单取代聚乙二醇雌激素类化合物的合成

以氯代乙二醇或三甘醇对甲苯磺酸酯为原料,经醚化反应,制得单取代聚乙二醇雌激素类化合物。这些化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、~(13)C核磁共振和质谱确证。它们可作为制备一些新类型化合物的合成子。     

重组L-门冬酰胺酶的聚乙二醇化学修饰及修饰后酶的稳定性研究

目的单甲氧基聚乙二醇 (mPEG)化学修饰大肠杆菌重组L 门冬酰胺酶 (L ASP) ,考察经过修饰的酶的稳定性。方法N 羟基琥珀酰亚胺 (NHS)活化酯法活化mPEG ,生成的单甲氧基聚乙二醇琥珀酰琥珀酸亚胺酯 (SS mPEG)按不同摩尔比例与L ASP偶联 ,确定适合的反应时间和反应pH值。通过聚乙二醇化学修饰后的酶 (L ASP PEG) ,酶活力和纯度通过奈氏法和丙烯酰胺凝胶电泳 (SDS PAGE)检测 ,高效液相色谱检测L ASP PEG相对分子质量并考察了L ASP PEG体外稳定性等。结果SDS PAGE显示mPEG已经偶联到L ASP分子上 ,以两者摩尔比 1 0∶1为最佳 ,反应pH条件为 8.5 ,获得的L ASP PEG平均比活单位为 6 4 .8IU/mg ,相对分子质量为 30 1 80 0 ,体外稳定性高于L ASP。结论此实验确定了mPEG化学修饰L ASP最佳反应条件为 2 5℃反应 30min ,两者投料摩尔比为 1 0∶1 ,获得的L ASP PEG比L ASP稳定性高     

转位法制备α-雌二醇的工艺

目的 制备α-雌二醇及其衍生物。方法 以β-雌二醇及其3位衍生物为原料，制成17β-对甲苯磺酸酯，经醋解并转位，得到17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。结果 对雌二醇3-甲醚-17β-对甲苯磺酸酯进行醋解反应，分离得到了17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。对雌二醇3，17β-双对甲苯磺酸酯进行醋解反应，分离得到了3位未醋解的转位产物17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。结论 以17β-雌二醇为原料，先制得17β-对甲苯磺酸酯，经醋解反应，17位除了发生消除反应外，还可以转位得到17α构型的化合物。     

对甲苯磺酸氟乙酯的合成

对甲苯磺酸氟乙酯(1)是合成喹诺酮类抗菌药氟罗沙星(fleroxacin,多氟哌酸)的原料。我们用2-氯乙醇为原料,经氟代和对甲苯磺酸酯化两步反应制得1,总收率为34.3%,与文献报道持平。     

贝诺酯合成的工艺改进

目的：探索贝诺酯的最佳合成工艺。方法：在合成乙酰水杨酰氧时以DMF为催化剂,然后用聚乙二醇（PEG）为相转移催化剂酯化而得贝诺酯。结果：合成了贝诺酯,总收率为95％。结论：此方法缩短了时间,提高了产率,降低了成本。     

科研文摘

以环戊二烯为原料,经三步反应,可简单、高效地合成茉莉酮(3)。采用聚乙二醇-600(PEG)为相转移催化剂。使烯丙基澳和环戊二烯钾反应得1,然后在甲醇中溴化,以质子酸水解得2。再通过甲基化、氧化即得3.[林寒芬摘]     

盐酸甲氯芬酯的合成

目的合成盐酸甲氯芬酯。方法以对氯苯氧乙酸和N,N-二甲基乙醇胺为起始原料,以对甲苯磺酸为催化剂,在甲苯条件下共沸分水,进行酯化反应,制得甲氯芬酯。然后在异丙醇中直接加入氯化亚砜进行成盐,最终制得盐酸甲氯芬酯。结果两步收率达到60%。结论此工艺条件简单可行,成本低,且适合工业化生产。     

