水芹正丁醇提取物抗心律失常作用的实验研究

目的：研究水芹正丁醇提取物对心律失常的作用。方法：采用多种实验性心律失常模型，观察其对抗作用。结果：水芹正丁醇提取物(Sf—Bt)能够明显增加引起大鼠室性心律失常的乌头碱用量；显著减少氯化钡所致的双相性室性心律失常的动物个数，明显推迟心律失常的出现时间，综合维持时间，并明显增加引起起豚鼠室性心律失常的哇巴因用量。结论：水芹正丁醇提取物具有明显的抗心律失常作用。     

水芹乙酸乙酯提取物抗实验性心律失常作用的实验研究

水芹为伞形科植物,全草性味甘辛、凉,功能清热利水,主治黄疸性肝炎、水肿,对离休蛙心有抑制作用,能对抗氯化钡所引起的大鼠心律失常,降低家兔血压。同时对大鼠心肌缺血再灌注损伤有保护作用,并有抗脂质过氧化作用。为了进一步探讨水芹乙酸乙酯提取物(以下简称Sf-Et)的抗心律失常作用,本文用Sf-Et进行了抗实验性心律失常作用的研     

水芹甲醇提取物对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

水芹甲醇提取物ｉｖ可显著对抗心肌缺血引起的心律失常，缩小心肌梗塞面积，同时可明显地对抗心肌缺血再灌注引起的心律失常。水芹甲醇提取物（100ｍg/kg）可明显降低血浆中脂质过氧化产物丙二醛的含量，保护超氧化物歧化酶的活性。     

聚乙二醇化葛根素对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

目的 探讨聚乙二醇(PEG)化葛根素对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用.方法 将SD大鼠随机分为6组(每组10只):假手术组,MIRI模型组,葛根素注射剂(20 mg/kg)对照组,PEG化葛根素低、中、高剂量(244、488、976 mg/kg)组.阻断大鼠升主动脉造成心肌缺血30 min,再灌注120 min,造成大鼠MIRI模型,在结扎后5 min各给药组尾iv给药.心电图监测心律失常情况,再灌注结束后腹主动脉采血,测定血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天冬氨酸转氨酶(AST)和丙二醛(MDA)水平,并测量心肌梗死面积.结果 葛根素注射剂和PEG化葛根素均具有抗心律失常,降低血清中CK、LDH、AST和MDA水平的作用,减少心肌梗死面积;其中PEG化葛根素中、高剂量组的药效明显强于葛根素注射剂组.结论 PEG化葛根素对大鼠MIRI引起的损伤具有保护作用.     

关苍术正丁醇提取物的抗心律失常作用研究

关苍术正丁醇提取物能够明显增加引起大鼠室性心律失常的乌头咸用量；显著减少氯化钡所致的心相性宜性心律失常的大鼠只数，明显推迟心律失常的出现时间，缩短持续时间，并明显增加引起家鼠室性心律失常的哇巴因用量。表明关苍术正丁醇提取物具有明显的抗心律失常作用。     

蝙蝠葛苏林碱抗实验性心律失常作用

蝙蝠葛苏林碱ｉｖ给药能显著增加乌头碱诱发大鼠心律失常及哇巴因致豚鼠室性心律失常的用量；能显著提高电刺激兔心室致颤阈；对大鼠冠状动脉左前降支结扎复灌注引起的室性心律失常有明显的保护作用；对氯化钙－乙酰胆碱诱发小鼠房性心律失常有明显对抗作用     

青蒿、常山对大鼠急性心肌缺血所致心律失常的影响

目的 :观察抗疟中药青蒿、常山制成的青山健心片及加用益气养血药物的青山健心合剂对心肌缺血所致心律失常及心肌缺血的的药理效应。方法 :用垂体后叶素造成大鼠急性心肌缺血模型 ,观察片剂及合剂对大鼠急性心肌缺血引起的心律失常的作用 ,以及对大鼠心电图 S- T段和 T波的影响。结果 :片剂和合剂组均能明显降低心律失常发生率 ,延长心律失常出现时间 ,缩短心律失常持续时间 ,并有明显的抗心肌缺血功效。结论 :青山健心片及青山健心合剂可有效改善心肌缺血后心律失常 ,并有明显抗心肌缺血的作用     

