尼群地平对大鼠野百合碱性肺动脉高压的防治作用

目的：利用野百合碱（ＭＣＴ）引起的大鼠肺动脉高压（ＰＨ）模型，探讨尼群地平（ＮＩＴ）对ＭＣＴ性ＰＨ的防治作用。方法：给ＭＣＴ或ＭＣＴ＋ＮＩＴ（１０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｐ，每日一次）４ｗｋ，测定肺血流动力学参数和静脉血浆及肺组织匀浆中内皮素样免疫反应物（ｉｒ－ＥＴ）、一氧化氮（ＮＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和丙二醛（ＭＤＡ）的含量。结果：ＮＩＴ能有效地降低ＭＣＴ模型大鼠的肺动脉压（从４．５±０．９降至３．６±０．５ｋＰａ）和肺血管阻力（从１１８±１７降至７９±１８ｋＰａ·ｍｉｎ·Ｌ－１），能抑制ＭＣＴ引起的肺小动脉中膜增厚；ＮＩＴ能显著抑制ＭＣＴ模型大鼠的肺组织匀浆中ＮＯ含量的减少和血浆中ＳＯＤ活性的降低（Ｐ＜０．０５），明显阻止肺匀浆中ＭＤＡ的升高（Ｐ＜０．０１）。结论：长期使用ＮＩＴ可有效防治ＭＣＴ性ＰＨ，其作用可能与其Ｃａ２＋拮抗作用及保护ＳＯＤ活性和增加ＮＯ含量有关。     

Detection of DNA damage in peripheral lymphocytes by 7 compounds using comet assay

目的：检测过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）、甲磺酸乙酯（ＥＭＳ）、丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）、二甲基亚硝胺（ＤＭＮＡ）、苯并（ａ）芘（ＢａＰ）、２氨基芴（２ＡＦ）和环磷酰胺（ＣＰ）诱发小鼠、大鼠及人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂．方法：体外单细胞微量凝胶碱性电泳试验（慧星试验）．结果：除ＥＭＳ０９７ｍｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠淋巴细胞，ＭＭＣ３０μｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠、人淋巴细胞中呈阴性外，其余均为阳性．最低可检测浓度分别为Ｈ２Ｏ２１μｍｏｌ·Ｌ－１，ＥＭＳ０４８ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＢａＰ５０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＣＰ２０ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＭＣ１０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＤＭＮＡ２７３ｍｍｏｌ·Ｌ－１，２ＡＦ６２５μｍｏｌ·Ｌ－１．ＣＰ、ＢａＰ、２ＡＦ需经Ｓ９Ｍｉｘ代谢活化才显示毒性．结论：彗星试验检测出ＭＭＣ诱导大鼠，ＥＭＳ诱导大鼠和人，以及Ｈ２Ｏ２、ＤＭＮＡ、ＢａＰ、ＣＰ和２ＡＦ诱导小鼠、大鼠和人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂损伤．     

盐酸氟西汀化学结构确证及其理化性质的研究

盐酸氟西汀化学结构确证及其理化性质的研究狄平平，徐远，张圩（上海中西药业股份有限公司技术中心，上海２０００６５）ＳＴＵＤＩＥＳＯＮＣＨＥＭＩＣＡＬＳＴＲＵＣＴＵＲＥＡＮＤＰＨＹＳＩＣＯ－ＣＨＥＭＩＣＡＬＰＲＯＰＥＲＴＩＥＳＯＦＦＬＵＯＸＥＴＩＮＥＨＹ...     

山麦冬总电甙对实验性心肌缺血的影响

用两个模型研究山麦冬总皂甙（ＴＳＬＳＬ）对实验性心肌缺血的影响，结果显示，ＴＳＬＳＬ（４０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）可明显降低Ｉｓｏ所致大鼠心肌缺血模型血清ＣＰＫ水平和心电图ΣＳＴ段变化．在结扎冠脉所致心肌梗塞实验中，ＴＳＬＳＬ（６０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）可显著抑制心肌组织ＣＰＫ的释放，同时ＴＳＬＳＬ能保护心肌ＳＯＤ活性，降低心肌ＭＤＡ水平，此外还降低心肌ＦＦＡ的生成，缩小心肌梗塞面积．实验结果表明，ＴＳＬＳＬ对实验性心肌缺血有保护作用，其作用机制可能与防止心肌细胞脂质过氧化及改善脂肪酸代谢有关。     

