MMC－CH抗癌剂的制备及临床应用

ＭＭＣ－ＣＨ抗癌剂的制备及临床应用河南信阳地区人民医院（４６４０００）刘旭，李军，王玉春，袁玉青，刘杰活性炭丝裂霉素抗癌剂（ＡｃｔｉｖａｔｅｄＣａｒｂｏｎＰａｒｔｉｃｌｅｓＡｂｓｏｒｂｉｎｇＭｉｔｏｍｙｃｉｎＣ，简称ＭＭＣ－ＣＨ）是将丝裂霉素吸附在活...     

氨丁胍对RINm5F胰岛素分泌细胞ATP-调节的钾离子通道的抑制作用

ＩｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆＡＴＰ┐ｒｅｇｕｌａｔｅｄｐｏｔａｓｉｕｍｃｈａｎｎｅｌｓｂｙａｇｍａｔｉｎｅｉｎＲＩＮｍ５ＦｉｎｓｕｌｉｎｓｅｃｒｅｔｉｎｇｃｅｌｓＬＩＡＮＧＲｉ－Ｘｉｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，Ｃｈ...     

Apoptosis induced by α─anordrin inhuman promyelocy ticleukemia HL─60cels

Ａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎｄｕｃｅｄｂｙα┐ａｎｏｒｄｒｉｎｉｎｈｕｍａｎｐｒｏｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃｌｅｕｋｅｍｉａＨＬ┐６０ｃｅｌｓ１ＬＯＵＬｉ－Ｇｕａｎｇ，ＸＵＢｉｎ（ＳｈａｎｇｈａｉＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｎｅｓｅＡ...     

胃肠道粘膜相关淋巴瘤(8例报告及文献复习)

８０年代由于对胃肠道淋巴样组织的发生与功能的认识，Ｉｓａａｃｓｏｎ提出粘膜相关淋巴组织（ｍｕ－ｃｏｓａ－ａｓｓｏｃｉａｔｅｄｌｙｍｐｈｏｉｄｔｉｓｓｕｅ，ＭＡＬＴ）来源的肿瘤，即粘膜相关淋巴瘤，以往多被诊断为假性淋巴瘤或未分化癌。但胃肠道ＭＡＬＴ淋巴...     

Proceedings of the Sixth Japan and China Joint Meeting on Pharmacology(6th JCP-95,Kyoto)

ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓｏｆｔｈｅＳｉｘｔｈＪａｐａｎａｎｄＣｈｉｎａＪｏｉｎｔＭｅｅｔｉｎｇｏｎＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（６ｔｈＪＣＰ－９５，Ｋｙｏｔｏ）１９９５Ｄｅｃ３－６Ｋｙｏｔｏ，ＪａｐａｎＯｒｇａｎｉｚｅｒｓ：ＰｒｏｆｅｓｏｒＫＵＲＩＹＡＭＡ...     

Complimentary DNA cloning and sequence of a Muclass GST form the Macaca liver by RT-PCR

ＣｏｍｐｌｉｍｅｎｔａｒｙＤＮＡｃｌｏｎｉｎｇａｎｄｓｅｑｕｅｎｃｅｏｆａＭｕｃｌａｓｓＧＳＴｆｏｒｍｔｈｅＭａｃａｃａｌｉｖｅｒｂｙＲＴ－ＰＣＲＷＡＮＧＣｈａｎｇ－ＨｏｎｇＤａｖｉｄＬＥＡＴＯＮ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌＨ...     

Preliminary lnvestigations on the Medicinal Plants of Anemone in Gansu

ＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎｓｏｎｔｈｅＭｅｄｉｃｉｎａｌＰｌａｎｔｓｏｆＡｎｅｍｏｎｅｉｎＧａｎｓｕＦｏｒＭａｓｔｅｒ＇ｓＤｅｇｒｅｅＷｅｎＷａｎｇ，Ｓｕｐｅｒｖｉｓｏｒ：ＰｒｏｆＲｕ－ＮｅｎｇＺｈａｏＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍ...     

6－甲氧基－2－萘乙酮制备的改进

６－甲氧基－２－萘乙酮制备的改进南柱石（湖北制药厂药物研究所，襄樊４４１０２３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ６－ＭＥＴＨＯＸＹ－２－ＡＣＥＴＯＮＡＰＨＴＨＯＮＥ￥ＮＡＮＺｈｕ－Ｓｈｉ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｔｕｔｉｃｓ，...     

血小板在缺血性心脏病中的作用:有益?有害?

