布洛伪麻自微乳化制剂的处方筛选及体外溶出的评价

目的筛选布洛伪麻自微乳化释药系统处方,并考察其溶出度。方法通过绘制假三元相图、乳化后的外观及粒径的测定筛选最佳处方;以市售软胶囊为参比制剂测定自微乳化胶囊在不同溶出介质中的溶出度;考察自微乳化后药液的稳定性。结果最优处方为1,2-丙二醇、Tween80、油酸乙酯3种物质的质量比为15∶40∶45。自微乳化制剂中布洛芬在3种溶出介质中溶出无差异,45 min时溶出度均达80%以上,而市售软胶囊在蒸馏水、0.1 mol.L-1盐酸中,60 min布洛芬的溶出度不到40%。结论自微乳化制剂中布洛芬的溶出不受介质的影响。     

布洛芬分散片的处方筛选及制备

目的筛选布洛芬分散片的处方及辅料用量。方法利用超级崩解剂PVPP作为分散片的主要崩解成分,以分散片的崩解时间、溶出度及混悬稳定性为指标进行处方筛选。结果所选处方片剂在30S内完全崩解,药物溶出快,符合分散片分散均匀性要求。结论分散片质量主要与PVPP的用量有关,混悬性主要取决于药物的粒径大小,粒径越小则混悬性越好。分散片是一种集液体制剂与固体制剂优点为一体的剂型,具有崩解速度快,释药迅速,有利于儿童及吞咽困难人群的服用,布洛芬分散片有助于提高其生物利用度,迅速达到血药浓度,提高疗效,本研究制备了布洛芬分散片,并对其崩解性、溶出度及混悬性进行了考察。     

黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及其 体外溶出度考察

摘要：目的 通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。 方法 设计了一系列处方测定黄豆苷元液体硬胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度，筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。 结果 最佳处方的平衡水量为8％，黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1:7 ;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90％以上，含量质量分数为100.03%。结论 通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡，解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。     

维A酸固体分散体的制备及其胶囊的溶出度评价

目的:制备维A酸固体分散体,并对其胶囊进行体外溶出度评价。方法:选用聚维酮k30等为辅料,采取溶剂法制备维A酸固体分散体。以体外累积溶出率为指标,在9种不同组成处方中筛选出较佳处方,并进行验证试验。结果:以处方8为较佳处方,所制胶囊体外累积溶出率在45min时均达到95%以上。结论:以聚维酮k30等为辅料可制备溶出度理想的维A酸胶囊。     

复方锌布颗粒中布洛芬的溶出度测定

目的建立复方锌布颗粒中布洛芬的溶出度测定方法。方法按照《中国药典》2015年版四部通则0931溶出度与释放度测定法第二法,以磷酸二氢钾-氢氧化钠缓冲液(pH=6.5±0.05)900mL为溶出介质,转速为50r·min-1,采用HPLC法对其溶出度进行测定,并考察溶出曲线。结果该方法测得样品溶出均一性良好,对不同产品具有区分力。结论该方法可用于控制复方锌布颗粒的质量。     

布洛芬缓释胶囊和控释片的溶出度比较

考察了布洛芬缓释胶囊和布洛芬控释片的体外溶出度,两组参数进行方差比较,有显著性差异(P<0.01),表明两种布洛芬缓释制剂的体外溶出也不一样。     

琥乙红霉素胶囊处方工艺研究及溶出度测定

目的　琥乙红霉素胶囊处方筛选及溶出度测定。方法　通过正交试验筛选出胶囊剂的处方 ,采用硫酸比色法测定其溶出度。结果　最佳处方为 5 0 g·L-1的 CMC- Na、5 g交联 PVP、0 .5 g十二烷基硫酸钠、0 .5 g蔗糖酯 ;胶囊 30 min时溶出度大于 80 %。结论　组方合理 ,制备工艺简便易行 ,溶出度可控     

布洛芬软胶囊的溶出度测定

目的建立布洛芬软胶囊溶出度的测定方法,方法以磷酸盐缓冲液（pH 7.2）900 ml为溶出介质,采用转篮法（120 r.min^-1）45 min取样,运用HPLC法对其溶出度进行测定,并考察了溶出曲线。结果样品溶出均一性良好,溶出度均〉90%。布洛芬软胶囊与市售片剂相比,其溶出速率有明显提高。结论本法能考察和控制布洛芬软胶囊的质量。     

不同取样位置对溶出度测定结果的影响

以非崩解型溶出度校正片水杨酸片和布洛芬缓释胶囊为模型药物,考察中外药典不同取样位置对药物溶出度测定的影响.两种方法所得溶出曲线经威布尔(Weibull)分布模型拟合,水杨酸片、布洛芬缓释胶囊的AUC、Td和T50等均无显著性差异(P＞0.05).     