一氧化氮在青霉素致痫中的作用及与NMDA和非NMDA受体的关系

目的阐明一氧化氮（ｎｉｔｒｉｏｘｉｄｅ，ＮＯ）在青霉素致痫中的作用及与ＮＭＤＡ及非ＮＭＤＡ受体的关系。方法用自制的一氧化氮敏感电极——Ｎａｆｉｏｎ－壳聚糖合镍修饰铂电极（Ｎａｆｉｏｎ－ＣＴＳ（Ｎｉ）－Ｐｔ）连续测定了青霉素致痫海马脑片ＣＡ１区锥体层神经元ＮＯ的释放，并同时观察了Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－Ｄ－ａｓｐａｒａｔｅ（ＮＭＤＡ）受体阻断剂ＤＬ－２－ａｍｉｎｏ－ｐｈｏｓｐｈｏ－ｎｏ－ｖａｌｅｒｉｃａｃｉｄ（ＡＰ５）及非ＮＭＤＡ／ＡＭＰＡ受体阻断剂６，７－ｄｉｎｉ－ｔｒｏｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅ－２，３（１ｈ，４ｈ）－ｄｉｏｎｅ（ＤＮＱＸ）对诱发痫波及ＮＯ含量的影响。结果①自制ＮＯ敏感电极检测ＮＯ浓度线性范围为４．５×１０－４～１．０×１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１，检测下限为５．０×１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１；②青霉素致痫时ＮＯ释放增加，与诱发脑片痫波有剂量反应关系；③ＮＭＤＡ受体阻断剂ＡＰ５（５０μｍｏｌ·Ｌ－１）明显抑制电刺激Ｓｃｈａｆｅｒ＇ｓ纤维引起的ＣＡ１区诱发痫波，表现为痫波数减少，同时伴有ＮＯ释放下降；④非ＮＭＤＡ受体阻断剂ＤＮＱＸ（３μｍｏｌ·Ｌ－１）对诱发痫波作用不明显，ＮＯ释放亦无显著变化；⑤ＡＰ５与一氧化?     

Inhibitory effects of ginkgolides on nitric oxide production in neonatal rat microglia in vitro

目的：观察银杏内酯Ａ和Ｂ，ＰＡＦ拮抗剂阿帕泛（Ａｐａ）和ＮＯＳ抑制剂ＬＮＡ对新生大鼠小胶质细胞（Ｍｉ）产生ＮＯ的影响．方法：以Ｇｒｉｅｓ反应测定亚硝酸盐含量表示ＮＯ量．结果：在静息Ｍｉ，ＧＡ，ＧＢ和Ａｐａ在１－１００００ｎｍｏｌ·Ｌ－１范围对Ｍｉ产生ＮＯ没有影响，但ＬＮＡ可浓度依赖性地抑制ＮＯ产生，其ＩＣ５０（９５％可信限）值为３．４（０．８－１４９）μｍｏｌ·Ｌ－１．而在激活的Ｍｉ，ＧＡ，ＧＢ和ＬＮＡ可浓度依赖性地抑制ＮＯ产生，其ＩＣ５０（９５％可信限）值分别为５．７（１．８－１８１），１．１（０．３－４４）和０．５（０．１－２．８）μｍｏｌ·Ｌ－１，但Ａｐａ不能抑制ＮＯ产生．结论：ＧＡ和ＧＢ抑制ＬＰＳ诱导Ｍｉ产生ＮＯ．     

1α,25-二羟维生素D_3对患者PBMC分泌的IFN-α和IL-10水平的影响

目 的 探 讨 １α，２５－二羟 维生 素 Ｄ_３（１α，２５－（ＯＨ ）２Ｄ ）对 系 统性 红斑 狼 疮（ＳＬＥ）患 者 外周 血 单个 核 ３细 胞（ＰＢＭ Ｃ）分 泌的 白细 胞 介素 （ＩＬ）－１０ 和 干扰 素 （ＩＦＮ ）－α水平 的 影响 。方法 ２０ 例 ＳＬＥ 患 者和 １０ 名健 康 志愿者 ＰＢＭ Ｃ 的提 取 采 用 Ｆｉｃｏｌ密 度 梯 度 离 心 法 ，ＳＬＥ 组 和 对 照 组 在 不 加 或 加 入 １α，２５－（Ｏ Ｈ ）２Ｄ３ 的 情 况 下 孵 育 ７２ ｈ收 集培 养 上清 ，上 清液 ＩＬ－１０ 和 ＩＦＮ－α水平 检 测采 用酶 联 免疫 吸附 试 验（ＥＬＩＳＡ ）。结 果 与 正常 对 照组 相比 ，ＳＬＥ组 ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＬ－１０ 和 ＩＦＮ－α水 平 明 显 增高 （Ｐ＜０．０１）。０．０１ ｍ ｏｌ／Ｌ １α，２５－（Ｏ Ｈ ）２Ｄ３ 的 加 入 明 显 抑 制 了 ＳＬＥ 组ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＦＮ －α的 产 生 （Ｐ＜０．０１），增 加 了 ＳＬＥ 组 ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＬ－１０ 的 产 生 （Ｐ＜０．０１），但 对 正 常 对 照 组 ＩＦＮ －α和ＩＬ－１０ 水平 无明 显 影响 。结 论 １α，２５－（ＯＨ ）２Ｄ 可 能 抑制 体外 培 养的 ＳＬＥ 患 者 ＰＢＭ Ｃ ＩＦＮ －α的产 生     

