洛莫司汀脂质体包封率的测定

目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价,建立洛莫司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物,采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97.25%~98.36%内,空白脂质体回收率在98.60%~100.5%内,洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离;在选定色谱条件下,洛莫司汀与脂质体分离良好,辅料不干扰测定,洛莫司汀质量浓度在0.5~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2%(n=5),加样回收率在97.96%~98.79%内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。     

洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定

目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,并考察其质量、测定其包封率。方法:以逆相蒸发法制备复方脂质体;以磷脂种类(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、脂质质量浓度(C)为因素,以两主药的包封率为评价指标,采用正交设计法优化处方;以两主药的包封率及脂质体的粒径和Zeta电位为指标进行验证试验。结果:优化处方结果显示,A为大豆磷脂80,B为2∶1,C为33mg/ml。验证试验结果显示,洛莫司汀包封率约为75.7%,碘海醇包封率约为65.7%;脂质体粒径约为236.5 nm,Zeta电位约为-42.2mV。结论:采用该处方与工艺可成功制备包封率较高的洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,质量符合要求。     

茶多酚脂质体的制备研究

目的优化制备茶多酚-维生素E脂质体的配方。方法采用逆相蒸发法制备。以包封率作为考察指标,经正交优化选择,确定制备脂质体的最佳配方。结果最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1;茶多酚浓度为10 mg/mL;维生素E/卵磷脂(质量比)为1∶8;有机相/水相(体积比)为3∶1,此时包封率可达(50.81±1.92)%。显微镜下观察到了脂质体结构。平均粒径为327 nm。结论此法操作简便可靠,所需设备简单,重现性较好,可适用于包埋水溶性药物。     

甲氨碟呤脂质体的几种制备方法比较

目的探讨脂质体的制备方法 ,以便在具体工作中根据不同的目的选择适当的制备方法。方法采用逆相蒸发法、注射法、薄膜法和超声法制备包裹了甲氨喋呤和环胞苷的脂质体。对各种方法的关键步骤进行了讨论。结果被包物质如不稳定 ,采用薄膜法轻轻振摇超过 10h ,包封率可比短时间或震荡激烈提高。被包物质如经过短时间的超声和有机溶剂处理 ,采用逆相蒸发法 ,可获得较高包封率。结论根据被包物质的性质及具体工作不同 ,选择适当的脂质体制备方法 ,会得到较高的包封率和工作效率     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

黄芩苷脂质体的制备和稳定性考察

目的:改进黄芩苷脂质体的制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体;测定脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:5批黄芩苷脂质体的平均粒径为(360±42)nm,包封率为(56.0±5.3)%.结论:实验结果提示逆相蒸发法可用于制备具有较高包封率及稳定性的黄芩苷脂质体.     

茶树油脂质体的制备及质量评价

目的制备茶树油脂质体并进行质量考察。方法采用逆相蒸发法制备茶树油脂质体,考察单因素制备工艺对包封率的影响和所得产品的形态、粒径、稳定性和体外透皮性。结果卵磷脂胆固醇的质量比为3∶1,药物与脂质原料的质量比为0.0075∶1,PBS与有机溶剂体积比不大于1∶1,超声乳化时间为120 s。制备转速为20 r.min-1时,包封率可达84%;产物形态圆整,粒径为284.7±121.5 nm,冷藏90 d稳定;体外具有明显缓释性。结论逆相蒸发法可以成功地制备茶树油脂质体,包封率高、重复性好、质量稳定,具有优良的缓释性能。     

HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的药物含量及包封率

目的:建立RP-HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法:使用DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(65︰35),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为230nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用DiamonsilTMC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(10︰90),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为244nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果:洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在1.0~20.0μg/mL线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率为99.0%~101.0%;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在6.0~60.0μg/mL线性关系良好(r=0.9999,n=5),回收率为99.0%~101.0%。结论:该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。     

去甲斑蝥素脂质体的制备工艺优化及其药剂学性质研究

目的:优化去甲斑蝥素脂质体的制备工艺,并对其药剂学性质进行评价。方法:以包封率、平均粒径及跨距为综合指标,分别考察4种制备方法即薄膜分散法、注入法、逆相蒸发法和逆相蒸发薄膜法对去甲斑蝥素脂质体包封率和粒径的影响;以磷脂的量(X1)、磷脂/胆固醇质量比(X2)、探头式超声次数(X3)、磷酸盐缓冲液稀释倍数(X4)、油水相体积比(X5)和脂类与药物的质量比(X6)为考察因素,采用均匀设计优化逆相蒸发薄膜法制备载药脂质体的制备工艺,并对最佳工艺进行验证试验。结果:以逆相蒸发薄膜法制备脂质体包封率最高;最佳工艺:X1为200mg、X2为7∶1、X3为20次、X4为50倍、X5为1∶4、X6为30∶1;验证试验中样品脂质体包封率为(42.5±1.3)%,平均粒径为(210.9±2.1)nm,跨距为0.61±0.12。结论:成功制备了去甲斑蝥素脂质体。     

HPLC 法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的药物含量及包封率

目的：建立 RP-HPLC 法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法：使用 Diamonsil^TM（钻石）C₁₈ 色谱柱（200 mm × 4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈 - 水（65︰35）,柱温 25 ℃,体积流量 1.0 mL/min,检测波长为 230 nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用 Diamonsil ^TMC₁₈ 色谱柱（200 mm × 4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇 - 水（10︰90）,柱温 25 ℃,体积流量 1.0 mL/min,检测波长为 244 nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果：洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在 1.0～20.0 μg/mL线性关系良好（r = 1.0, n = 5）,回收率为 99.0 %～101.0 %;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在 6.0～60.0 μg/mL线性关系良好（r = 0.999 9, n = 5）,回收率为99.0 %～101.0 %。结论：该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。     