Ｐｌａｔｅｌｅｔｓｉｎｉｓｃｈｅｍｉｃｈｅａｒｔｄｉｓｅａｓｅ：ｆｒｉｅｎｄｓｏｒｆｏｅｓ？１ＪａｗａｈａｒＬＭＥＨＴＡ，ＹＡＮＧＢａｉ－Ｃｈｕｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＦｌｏｒｉｄａ，Ｇａｉｎｅｓｖｉｌｅ...     

Effect of Amphipathic PEG－PE on the Circulation Time of Li─posomes in vivo

ＥｆｅｃｔｏｆＡｍｐｈｉｐａｔｈｉｃＰＥＧ－ＰＥｏｎｔｈｅＣｉｒｃｕｌａｔｉｏｎＴｉｍｅｏｆＬｉ┐ｐｏｓｏｍｅｓｉｎｖｉｖｏ＊Ｍａｓｔｅｒ＇ｓＤｅｇｒｅｅＪｕｎ－ＭｅｉＺｈａｎｇＳｕｐｅｒｖｉｓｏｒＰｒｏｆ．Ｘｉｎ－ＰｕＨｏｕＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒ...     

~(125)I-相思子毒素P_2在小鼠体内的血药浓度及其生物利用度

目的研究相思子毒素P2(abrinP2)在小鼠体内的血药浓度和生物利用度,为发展相思子毒素新型抗癌药打下基础。方法 ICR小鼠静脉(2.1μg.kg-1)和灌胃(87.5、43.8和21.9μg.kg-1)给予125I-相思子毒素P2(125I-abrinP2)。给药后不同时间内取血,分离血浆,用同位素示踪法检测血浆中的放射性;然后采用三氯乙酸(TCA)沉淀法检测沉淀中的放射性,PKS软件分析房室模型和计算各种参数,并根据灌胃和静脉给药的药-时曲线下面积(AUC0～∞)之比计算绝对生物利用度。结果相思子毒素P2在0.01～50μg.L-1浓度范围内线性关系良好,样品在血浆中的回收率大于85%,日内变异系数(RSD)小于5%。小鼠单次静脉注射2.1μg.kg-1相思子毒素P2的药代动力学参数分别为吸收半衰期(T12Ka)0.46h、消除半衰期(T21Ke)8.63h、药-时曲线下面积(AUC0～∞)为16.84μg.h.L-1;小鼠单次灌胃给予剂量分别为21.9、43.8、87.5μg.kg-1的125I-abrinP2后,吸收半衰期分别为1.26、1.15、0.55h;消除半衰期分别为46.21、46.21、46.19h,AUC0～∞分别为41.42、67.17、119.27μg.h.L-1。结论相思子毒素P2的血药浓度数据拟合为二室模型,在低、中给药剂量范围内符合线性动力学规律。低、中、高剂量灌胃给药的绝对生物利用度分别为24.6%、19.5%、16.7%。     

复方法莫替丁咀嚼片人体药动学研究

目的:研究复方法莫替丁咀嚼片人体药动学。方法:采取开放试验,选取10名健康受试者,男女各半,单剂量口服复方法莫替丁咀嚼片40mg,用高效液相色谱法测定人血浆中法莫替丁浓度,所得数据经上海宏能软件有限公司PKS软件处理。结果:受试制剂符合血管外给药一室模型,法莫替丁主要药动学参数分别为:tm ax(2.3±0.4)h,Cm ax(88.73±15.07)ng.mL-1,AUC0~14(436.6±49.6)ng.h.mL-1,AUC0~∞(562.4±63.3)ng.h.mL-1,Ka(0.7±0.4)h-1,t1/2Ka(1.36±0.84)h,t1/2K(3.8±0.7)h,CL/F(0.08±0.01)mg.mL.ng-1.h-1,MRT0~14(5.0±0.3)h,MRT0~∞(9.6±2.3)h。结论:所得结果与文献报道一致,碳酸钙与氢氧化镁2种成分不影响法莫替丁的吸收与代谢。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

布洛伪麻软胶囊的药物动力学及相对生物利用度考察

目的研究布洛伪麻软胶囊在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法采用HPLC法测定20名健康男性受试者口服布洛伪麻软胶囊和洛芬伪麻片后不同时间血浆中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的质量浓度,并求出主要药物动力学参数。结果血浆中布洛芬的tmax分别为(1.4±0.9)和(2.6±1.2)h,ρmax分别为(43.7±10.2)和(35.6±8.8)mg.L-1,t1/2均为(2.4±0.5)h,AUC0-15分别为(177.9±39.7)和(165.1±42.2)mg.h.L-1;盐酸伪麻黄碱的tmax分别为(1.3±0.2)和(1.2±0.2)h,ρmax分别为(296.6±98.8)和(269.5±82.5)μg.L-1,t1/2分别为(5.4±0.4)和(5.4±0.3)h,AUC0-24分别为(1.943±0.394 1)和(1.952±0.399 5)mg.h.L-1;布洛芬的相对生物利用度为(107.8±8.3)%,盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度为(99.5±5.4)%。结论根据双单侧检验表明两种制剂具有生物等效性。     