西咪替丁A晶型和混晶型的质量探讨

西咪替丁Ａ晶型和混晶型的质量探讨钱树德，刘有龙（苏州市药品检验所，江苏２１５００６）ＱＵＡＬＩＴＡＴＩＶＥＳＴＵＤＹＯＮＣＲＹＳＴＡＬＦＯＲＭＡＡＮＤＭＩＸＥＤＣＲＹＳＴＡＬＦＯＲＭＳＯＦＣＩＭＥＴＩＤＩＮＥ￥ＱＩＡＮＳｈｕ－Ｄｅ；ＬＩＵＹｏｕ－Ｌｏ...     

乳膏剂的超声波破乳法测定

乳膏剂的超声波破乳法测定冯琳，袁成，王景祥（济南军区总医院药理科，山东２５００３１）ＳＵＰＥＲＯＮＩＣＤＥＳＴＲＵＣＴＩＯＮＯＦＥＭＵＬＳＩＯＮＦＯＲＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＣＲＥＡＭＳ￥ＦＥＮＧＬｉｎ；ＹＵＡＮＣｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＪｉｎｇ－Ｘ...     

3，4，5－三甲氧基苯甲醛合成工艺改进

３，４，５－三甲氧基苯甲醛合成工艺改进潘显道，梁勇，费勤志，冀亚飞（安徽省药物研究所，合肥２３００２２）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３，４，５－ＴＲＩＭＥＴＨＯＸＹＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＰＡＮＸｉａｎ－Ｄａｏ；ＬＩＡＮＧＱｉ－Ｙｏｎｇ；...     

牛磺酸对大鼠心肌缺血损伤的保护

采用大鼠皮下注射异丙肾上腺素（ＩＳＰ，５ｍｇ·ｋｇ－１）造成心肌缺血损伤模型。观测心肌线粒体（Ｍｉｔ）、丙二醛（ＭＤＡ）、总磷脂（ＰＬ）、胆固醇（ＣＨ）含量，超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ·Ｐｘ）活力及心肌钙含量的变化。结果发现：在注射ＩＳＰ前３０ｍｉｎ腹腔注射牛磺酸（Ｔａｕ，２００ｍｇ·ｋｇ－１），对心肌缺血损伤有保护作用，表现为能明显减少心肌Ｍｉｔ中ＭＤＡ的生成，提高ＳＯＤ和ＧＳＨ·Ｐｘ）活力，减轻磷脂的降解和心肌钙聚集作用。提示：Ｔａｕ对心肌Ｍｉｔ的保护作用可能是其抗心肌缺血损伤的重要机制之一。     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

蒽环类抗生素SIPI－89－4468A的分离、纯化和鉴定

蒽环类抗生素ＳＩＰＩ－８９－４４６８Ａ的分离、纯化和鉴定姜健，范少霞，龚炳永（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＩＳＯＬＡＴＩＯＮ，ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＡＮＤＳＴＲＵＣＴＵＲＥＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＡＮＴＨＲＡＣＹＣＬＩＮＥＡＮＴＩＢ...     

复方利血平薄膜包衣片研究

复方利血平薄膜包衣片研究朱忠，黄国顺，李晓华（广州华乐制药厂，广东５１０５１０）ＳＴＵＤＩＥＳＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＲＥＳＥＲＰＩＮＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＺＨＵｚｈｏｎｇ；ＨＵＡＮＧＧｕｏ－Ｓｈｕｎ；ＬＩＸｉａｏ－Ｈｕａ（ＧｕａｎｇｚｈｏｕＨｕａｌｅＰｈａ...     

