研究开发中的海洋抗癌活性物质

海洋天然产物现已成为临床抗癌药物的重要来源，从didenmline B开始，进入临床研究的抗癌活性物质已经有二十多种。根据海洋来源抗癌活性物质的作用靶点不同，系统综述了正在研究中的十几种来源于海洋的天然抗癌活性物质的作用机制和研究开发情况等。     

海洋天然产物研究与新药开发

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大量超乎人们想象的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。本文主要探讨近年来发现的重要的海洋天然活性产物以及在新药开发中所起的作用。     

海洋抗生素（上）

新颖的具有药理活性物质有两个来源:一是有机合成,一是活的生物体。直到本世纪初,药物还都是从自然界中取得的。然而,有机化学的发展使合成物质得以激增,而来源于自然界的药物所占比数则相对下降。但是天然产物依然在化学治疗中起主导作用。这不仅有许多天然产物在药物的半合成中得以应用,而且它们是合成新药的“模板”。据估计,现代的药物中有40～45%来源于自然界,或是直接由天然产物衍生而来。就抗生素而言,所占比数则更高。海洋中栖息着500000种生物,占世界上已知生物种类(昆虫除外)的四分之三。因此海洋是蕴藏新颖天然产物的极其丰富的场所。由于海洋生物处在特定的理化环境中(压力大,含盐浓度高),且此环境与陆地环     

海洋放线菌多样性及其代谢产物研究进展

海洋放线菌由于能够产生结构新颖、功能多样的活性物质,成为天然活性产物和新药开发的重要来源,日益受到人们的关注。本文综述可培养海洋放线菌的多样性及近几年海洋放线菌活性代谢产物的研究进展,重点描述了一些活性代谢产物的结构及其相关生物活性。     

海洋小分子药物临床研究进展

陆生资源日益枯竭及全合成新分子实体药物难度的加大,致使新药的发现、开发步入”瓶颈”。而海洋生物资源以其多样性、复杂性、特殊性逐渐为世界医药工作者所关注, “向海洋要药”已成为当今世界医药工业发展的重要方向,各制药强国均日益加大在此领域的投入。本文详细列举了共计32种来自于海洋的药物,其中已上市的有7种,进入临床III 期、II 期及I 期研究的分别为2、13、10种,并对各药物的来源、活性机理、最新临床研究进展作一简要概述。同时展望未来,期待海洋药物更快、更好的发展,为人类的身体健康做出贡献。     

海洋天然抗肿瘤活性产物的临床研究现状

海洋特殊的生态系统是天然抗肿瘤活性物质的重要来源之一,许多源于海洋生物的抗肿瘤活性化合物已经进入临床研究阶段。简要介绍海洋天然抗肿瘤活性产物的作用机制,综述新近发现的海洋天然抗肿瘤活性化合物的最新临床研究进展。     

海洋放线菌次级代谢产物及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性研究进展

放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库,在微生物新药研究中占据着十分重要的地位。海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径,具有产生多种生物活性物质的潜力,是天然药用活性先导化合物的重要来源。从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点。目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,为新药的研究提供了丰富的物质基础。本文主要对近3年（2015～2017）不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述。     

6个小分子海洋药物的全合成方法

骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一。现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了一个重要手段。探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点。本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径。     

药用海洋活性物质的研究进展

海洋生物已成为天然药物的重要来源之一,从海洋各类生物中可提取分离到具有各种药用活性的化合物,具有开发成新药的潜力.本文对近年来国内外报道的具有药用价值的海洋活性物质做了综述.     

海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展

从30多年来国内外学者在海洋生物天然活性物质的研究中，对具心血管药理作用的活性产物作系统、概括的报道。从1968年以来获得的55种海洋生物活性物质，对每一种天然产物分别概括其来源、化学成分，并重点阐述其心血管方面的药理作用。系统报道这些海洋天然活性物质的研究成果及进展，对进一步开展海洋心血管药物的研发提供参考。     

海绵的生物活性研究新进展

海洋物种是生物多样性的来源,能够产生结构多样、生物活性多样的次生代谢物。海绵是其中最丰富的天然产物来源,其药理活性丰富,具有极高的临床应用价值,被认为是药物宝库。目前人们已经发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗氧化、抗炎、免疫调节等生物活性。多年来,对海绵的化学成分研究较多,但对其丰富的生物活性研究相对较少。对海绵次生代谢物的生物活性研究现状进行综述,以期发现活性较好的化合物,为新药开发提供依据。此外,还从药物开发领域对进入临床实验的海绵衍生化合物成药性、成本效益等进行讨论。     