阿德福韦酯的合成

用亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸二乙氧基磷酰基甲酯(6)。另用腺嘌呤和碳酸亚乙酯反应得到9-(2-羟乙基)腺嘌呤,与6在NaH作用下缩合后,经水解、酰化等反应制得抗病毒药阿德福韦酯,总收率18%。     

对甲苯磺酸催化合成苯甲酸薄荷酯

目的：用对甲苯磺酸做催化剂,苯甲酸和薄荷醇作为原料合成苯甲酸薄荷酯的反应条件进行研究。方法：考察反应时间、醇酸比、催化剂用量因素对合成苯甲酸薄荷酯的影响,得到合成酯的适宜条件。结果：最佳的反应条件：反应时间为8.0h,醇酸摩尔比为1.0：1.4,催化剂用量为反应物料总量的3%。以述条件下,苯甲酸薄荷酯产率可高达80.0%。结论：对甲苯磺酸为合成苯甲酸薄荷酯的良好催化剂,具有较高实际应用价值,酯收率较高,实验的合成工艺简单。     

PEG - rhIFN -β-1a 注射液中聚山梨酯20检测方法研究

目的：建立一种测定聚乙二醇化重组人干扰素β-1a（PEG - rhIFN -β-1a）注射液中聚山梨酯20含量的测定方法。方法供试品经与三氯甲烷、硫氰钴铵溶液反应,室温静置后,取样测定620 nm 波长下的吸光度值。结果供试品中聚山梨酯20的测定含量与添加量基本一致,回收率在98％～102％之间,RSD 小于2.0％。结论本方法简便、准确、可定量测定聚乙二醇化重组人干扰素β-1a 注射液及其他制剂中聚山梨酯20的含量。     

拉西地平联合阿托伐他汀对高血压合并颈动脉粥样斑块患者粥样斑块的影响

目的探讨高血压患者合并颈动脉粥样板块使用拉西地平联合阿托伐他汀的干预作用。方法选取70例合并颈动脉斑块的高血压患者随机分为治疗组和对照组,采用彩色多普勒超声检查颈动脉内膜中层厚度（IMT）、颈动脉斑块数、颈动脉斑块积分,研究组予以拉西地平4～8mg1次／d、阿托伐他汀20mg1次／d,对照组使用拉西地平4～8mg1次／d,12周后复查上述指标。结果两组比较,治疗组联合拉西地平和阿托伐他汀治疗后显著减低IMT、颈动脉斑块数、颈动脉斑块积分,分别为（1．08±0．26）vs（1．244±0．18）mm、（1．94±0．5）w（2．6±0．7）和（3．08±1．35）US（4．15±1．27）mg／L,P〈0．05。结论合并动脉硬化的高血压患者联合使用拉西地平和阿托伐他汀能更为有于促进动脉斑块消退。     

超声在腹部平片阴性肠梗阻中的诊断价值

目的研究超声在腹部X线平片检查阴性的肠梗阻诊断中的价值。方法回顾我院2002～2011年经CT、手术证实为肠梗阻且腹部X平片为阴性而B超检查为阳性的36例患者的临床资料,对诊断结果进行分析。结果 36例患者经CT、手术证实梗阻原因中肠套叠18例,肠道肿瘤12例,粘连索带引起内疝3例,粪石梗阻1例,腹腔炎症引起肠梗阻2例。结论超声在肠梗阻诊断中具有一定的意义,可作为腹部X线平片诊断肠梗阻的补充检查。     

清开灵注射液解热抗炎作用的实验研究

目的观察清开灵注射液的解热和抗炎作用。方法采用酵母菌致大鼠发热法,观察清开灵注射液的解热作用;采用新鲜蛋清致大鼠足趾肿胀法,观察清开灵注射液的抗炎作用。结果与0.9%氯化钠溶液对照组比较,清开灵注射液能显著降低酵母菌致大鼠发热模型的体温(P<0.05),并能显著抑制蛋清致大鼠足趾肿胀的炎症反应(P<0.05)。结论清开灵注射液具有良好的解热和抗炎作用。     