迎春花提取物抗心律失常作用

目的:研究迎春花提取物的抗心律失常作用。方法:常规抗心律失常方法,即小鼠氯仿法、大鼠乌头碱法、小鼠氯化钙法及兔肾上腺素法。结果:迎春花提取物对氯仿诱发的小鼠心室颤动有明显的预防作用,而对氯化钙诱发的小鼠心室颤动没有预防作用,迎春花提取物对乌头碱诱发的大鼠心律失常有治疗作用,迎春花提取物能够对抗肾上腺素引起的家兔心律失常。结论:迎春花提取物有抗心律失常作用。     

刺五加叶皂甙的抗实验性心律失常作用

静脉注射刺五加叶皂甙５０、１００ｍｇ／ｋｇ，可使氯化钡诱发的大鼠心律失常韧带转复窦性心律，能明显增加豚鼠对哇巴因的耐量，对大量氯化钙引起大鼠室颤致死具有保护作用，但不能明显对抗乌头碱所致大鼠心律失常的发生，其抗心律失常作用与维拉帕米的作用相类似。     

安心对垂体后叶素所致实验性心肌缺血的保护作用

目的安心抗实验性心律失常作用及对心肌缺血改善作用的初步探讨。方法采用氯仿、氯化钙、乌头碱3种心律失常模型及异丙肾上腺素(ISO)引起小鼠心肌缺血模型,观察安心抗心律失常及改善心肌缺血的作用。结果安心能够降低氯仿诱发小鼠的室颤发生率;能够延迟氯化钙引起大鼠室性心动过速的发生时间;能明显提高大鼠对乌头碱的耐受剂量。在ISO所致心肌缺血模型中,安心可增加SOD的活性,减少MDA的含量,降低血清LDH,CK的水平。结论安心对氯仿、氯化钙和乌头碱引起的心率失常及ISO引起的心肌缺血均有较好的保护作用。     

白藜芦醇抗炎作用机制的初步研究

 目的观察白藜芦醇的抗炎作用并对其抗炎机制进行初步探讨。方法采用切除双侧肾上腺大鼠足肿胀、冰醋酸致大鼠胸膜炎及角叉菜胶致大鼠气囊炎3种炎症模型,观察白藜芦醇对不同炎症模型的抗炎作用,并测量白细胞数量、蛋白质含量、前列腺素E₂(PGE₂)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、超氧阴离子(O₂.-)含量变化。结果白藜芦醇高、中剂量组可减轻去双侧肾上腺大鼠足肿胀程度;减少了冰醋酸致大鼠胸膜炎渗出液量和蛋白质含量,使血清NO含量降低,SOD活性增强;抑制了角叉菜胶致大鼠气囊炎模型中白细胞游出及蛋白质渗出,降低PGE₂,NO,MDA,O₂.-生成量。结论白藜芦醇具有明显的抗炎作用,其抗炎作用不依赖于肾上腺的存在,可能与其降低血管通透性、抑制白细胞游出,抑制PGE₂、NO等炎症介质产生及增强清除氧自由基、抗脂质过氧化能力有关。     

石菖蒲挥发油对癫痫大鼠海马氨基酸含量的影响

目的 :研究石菖蒲萃取挥发油对癫痫大鼠海马内兴奋性与抑制性氨基酸含量的影响 ,探讨其抗癫痫的可能机制。方法 :用超临界CO₂ 萃取法 (SFE CO₂ )提取石菖蒲挥发油 ,脑室内注射海人酸 (KA)建立大鼠癫痫模型 ,观察经挥发油治疗后的癫痫大鼠海马氨基酸含量的变化。结果 :经石菖蒲挥发油 35mg·kg^-1腹腔注射后的KA大鼠海马的GABA含量明显升高 ,谷氨酸 (Glu)显著降低 (P<0.05 )。结论 :石菖蒲萃取挥发油可调节癫痫大鼠脑内的兴奋性与抑制性氨基酸的平衡 ,从而起到抗癫痫的作用。     

