pH/温度双敏感水凝胶合成与释药性质研究

目的:合成一种同时具有pH和温度敏感性的水凝胶,并研究其载药、释药机理.方法:利用反相悬浮聚合法合成基于温度敏感材料N-异丙基丙烯酰胺、pH敏感材料甲基丙烯酸与N,N'-亚甲基双丙烯酰胺的共聚物,以双氯芬酸钠为模型药,测定在不同溶剂中水凝胶的载药能力;并测定了在不同pH环境(pH1,pH4和pH7)、不同温度下(25℃和37℃),双敏感水凝胶的释放性质.结果:实验表明药物在低温、低pH条件下保持收缩状态,药物基本不能从中释放;在高温、高pH状态下药物迅速释放,凝胶微球有较强的温度/pH敏感性质.结论:所得双敏感水凝胶具有显著的pH/温度敏感性质,可应用于药物口服给药.     

不同晶型氟氯西林钠在水中溶解度的测定和关联

目的 测定不同晶型氟氯西林钠的溶解度,为进一步研究氟氯西林钠生物利用度及多晶型现象提供依据.方法 本文采用静态法测定了20～40℃范围内氟氯西林钠无定形和晶型Ⅰ-Ⅲ在纯水中的溶解度,并且采用Apelblat溶解度经验方程对实验数据进行了关联,回归了溶解度经验方程的参数.结果 获得了各晶型不同温度下溶解度的测量值和计算值,相对偏差在-2%～3%之间,关联效果令人满意.结论 在水中,氟氯西林钠各晶型的溶解度均随温度的升高而增大;在相同温度下,晶型Ⅲ和无定形具有更好的溶解性质.     

新型阿霉素热敏脂质体的研制

目的:探讨以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)和单棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)为原料制备的温度敏感阿霉素脂质体的制备工艺和理化性质.方法:采用膜过滤挤压法和pH梯度法制备阿霉素脂质体,以紫外分光光度法检测样本中阿霉素含量,计算阿霉素热敏脂质体在不同温度下的药物释放特性,并对其包裹率、粒径,pH值进行研究.结果:阿霉素热敏脂质体在39℃下迅速释放,前20 s内释放药物50%,42℃下药物释放达到60%以上.包封率99.5%,平均粒径90.8 nm,pH值为6.5.结论:制备的热敏感阿霉素脂质体优于常规脂质体,具有良好的温度控释特性.     

有机酸盐药物的临界相对湿度与溶解度关系的初探

目的 用有机酸盐探究药物的临界相对湿度与溶解度之间的关系.方法 用重量法或滴定法测定药物的饱和溶解度.用测定与药物饱和溶液呈平衡的空气相对湿度来测定药物的临界相对湿度.结果 在高湿度范围内,用拉乌尔定律计算的临界相对湿度值与测定值基本符合;在低湿度范围内,用扩展的Wilson模型校正后的临界相对湿度值与测定值基本符合.结论 有机酸盐药物的饱和溶解度与临界相对湿度之间有密切的联系,可将溶解度用于预测药物临界相对湿度.     

用湿度计测定KCl的溶解度

目的 用湿度计测定KCl的溶解度.方法 以KCl为模型,采用湿度计测定与饱和溶液呈平衡的空气的相对湿度,并用Pitzer模型计算KCl的溶解度,将计算结果与重量分析法的测定值和文献报道值进行比较.结果 湿度计的测定值与重量法的测定值及文献值基本一致.结论 由湿度计测定KCl溶解度的方法简便可行.     

