美罗培南的抗菌活性与临床应用

美罗培南的抗菌活性与临床应用王红（湖北省药检高等专科学校武汉４３００６４）美罗培南（Ｍｅｒｏｐｅｎｅｍ）是新的碳青霉烯类抗生素。意大利以商品名Ｍｅｒｒｅｍ于１９９４年首先上市［１］。结构特点是在碳青霉烯环的１位上引入甲基，对肾脱氢肽酶－１（ＤＨＰ－１...     

三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.     

青霉烯类β-内酰胺抗生素的研究进展

青霉烯类衍生物是一类重要的非典型的 β 内酰胺类抗生素。其特点是具有广谱抗菌活性 ,包括对β 内酰胺酶产生菌 ,对脱氢肽水解酶 Ⅰ 稳定 ,是一类具有发展前景的新型抗生素。本文综述了三类临床研究较多的重要的青霉烯类抗生素法罗培南、利替培南酯和硫培南的抗菌活性。同时对青霉烯类衍生物C 2位取代基分别为硫取代、碳取代和氧取代化合物结构与活性的构效关系进行了研究。     

国内城市医院碳青霉烯类抗生素用药情况

碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,在控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染中起着重要作用,是销售增长较快的抗感染药物类别之一。自上世纪80年代中期亚胺培南进入临床应用后,碳青霉烯类抗生素现已发展到含有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南和比阿培南这7个药物组成的培南类药物系列品种。目前全球碳青霉烯类抗生素市场超过16亿美元,而活跃在我国城市医院市场上的有5个品种。     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的 观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性.方法 采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC).结果 对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素.对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当.结论 铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感.     

铜绿假单胞菌的耐药性及碳青霉烯类抗生素的研究进展

铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）是一种常见的医院内获得性感染致病菌，其耐药性强，耐药谱广。亚胺培南等碳青霉烯类抗生素是近年来治疗铜绿假单胞菌疗效较好的药物，但随着临床的广泛应用，铜绿假单胞菌对亚胺培南等产生了耐药性。铜绿假单胞菌对碳青霉烯类抗生素的耐药机制有β-内酰胺酶的水解、外膜通透性降低和主动外排系统的排出等，这些耐药机制之间相互协同作用而产生高度耐药。针对这些耐药机制，开发活性更高、安全性更好的碳青霉烯类抗生素显得极为迫切。本文对铜绿假单胞菌的耐药性及碳青霉烯类抗生素的研究进展进行了综述。     

泰能致癫痫发作1例

泰能 (ＴＩＥＮＡＭ)是由亚胺培南 (ｉｍｉｐｅｎｅｍ)和西司他丁钠盐 (ｃｉｌａｓｔａｔｉｎｓｏｄｉｕｍ)按 1∶1制成的一种复方制剂 ,是一种高效、广谱抗生素。亚胺培南是一新型广谱 β 内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,为硫霉素的脒基衍生物 ,抗菌谱极广 ,抗菌活性甚强 ,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效广谱的抗菌活性 ,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌 ,以及多重耐药或产生β 内酰胺酶的细菌均有良好作用。西司他丁钠盐为一种特性酶抑制剂 ,它阻断亚胺培南在肾脏内的代谢 ,继而增加泌尿道中未经改变的亚胺培的浓度…     

新的碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素为以碳青霉烯为母核的β-内酰胺类抗生素,亚胺培南(imipenem)为该类药物目前临床已应用的品种。在临床应用的所有β-内酰胺类药物中,其抗菌谱最广,对包括许多耐药菌株在内的革兰阳性、阴性需氧及厌氧菌均具良好抗菌活性;不仅对丝氨酸β-内酰胺酶稳定性强,而且又是该类酶的有效抑制剂。然而,亚胺培南却具以下不足:1)对肾脏上皮细胞分泌的脱氢肽酶的灭活作用较敏感,因此需与该酶抑制剂西司他     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC）。结果对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素。对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当。结论铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感。     

三种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用 ,以琼脂对倍稀释法测定三者对 2 2 5株临床分离菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并与相关抗菌药物进行比较。结果 ,三种碳青霉烯类抗生素对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性 ,对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼培南与亚胺培南体外抗菌作用相仿 ,两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头孢他啶、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、氟喹诺酮类等其它受试药物。结果表明 ,碳青霉烯类抗生素是治疗多重耐药菌所致院内感染、免疫缺陷者感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

上碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用，以琼脂对倍稀释法测定三者对２２５株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与相关抗菌药物进行比较。结果，三种碳青霉烯类抗生素对脾性杆菌细菌具高度抗菌活性，对铜绿假单胞菌，不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼同与亚胺培南体外扩展菌作用相仿，两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴笥菌作用略逊于我培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用 地头孢他啶     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