2种盐酸舍曲林制剂人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸舍曲林制剂的人体生物等效性。方法采用双周期随机交叉设计试验,22名健康男性志愿者单剂量口服盐酸舍曲林口服液(受试制剂)或盐酸舍曲林片(参比制剂)50mg,以高效液相色谱-质谱联用法测定血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(27.3±5.2)、(26.3±3.0)h,Cmax分别为(9.56±2.49)、(9.43±2.91)μg·L-1,tmax分别为(5.18±1.47)、(6.00±1.07)h,AUC0～108分别为(329±112)、(297±111)μg.h·L-1,AUC0～∞分别为(354±127)、(316±122)μg.h.L-1。经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异,但tmax存在差异;受试制剂的相对生物利用度为(115.5±26.7)%。结论2种盐酸舍曲林制剂具有生物等效性。     

HPLC法测定血浆中奥美拉唑及其人体药动学研究

目的建立测定血浆中奥美拉唑的HPLC法 ,并对其进行药代动力学研究。方法以CapcellPak C18柱 ,(4 6mm× 15 0mm ,5 μm,SHISEIDOFINECHEMICALS ,日本 )为色谱柱 ,以乙腈 0 0 5mol·L-1磷酸二氢铵 (V∶V =35∶6 5 )为流动相 ,测定了 18名健康男性志愿受试者单剂量口服奥美拉唑胶囊后的不同时刻血浆中奥美拉唑的质量浓度 ,并根据测定结果求算奥美拉唑的药代动力学参数。结果 18名健康受试者口服奥美拉唑胶囊后 ,血浆中的tmax为 (2 3± 0 8)h ;ρmax为(10 5 0 0± 396 0 ) μg·L-1;t1/ 2 为 (1 3± 0 5 )h ;AUC0 -10 为 (32 4 8 9± 2 15 2 1) μg·h·L-1;AUC0 -∞ 为 (3393 9± 2 342 6 ) μg·h·L-1。结论该方法适合临床药代动力学研究     

朝鲜族和汉族健康受试者单剂量口服盐酸曲马多的药物动力学

目的研究盐酸曲马多在中国朝鲜族和汉族健康受试者体内的药物动力学。方法朝鲜族和汉族健康受试者各10名,单剂量口服盐酸曲马多胶囊100 mg,用高效液相色谱荧光检测法测定受试者血浆中盐酸曲马多的血药浓度,研究其药物动力学,用DAS Ver 2.0药物动力学软件进行数据处理。结果汉族和朝鲜族健康受试者口服盐酸曲马多后的药-时曲线均符合一室开放模型,主要药物动力学参数分别为t1/2(6.2±1.0)h和(6.4±1.6)h,tmax(2.4±0.7)h和(2.0±0.9)h,ρmax(401.4±78)μg.L-1和(418.9±48)μg.L-1,AUC0-36(4297.1±1261.8)μg.h.L-1和(4071.8±1387.3)μg.h.L-1,AUC0-∞(4456.1±1318.5)μg.h.L-1和(4255.1±1548.2)μg.h.L-1。结论服用盐酸曲马多后,汉族和朝鲜族健康受试者的ρmax、AUC0-t、AUC0-∞个体间差异较大,但2组受试者之间药物动力学参数的差异无统计学意义(P>0.05)。     

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各40mg,采用高效液相色谱法测定人血清中奥美拉唑浓度,由DAS软件计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(1.685±0.866)、(1.653±0.862)h,tmax分别为(2.425±0.693)、(2.200±0.865)h,Cmax分别为(0.894±0.481)、(0.865±0.342)μg·mL-1,AUC0～10分别为(2.041±1.446)、(2.022±1.322)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(2.163±1.594)、(2.125±1.507)μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±17.4)%。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

2种盐酸阿呋唑嗪制剂的生物等效性研究

目的:比较盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片5mg,用高效液相色谱法测定人血浆中盐酸阿呋唑嗪浓度,计算药动学参数,并进行统计学分析及生物等效性评价。结果:盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的Cmax分别为(28·92±9·63)、(32·92±10·23)μg·L-1,tmax分别为(2·7±0·6)、(1·4±1·0)h,AUC0～∞分别为(221·14±59·46)、(245·68±67·20)μg·h·L-1,t1/2分别为(6·68±0·85)、(4·73±1·22)h,AUC0～24分别为(215·20±49·63)、(226·30±53·60)μg·h·L-1。盐酸阿呋唑嗪缓释片的相对生物利用度为(92·2±13·2)%。结论:2种制剂具有生物等效性。