Dopamine-mediated behaviors: characteristics of modulation by estrogen

Several behaviors produced by intrastriatal injection of dopamine (DA) and amphetamine (AMPHET) in ovariectomized (OVX) rats were each modulated by estradiol benzoate (EB) in different ways. Contralateral postural deviation and rotation, induced by unilateral injections of DA and AMPHET into the dorsal striatum, were differentially suppressed with EB treatment. Postural deviation was suppressed by 1/2 hour after a single treatment with EB (2 micrograms). In contrast, suppression of contralateral rotation required two treatments with EB separated by an interval of 48 or 96 hours, and the suppression was observed at 24 hours after the last treatment with EB. However, treatment with the antiestrogen CI-628 blocked the suppressive effects of EB on either behavior. The enhanced locomotion produced by bilateral injections of AMPHET into the ventral striatum was not suppressed with EB. In fact, AMPHET-enhanced locomotor activity decreased after a 3-week absence of estradiol as a consequence of OVX, and was returned to early OVX levels by EB. Therefore, postural deviation, rotation, and locomotor activity are mediated by different underlying mechanisms in the striatum and are affected differently by estradiol.     

结肠血管扩张症致下消化道出血的诊断与治疗

目的探讨结肠血管扩张症致下消化道出血的诊断和治疗方法。方法对该院32例结肠血管扩张症致下消化道出血患者的诊断和治疗情况进行分析。结果24例纤维结肠镜检查发现结肠血管扩张性病变;5例肠系膜血管造影发现结肠血管扩张症;3例双气囊电子小肠镜发现盲肠或回盲部血管扩张。非手术治疗22例;手术治疗10例,其中右半结肠切除术6例,乙状结肠切除术1例,横结肠切除术2例,部分升结肠、盲部、末段回肠切除术1例。结论要充分提高对本病的认识,结肠血管扩张症是导致下消化道出血的重要原因之一,出现不明原因的下消化道出血需考虑结肠血管扩张症的可能性,纤维结肠镜、双气囊电子小肠镜及肠系膜血管造影检查是诊断该病的主要方法,手术治疗是该病的有效治疗方式。     

锌和硒联合拮抗砷对小鼠的致微核作用

目的探讨锌和硒联合对砷致小鼠骨髓细胞微核变化的影响。方法采用小鼠骨髓微核试验。结果与对照组相比,染砷同时染硒,硒可明显地拮抗砷诱发小鼠微核变化的作用,且呈剂量反应关系;染砷同时染锌,锌可明显地拮抗砷诱发小鼠微核的作用,且呈剂量-效应关系。染砷同时染锌和硒,锌和硒可更明显地拮抗砷诱发小鼠微核的作用,且呈剂量-效应关系。结论锌和硒对砷致小鼠微核变化具有明显拮抗作用,为进一步研究及现场使用锌和硒防治砷中毒提供科学依据。     

Interaction between the baroreflex and anterior hypothalamic stimulation. Demonstration of a noradrenergic involvement

