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目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。 相似文献
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指纹图谱评价雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放度研究 总被引:2,自引:2,他引:2
目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂浮缓释片和胃漂浮缓释微丸中的各成分在缓释的同时未能达到同步释放,而采用多元定时释药技术制备的雷公藤胃漂浮缓释胶囊中的各成分在缓释的同时达到了同步释放。结论以指纹图谱特征峰为指标可以更加科学全面地评价雷公藤缓释制剂的体外释放行为及其制剂的质量。 相似文献
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古方小金丹历来是治疗外科疾病的一个有效方剂,近年来笔者应用加味小金丹治疗某些肿瘤,有消岩散结、化瘀祛毒之功。兹举2则如下。 1 上石疽(腮腺混合瘤) 张某,男,58岁。该患者于1989年2月发现左侧颌下有1肿物日渐增大,因当地医院不能确诊,而转至吉林省某医院住院治疗, 相似文献
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小金丹酊剂有效成分体内透皮吸收的初步研究 总被引:2,自引:0,他引:2
将加味小金丹酊剂外敷小鼠和大鼠脱毛表皮,用同位素示踪技术测定其有效成分——马钱子碱在小鼠尿液中的排泄量和大鼠中的血药浓度。实验结果表明,马钱子碱在尿液中的排泄量为6.892μg/(cm~2·h),其最大血药浓度为51.81ng/me。 相似文献
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研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元33.3%、HPMCK15 M16.7%、PVPP 20.0%、十八醇13.3%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉10.7%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间12 h;10 h累积释放度在70%以上。Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征。 相似文献
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小金丹酊剂有效成分体外透皮吸收示踪研究 总被引:5,自引:0,他引:5
实验以~3H-马钱子碱作为示踪剂,以均相液闪法测定了小金丹酊剂对离体小白鼠皮肤透过率。结果表明,在0~10h内,平均每小时透过率为3.53%,相当于透过马钱子碱4.11μg/cm~2·h。 相似文献
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目的:介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态,得到好的体内外相关性以及计算体内外相关性的方法?方法:综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法,实验条件的选择及影响因素,体内外相关性的计算?结果:体外释放度实验条件如释放介质的pH 值、离子强度、增溶剂和表面活性剂,释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度?结论:根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性? 相似文献
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目的:制备补阳还五单室渗透泵缓释片,并考察其主要有效成分“整体受控、同步释放”的情况。方法:指纹图谱相似度评价。结果:制备了补阳还五单室渗透泵缓释片,并获得了其体外释放的指纹图谱及其成分的体外释放同步性的数据。结论:补阳还五单室渗透泵缓释片能够做到多种成分整体受控,符合中药复方用药的特点。 相似文献
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缓释制剂的处方优化属于多因素、多水平的复杂优化问题,人工神经网络很适于处理这类复杂的多变量非线性关系。本文在对缓释制剂特性及影响其处方设计质量的重要因素进行细致分析的基础上,应用BP 人工神经网络建立缓释制剂处方质量预测模型。研究结果表明,BP 神经网络可以有效地进行缓释制剂处方质量预测,是缓释制剂处方优化的有力工具。 相似文献
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目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。 相似文献
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目的探讨愈创木酚甘油醚缓释微丸在Beagle犬内的药动学特性和相对生物利用度,并计算其生物等效性。方法用反相HPLC测定动物血浆中愈创木酚甘油醚的浓度,计算愈创木酚甘油醚缓释微丸(受试制剂)及Mucinex?((参比制剂)药动学参数和相对生物利用度,并比较两制剂的生物等效性。结果口服受试制剂的主要药动学参数:AUC0-16为(20407.49±2120.62)μg·h·L-1;tmax为(0.92±0.36)h;ρmax为(3699.85±806.39)μg·L-1;Ke为(0.20±0.039)h-1;t1/2(Ke)为(3.58±0.64)h。受试制剂相对于参比制剂的平均相对生物利用度F-AUC0-16为(99.8±9.8)%,F-AUC0-inf为(101.6±10.1)%。结论愈创木酚甘油醚缓释微丸和进口愈创木酚甘油醚缓释片生物等效。 相似文献
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目的卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收的比较。方法以0.1 mol·L-1的盐酸溶液为释放介质,转速 100 r·min-1,在预定时间取样,HPLC测定卡托普利迟释型缓释片的体外释放度。给Beagle犬交叉服用单剂量卡托普利迟释型缓释片(CDSR)和普通缓释片(CSR),定时抽取血样,采用柱前衍生-固相萃取-HPLC测定血浆样品中卡托普利浓度,以Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数。结果迟释型缓释片在体外释放3 h开始起释,5 h时累积释放率仅10%,而普通缓释片1 h即释放20%。Beagle犬服用迟释型缓释片后2 h内血浆中未检测到药物,3~5 h时血药浓度达最大;而普通缓释片服用 0.5 h后血浆中即可检测到药物,1~3 h时血药浓度达最大。结论卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收有一定相关性。 相似文献