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α细辛脑巴布剂的制备和体外经皮渗透性的研究 总被引:3,自引:1,他引:2
目的制备α细辛脑巴布剂并研究其体外经皮透过的情况。方法采用改进的Franz玻璃水平扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障,20%生理盐水为接受液,用紫外分光光度计测定α细辛脑的浓度。结果α细辛脑巴布剂的体外透过呈零级过程。10 h累积透过量达21.6%。结论α细辛脑巴布剂是一种较安全、有效的局部给药制剂。 相似文献
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α细辛脑巴布剂的家兔相对生物利用度研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 测定α细辛脑巴布剂在家兔体内的相对生物利用度.方法 家兔口服α细辛脑胶囊和外用巴布剂交叉实验,HPLC分别测定血药浓度,采用3P97软件中的统计程序计算生物利用度.结果 家兔体内生物利用度表明,α细辛脑巴布剂的生物利用度明显高于胶囊剂,两者相对生物利用度为1180.6%.结论 α细辛脑巴布剂是一种安全、有效的局部给药制剂. 相似文献
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氟比洛芬巴布剂的质量评价 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:对氟比洛芬巴布剂进行体外质量评价。方法:按照中国药典(2000版)的有关规定,对氟比洛芬巴布剂的释放度、透皮性能、粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果:氟比洛芬巴布剂释药符合Higuchi方程,透皮呈零级过程,48h累积透过量达32%,粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论:氟比洛芬巴布剂有望成为一种安全、舒适的局部给药体系。 相似文献
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1,2,4-三甲氧基苯经付-克酰化得1-(2,4,5-三甲氧基苯基)丙酮,再经还原羰基和脱水反应得α-细辛脑,总收率61%。 相似文献
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洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价 总被引:1,自引:0,他引:1
以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。 相似文献
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己酮可可碱巴布剂的研制及质量评价 总被引:8,自引:0,他引:8
目的制备己酮可可碱巴布剂并按照《中华人民共和国药典》(2 0 0 0版 )的有关规定对其进行体外质量评价。方法通过正交实验确定己酮可可碱巴布剂的优化处方 ,利用Franz扩散池研究己酮可可碱的体外经皮渗透性 ,用HPLC法测定药物的经皮渗透量。结果己酮可可碱巴布剂经皮行为呈零级模式 ,2 4h累积渗透量为 1 98mg·cm-2 ,质量考察结果表明各项指标均符合要求 ;5 %NMP的增渗倍数最大 ,为 2 61。结论己酮可可碱巴布剂质量可控 ,刺激性小 ,是一种安全、有效的透皮给药系统 相似文献
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目的:评价细辛脑注射液及注射用细辛脑的质量现状及存在问题,探讨质量标准的适用性,为质量标准提高提供参考。方法:采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验,统计分析检验结果,进行质量风险分析。结果:按照法定标准检验,合格率为100%。探索性研究显示,如采用HPLC法,合格率为96.3%,不合格项目均为含量测定,细辛脑注射剂总体的质量风险较小,冻干粉针的质量风险稍高于注射液。结论:目前细辛脑注射剂的产品质量基本能符合现行标准要求,探索性研究提示现行标准存在缺陷,急需提高,建议增修订鉴别、含量测定、有关物质、细菌内毒素、聚山梨酯80等检验项目。 相似文献
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布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm2)-1.h-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm2)-1.h-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径. 相似文献
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冷冻干燥法制备α-细辛脑前体脂质体 总被引:5,自引:2,他引:5
目的:研制α-细辛脑前体脂质体.方法:采用冷冻干燥法,选择甘露醇/蔗糖做冻干剂,制备α-细辛脑前体脂质体,并考察水化后脂质体的形态、粒径分布、黏度和包封率.结果:α-细辛脑前体脂质体经水化后,脂质体粒径分布均匀,平均粒径为0.655μm,粘度为1.6 mPaS,药物包封率约96%.结论:冷冻干燥法可用于α-细辛脑前体脂质体的制备. 相似文献
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α-细辛脑的临床应用进展 总被引:39,自引:2,他引:39
α-细辛脑,化学名称:2,4,5-三甲氧基-1-丙稀基苯,是中药石菖蒲(Acori graminei Rhizoma)的主要有效成分.α-细辛脑在治疗呼吸系统疾病方面有很好的疗效,且有抗惊厥、抗癫痫大发作等功效.有关α-细辛脑的研究,国内的临床应用研究,均显示其有良好的疗效,国外的研究多侧重于毒理研究.为了了解α-细辛脑近年来的药理作用及临床应用进展,笔者查阅了近年来的国内外文献,从药理、临床应用和毒理学等方面进行综述. 相似文献
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目的:制备复方骨质增生巴布剂并对其质量控制指标进行了研究。方法:以水溶性高分子材料为基质制备复方骨质增生巴布剂,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸利多卡因的含量。按《中华人民共和国药典》中的方法进行了体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究了巴布剂的透皮吸收行为,并考察了其含膏量、赋形性和黏附性。结果:制备的复方骨质增生巴布剂中盐酸利多卡因的含量稳定,体外释药符合零级动力学方程,释放速率为3.996 mg.cm-2.h-1。其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.073 mg.cm-2.h-1,含膏量、赋形性、黏附性等指标均符合《中华人民共和国药典》标准。结论:复方骨质增生巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统。 相似文献
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目的:采用星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺。方法:以乙醇注入法制备α-细辛脑脂质体喷鼻剂,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,在单因素试验的基础上以磷脂含量、磷脂与胆固醇的质量比和磷脂与药物的质量比为自变量,以包封率为因变量,优化处方工艺,进行验证试验并在电镜下观察脂质体形态。结果:二项式方程拟合度高(R2=0.9074),预测性好;星点设计-效应面法优选出的最佳工艺条件为磷脂含量为4.5%、磷脂与胆固醇的质量比为7.5、磷脂与药物的质量比为45,测得包封率为68.1%;最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.73%;制备的脂质体形态完整,双分子膜结构清晰,均属于单室脂质体。结论:应用星点设计-效应面法能够精确有效地优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺,稳定可行。 相似文献
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盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为。结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0.4mg.cm~(-2).h~(1/2)。离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13.9μg·cm~(-2).h~(-1)。 相似文献