高效液相色谱法测定洛莫司汀脂质体药物含量及包封率

目的:建立测定洛莫司汀脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil~(TM)C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.05mol·L~(-1)磷酸二氢铵溶液-三乙胺(60∶40∶0.2,磷酸调pH为3.5);柱温:室温;流速:1.0mL·min~(-1);紫外检测波长:232nm。采用Sephadex G-50分离洛莫司汀脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,洛莫司汀在4.0-48.0μ·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率在98.0%-101.0%之间,日内RSD及日间RSD均小于2%(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于洛莫司汀脂质体含量及包封率的测定。     

洛伐他汀脂质体的制备及表征

目的：研制洛伐他汀脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征。方法：采用薄膜分散法制备洛伐他汀脂质体,以包封率、粒径和Zeta电位为指标参数,考察表面活性剂、水合介质及药脂比对其制备的影响;并评价其理化性质及稳定性。结果：以脱氧胆酸钠-泊洛沙姆188（1∶2）为表面活性剂、去离子水为水合介质和药脂比为1∶40制备的洛伐他汀脂质体具有最佳的包封率（〉90%）、粒径（90～110 nm,分布系数为0.32）和Zeta电位（-35～-39 mV）;其外观圆整,内部具指纹状结构;在4℃下放置30 d,包封率、粒径及Zeta电位均无明显变化。结论：采用薄膜分散法制备的洛伐他汀脂质体具有良好的理化特性及稳定性。     

羟基喜树碱脂质体制备工艺的研究

目的 确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺.方法 筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(％)=WE/Wz×100％求算HCPT-lipo的包封率.对比干膜法、pH梯度/真空-注入法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化蒸发法5种不同方法制得脂质体的包封率,确定制备HCPT-lipo的技术.结果 每1mL脂质体溶液(含HCPT0.5 mg)加入3mL甲醇超声能够得到完全澄清透明的溶液.在与样品峰相应的位置上,空白脂质体对HCPT-lipo样品中HCPT测定无干扰;HCPT原料在0.824～692 ng具有良好的线性关系.乳化蒸发法可制得包封率高,稳定性好的脂质体.药脂比宜＞12.5∶1.结论 制得的脂质体在粒径和包封率等关键指标上都比较满意,基本达到了试验设计的目的.     

去甲斑蝥素脂质体的制备及其体外释放特性的研究

目的:制备去甲斑蝥素(NCTD)脂质体并探讨其药剂学性质。方法:采用逆向薄膜蒸发法制备NCTD-脂质体,并采用正交设计优化处方工艺,利用平衡透析法对含NCTD的载药脂质体进行体外释放的评价。结果:影响包封率和粒径的因素,依次为A>C>B,各因素组合以A2C1B2最佳,即磷脂-药物质量比为10∶1,磷脂-胆固醇质量比为5∶1,超声次数为10次;制得的NCTD-脂质体的粒径为(90.50±2.40)nm,包封率为(34.7±1.3)%,实验结果显示缓释效果明显。结论:逆向薄膜蒸发法制备的NCTD-脂质体,其性质稳定,具有显著的体外缓释特性。     

硫唑嘌呤脂质体的研制

目的 :优选硫唑嘌呤脂质体的处方和制备工艺 ,并评价其质量。方法 :采用薄膜 -振荡分散法制备硫唑嘌呤脂质体 ,以正交试验法优选出制备硫唑嘌呤脂质体的最佳工艺条件。用滴定法测其包封率 ,显微镜法观察其形态 ,测量粒径和粒度分布。结果 :制备的脂质体的包封率达到49 19 % ,透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的多室脂质体 ,小于2 4μm的粒子占78 17 %。结论 :优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定     

地塞米松脂质体质量控制的研究

从质量控制的几个主要方面,对军事医学科学院开发的新剂型地塞米松脂质体进行了研究。结果较满意。通过负染法,观察其在透射电子显微镜下的形态,属于胶体分散系范围;采用紫外系数倍率法测定地塞米松的含量,在4-52μg/ml浓度范围内线性关系良好。回收率98.28%-99.71%,首次用离心超滤器Macrosep测定了包封率,包封效果良好（75%以上）。方法准确、快速、重现性好。     

微柱离心-HPLC法测定卡培他滨脂质体包封率

采用薄膜分散法制备卡培他滨脂质体。采用葡聚糖凝胶Sephadex G-50微柱离心法分离卡培他滨脂质体和游离药物,以HPLC法测定卡培他滨浓度并计算包封率。使用C18色谱柱,以甲醇-水(55∶45)为流动相,检测波长240 nm。结果 3批脂质体的包封率分别为46.2%、45.2%和44.8%。     

替莫唑胺脂质体制备工艺研究

目的制备替莫唑胺脂质体.方法以磷脂和胆固醇为载体制备替莫唑胺脂质体,高速离心法分离脂质体与未包封药物,紫外分光光度法测定脂质体包封率;以包封率为主要评价指标,考察制备方法和制备工艺对替莫唑胺脂质体的影响.结果采用逆相蒸发法制备替莫唑胺脂质体,包封率为33.6±3.8%.结论由于替莫唑胺的溶解性等问题所限,很难提高替莫唑胺脂质体的包封率.