泰能引起神经系统不良反应浅析

泰能 (ＴＩＥＮＡＭ )是由亚胺培南 (Ｉｍｉｐｅｎｅｍ)和西司他丁钠(ＣｉｌａｓｔａｔｉｎＳｏｄｉｕｍ)按１∶１制成的复方制剂 ,是一种高效、广谱抗生素。亚胺培南是具有碳青霉烯环的广谱β-内酰胺抗生素 ,抗菌谱极广 ,抗菌活性很强 ,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效、广谱的抗菌活性 ,对革兰阳性菌 (Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌都有良好的作用。西司他丁钠为肾肽酶抑制剂 ,保护亚胺培南在肾脏内不受破坏 ,继而增加泌尿道中亚胺培南的浓度。泰能对不同形式的病原体不容…     

艾他培南的药理和临床研究

艾他培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，对大多数G^ 和G^-致病菌，厌氧菌均有很好的抗菌活性。由于结构独特，本品具有半衰期长，组织分布广，安全性高等特点，可每日1次给药。     

我院2011年碳青霉烯类抗生素用药频度与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性研究

目的:分析我院碳青霉烯类抗生素用药频度(DDDs)与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性,为临床合理用药提供依据。方法:采用K-B纸片扩散法测定抗菌药物敏感性,SPSS16.0软件进行数据分析;采用世界卫生组织推荐的限定日剂量(DDD)法分析常用抗菌药物的DDDs。结果:我院2011年4个季度碳青霉烯类抗生素的总DDDs逐季度减少,第4季度比第1季度下降9.74%,其中同期亚胺培南、帕尼培南分别下降了73.91%和95.22%,美罗培南的DDDs无明显变化;而鲍曼不动杆菌对碳青霉烯类抗生素的耐药率同期下降33.6%。结论:鲍曼不动杆菌的耐药率与碳青霉烯类抗生素总DDDs呈正相关(r=0.996,P<0.05),与亚胺培南、帕尼培南DDDs呈正相关(r分别为0.947、0.895,P均<0.05),与美罗培南DDDs无显著相关(r=-0.485,P>0.05)。     

多利培南的药理学特点与临床应用评价

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。     

雷氏普罗威登斯菌对碳青霉烯类耐药与氨基糖苷类异质性耐药研究

目的 分析雷氏普罗威登斯菌对碳青霉烯类药物耐药机制与氨基糖苷类药物异质性耐药现象的探索。方法 对2016—2021年收集的4株多重耐药的雷氏普罗威登斯菌(multidrug resistant Providencia Rettgeri, MRPRE)临床分离株的耐药性和携带的耐药基因进行分析。采用异质性耐药菌谱分析与亚抑菌浓度抗生素诱导实验探索庆大霉素异质性耐药菌株对氨基糖苷类和碳青霉烯类抗生素的适应性耐药。结果 本研究共收集4株MRPRE，其中3株检出bla_NDM-1基因，对碳青霉烯类高度耐药，同时对第一、二、三代头孢菌素、氨曲南、复方磺胺甲恶唑、喹诺酮类药物耐药。1株未检出碳青霉烯酶基因，但对氨基糖苷类抗生素异质性耐药，在亚抑菌浓度庆大霉素诱导下，庆大霉素MIC值由8 μg/mL上升至64 μg/mL，亚胺培南MIC值由2 μg/mL上升至8 μg/mL，出现适应性耐药。结论 雷氏普罗威登斯菌可携带bla_NDM-1对碳青霉烯类抗生素高度耐药，同时表现对多种抗生素的多重耐药。异质性耐药菌株在亚抑菌浓度庆大霉素诱导下可出现庆大霉素与亚胺培南的...     

抗菌药物研究进展

自2001年迄今,抗菌药物研究在过去基础上有些进展,先后有10种新抗生素与合成抗菌药上市(见表1),还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中,兹按药物类别简要评述于下。1.碳青霉烯类抗生素继上世纪已应用的亚胺培南、培尼培南与美洛培南之后,近年有3种新碳青霉烯首次上市。①比阿培南(biapenem):与亚胺培南相似,对革兰阳性菌与阴性菌、需次给药1g,治疗各种社区、重度与混合感染都获得良好疗效[2]。③多利培南(doripenem):对β-内酰胺酶与肾脱氢肽酶稳定,抗革兰阳性菌与阴性菌的活性比较平衡,是当前碳青霉烯中抗铜绿假单胞菌活性最强者。静脉滴…