三七总皂苷抗肿瘤作用的研究进展

三七总皂苷是三七的主要活性成分,具有扩张血管、抑制血小板聚集、降血脂、抗炎、抗氧化等作用.随着对其研究的不断深入,发现三七总皂苷具有多靶点抗肿瘤活性,可以通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药及增强和刺激机体免疫功能等多种方式发挥抗肿瘤作用,对白血病、骨髓瘤、胃癌、肝癌、...     

长柱重楼总皂苷体外抗肿瘤活性及毒性研究

目的研究长柱重楼总皂苷(PCT3)体外抗肿瘤活性及毒性。方法用改良二甲基四氮唑盐法检测PCT3、顺铂对人肺癌细胞株(A-549)和人肝癌细胞株(HEPG-2)的增殖抑制作用。小鼠一次性腹腔注射52,74,105,150mg·kg^-1PCT3,检测PCT3的半数致死量(LD50),并观察肝组织病理切片的变化,用比色法测定PCT3的溶血作用。结果 PCT3对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为11.71和2.36μg·mL^-1,顺铂对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的IC₅₀分别为6.31和5.33μg·mL^-1.PCT3对小鼠的LD₅₀为92.40 mg·kg-,其对动物的整体健康状态有一定的影响,具有一定的肝毒性。PCT3的溶血率随着浓度的增加而增加,其溶血的半数有效量为4.31μg·mL^-1。结论 PCT3对人癌细胞株A-549和HEPG-2细胞的增殖均有较强的抑制作用,对HEPG-2细胞的增殖抑制作用强于A-549细胞。同时,PCT3有一定的肝毒性和溶血活性,其溶血活性与细胞毒活性有较明显的相关性。     

野木瓜果实总皂苷对BEL-7402/5 FU细胞多药耐药性的逆转作用

目的 研究野木瓜果实总皂苷对人肝癌耐药细胞BEL-7402/5 FU多药耐药(MDR)的逆转作用,并初步探讨其耐药逆转机制.方法 采用MTT法测定5-氟尿嘧啶(5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)和野木瓜果实总皂苷对BEL-7402细胞、BEL-7402/5 FU细胞的毒性及野木瓜果实总皂苷逆转MDR的效果;利用蛋白质印迹法检测P-糖蛋白(P-gp)的表达情况.结果 BEL-7402/5 FU细胞对5-FU、ADM、MMC的耐药指数分别为21.71,2.73,2.11;野木瓜果实总皂苷能有效抑制BEL-7402/5 FU细胞增殖,无细胞毒性剂量为5,10 μg/mL,逆转耐药倍数分别为1.36、1.93;野木瓜果实总皂苷联合5-FU作用BEL-7402/5 FU细胞,可降低P-gp蛋白表达.结论 野木瓜果实总皂苷能部分逆转BEL-7402/5 FU细胞MDR,其机制可能是通过下调P-gp的表达而实现的.     

钝药野木瓜果实的抗氧化及体外降血糖活性研究

目的 研究钝药野木瓜果实中果肉、果皮及种子的抗氧化及降血糖活性。方法 采用DPPH和ABTS自由基清除实验,铁还原力法检测其抗氧化活性,均以维生素C作阳性对照;采用α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制模型评价其降血糖活性,均以阿卡波糖为阳性对照。结果 果皮清除DPPH自由基能力[IC₅₀=(0.586±0.016)mg/mL]和ABTS⁺能力[IC₅₀=(2.850±0.08)mg/mL]显著强于果肉[IC₅₀=(1.177±0.029)mg/mL,(3.403±0.11)mg/mL]和种子[IC₅₀=(4.603±0.281)mg/mL,(15.984±0.19)mg/mL],果肉的铁还原能力[(164.530±3.78)μmol VitC/g]显著强于果皮[(147.330±1.51)μmol VitC/g]和种子[(75.010±3.73)μmol VitC/g](P<0.05)。相关性分析结果显示,钝药野木瓜果皮、种子和果肉的总酚、总黄酮含量与清除ABTS^+<...     

