后组织浓度及分布情况,并将其与游离阿米卡星作比较。结果表明:小鼠单剂量静脉注射52mg/kg游离的或脂质体硫酸阿米卡星后,测定0.5、1、3、7、12、24h各组织中药物浓度,以肾脏浓度为最高。与游离药物相比,阿米卡星脂质体明显提高了心(6.2倍)、肝(9.5倍)、脾(284倍)、肺(3倍)、脑(14.7倍)、血清(3倍)中的药物分布,降低了肾脏的分布(1/2)。阿米卡星脂质体不仅改变了该游离药物的体内组织分布,而且延长了半衰期,血药浓度可维持24h(游离药物仅7h)。说明阿米卡星脂质体具有靶向和缓释的双重作用。 相似文献
4.
目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二醇(PEG)/B谷甾醇双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。 相似文献
5.
葛根素纳米粒在小鼠体内的药动学 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备葛根素纳米粒并对其理化性质进行考察;比较葛根素纳米粒与葛根素混悬液在小鼠体内的生物利用度。方法:通过伪三元相图确定处方,通过研究葛根素纳米粒的黏度、折光率、粒径等进行质量评价;将小鼠随机分成不同的时间组,灌胃葛根素纳米粒和混悬液以及葛根素注射液,高效液相法测定不同时间小鼠血浆中药物浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:纳米粒载药量为70g·L,粒径(82.3±19.1)nm;药动学参数表明葛根素纳米粒体内吸收较快,达峰时间推后,持续时间长,绝对生物利用度为50.64%。结论:本方法制备葛根素纳米粒,粒径分布均匀,稳定性好,载药量大。葛根素生物利用度较高,解决了葛根素口服利用度低的问题。 相似文献
6.
苦参碱纳米粒在小鼠体内组织分布和药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立HPLC法测定小鼠血浆和其他组织中苦参碱的浓度,研究苦参碱纳米粒在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾等组织的分布。方法在血浆和组织样品中加入氢氧化钠溶液,采用乙醚提取处理,以甲醇(每100mL甲醇加3μL三乙胺)为流动相,AICHROM-SiO2柱分离,检测36只健康小鼠分别给予苦参碱溶液和苦参碱纳米粒后各时间点的血浆及组织样品中苦参碱浓度,并评价苦参碱纳米粒的小鼠体内靶向性。结果苦参碱在血浆中线性范围是0.1~5.0μg.mL-1,在组织中线性范围是0.1~10.0μg.g-1,日内日间RSD均〈10%。苦参碱纳米粒和苦参碱溶液的肝靶向效率分别为42.78和21.55,相对摄取率为6.31,肝内药物峰浓度比为2.19。结论所建立的HPLC法快速、准确、专属、灵敏,苦参碱纳米粒具有肝靶向性。 相似文献
7.
目的优化二元溶剂分散法制备莪术油纳米粒(ZTO-NP)的制备工艺技术条件,探讨其可行性。方法以形态、粒径、包封率为指标,采用均匀设计,考察分散剂浓度、载体材料用量、有机相体积和搅拌时间等影响因素,筛选出比较理想的制备工艺。结果最佳工作条件为:聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(普朗尼克F68)0.1%,乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)0.01g,搅拌时间4h,丙酮体积1mL。所制得的纳米粒为圆整的类球形粒子,表面光滑,平均粒径为233.1nm(PDI值为0.047),zeta电位为-22.1mV,包封率为70.01%,载药量为57.55%。结论二元溶剂分散法可用于薮术油类液体药物纳米粒的制备。 相似文献
8.
目的:考察新型胆碱酯酶抑制剂Meserine对胆碱酯酶活性及东莨菪碱(Scopolamine)诱导的胆碱能障碍痴呆模型小鼠学习记忆的影响。方法:选取小鼠脑匀浆、血浆、人源重组AChE(rHuAChE)为体外酶源,测定Meserine抑制AChE/BuChE的活性、选择性及酶动力学。通过鼻腔给药后检测脑部AChE活性和ACh浓度评价Meserine对小鼠脑内胆碱能系统的调节。选用避暗及水迷宫实验考察Meserine对痴呆模型小鼠学习记忆功能的影响。结果:Meserine对AChE和BuChE都具有较好的抑制活性,IC50分别为(65.2±3.2)nmol/L和(86.7±4.9)nmol/L,并对rHuAChE呈现非竞争性抑制。经鼻给药Meserine可显著抑制脑内AChE活性、升高ACh水平,且二者变化的时程具有一致性,给药15min后,AChE抑制活性最强(26.9%),ACh浓度最高(1269.0ng/g)。行为学实验结果显示,经鼻给药Meserine(10μg/kg)能显著改善东莨菪碱诱导的痴呆模型小鼠的工作记忆及空间学习能力,较模型组具有统计学差异(P〈0.OlVS东莨菪碱组)。结论:上述结果提示Meserine为强效非竞争性胆碱酯酶抑制剂,经鼻给药Meserine可通过调节脑内胆碱能系统有效改善东莨菪碱诱导的痴呆模型小鼠的学习记忆功能。 相似文献
9.
阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究 总被引:3,自引:1,他引:3
目的制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(albendazole polybutycyanocrylate nanoparticles,ABZ-PBCA-NP)TDDS给药系统,并考察相关特性及组织分布靶向性。方法种子乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒;等温吸附法考察纳米粒载药特性;动态透析法研究4种制剂的体外释药动力学;同位素标记阿苯达唑纳米粒在小鼠脏器组织分布和生物利用度。结果ABZ-PBCA-NP体外释药遵循Higuchi方程,加入PVP制成的载药纳米粒符合双指数函数。纳米粒的载药方式遵循Langmuir吸附方程。小鼠ig 3H-ABZ-PBCA-NP后, 药物的肝、脾中的靶向指数分别为11.4和3.9,阿苯达唑纳米粒和混悬剂相对生物利用度分别为76.0%和36.9%。结论制备纳米粒加入PVP可使药物具吸附性和分散性,纳米粒载体可降低药物与血浆蛋白结合率,增强药物的肝、脾脏器靶向性和延缓释药。 相似文献
10.
目的:研究紫杉醇脂质体对B细胞增殖及免疫功能的抑制作用。方法:分别用不同浓度紫杉醇脂质体 (1,2.5,5,10,20 ng?mL-1)对体外培养的多发性骨髓瘤细胞XG-7作用24 h后,采用CCK-8活细胞计数法检测细胞增殖, 同时用ELISA法检测细胞培养上清IgG水平及BAFF含量。结果:紫杉醇脂质体作用24 h后,对XG-7细胞增殖具有抑制作用, 细胞增殖活性随浓度增加逐渐降低,紫杉醇脂质体浓度为5 ng?mL-1以上时对细胞增殖有明显的抑制作用,且细胞培养上 清的IgG含量明显减少,与空白对照组相比差异有显著性(P<0.05),BAFF含量随药物浓度增加而有所降低,但降低不 明显,与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05)。结论:紫杉醇脂质体可以抑制B细胞增殖并且抑制其IgG分泌,因此可 能具有治疗自身免疫性疾病潜在的临床价值。 相似文献