土大黄甙元的主要中间体3,5-二苄氧基苯甲醛的合成研究(Ⅰ)

3,5-二苄氧基苯甲醛是合成土大黄甙元的中间体。以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料经四步反应可合成3,5-二苄氧基苯甲醛。     

2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物的合成

目的 合成2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物。方法 以二甲双胍为起始原料,生成2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物。结果与结论 合成7个2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物,所合成化合物通过^11-NMR、MS确认其结构。     

单羟基脂肪酸异构体的合成及反应机制

目的研究单羟基脂肪酸衍生物的合成方法。方法以亚油酸甲酯为原料,与SeO2反应,合成单羟基衍生物。结果合成了4个单羟基衍生物,分别是13-羟基-9Z,11E-十八碳二烯酸甲酯,13-羟基-9E,11E-十八碳二烯酸甲酯,9-羟基-10E,12Z-十八碳二烯酸甲酯和9-羟基-10E,12E-十八碳二烯酸甲酯。结论该合成方法反应条件温和,快速。     

氮杂黄酮研究——Ⅱ.6,8-二氮杂异黄酮类化合物的合成

本文报道6,8-二氮杂—5,7-二羟基和6,8-二氮杂—5,7-二羟基-4′-甲基异黄酮以及它们相应的中间体的合成。在合成6,8-二氮杂异黄酮类化合物的过程中分离得到对环三苯乙酰化合物V和对羟基苯乙酸交酯Ⅵ两种副产物。     

微波辐射合成1,4-二酮化合物

目的：研究在微波辐射下经Stetter反应合成1，4-二酮化合物的新方法。方法：以β-酮酸酯为原料，经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺，在微波辐射下，对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基（或环丙甲酰基）-3，4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1，4-酮化合物。结果：设计并合成了10个1，4-二酮化合物，其结构经IR、^1H NMR和MS确证。结论：微波合成技术应用于Stetter反应合成1，4-二酮化合物方法可行，比传统合成方法反应时间短且收率更高。     

N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐合成工艺改进

目的：简便高效地合成N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。方法：以5-甲氧基色胺为原料,依次经过取代,成盐反应,合成了N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。结果：合成总收率达到了76%,经红外光谱、核磁共振氢谱分析确证目标化合物结构。结论：本合成方法具有较高的实用性和可操作性,适合于大量制备N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐。     

DL-苯丙氨酸类似物的合成及其拆分

目的:采用酶拆分法合成L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸?方法:通过乙酰氨基丙二酸二乙酯氨基酸合成法合成外消旋N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸和N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸,再以L-氨基酰化酶拆分,制备L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸?结果:以乙酰氨基丙二酸二乙酯为起始原料,分别以87.9%和86.0%的收率合成了外消旋的2,6-二甲基苯丙氨酸和2,4,6-三甲基苯丙氨酸?氨基酰化酶能拆分DL-N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸得到L-2,6-二甲基苯丙氨酸,但对N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸没有水解活性?结论:L-氨基酰化酶能用于2,6-二甲基苯丙氨酸的拆分,不能用于2,4,6-三甲基苯丙氨酸的拆分?     

2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛合成工艺改进

甲磺酸非诺多泮（Fenoldopam Mesylate）是目前用于重症高血压治疗效果较好的药物。文献报道2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛为合成非诺多泮的重要中间体,但国内还没有大规模生产,本文以异香兰素为的原料,低成本、低能耗,试制出一条适合工业生产的2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛的合成路线。根据Joseph Weinstock等,Stephen Ross等。合成2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛有以下几种方法：     

3-卤代氧化吲哚的合成及其在构建3,3-二取代氧化吲哚反应中的应用

目的 合成3-卤代氧化吲哚,并将其用于合成3,3-二取代氧化吲哚类化合物.方法 以碱为催化剂,以β-酮酸、肟及对甲苯亚磺酸钠为亲核试剂,分别与3-卤代氧化吲哚反应合成3,3-二取代氧化吲哚.结果 合成了一类3-卤代氧化吲哚,构建了一系列C3位含C、O以及S原子的3,3-二取代氧化吲哚类化合物.结论 该方法具有原料简单易得,反应条件温和的优点,为合成3,3-二取代氧化吲哚类化合物提供了一条很好的途径.     

