蝙蝠葛碱对急性心肌梗死患者血小板聚集性的影响

目的　探讨蝙蝠葛碱 (DAU )对急性心肌梗死 (AMI)患者血小板不可逆性聚集的作用。方法　用流式细胞仪测定AMI患者 (n =12 )静息状态及凝血酶 (5 0、10 0、5 0 0、10 0 0U·L-1)激活时 ,血小板膜表面糖蛋白Ⅳ (GPIV)及凝血酶敏感蛋白 (TSP )分布状况 ,并与健康人 (n =14)比较。结果　AMI患者静息及激活状态血小板膜表面GPⅣ ,TSP分布高于健康人 (P <0 0 5 ,0 0 1) ;DAU(5 0 μmol·L-1)可抑制 5 0U·L-1,10 0U·L-1及 5 0 0U·L-1凝血酶诱导的血小板膜GPⅣ再分布及血小板内TSP释放 (P <0 0 5 ,0 0 1) ,不能抑制10 0 0U·L-1凝血酶诱导的血小板膜GPⅣ再分布及血小板内TSP释放。结论　AMI患者血小板活性及对凝血酶的反应性增高 ,DAU可减少AMI患者血小板不可逆性聚集的发生。     

蝙蝠葛酚性碱对血栓形成和血小板聚集的影响蝙蝠葛酚性碱对血栓形成和血小板聚集的影响

目的观察蝙蝠葛酚性碱(PAMD)对血栓形成、血小板聚集的影响并研究其作用机制。方法用动静脉短路血栓形成模型观察血栓形成；比浊法测定血小板聚集度；电镜技术观察血小板超微结构变化；放射免疫法测定TXB₂和6-酮基-PGF1α的水平；硝酸还原酶法测定兔血浆NO浓度。结果PAMD体内给药可剂量依赖性地抑制血栓形成及由ADP，AA和THR诱导的大鼠和兔的血小板的聚集；可显著抑制血小板超微结构的变化；能明显升高兔血管壁6-酮基-PGF1α产生量，对血小板释放的TXB₂无明显影响；还可提高兔血浆NO的浓度。结论PAMD具抗血栓形成和抗血小板聚集的作用，其机制与增加血管壁PGI₂含量，提高兔血浆NO的浓度有关。     

蝙蝠葛碱对心血管病患者血小板聚集性的影响

蝙蝠葛碱对二磷酸腺苷、肾上腺素和胶原诱导的体外血小板聚集有明显的浓度依赖性抑制作用。心血管病患者每日口服本品９００ｍｇ．血小板聚集抑制率达２０％～３０％。临床随机对照试验表明阿斯匹林、蝙蝠葛碱和硝苯吡啶均降低血小板聚集率，其中阿斯匹林、蝙蝠葛碱组的血小板聚集抑制率与对照组比较，其差异有显著性。     

蝙蝠葛中的新生物碱——蝙蝠葛新林碱

防已科植物蝙蝠葛(Menispermum daurioum DC.)的根茎,即北豆根,是一种重要的中药,具有清热解毒、消肿止痛等功效。已知含有近二十种生物碱,其中五种属双苄基四氢异喹啉类,即蝙蝠葛碱(dauricine,Ⅰ)、蝙蝠葛诺林碱(daurinoline,Ⅱ)、蝙蝠葛新诺林碱     

高效液相色谱法同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量

目的建立同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量的HPLC法。方法采用Diamonsil C18色谱柱（4．6mm×200mm,5μm）;流动相：乙腈-4％冰醋酸-三乙胺（40：220：1．5）;流速：1．0mL·min^-1,检测波长：282nm;柱温：30℃。结果蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的线性范围分别为9．28-92．8μg·mL^-1（R=0．9999）和2．8～28．0μg·mL^-1（R=0．9999）。平均回收率分别为97．7％（RSD=1．1％）和99．4X（RSD=2．0％）。结论本方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可作为蝙蝠葛酚性碱片的质量控制方法之一。     