骆驼蓬总碱体外抗肿瘤实验研究

目的研究骆驼蓬总碱对体外培养肿瘤细胞的抑制作用。方法采用MTT法检测不同质量浓度骆驼蓬总碱分别在给药24,48和72h时对鼠源S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞及人源HepG2肝癌细胞体外增殖的抑制情况,倒置显微镜下观察HepG2肝癌细胞形态的变化。结果骆驼蓬总碱各质量浓度对体外培养的S180,H22和HepG2肝癌细胞均有较好的抑制作用,且以72h抑制作用相对较好,半数抑制质量浓度(IC50)分别为299.99,306.34和28.21μg.mL-1。结论骆驼蓬总碱对体外培养肿瘤细胞有较好的抑制作用。     

重楼皂苷抗肿瘤作用机制研究进展

摘 要 重楼是百合科植物云南重楼干燥根茎,皂苷类化合物是其主要的化学成分和药理活性成分。皂苷类化合物主要通过抑制肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞周期停滞,抑制癌基因或促进抑癌基因及蛋白的表达,抑制肿瘤血管生长,调节机体免疫功能等作用产生很强的抗肿瘤活性,同时能够逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对重楼皂苷类成分抗肿瘤作用机制进行综述,为重楼皂苷抗肿瘤活性深入研究提供依据。     

白首乌苷体外抗肿瘤作用研究

目的通过体外抗肿瘤实验考察白首乌苷对多种瘤株的抑制作用。方法采用体外MTT比色法,结合生长曲线法及细胞形态学观察研究白首乌苷对B 16、K 562、PC 3和HeLa肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果白首乌苷对B 16、K 562、PC 3和Hela肿瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用,半数抑制浓度（IC50）分别为（10.0±0.4）,（23.1±1.3）,（34.8±2.4）,（41.6± 6.4） μg&#8226;mL 1,且具有明显剂量 效应关系;生长曲线表明,白首乌苷对PC 3肿瘤细胞的作用随着给药浓度增加而增强,且在一定剂量范围内随时间增加其对肿瘤细胞的作用增强,具有明显的量 效和时 效关系;观察细胞形态发现,白首乌苷能使细胞密度明显降低,细胞皱缩,部分悬浮,细胞碎片增多。结论白首乌苷对多种体外生长的肿瘤细胞均有抑制作用,且有一定的选择性。     

楤白皮总皂苷体内外的抗肿瘤作用

目的:研究楤白皮总皂苷的体内外抗肿瘤活性。方法:采用MTT体外测定楤白皮总皂苷对小鼠B16黑色素瘤、小鼠H22肝癌细胞和小鼠FBL3红白血病细胞的增殖抑制作用;采用小鼠移植性肿瘤S180和H22观察楤白皮总皂苷的体内抑瘤活性。结果:楤白皮总皂苷体外对B16细胞、FBL3细胞的IC50分别为0.077 4 g.L-1和0.199 g.L-1;在0.02～3.2 g.L-1范围内,对H22细胞体外抑制率均为80%以上。在100、200、300 mg.kg-1剂量下,楤白皮总皂苷对S180小鼠肉瘤的抑瘤分别为16.9%、37.1%和27.0%,对H22小鼠肝癌的抑瘤率分别为23.7%、10%和13.4%。结论:楤白皮总皂苷在体内、外均具有一定的抗肿瘤活性。     

长柱重楼总皂苷的抗肿瘤活性及急性毒性作用研究

目的 研究长柱重楼总皂苷（PCT3）的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性。方法 采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌（HCT-116）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度（IC₅₀）。ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试。建立小鼠皮下肝癌（H22）模型,分别ip顺铂2 mg/kg（阳性对照）、生理盐水（阴性对照）;ig给予0.5% CMC-Na（溶剂对照）、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9 d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数。结果 与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用（P<0.05、0.01）,IC₅₀分别为7.6、5.9 μg/mL。大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量（LD₅₀）为1.985 5 mg/kg。与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用（P<0.05）,抑制率为26.8%;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长（P<0.01）,抑制率分别达81.4%和37.4%;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用（P<0.05、0.01）。结论 顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究。     

人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用及其机制研究

人参皂苷Rg3作为传统中药人参的有效成分之一,具有明显的抗肿瘤作用,也是我国自行研制的第一个应用于临床的抗肿瘤转移复发的一类中药新药参一胶囊的主要活性成分。本文从人参皂苷Rg3对胃癌、肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌等不同肿瘤的作用,以及其诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤耐药作用、影响肿瘤信号传导相关基因的表达、增强患者免疫能力等方面,对其抗肿瘤作用及机制的研究进展进行了综述。