海洋微生物次级代谢产物抗炎作用研究进展

炎症作为机体抵抗有害刺激修复损伤组织的防御反应，参与多种疾病的发展进程，严重危害人类生命健康。而临床常用的抗炎药物有一定的不良反应，寻找一些高效、低毒的抗炎先导化合物仍是一个重要方向。海洋作为各类生物资源的宝库，由于海洋生态环境的特殊性(高压、高盐，低氧等)，使得许多海洋生物在生命过程中产生大量具有特殊结构和抗炎活性的天然产物，成为炎症新药物研发的重要来源。本文总结了2016-2021年从放线菌、真菌、细菌三类海洋微生物中分离出的约73种天然产物，并对其在抑制炎症活性方面进行综述，以期望为今后的研究提供借鉴和启发。     

海洋来源的微管去稳定剂抗肿瘤药物研究进展

摘要：微管是细胞骨架重要组成成分,是筛选抗肿瘤药物的重要靶标。海洋生态系统的极端环境使海洋生物具备产生独特 化学结构和生理活性天然产物的能力,为新药发现提供了物质基础。本文主要综述了1972-2021年从海洋生物中分离鉴定的成 药性较好的微管去稳定剂抗肿瘤药物的研究进展,总结了活性化合物来源、构效关系,临床研究进展,化学全合成及衍生物的 研究情况等,以期为医药工作者提供新的研究思路,推进靶向微管海洋抗肿瘤药物的发展。     

21世纪,中国的海洋药物

海洋是一个巨大的药源宝库,本世纪６０年代以来,从海洋动物、植物及微生物中已分离获得新化合物１００００多种,其中１／２以上具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗凝血等药理活性;这些新型化合物为药物设计提供了可贵的分子模型,为海洋药物的开发提供了重要的先导化合物库,然而将这些活性化合物开发成药、用于临床可贵的分子模型,为海洋药物的开发提供了重要的先导化合物库,然而将这些活笥化合物开发成药、用于临床的并不多,究其     

Natural products against cancer: Review on phytochemicals from marine sources in preventing cancer

Marine natural products have as of now been acknowledged as the most important source of bioactive substances and drug leads. Marine flora and fauna, such as algae, bacteria, sponges, fungi, seaweeds, corals, diatoms, ascidian etc. are important resources from oceans, accounting for more than 90% of the total oceanic biomass. They are taxonomically different with huge productive and are pharmacologically active novel chemical signatures and bid a tremendous opportunity for discovery of new anti-cancer molecules. The water bodies a rich source of potent molecules which improve existence suitability and serve as chemical shield against microbes and little or huge creatures. These molecules have exhibited a range of biological properties antioxidant, antibacterial, antitumour etc. In spite of huge resources enriched with exciting chemicals, the marine floras and faunas are largely unexplored for their anticancer properties. In recent past, numerous marine anticancer compounds have been isolated, characterized, identified and are under trials for human use. In this write up we have tried to compile about marine-derived compounds anticancer biological activities of diverse flora and fauna and their underlying mechanisms and the generous raise in these compounds examined for malignant growth treatment in the course of the most recent quite a long while.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域。近年来,从海洋微生物（海洋放线菌、真菌和细菌）分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性。本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述。     

抗单纯疱疹病毒活性的海洋化合物研究进展

单纯疱疹病毒(herpes simplex virus, HSV)是全球高度流行的病原体。目前核苷类似物如阿昔洛韦被用于单纯疱疹病毒的治疗,尽管其具有安全性和有效性,但这些药物的广泛使用导致耐药病毒株的出现,尤其是对于免疫功能低下的患者。为了解决这些问题,已有来自海洋的活性物质作为抗HSV药物的报道,且人们对海洋生物如藻类,海绵,被囊类动物,棘皮动物,软体动物,细菌以及真菌等作为抗HSV药物的来源产生了更大的兴趣。本综述重点介绍和总结了作为潜在抗HSV药物最有希望的海洋生物提取物,组分等, 以期为新型抗HSV药物的研发提供参考。     

海洋药物及其研发新进展

海洋来源的药物在人类与疾病的长期斗争中发挥了重要的作用,“向海洋要药”在新世纪已成为各国政府的共识、研究人员奋斗的目标。本文对截止2017年底国内外已获批上市的海洋药物进行了归纳总结,并重点介绍了欧美等发达国家和我国已上市小分子药物的药物来源、结构、最新药理作用、临床功效和用途、以及研发历程。此外,介绍了国内外进入各期临床研究阶段的67个候选海洋药物,本文以salinosporamide A和河豚毒素为代表,重点介绍了当前处于临床研究阶段的海洋药物的最新进展。     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.