高乌甲素及其水解产物刺乌宁抗心律失常作用的比较研究

目的 比较高乌甲素及其水解产物的心脏毒性及抗心律失常活性,明确C-4位芳香取代基对其活性和毒性的影响。方法 采用碱水解、硅胶柱色谱以及波谱法对高乌甲素水解产物进行分离鉴定;采用心脏毒性实验和乌头碱诱发心律失常模型,比较高乌甲素及其水解产物的毒性和活性。结果 分离并鉴定出高乌甲素水解产物为刺乌宁;股iv 2.40 mg/kg高乌甲素可引起大鼠出现室性早搏（ventricular premature beat,VPB）、室性心动过速（ventricular tachycardia,VT）等心律失常现象,刺乌宁在相同剂量下未出现心律失常现象;在抗心律失常活性研究中,高乌甲素、刺乌宁在各自的剂量范围内,随着剂量的增大,VPB潜伏期延长,VT发生率降低,心律失常完全抑制率逐渐升高,呈剂量相关性,表明两者均有一定的抗心律失常作用,高乌甲素的作用强于刺乌宁。结论 与高乌甲素相比,随着C-4位芳香取代基的水解,水解产物刺乌宁的心脏毒性降低,抗心律失常活性明显减弱,表明C-4位芳香取代基是高乌甲素产生心脏毒性、发挥药效的关键基团。     

蒲黄对大白鼠心律失常的预防作用

蒲黄水提物腹腔注射(5g生药/kg)大白鼠,预防异丙肾上腺素引起的心室纤颤和猝死,以及氯化钡恒速灌注引起的心律失常,结果表明蒲黄水提物能显著地提高动物的存活率,并明显地增加导至动物心律失常而致死的氯化钡剂量。     

桑叶黄酮类和生物碱类成分在正常和糖尿病大鼠体内的药代动力学研究

采用UPLC-TQ-MS同时测定糖尿病模型大鼠和空白大鼠血浆中芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚、槲皮素、绿原酸、隐绿原酸、新绿原酸、DNJ、fagomine 10种有效成分,并计算其在大鼠体内药动学参数,以阐明桑叶黄酮类及生物碱类在正常和糖尿病模型大鼠体内的药代动力学特征。以高糖高脂饲料结合尾静脉注射四氧嘧啶的方法复制糖尿病模型,大鼠灌胃给予桑叶黄酮类及生物碱类成分的提取物后不同时间点取血浆,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,以UPLC-TQ-MS测定血浆中桑叶10种成分的血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果显示,槲皮素和山柰酚灌胃0.333 h达到峰值,说明大鼠口服桑叶黄酮类成分后吸收和分布较为迅速;服药后4 h,两者第2次达到峰浓度,说明其在肠道内的停留时间较长;DNJ和fagomine在胃肠道能较快地吸收入血,血药浓度在0.667 h达到峰值,提示两者进入大鼠体循环后可快速分布。在模型组大鼠体内新绿原酸、隐绿原酸、槲皮素、山柰酚、芦丁的Cmax和AUC0–t降低,新绿原酸、隐绿原酸t1/2缩短,而槲皮素、山柰酚、芦丁的t1/2延长;绿原酸、紫云英苷、异槲皮苷、fagomine在模型动物体内Cmax升高,紫云英苷、fagomine的t1/2延长,提示在正常生理状态与模型病理状态下机体对药物有效成分的吸收存在一定的差异。     

大黄对内毒素血症模型大鼠氧化应激损伤的保护作用初探

目的:观察大黄水提物对内毒素血症模型大鼠体内血清中超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)活力及丙二醛(MDA),过氧化氢(H2O2)含量的影响,初步探讨大黄水提物对内毒素血症模型大鼠氧化应激的保护作用。方法:将50只SD大鼠随机分为正常组,模型组,地塞米松阳性药组(7.5×10-4g·kg-1),大黄高、低剂量组(3.0,1.5 g·kg-1)。每天早晚各给药1次,连续给药7次,末次给药0.5 h后尾静脉注射内毒素(LPS)(5 mg·kg-1)复制模型,然后每间隔0.5 h测定一次动物肛温,于造模后4 h麻醉动物,剖取脾脏、胸腺、肾上腺等组织称取各脏器质量计算其脏器系数,股动脉取血制备血清,采用比色法试剂盒测定血清中SOD,CAT活力及MDA,H2O2的含量。结果:与模型组比较,大黄水提物1.5 g·kg-1能显著降低模型大鼠的体温变化指数(TRI4)(P0.05),明显降低血清中MDA,H2O2的含量(P0.05),显著升高SOD,CAT的活力(P0.05)。结论:氧化应激是LPS诱发内毒素血症的重要环节,大黄可以通过上调SOD及CAT的活性,清除体内过度累积的自由基,干预模型大鼠体内氧化应激损伤的信号传导,起到一定的保护作用。     