20(S)-原人参二醇氨基酸衍生物的合成

目的 对20(S)-原人参二醇进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物,从而提高药物的水溶性。方法 以二环己基碳化二亚胺为催化剂、吡啶为溶剂进行反应,合成20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物。结果 得到20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物14个,其结构通过1H-NMR、13C-NMR图谱进行确证,同时总结了20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物的合成规律。结论 本方法合成工艺简单易行,操作简便,适合工业化生产,所得产物的水溶性较合成前有所提高,有利于提高生物利用度。     

化痰五味散对慢性支气管炎模型作用的实验研究

目的通过实验观察化痰五味散对慢性支气管炎模型的作用。方法采用豚鼠组胺引喘实验、豚鼠离体气管条实验、小鼠二氧化硫引咳实验及抗炎实验,对化痰五味散的平喘、止咳、抗炎作用进行实验研究。结果化痰五味散可明显延长引喘潜伏期,对组胺引起的豚鼠离体气管条收缩具有较好的抑制作用,明显延长二氧化硫所致小鼠的咳嗽潜伏期,具有改善慢性支气管炎性病变的作用。结论化痰五味散具有明显平喘、止咳、抗炎作用,可用于慢性支气管炎的治疗。     

古尼拟青霉药理作用研究：4.平喘作用及祛痰作用

本文报道古尼拟青霉(Pacilomyces gunnii)的平喘作用及祛痰作用。通过组胺引起的哮喘动物实验治疗,证明古尼拟青霉5g/kg对哮喘豚鼠具有明显的平喘作用,平喘率达83.3％。本药对脉鼠离体气管平滑肌有轻度松弛作用,并能对抗组胺引起的气管平滑肌的收缩,使收缩高度降低80.2％。同时还有明显的祛痰作用。     

湖北贝母镇咳、祛痰、平喘药效部位的筛选

目的 以镇咳、祛痰、平喘为药效学指标，跟踪湖北贝母活性部位。方法 以不同溶剂提取湖北贝母浸膏，经药理筛选得到最佳提取溶剂的组分。再分别以酸碱法和溶剂法对最佳提取溶剂的组分浸膏进行分离，得到活性部位。结果 50％乙醇是最好的提取溶剂；综合分析不同部位的镇咳、祛痰、平喘活性实验结果，样品C即酸碱法的氯仿部位(主要含生物碱)效果较好。结论 酸碱法的氯仿部位(即总生物碱)是其镇咳、祛痰、平喘综合活性较好的部位，实验结果与文献关于贝母呼吸系统活性在生物碱部位的报道相一致。     

Efficacy, safety and tolerability of salbutamol + guaiphenesin + bromhexine (Ascoril) expectorant versus expectorants containing salbutamol and either guaiphenesin or bromhexine in productive cough: a randomised controlled comparative study

Patients with acute bronchitis, acute exacerbations of chronic bronchitis and asthmatic bronchitis suffer from cough with tenacious bronchial secretions requiring expectorants in addition to bronchodilating therapy. The present one-week, multicentric, prospective, randomised, double-blind study compared the efficacy and tolerability of three expectorant formulations in 426 patients with productive cough associated with varied aetiology after approval by the institutional review boards. Selected patients received 7 days' treatment with either fixed dose combination (FDC) of salbutamol 2 mg + bromhexine HCI 8 mg + guaiphenesin 100 mg (group A) or salbutamol 2 mg+ guaiphenesin 100 mg expectorant (group B) or salbutamol 2 mg + bromhexine 8 mg (group C) thrice daily after obtaining their informed consent. In group A, there was improvement of symptoms in a larger number of patients and earlier onset of action in reducing cough frequency and severity and improving sputum characteristics as compared to the other two groups. More patients in group A reported excellent efficacy (44.4%) as compared to only 14.6% in Group B and 13% in Group C. Cough expectorant containing salbutamol + bromhexine +guaiphenesin could be the expectorant of choice in alleviating productive cough since it scored in terms of efficacy as well as tolerability over salbutamol with either bromhexine or guaiphenesin alone.     

