中草药药代动力学研究应注意的问题

中草药药代动力学是借助于动力学原理 ,研究中草药活性成分、组分 ,中草药单、复方体内吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律及其体内时量—时效的关系。它对阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵、推动中医药走向世界等有着重要意义。本文着重探讨了中草药药代动力学研究所使用的方法、实验设计中经常遇到的问题 ,旨在促进中草药药代动力学更合理地设计及更科学地应用。1　实验方法中草药 ,尤其是复方 ,由于成分的复杂性 ,使其具有多种药理作用 ,且每种药理作用又是由多种有效成分通过多靶点、多层次、多方面作用构成 ,若单纯以某一有效…     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科.开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义.     

川芎嗪体内药物代谢动力学研究

川芎嗪 (Tetramethylpyrazinek ,TMPZ)化学名为甲四基吡嗪 ,为伞形科藁本属川芎 (LigusticumChuaxiongHort)和姜科植物温莪术 (CurcumaAromaticaSalisb)根茎及大戟科植物通风麻风树 (JatrophaPodagricaHook)茎中的主要化学成分之一。根据报道有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善肾脏缺血及保护肾功能等作用。从 70年代中期以来 ,TMPZ成为国内临床治疗缺血性脑血管病的常用药物。动物和临床药代动力学研究表明 ,TM PZ有吸收迅速、分布广泛和主要在肝内代谢迅速消除的特点。近年来 ,对TMPZ的体内药代动力学研究也逐渐深入展开 ,拟对此作一研究。     

中药复方药物代谢动力学研究进展

中药复方成分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,国内外中药现代化的进程加快,中药复方药代动力学的研究也越来越多,其在体内吸收、分布、代谢、排泄及作用机制日益明确。通过查阅相关研究文献,综述了中药复方药代动力学近年来的研究现况和前沿进展,对其中新思路、新方法进行总结。     

中草药新药多成分药代动力学评价的研究进展

植物药在国外上市前必须经历药代动力学、生物利用度等一系列严格的科学研究以确证其安全性和有效性.美国FDA颁布了(植物药指导原则)以辅助申请者开发植物药,这对中草药新药研发也有极其重要的借鉴意义.该文对与FDA理念相一致的中草药药代动力学评价方法进行了综述和讨论,主要包括中草药中"药代动力学标记物"(PK markers)的鉴定、矩量法整合的多组分药代动力学研究、生物药剂学药物处置分类系统、群体药代动力学--药效动力学在中药-化药相互作用中的研究.     

我国药物代谢动力学研究的最近进展

 本文从新药研究的动物和临床药代动力学、中草药及其方剂的药代动力学、新的体内药物检测方法和技术应用以及基础研究等方面概要地介绍了国内药代动力学研究的进展，并简要介绍了国内学术活动的情况。     

中药有效成分药物代谢动力学研究方法

随着中药临床疗效的肯定和中药药效学的发展,中药药物代谢动力学研究也逐渐受到关注。中药药动学研究是阐明中药作用机理的一个重要环节。中药与西药相比有很多不同的地方,中药药物成分复杂,作用靶点多,其动力学研究相对而言有较大的困难。近年来,药动学领域新理论、新方法的出现使中药药动学尤其是中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。综述近几年中药有效成分药动学的主要研究方法及其发展情况。     

大黄酚在兔体内药物代谢动力学的研究

大黄酚(Chrysophanol,Chry)是从蓼科植物大黄中提取的有效成分之一,化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(1,8-d ihydroxy-3-m ethyl anthraqu inone)分子量为254.23[1]。研究表明,大黄酚具有止咳、抗菌、止血[2]作用,并能促进肠管动物的神经兴奋和肌肉麻痹[3],实验还表明,大黄酚具有抗大鼠肝、脑过氧化脂质生成的作用[4,5]。口服大黄煎剂在兔血浆中的药物代谢动力学国内已有报道[6]。但纯品大黄酚在兔体内的药物代谢动力学过程尚未见报道。本文利用高效液相色谱法测定兔血浆中大黄酚的含量,研究iv大黄酚在兔体内的药物代谢动力学,为进一步阐明…     