金霉酸族抗肿瘤抗生素SIPI－91－81A的分离，纯化和鉴定

金霉酸族抗肿瘤抗生素ＳＩＰＩ－９１－８１Ａ的分离，纯化和鉴定姜健，龚炳永（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＡＵＲＥＯＬＩＣＡＣＩＤＡＮＴＩＢＩＯＴＩＣＳＳＩＰＩ－９１－８１ＡＩＳＯＬＡＴＯＮ，ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＡＮＤＳＴＲＵＣＴＵＲＥＤＥ...     

二甲唑的合成

二甲唑的合成石荣显，邓小群，赵永林（江西黎明制药厂，景德镇３３３０３２）ＳＴＵＤＩＥＳＯＮＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＩＭＥＴＲＩＤＡＺＯＬＥ￥ＳＨＩＲｏｎｇ－Ｘｉａｎ；ＤＥＮＧＸｉａｏ－Ｑｕｎ；ＺＨＡＯＹｏｎｇ－Ｌｉｎ（ＪｉａｎｇｘｉＬｉｍｉｎｇＰｈａ...     

AUTHENTICATIONOFTHECHINESEDRUG“KUDIDAN”（HERBAELEPHANTOPI）ANDITSSUBSTITUTESUSINGRANDOMPRIMEDPOLYMERASECHAINREACTION（PCR）

ＡＵＴＨＥＮＴＩＣＡＴＩＯＮＯＦＴＨＥＣＨＩＮＥＳＥＤＲＵＧ“ＫＵＤＩＤＡＮ”（ＨＥＲＢＡＥＬＥＰＨＡＮＴＯＰＩ）ＡＮＤＩＴＳＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＳＵＳＩＮＧＲＡＮＤＯＭＰＲＩＭＥＤＰＯＬＹＭＥＲＡＳＥＣＨＡＩＮＲＥＡＣＴＩＯＮ（ＰＣＲ）ＨＣａ...     

3，5－二甲氧基苯甲醛的合成

３，５－二甲氧基苯甲醛的合成吴艳芬，仉文升（北京医科大学药化教研室，北京１０００８３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３，５－ＤＩＭＥＴＨＯＸＹＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＷＵＹａｎ－Ｆｅｎ；ＺＨＡＮＧＷｅｎ－Ｓｈｅｎｇ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍ...     

外源性一氧化氮对大鼠肝脏抗氧化物酶和药物代谢酶活性的影响

用亚硝基铁氰化钠（ＳＮＰ）作为ＮＯ生成前体,以０,１,２,４和８ｍｇ·ｋｇ－１ｉｐ给予大鼠,每日一次,连续５ｄ,来研究外源性ＮＯ对大鼠肝脏细胞色素Ｐ４５０,苯胺羟化酶（ＡＨ）,谷胱甘肽Ｓ－转移酶（ＧＳＴ）等药物代谢酶和过氧化氢酶（Ｃａｔ）,谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）,超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）等抗氧化物酶活性以及脂质过氧化的体内影响情况．结果表明外源性ＮＯ能明显降低大鼠肝脏ＳＯＤ,Ｃａｔ,ＡＨ的活性和细胞色素Ｐ４５０的含量（Ｐ＜０．０５）,并且高剂量组还能明显促进脂质过氧化发生（Ｐ＜０．０５）,但对ＧＳＨ－Ｐｘ和ＧＳＴ的活性则无明显影响     

Antagonistic effect of nerve growth factor on neuronal injury induced by hypoxia in cultured cerebral cortical neurons of rats

目的：以连二亚硫酸钠造成原代培养的大鼠胎鼠脑皮质神经元缺氧损伤,观察神经生长因子（ＮＧＦ）对缺氧损伤神经元的影响．方法：测定神经元生存力及细胞外液乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）的活性来分析ＮＧＦ的作用,脑皮质细胞匀浆用于测定丙二醛（ＭＤＡ）含量及超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨＰｘ）活性．结果：缺氧后,ＬＤＨ释放及细胞生存力降低．ＮＧＦ（１－１００μｇ·Ｌ－１）浓度依赖地减少ＬＤＨ的释放及ＭＤＡ的生成,ＮＧＦ１００μｇ·Ｌ－１显著提高细胞生存力及提高ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性２７倍．结论：ＮＧＦ通过减少脂质过氧化物生成及提高ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性来保护大脑皮质细胞抗缺氧损伤