布洛芬滴丸剂的研制及体外溶出度

采用滴制法制备了布洛芬滴丸剂,筛选了滴丸剂的处方和工艺,并考察其体外溶出度。结果表明以崩解剂羧甲基淀粉钠作为基质（用量为２０％）的布洛芬滴丸溶出速度最快,１０ｍｉｎ溶出就达９９．４％,大大高于市售布洛芬片的３８．９％（Ｐ〈０．０１）。     

雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊的制备工艺研究

目的优选雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊的最佳制备工艺。方法采用挤出造粒-气流包衣法制备。以粘合剂羟丙甲纤维素溶液的浓度、用量以及微晶纤维素用量考察因素,按L9（3^4）进行正交试验,并评价工艺优劣;在此基础上再次以磷酸氢钙和磷酸氢二钠的用量为考察因素,按L9（3^4）进行正交试验,用成品在高温条件下10d的有关物质增加值评价其稳定性。按选定的处方制备样品,考察其释放度和加速试验稳定性。结果优选的微粒粒芯处方为每粒含雷贝拉唑钠10mg、磷酸氢钙40mg、磷酸氢二钠15mg、微晶纤维素180mg、羟丙甲纤维素水溶液的质量分数为4％,用量为投料量的12％。制备的样品耐酸性较好,在人工肠液中溶出快而完全,稳定性较好,释放度和稳定性与上市品相当。结论优选的处方工艺可用于制备雷贝拉唑钠肠溶（微粒）胶囊。     

辛伐他汀胶囊中抗氧剂的优化

目的：考察抗氧剂组成及用量对辛伐他汀胶囊的影响,提高制剂稳定性。方法：分别制备含叔丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、焦亚硫酸钠、维生素C、枸橼酸等不同抗氧剂的辛伐他汀胶囊,HPLC法测定加速实验6个月及长期留样12个月后制剂中的主药含量、溶出度和有关物质。结果：抗氧剂对制剂含量、溶出度、有关物质有显著影响,其提高制剂稳定性的顺序为：叔丁基羟基茴香醚〉没食子酸丙酯〉L-半胱氨酸〉焦亚硫酸钠〉维生素C;枸橼酸对没食子酸丙酯具有抗氧增效作用,没食子酸丙酯：枸橼酸=0．69mg：0．46mg（3：2,W／W）时抗氧化作用最佳。结论：加入优化后的抗氧剂可提高辛伐他汀胶囊的稳定性。     

布洛芬口腔崩解片的研制

目的制备布洛芬口腔崩解片。方法采用正交设计考察了十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠及枸橼酸对布洛芬口腔崩解片崩解时间的影响,筛选并优化了处方和工艺。结果及结论试验结果表明所制备的布洛芬口腔崩解片崩解时间为35s,口感良好,溶出速度明显优于布洛芬普通片。     

Effects of various formulation factors on dissolution stability of aztreonam, hydrochlorothiazide, and sorivudine capsules

A split-split-plot 3² × 2² factorial design was used to study the effects of capsule filling machine and formulation factors such as lactose type, lubricant concentration, and capsule shell size on the dissolution stability of 50 mg potency hydrochlorothiazide (HCTZ), sorivudine (BV-araU), and aztreonam capsules packaged in HDPE bottles and stored under different conditions. It was observed that neither magnesium stearate concentration nor the type of capsule machine used to fill the capsule shells had any effect on dissolution stability of capsules of all three drugs for up to 6 months of storage at 50°C. For aztreonam, neither capsule shell size nor the type of lactose had any effect on dissolution stability. On the other hand, HCTZ size no. 1 capsules demonstrated better dissolution stability than size no. 2 capsules. Moreover, dissolution stability of capsules of sorivudine and HCTZ on storage at 50°C, 40°C/75% RH, and 40°C was dependent on the type of lactose used. HCTZ capsules containing Fast-Flo^® lactose, hydrous lactose, or anhydrous lactose showed up to 45, 25, and 10% decrease in dissolution, respectively, compared to initial values, at the 20 min dissolution time point after 6 months storage at 50°C. The extent of decrease in the dissolution rate was less under the conditions of storage at 40°C/75% RH and 40°C. Similar effects of decrease in the dissolution rate with the different types of lactose were observed with sorivudine, although to a much lesser degree compared to HCTZ capsules. No decrease in dissolution rate was observed for any drug after 20 months storage at 30°C. It was hypothesized that the slight decrease in dissolution rate of sorivudine capsules was due to significant caking of the capsule contents in the presence of the moisture liberated from the excipients and the capsule shells. For aztreonam capsules, the caking of their contents was without any discernable effect on dissolution because of the high aqueous solubility. In contrast, for HCTZ capsules, changes in dissolution rate were far too pronounced to be attributed to caking only.     