纳米药物的药代动力学研究概述

纳米药物的研究取得快速发展，对近年来纳米药物药代动力学研究的一般方法和分析方法，以及纳米药物的吸收、分布、转化和代谢等研究情况进行了综述，为进一步全面研究纳米药物打下基础。     

大黄酚包合物在家兔体内药物代谢动力学研究

目的观察家兔口服大黄酚包合物后,其有效成分大黄酚在家兔体内的药动学过程。方法家兔单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物,用反相高效液相法测定不同时间的血药浓度,采用3P97药动学软件拟合处理该药的药动学参数。结果分别单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物后,两者在家兔体内的药动学过程均符合一室模型;大黄酚及大黄酚包合物的AUC(0一∞)分别为0.305 3和0.999 6μg.h.mL-1,Tmax分别为2.007 4和1.591 5 h,Cmax为0.263 4和0.304 6μg.mL-1。结论大黄酚包合物在家兔体内吸收快,消除快,生物利用度高。     

芎冰喷雾剂脑内药物动力学研究

目的 测定芎冰喷雾剂(A)和川芎喷雾剂(B，经鼻腔给药)、芎冰灌胃剂(C，与A的组成相同，灌胃)的主要成分川芎嗪在大鼠脑中的药代动力学参数。方法 以气相色谱法测定鼻腔给药及灌服给药后一系列时间点采集血样作药动学分析。结果 给药后川芎嗪在脑内的药时过程可以开放二室模型来描述；A药后脑组织药时曲线与静脉给药的药时曲线十分相似，吸收、分布、消除迅速，在给药后1min即在脑组织达到最大浓度，仅需要1．5h(约一个半衰期)即从脑内清除掉95．7％川芎嗪。结论 芎冰喷雾剂经鼻给药适用于缺血性脑血管机能不全急性期的应急处理，并可在短时间多次重复给药；冰片使川芎嗪迅速进入脑组织，并使其在脑内的时间稍延长，提高了川芎嗪在脑内的生物利用度。     

缺血性脑卒中病理状态下的药物代谢动力学研究进展

疾病状态下生理和病理变化可能引起药物代谢动力学参数的显著改变,在病理状态下进行药物代谢动力学研究对提示药物的体内过程及指导临床合理用药具有重要的意义。现就缺血性脑卒中(IS)病理状态下药代动力学参数发生的一系列变化和变化的原因进行评述,以期为抗IS药物研究及临床设计合理安全用药提供参考。     

方剂化学成分代谢动力学研究能否进行？

方剂化学成分代谢动力学研究能否进行？黄熙，文爱东，臧益民，牛国保方剂经服用后，进入体内的化学成分（Ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｎｅｎｔ，ＣＣ）能否进行药物代谢动力学研究？持否定或难以进行的看法（１～３）的依据是：方剂ＣＣ复杂或不明确，或ＣＣ的生物活性不...     

吗特灵在家兔体内的药物动力学研究

吗特灵在家兔体内的药物动力学研究哈尔滨医科大学肿瘤所马玉彦，孙喜文，陈琼，谭玉英哈尔滨医科大学附属三院李越，王杰梅，隋文慧吗特灵注射液是由天然纯中药精制而成，是哈制药三厂独家生产的国家级抗肿瘤新药。为开展临床血药浓度监测，我们在建立了该药的荧光分光光...     

中药有效成分药代动力学研究进展

目前中药药代动力学研究尚处于探索阶段,从上个世纪80年代起中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。本文综述了一些临床常用中药有效成分的药动学研究进展,同时指出了今后中药药动学研究中应该解决的问题。     

苦参有效成分的定量分析和药代动力学研究进展

目的：综述近年来有关苦参有效成分的定量分析方法和药代动力学的研究进展。方法：介绍并评价苦参有效成分的定量分析方法及药代动力学研究技术。结果：滴定法、薄层扫描法及酸性染料比色法用于苦参有效成分的分析均具有一定的局限性。高效液相色谱法及高效毛细管电泳法具有灵敏、准确、重现性好，适用性强等特点。结论：目前苦参的研究有一定基础，液-质联用技术广泛应用于苦参有效成分分析研究。