Cats, anaesthetized with alpha-chloralose, were used to investigate an interaction between the baroreceptor reflex and stimulation of the anterior hypothalamus (AH). In these cats, stimulation of the anterior hypothalamus gave autonomic responses that characterize the defense reaction. Stimulation of the anterior hypothalamus also interacted with the baroreceptor reflex without altering the effectiveness of the vasodepressor component of the reflex (induced by stimulation of the aortic nerves). However, in spinal cats the bradycardia component (induced by angiotensin at 0.097 nmol/kg pe min, i.v.) was inhibited by stimulation of the anterior hypothalamus and the inhibition was augmented by pretreatment with phentolamine (17.7 nmol) in the nucleus tractus solitarius (NTS). Pretreatment with phentolamine (17.7 nmol) in the nucleus tractus solitarius also reduced the sensitivity of the bradycardia component of the reflex and attenuated (3 and 6 nmol) the induced inhibition of the bradycardia induced by stimulation of the anterior hypothalamus. This attenuation induced by NE was abolished by pretreatment with phentolamine (17.7 nmol), but not by pretreatment with sotalol (16 nmol) or haloperidol (12 nmol) in the nucleus tractus solitarius. Additionally, NE was released from the nucleus tractus solitarius during activation of the baroreceptor and during stimulation of the anterior hypothalamus in cats with intact baroreceptor nerves, but not in baroreceptor-denervated cats. Moreover, the baroreceptor reflex attenuated the pressor response evoked by stimulation of the anterior hypothalamus, and also caused the release of NE from the anterior hypothalamus. At this site, injection of NE (3 and 6 nmol) attenuated the pressor response evoked by stimulation of the anterior hypothalamus and this attenuation was abolished by pretreatment with phentolamine (17.7 nmol), but not by pretreatment with sotalol (16 nmol) or haloperidol (12 nmol) in the anterior hypothalamus. It is concluded that NE participates at the nucleus tractus solitarius and the anterior hypothalamus as an attenuator in the interaction between the baroreflex and stimulation of nerve fibers in the anterior hypothalamus that mediate the defense reaction.     

某地区交通事故多发伤一体化救治经验分析

目的 对某地区交通事故多发伤伤员采用一体化救治模式救治的经验进行总结分析.方法 回顾分析2008年1月-2011年1月在院采用一体化救治模式救治的305例交通事故多发伤伤员的救治效果,与2005年1月-2007年12月医院救治的186例伤员进行比较.结果 采用一体化救治模式后,接警到现场时间、从接警到将伤员送达医院的时间、从接警到伤员接受院内救治时间均较未采用一体化救治模式缩短（P〈0.05）,入院后施行损伤控制性手术能提高交通事故多发伤伤员救治成功率.结论 在交通事故所致的多发伤救治中,一体化救治模式是一种高效的救治模式,施行损伤控制性手术能提高救治成功率,值得推广应用.     

血浆中细菌内毒素定量测定方法的研究

目的:建立定量测定血浆中细菌内毒素的实验方法。方法:以内毒素检查用水制备标准曲线,动态浊度法定量测定分别采用3种抗凝剂的抗凝血中细菌内毒素的含量及回收率;以正常人血浆制备内毒素标准曲线,以抗增液复溶鲎试剂,动态浊度法定量测定人血浆中内毒素的含量及回收率。结果:使用肝素钠抗凝的血浆溶液对内毒素测定无干扰,而其他抗凝剂肝素锂、EDTA-K2等有干扰;人血浆经稀释加热处理,配合使用抗增液后制备的标准曲线与使用内毒素用水制备的标准曲线相比,可以更好地测定人血浆中细菌内毒素的含量,且具有较好的重现性;用所建立的方法测定肠癌患者血浆中内毒素的含量,其结果显著高于正常人血浆中内毒素的含量。结论:以肝素钠作抗凝剂,血浆经稀释加热处理并配合使用抗增液可定量测定血浆中细菌内毒素的含量。     

冬凌草甲素上调人前列腺癌PC-3细胞PTEN基因的表达及其诱导凋亡作用

目的：研究冬凌草甲素诱导人前列腺癌PC-3细胞凋亡及与PTEN基因表达的关系。方法：MTT比色法测定冬凌草甲素诱导PC-3细胞的增长抑制;流式细胞术分析DNA倍体测定细胞凋亡;RT-PCR半定量分析冬凌草甲素诱导人前列腺癌PC-3细胞后PTENmRNA的表达情况。结果：MTT比色法测得冬凌草甲素对PC-3细胞具有明显的增殖抑制作用,并随冬凌草甲素浓度的升高及作用时间的延长而增强;流式细胞术分析PC-3细胞经冬凌草甲素诱导后,细胞凋亡比率随作用时间延长而增加。RT-PCR测得PTEN基因mRNA的表达随细胞凋亡的增加而逐渐增高。结论：冬凌草甲素能够明显抑制PC-3细胞的增殖,并诱导前列腺癌细胞凋亡,其作用途径可能与上调PTENmRNA表达有关。