流化床颗粒包衣法制备替米沙坦氢氯噻嗪片

目的 采用流化床颗粒包衣法制备替米沙坦氢氯噻嗪片,并对其稳定性进行考察。方法 采用流化床一步造粒工艺制备替米沙坦颗粒,然后将替米沙坦颗粒进行不同包衣增重后与氢氯噻嗪以及合适的辅料混合,用普通旋转压片机进行压片制备替米沙坦氢氯噻片,并利用正交试验设计,优化替米沙坦氢氯噻嗪片处方;用HPLC进行含量和杂质检测,通过加速试验和长期试验考察片剂稳定性和溶出度。结果 该方法制备的替米沙坦氢氯噻嗪片质量稳定。羧甲基淀粉钠外加用量20.4 mg、氢氧化钠用量8.5 mg溶出指标最为理想,最终优化的处方与原研制剂溶出特征一致。结论 以流化床颗粒包衣法制备的替米沙坦氢氯噻嗪片质量稳定,工艺较双层片简单,具有可行性。     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

Trials of novel13C-urea-containing capsule for more economic and sensitive diagnosis ofHelicobacter pylori infection in human subjects

To develop a 13C-urea-containing capsule for more economic and sensitive diagnosis of Helicobacter pylori infection, the 13C-urea-containing capsules were prepared with various additives such as polyethylene glycol, microcrystalline cellulose, sodium lauryl sulfate and citric acid. Their dissolution test and 13C-urea Breath Test in human volunteers were then performed. Polyethylene glycol increased the initial dissolution rates of urea and difference delta 13C values from 13C-urea, while microcrystalline cellulose and sodium lauryl sulfate decreased them. Irrespective of addition of citric acid, the compositions with polyethylene glycol showed higher values from 13C-urea compared to a commercial 76 mg 13C-urea-containing capsule due to higher initial dissolution rate. The capsules with 38 mg 13C-urea and 1.9 mg polyethylene glycol, which showed higher Helicobacter pylori-positive value of about 8 per thousand at 10 min, improved the sensitivity of 13C-urea in human volunteers. Thus, the 13C-urea-containing capsule with polyethylene glycol would be a more economical and sensitive preparation for diagnosis of Helicobacter pylori infection.     

高效液相色谱法检测缬沙坦胶囊中对映异构体

目的建立检测缬沙坦胶囊对映异构体的高效液相色谱方法。方法采用α-酸性糖蛋白柱(AGP,100 mm×4.0 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠2.51 g与磷酸二氢钾1.91 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,用1 mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)-异丙醇(98∶2)为流动相,检测波长为227 nm,流速为0.8 mL/min,柱温为30℃。结果缬沙坦对映异构体在0.009 44～0.188 8μg范围内与峰面积呈良好线性关系,检测限约为1.510 4 ng,定量限约为3.398 4 ng。结论该方法简便、准确、灵敏、专属性强,适用于缬沙坦胶囊中缬沙坦对映异构体的检测。     

赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外释放度研究

目的：对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究。方法：根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液体栓凝胶温度、凝胶强度和生物粘附力以及理化性质的影响,并对适宜处方进行体外释放度的测定;测定赖氨酸布洛芬缓释液体栓在犬体内的血药浓度,并进行体内释放度研究。结果：通过筛选最终确定卡波姆的含量为0.8%,氯化钠含量为0.8%,液体栓凝胶温度、凝胶强度、生物粘附力具有适合直肠给药的性质;赖氨酸布洛芬液体栓体外释放符合零级模式,R2〉0.9,释药时限大于6 h;经3p97程序计算药动学参数,体内过程为一室模型,药代动力学参数为：Tmax=4.82 h,Cmax=42.7μg/mL,T1/2（Ke）=8.26 h,AUC0→∞=715.48 mg/（h·L）,MRT=10.68 h,显示了良好的体内相关性。结论：本研究制备的赖氨酸布洛芬液体栓具有良好的缓控释特征。