新痹痛灵抗炎作用及其机制

目的:研究新痹痛灵(New Bitongling,NBTL)的抗炎作用,揭示其抗炎作用及机制。方法:体内实验取30只SD雄性大鼠,随机分成模型组、阳性药布洛芬缓释胶囊组(0.054 g·kg-1)以及新痹痛灵高剂量组(11 g·kg-1,简称NBTLH)、低剂量组(2.75 g·kg-1,简称NBTLL);连续ig给药5 d,1次/d;末次给药1 h后,复制组胺致大鼠毛细血管通透性增加模型、采用尾静脉注射伊文斯蓝后提取皮肤中染料、测定提取液590 nm的吸光度反映毛细血管通透性;复制角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、采用容积测量法观察各组大鼠足跖肿胀度;体外实验以脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞分泌炎性因子复制炎症模型,酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定各组细胞上清液中前列腺素E2(PGE2)含量。结果:与模型组比较,布洛芬缓释胶囊组,NBTLH,NBTLL组伊文斯蓝含量明显降低(P0.01);表明均能抑制大鼠毛细血管通透性增加;与模型组相比,在相同时间点,NBTLH组大鼠足跖肿胀度均降低(各时间点P0.05),NBTLL在各个时间点都有抑制趋势,但无显著性差异;与正常组比较,模型组的PGE2表达水平升高(P0.05);与模型组比较,NBTLH,NBTLL组PGE2表达水平显著降低(P0.05,P0.01)。结论:NBTL对炎症有明显抑制作用,其抗炎作用可能与抑制炎症组织PGE2的合成或分泌有关。     

应用HPLC研究莪术油的药动学

 目的　研究莪术油的大鼠体内药动学。方法　采用高效液相色谱法测定莪术油中标志性成分吉玛酮血浆药物浓度。结果　大鼠尾静脉注射及灌胃给药后莪术油指标性成分吉玛酮药时曲线符合静注和口服的二房室模型,静注给药t_1/2α,t_1/2β分别为9.890,41.53min,灌胃给药K_a为0.479h^-1,t_max为3.284h,c_max为0.501μg·mL^-1。结论　静注给药后吉玛酮在大鼠体内表现为快速分布和消除,口服莪术油吸收较慢。     

Recovery of oral glucose tolerance by wistar rats after treatment with Coreopsis tinctoria infusion

Infusions of Coreopsis tinctoria flowering tops have traditionally been used in Portugal to control hyperglycaemia but no pharmacological or toxicological studies have been reported until now. The chalcones marein and okanin were isolated from the aqueous extract, together with the 2S‐3′,4′,7,8‐tetrahydroxyflavanone. The content of marein in extracts was determined by HPLC‐UV and the radical scavenging capacity evaluated by the DPPH method (EC₅₀ = 21 µg/mL). Glucose intolerance was induced by a single intraperitoneal injection of streptozotocin in saline (40 mg/Kg). After three weeks of oral treatment with C. tinctoria extract (500 mg/Kg/day) the animals were no longer glucose‐intolerant (p > 0.05). Additionally, this oral treatment caused no hepatotoxicity in the rats, as determined by blood alanine and aspartate transaminases. A single administration of extract had no effect on oral glucose tolerance in normal Wistar rats. The extract also had no effect on insulin secretion by MIN6 cells. In conclusion, C. tinctoria infusion is able to abolish the streptozotocin‐induced glucose‐intolerance in rats after three weeks of oral treatment by a mechanism other than induction of insulin secretion. The recovery of β‐pancreatic function mediated by an antioxidant mechanism is a possibility that deserves further investigation. Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.     

Anti-inflammatory activity of Lannea coromandelica bark extract in rats

Oral administration of an ethanolic extract of Lannea coromandelica (ELC) demonstrated a dose related antiinflammatory activity (AIA) in carrageenan and dextran induced oedema and adjuvant induced arthritis in rats. ELC reduced the pleural exudate volume and inhibited leucocyte migration in carrageenan-induced pleurisy in rats. It lacked analgesic, antipyretic or ulcerogenic effect and failed to exhibit any effect in cotton pellet granuloma. It did not prolong the gestation period, parturition time in pregnant rats or the onset time of diarrhoea in rats induced by castor oil. The ALD₅₀ is greater than 2 g/kg p.o. in mice.