氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

复方六一汤及其拆方组分对血虚小鼠细胞免疫功能的影响

目的：研究复方六一汤及其拆方组分对血虚小鼠细胞免疫功能的影响。方法：制备血虚小鼠模型并检测淋巴细胞转化率，IL－2，TNF活性。结果：复方六一汤全方对血虚小鼠细胞免疫功能有全面增强作用，可使淋巴细胞转化率恢复正常，黄芪在其中起主要作用，芪参配伍作用与全方作用相当，可使淋巴细胞转化率，TNF活性恢复正常，芪草配伍可使淋巴细胞转化率恢复正常，甘草配伍使用可明显增强各项免疫指标，调和芪参药效，起免疫调节作用。结论：复方六一汤及其拆方组分可改善血虚小鼠细胞免疫功能。     

复方克痛宁片的处方设计

目的：筛选出复方克痛宁片的最佳处方。方法：通过复方克痛宁片的处方前稳定性实验和辅料配伍相容性实验，采用正交设计法，以综合评分法为指标，对能与复方克痛宁相容的辅料进行筛选。结果：粘合剂的浓度对复方克痛宁片的质量影响较大，低取代羟丙基纤维素(LHPC)的量次之，微晶纤维素(MC)的量影响较弱。结论：粘合剂为4%羟丙基甲基纤维素(HPMC)液、10%LHPC、20%MC处方为最佳组合。     

静脉用苦参素治疗慢性乙型肝炎

苦参素是从中药苦参中提取的，有效成分为氧化苦参碱，是有效的抗病毒药物。我们自2003年5月至12月用其治疗慢性乙型肝炎患者37例，并设立对照组患者38例，临床观察取得较好疗效。现报告如下：     

宫颈宁栓剂治疗宫颈炎的实验研究

宫颈炎是妇女常见病多发病,宫颈炎的治疗以局部治疗为主。宫颈宁栓剂为中药复方,由黄柏、紫草、青黛、冰片等组成,具有清热解毒、祛腐生肌作用,经临床试用,具有显著疗效,总有效率达96．7％。本文介绍对宫颈宁栓剂进行的实验研究,以便对其作用机理进行探讨。1实验材料1．1药品及试剂：宫颈宁为棕褐色中药复方栓剂,外用,每粒含生药Zg,临床用量为1粒／d,IOd为1疗程。宫颈宁栓剂由江苏省中医院制剂部提供,实验用栓剂每粒分别含O．比和O5g生药。苦参栓（山东省威海新华制药厂,批号931001）每粒含芳参总碱（以氧化苦参碱计）IOOm…     

编者推荐

目前中药研究的难点之一是如何将数学方法科学地运用到具体的中药复方研究中。《运用直接试验设计优化复方丹参片处方的探索性研究》以复方丹参片为研究对象,运用以直接试验设计为指导思想的试验方案筛选计算机软件安排拆方试验,以大鼠冠脉结扎模型为试验载     

正交实验法优选前列康乐胶囊的制备工艺

前列康乐胶囊是由苦参、黄芪、水蛭、当归等十一味中药经提取而成的纯中药制剂，临床用于治疗肾虚兼湿热型、气虚血瘀型的慢性前列腺炎，具有补肾益气、解毒利湿、化瘀通经之功效。苦参中所含的苦参碱、氧化苦参碱具有明显的抗病毒及抗炎作用，黄芪中的黄芪甲甙具有扶正强壮、抗炎、镇痛、镇静、降压等活性犤１犦，为治疗前列腺炎的主要有效成分之一。苦参碱的含量测定方法有薄层扫描法，高效毛细管电泳法，薄层—分光光度法，高效液相色谱法等犤２～５犦。黄芪甲甙的含量测定方法有薄层扫描法，荧光分光光度法，高效液相色谱—蒸发光散射法…     

不同粒径冠心宁药材提取物与中药饮片、免煎颗粒的药效学比较研究

目的研究冠心宁不同目数（5、20、30、50）中药颗粒剂、传统饮片、免煎颗粒剂对sD大鼠的血液流变学的影响。方法将平行六组（中药生药颗粒组5、20、30、50目；传统饮片组、免煎颗粒组），每日灌喂（500mg／（kg·d））连服4周，服药结束后分别测定给药组大鼠血液流变学的各项指标。结果服用冠心宁药材提取物（5、20、30目），与模型组相比、30目冠心宁药材提取物、传统饮片、免煎颗粒相比，具有明显差异（P〈0．05）。结论中药材粉碎（5-30目）应用临床将明显提高药材的临床疗效。     