采用扩展Wilson理论研究电解质的临界相对湿度与溶解度的关系(英文)

根据热力学原理,电解质药物临界湿度与溶解度之间存在密切联系。作者从理论上探索了电解质的溶解度与临界相对湿度的关系,并分别根据拉乌尔定理和扩展的Wilson模型,由电解质的溶解度数据计算了饱和溶液中溶剂的活度即电解质的临界相对湿度。结果表明,按拉乌尔定理计算的临界相对湿度值与其文献报道值有明显的系统误差;按扩展的Wilson模型来计算则与文献报道值相当一致。     

药物多晶型与临床药效

化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同晶型。多晶型药物随晶型不同,表现出很多理化性质的差异,例如熔点,体积,密度,表面能,硬度,溶解度和溶出速度,红外光谱,X-射线衍图谱,热重曲线等可能有所不同,特别是其对溶解度和溶出速度的影响直接影响到药物的生物利用度。在一定温度和压力下,多晶型中有的是稳定型,其熵值最小,熔点最高,溶解度小,化学稳定性好,其它晶型为亚稳定型,它们最终可能转化为稳定型。一般亚稳定型的生物利用度较高,而稳定型生物利用度低,甚至无效。据文献介绍,美国药典20版片剂中需要做溶出度试验的药物约有40％存在多晶型现象,因此多     

药物临界相对湿度与溶解度的关系

目的 探索药物临界相对湿度与溶解度之间的关系.方法 以24种药物及化合物为模型,采用平衡空气法测定临界相对湿度,参照药典方法、重量法或查文献得溶解度结果当溶解度以正负离子总质量摩尔浓度表达时,药物临界相对湿度与溶解度呈线性负相关.结论 药物临界相对湿度与溶解度存在线性关系,可相互估算.     

遗传算法结合人工神经网络模拟药物在超临界流体中溶解度

为更精确地关联预测药物在超临界流体中的溶解度,提出了遗传算法(GA)与LM-反向传播人工神经网络相结合(GA-LM-BP ANN)的模型,并设计了该模型的计算过程,讨论了模型参数的设置.用该模型计算了温度(308～348 K)和压力(122～355 bar)条件下药物(非那吡啶)在超临界CO2中溶解度.结果表明,计算值与实测值的甲均相对误差(AARD)为1.53%,测试集的AARD为3.32%.用Bartle半经验方程得到的计算值与实测值的AARD为14.6%.可见,与Bartle半经验方程相比,GA-LM-BPANN模型的关联和预测精度高,关联范围广.     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

A comparison of numerical integrating algorithms by trapezoidal,Lagrange, and spline approximation

In the trapezoidal method, linear interpolation between data points tends to overestimate or underestimate the area, depending on the concavity of the curve. In some instances, area estimates can be obtained by linear interpolation of logarithmically transformed data. Two alternative algorithms based on known interpolating functions have been implemented for area calculations. In the Lagrange method, the linear interpolations are replaced by cubic polynomial interpolations. In the spline method, the cubic functions are further modified so that the fitted curves are completely smooth. This report describes their computing procedures with numerical examples.     

透明质酸钠可溶微针的制备及性能特征

目的 探讨透明质酸钠(SH)微针的制备方法并考察其性能特征.方法 利用聚二甲基硅氧烷微针模具制备SH微针,采用离心注模和恒温干燥的方式,根据微针针尖的填充完整性、成型性及基底平整度筛选适宜分子量的SH,并优选最佳制备工艺.采用封口膜穿刺试验测试微针的机械性能,选取制备的空白SH微针进行小鼠体内溶解实验,测试体内溶解度....     

气相色谱-质谱联用定性检测保健食品和中成药中非法添加的镇静催眠类药物

目的建立安神类保健食品及中成药中非法添加的14种镇静催眠类药物的检测方法。方法采用溶剂超声或液-液萃取方法对样品进行提取富集,气相色谱-质谱联用（GC-MS）、Scan模式进行定性检测,采用DB-5ms毛细管色谱柱（30inx0．25mmx0．25Ixm）,程序升温,初始温度120℃（1min）,10℃／min升至230℃,15℃／min升至270℃（20min）,选择E1离子源,溶剂延迟2．5min,质谱扫描40-350amu。结果14种镇静催眠类药物得到了较好分离,在30min内完成快速检测。结论该法快速、简便、准确,可用于打假工作中的快速检测方法。     

乙酸苯汞在水中溶解度的测定

绪言乙酸苯汞(Phenyl hydrargyri acetas)在水中的溶解度,各种文献上记载颇不一致,例如已知有1:600(室温);1:200(室温);1.5％合1:66(热水中)及1:40(85℃)等数据。本化合物溶解於水的速度较慢,且易呈过饱和状态,可能为各种文献溶解度数据不一致的主要原因。本实验的目的在于系统地     