灵杏咳喘胶囊镇咳、祛痰和平喘作用的实验研究

目的研究灵杏咳喘胶囊镇咳、祛痰和平喘的药理作用。方法采用小鼠浓氨水引咳法、小鼠酚红排泌法、家鸽气管纤毛运动法及豚鼠组胺-乙酰胆碱引喘法、豚鼠离体气管螺旋条法,观察灵杏咳喘胶囊的镇咳、祛痰与平喘作用。结果灵杏咳喘胶囊各剂量组均能明显延长小鼠的咳嗽潜伏期及减少3min咳嗽频率,明显增加小鼠酚红排泌量,延长豚鼠的引喘潜伏期,增加鸽气管纤毛运动速度,高、低剂量均有对抗磷酸组胺引起的气管平滑肌张力曲线升高的作用。结论灵杏咳喘胶囊具有明显的镇咳、祛痰和平喘作用。     

痰喘宁合剂平喘、镇咳、祛痰作用研究

目的 研究痰喘宁合剂平喘、镇咳、祛痰作用.方法 采用卵蛋白所致大鼠哮喘模型,观察大鼠气道阻力(RL)的变化,运用ELISA法检测分析各组大鼠血清中IgE、IL-4、IL-17和TNF-α水平,并在镜下进行实验大鼠肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)WBC及EOS计数,HE染色...     

复方中药对主动吸烟动物祛痰作用的研究

目的　观察复方中药对动物主动吸烟的祛痰作用。方法　采用小鼠酚红祛痰法、大鼠毛细管集痰法及蟾蜍口腔粘膜纤毛运动测定法,研究复方中药雾化吸入及药物香烟对动物主动吸烟模型的祛痰作用。结果　复方中药高剂量雾化吸入明显增加主动吸烟小鼠痰量(P <0 .0 5 ) ;药物烟高剂量组能明显增加小鼠与大鼠的痰量(P <0 .0 5 ) ,加速蟾蜍口腔粘膜纤毛运动(P <0 .0 5 )。结论　复方中药对动物主动吸烟有一定的祛痰作用。     

桔红片药理作用实验研究

用动物实验方法观察了桔红片镇咳、祛痰及平喘作用。结果表明,桔红片对氨水致咳的小白鼠的镇咳作用和气管灌洗液酚红浓度测定法测得的祛痰作用均显著优于正常对照组(P<0.01)。对豚鼠整体引喘法平喘作用的研究,可见桔红片引喘延长时间与正常对照组相比差异非常显著(P<0.01)。桔红片的镇咳、祛痰、平喘作用明显优于桔红丸组。结果显示,桔红片是一个很有临床使用价值的镇咳、祛痰及平喘的新剂型。     

复方鞘蕊苏颗粒止咳、平喘和祛痰药效学研究

目的对新药复方鞘蕊苏颗粒进行平喘、祛痰、止咳主要药效学实验研究．方法应用豚鼠离体气管条、肺条方法,整体组胺喷雾引喘等方法,观察复方鞘蕊苏颗粒的平喘作用;小鼠气管段酚红法及大鼠气管毛细玻管法评价其化痰作用;采用豚鼠枸橼酸引咳观察其镇咳作用．结果复方鞘蕊苏颗粒能对抗组胺引起离体豚鼠气管条及肺条的收缩作用,显著延长整体组胺喷雾的引喘潜伏期;增加小鼠气管分泌物中酚红浓度,并呈剂量依赖关系;能减少豚鼠由枸橼酸引起的咳嗽次数．结论复方鞘蕊苏颗粒具有较强平喘作用,同时具有祛痰、止咳的功效．     

木蝴蝶对小鼠的镇咳祛痰作用研究

目的研究木蝴蝶的镇咳祛痰药理作用。方法小鼠的镇咳祛痰实验分别采用氨水引咳法及气管酚红排泌试验法。结果木蝴蝶(剂量16.70~33.40g/kg)对氨水引起的小鼠咳嗽能使咳嗽次数减少并延长潜伏期(P<0.05或0.01);木蝴蝶(剂量8.35~33.40g/kg)能增加小鼠气管酚红的排泌作用(P均<0.01)。结论木蝴蝶具有镇咳和祛痰作用。