蝙蝠葛中的新生物碱—N—去甲基蝙蝠葛碱

防己科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC.)的根茎,又名北豆根,是一常用中药,其总生物碱制成的北豆根片,临床用于咽喉炎的治疗;近年来又发现蝙蝠葛根茎中的主要生物碱-蝙蝠葛碱(dauricine)和酚性总碱均有较好的抗心律失常作用,并已用于临床治疗。由于蝙蝠葛新用途的发现,原料需求量日益增长。蝙蝠葛以往主产于我国东北地区,为了扩大药源,近年湖北咸宁地区对本地发现的少量野生蝙蝠葛进行了引种栽培,获得成功。为了考察咸宁栽培蝙蝠     

北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析

目的：建立北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析方法。方法：采用高效液相色谱法测定北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量并制定含量限度要求。高效液相色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0．05％三乙胺溶液（45：55）为流动相;检测波长为284nm。结果：北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱线性范围依次为0．2314～2．314ug（r=0．9999）,0．116～1．16ug（r=0．9999）;平均回收率（n=6）依次为104．9％（RSD=1．9％）,101．7％（RSD=1．4％）;北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的总量应不低于22．0mg／pergranule。结论：本方法操作简便,结果准确,提高了北豆根胶囊的质量控制标准,为其临床用药的安全性和有效性提供了质量保证。     

蝙蝠葛碱的首次通过效应

大鼠，兔门静脉系统，体静脉系统两种途径给药，以给药后左心室电致颤阈（VFT）或药物的血浆浓度为指标，研究蝙葛碱（Dau)，利多卡因（Lid)的首次通过效应，结果Dau与Lid一样存在明显首过效应，且表现为量依赖性。     

山豆根碱对血小板内TXA_2和cAMP水平的影响

山豆根硷对花生四稀酸诱发的小鼠突然死亡具有明显保护作用,抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集和血小板内TXA_2产生,但不影响血小板内基础cAMP水平。已知抑制TXA_2产生或升高cAMP水平的药物都可抑制血小板聚集,说明山豆根硷抗血小板聚集的作用机理与抑制花生四烯酸代谢、减少TXA_2产生有关,而与cAMP无关。     

钩藤碱对血小板聚集和血栓形成的影响

钩藤碱(Rhy)明显抑制AA,胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集。Rhy不影响血小利用外源性AA合成TXA_2,但抑制胶原诱导的TXA_2生成;在抗血小板聚集有效剂量时,对PGI_2的生成无影响。Rhy有显著降低血栓形成诱导剂ADP及胶原加肾上腺素静脉注射所致小鼠死亡率。     

钩藤碱对血小板聚集和血栓形成的影响

钩藤碱(Rhy)明显抑制AA,胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集。Rhy不影响血小利用外源性AA合成TXA₂,但抑制胶原诱导的TXA₂生成;在抗血小板聚集有效剂量时,对PGI₂的生成无影响。Rhy有显著降低血栓形成诱导剂ADP及胶原加肾上腺素静脉注射所致小鼠死亡率。     

蝙蝠葛碱对血小板聚集及花生四烯酸代谢的影响

蝙蝠葛碱(Dau) 抑制AA及ADP诱导的大鼠血小板聚集,也能抑制AA,ADP及Adr诱导的人血小板聚集。这种抑制作用与Dau剂量呈依赖关系。Dau抑制大鼠洗涤血小板对[1-¹⁴C]AA经环氧酶途径的代谢,TXB₂与HHT的形成均呈剂量依赖性减少。当Dau浓度达到0.1 mmol/L时亦能抑制12-HETE的形成。Dau对AA代谢的上述影响可能是其抑制血小板聚集的机理之一。     