High speed DSC (hyper-DSC) as a tool to measure the solubility of a drug within a solid or semi-solid matrix

Conventional differential scanning calorimetry (DSC) techniques are commonly used to quantify the solubility of drugs within polymeric-controlled delivery systems. However, the nature of the DSC experiment, and in particular the relatively slow heating rates employed, limit its use to the measurement of drug solubility at the drug's melting temperature. Here, we describe the application of hyper-DSC (HDSC), a variant of DSC involving extremely rapid heating rates, to the calculation of the solubility of a model drug, metronidazole, in silicone elastomer, and demonstrate that the faster heating rates permit the solubility to be calculated under non-equilibrium conditions such that the solubility better approximates that at the temperature of use. At a heating rate of 400 degrees C/min (HDSC), metronidazole solubility was calculated to be 2.16 mg/g compared with 6.16 mg/g at 20 degrees C/min.     

Stimuli-responsive polymeric nanocarriers for the controlled transport of active compounds: concepts and applications

The use of polymeric nanocarriers to transport active compounds like small-molecular drugs, peptides, or genes found an increased attention throughout the different fields of natural sciences. Not only that these nanocarriers enhance the properties of already existing drugs in terms of solubility, bioavailability, and prolonged circulation times, furthermore they can be tailor-made in such a manner that they selectively release their cargo at the desired site of action. For the triggered release, these so-called smart drug delivery systems are designed to react on certain stimuli like pH, temperature, redox potential, enzymes, light, and ultrasound. Some of these stimuli are naturally occurring in vivo, for example the difference in pH in different cellular compartments while others are caused by the disease, which is to be treated, like differences in pH and temperature in some tumor tissues. Other external applied stimuli, like light and ultrasound, allow the temporal and spatial control of the release, since they are not triggered by any biological event. This review gives a brief overview about some types of stimuli-responsive nanocarriers with the main focus on organic polymer-based systems. Furthermore, the different stimuli and the design of corresponding responsive nanocarriers will be discussed with the help of selected examples from the literature.     

1,6-二磷酸果糖钠盐化学稳定性的研究

目的 :研究 1,6 二磷酸果糖钠盐粉针剂的化学稳定性 ,探讨其内在质量。方法 :依据化学动力学原理 ,用酶法测定含量 ,采用经典恒温法 ,测定此品的降解速度常数 (k) ,并由Arrhenius公式计算产品有效期。结果 :1,6 二磷酸果糖钠盐粉针剂的分解在 5 0℃和 60℃时符合零级动力学方程 ,在 70℃时符合一级动力学方程。结论 :1,6 二磷酸果糖钠盐粉针剂的T2 5℃0 .9不能用Arrhenius公式计算 ,应用留样观察方法确定产品的有效期。     

Solubility and partitioning. VII: Solubility of barbiturates in water

The solubility equation of Yalkowsky was used to estimate the aqueous solubility of 33 barbiturates in the temperature range of 5 to 45 degrees C. The equation was extended by adding a term which accounts for the effect of pH on the solubility of the drug. The extended equation is successful in estimating the aqueous solubility of this series of drugs under different conditions of temperature and pH. The results indicate that the extended equation can be used to estimate the aqueous solubility of nonelectrolytes as well as weak electrolytes.     

正交试验设计优化注射用奥拉西坦配制的研究

目的：注射用奥拉西坦存在溶解不理想的问题,对此进行正交试验设计,以提高其溶解速度,优化配制方法。方法：以该药溶解时间为试验指标。影响因素主要为温度、溶媒体积和溶媒种类,每个因素选取3个水平。用直观分析法计算各水平的综合平均值,选出理论最佳试验方案。结果：通过追加试验确定最优溶解条件为：温度22℃、溶媒体积8 mL、溶媒为0.9%NS。随后开展验证性试验,表明所选溶解条件稳定可行。结论：为配制注射用奥拉西坦提供安全、方便、快捷的操作方法。