地塞米松影响血小板聚集、释放机理的探讨

通过对离体兔血小板研究发现:地塞米松(Dex)能抑制胶原诱导的血小板聚集、释放和血栓素A_2(TXA_2)生成等反应,而对花生四烯酸(AA)诱导的上述反应则无明显影响。本研究还发现,Dex能抑制血小板的磷脂酸A_2(PLA_2)活性,细胞外Ca~(2+)可部分拮抗Dex的上述作用,表明Dex的作用可能与其限制细胞外Ca~(2+)进入细胞内有关。Dex对血小板钙调素(CaM)和腺苷酸环化酶(AC)活性,以及对cAMP和cGMP的生成均无明显影响。     

三种蝮蛇抗栓酶注射剂对大鼠和家兔血小板聚集的影响

用比浊法研究三种蝮蛇抗栓酶注射剂对大鼠和家兔血小板聚集的影响,结果表明蝮蛇抗栓酶注射剂在试管内浓度0.045u/ml 时对大鼠和家兔血小板聚集无明显抑制作用。静脉注射蝮蛇抗栓酶注射剂1u/kg 对家兔血小板聚集有明显抑制作用。尤其是蛇岛蝮蛇抗栓酶注射剂抑制作用最为显著。     

绞股蓝提取物对家兔血小板聚集和花生四烯酸代谢的影响

绞股蓝提取物(0.25～2g/L,终浓度)在体外明显抑制花生四烯酸诱导的家兔血小板聚集和血栓素B_2(TXB_2)释放,剂量与效应相关;该药抑制血小板释放TXB_2的ID_(50)为0.28g/L。体内实验静脉注射绞股蓝提取物35mg/kg后10和20min时,血小板聚集明显抑制,10～40min期间血小板释放TXB_2量明显减少,以10和20min时最著。该药(0.25～4g/L)在体外对家兔胸主动脉释放6-酮-PGF_(1α)无影响。实验结果表明,绞股蓝提取物对降低血栓素A_2/前列环素比值有较好作用。     

奥昔麻黄碱对凝血酶诱导家兔血小板聚集和丙二醛生成的影响

Oxy明显地抑制凝血酶诱导洗涤的兔血小板聚集,IC_(50)为254μmol/L,对MDA的生成也有抑制作用。ASA不能对抗凝血酶引起的血小板聚集,但能显著抑制MDA的生成。提示,Oxy抑制血小板聚集的作用可能与影响PAF生成有关,对MDA生成的抑制可能影响了AA的游离。     

多抗甲素对血小板表面活性及聚集性影响的实验研究

多抗甲素是一种具有明显免疫活性的多糖类物质,临床应用证明该药对再生障碍性贫血、白细胞减少症有明显疗效,实验研究显示多抗甲素能影响骨髓造血干细胞,有刺激造血的作用。还证实多抗甲素对保存中的血小板有一定保护作用,对血小板表面活性与聚集性有良好影响。在常规保存液中加入多抗甲素,能降低血小板的表面活性与聚集性,能对抗肾上腺素诱导的血小板聚集,血小板计数高于对照组。山莨菪硷对多抗甲素的上述功能有协同作用。研究中将多抗甲素与二甲基亚砜作了比较,在保护血小板和降低血小板聚集性方面,多抗甲素优于二甲基亚砜。本文对多抗甲素改善血小板聚集性的机理作了简要探讨,为临床应用提供了新的实验依据。     

蒲黄及其提取物对花生四烯酸诱导血小板聚集功能的影响

蒲黄及提取物总黄酮、有机酸、多糖对花生四烯酸诱导兔体内外血小板聚集功能具有明显的抑制作用,抑制最大聚集%的作用强度依次为:总黄酮>多糖>煎液>有机酸;抑制聚集坡度的作用强度为:总黄酮>煎液>多糖>有机酸;说明黄酮类物质可能是蒲黄抗血小板聚集的主要有效成分,同时表明这些药物对血小板最大聚集%和坡度的作用是有差别的。