中药复方玉屏风散生药袋包颗粒与饮片及免煎饮片汤剂的药效学研究

目的：中药复方玉屏风散生药袋包颗粒剂替代传统饮片汤剂的研究。方法：用正交实验（L93^4）对玉屏风散的袋包颗粒剂与目前市面流行的免煎饮片和传统饮片汤剂的浸膏得率及有效成份黄芪甲甙含量进行研究的基础上,在动物体进行药效比较。结果：三种剂型中,袋包颗粒的浸膏得率及其有效成份黄芪甲甙含量最高,在动物体内实验中,其药效比对照组和其他两种剂型组有显的提高。结论：中药复方玉屏风散生药袋包颗粒剂替代传统中药饮片汤剂,方法简便易行,可节省大量药材资源,提高临床疗效,值得推广应用。     

复方苦参汤对溃疡性结肠炎模型大鼠的干预及作用机制研究

摘 要 目的：探讨复方苦参汤对溃疡性结肠炎（UC）大鼠的作用及机制。方法: 采用2,4,6 三硝基苯磺酸（TNBS）诱导溃疡性结肠炎大鼠模型,用不同剂量的复方苦参汤进行干预,检测结肠组织丙二醛（MDA）、一氧化氮合酶（iNOS）和一氧化氮（NO）水平,以及髓过氧化物酶（MPO）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH Px）活性,观察UC大鼠一般情况和结肠组织形态变化。结果: UC大鼠结肠组织MDA（P＜0.05）、iNOS（P＜0.01）和NO（P＜0.01）水平及MPO（P＜0.01）活性显著高于正常对照组,SOD（P＜0.01）和GSH Px（P＜0.05）活性显著低于正常对照组;复方苦参汤高剂量组治疗后可明显降低UC大鼠结肠组织中MPO（P＜0.01）、MDA（P＜0.05）、iNOS（P＜0.05）和NO（P＜0.01）水平,增加SOD（P＜0.01）和GSH Px（P＜0.05）活性,其疗效呈剂量依赖性。同时大鼠的一般情况及结肠组织形态亦得到明显改善。结论:复方苦参汤能显著抑制UC大鼠氧化应激反应,减轻结肠炎症损伤,具有较高的临床治疗价值。     

治疗帕金森病新药:腺苷A_(2A)受体拮抗剂

腺苷A2A受体在基底神经节选择性表达并与运动行为有关。流行病学研究和实验室研究均表明阻断腺苷A2A受体能减轻多巴胺能神经元的退行性病变。腺苷A2A受体拮抗剂在改善PD症状的同时还能减缓疾病的进程。因此,腺苷A2A受体拮抗剂很可能成为治疗PD的新药物。     

葛根黄豆甙元-PVP分散物的研究

本文采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,制备了葛根黄豆甙元固体分散物。经差热分析、X-射线衍射、偏光显微镜观察实验证明黄豆甙元-PVP 1∶9固体分散物为固体溶液或共沉淀物,其胶囊在人工胃液中最高累积释放百分量和人工肠液中平衡溶解度均是普通胶囊的8倍左右。     

SCH 58261: A selective A2A adenosine receptor antagonists

The recent discovery of selective antagonists for the A_2A adenosine receptors has been of great help to further research in this field. One compound, SCH 58261, 5- amino-7-(β-phenylethyl)-2-(8-furyl)pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine, is playing a key part in a variety of studies. This review describes its pharmacological characteristics as they are emerging in various laboratories. The compound has an affinity in the low nM range (Ki value of 1–2 nM) for A_2A receptors located on membranes from a variety of tissues and cell types, including rat and bovine brain striatum, human platelets, lymphocytes and neutrophils, porcine coronary arteries, and CHO cells transfected with the cloned human A_2A receptors. SCH 58261 has little or no affinity up to the μM range for adenosine A_2B, A₃, or other G protein-coupled receptors. Selectivity for A_2A vs. A₁ receptors varies from 53- to 750-fold, depending on membranes or type of assay. SCH 58261 blocks A_2A-receptor mediated increase of cyclic AMP formation with high potency (e.g., IC₅₀ values between 15 and 20 nM in human white blood cells). The tritiated form of SCH 58261 specifically labels A_2A receptors in discrete regions of the rat brain such as caudate-putamen, nucleus accumbens, and tuberculum olfactorium. In classic in vitro bioassays, such as A_2A-receptor-mediated vasodilation in coronary arteries, SCH 58261 displays competitive antagonistic properties (e.g., pA₂ value of 9.5 in porcine coronary arteries). In assays involving responses mediated by A₁ or A_2B receptors, SCH 58261 shows little or no activity up to concentrations about 100-fold higher than those affecting A_2A receptors (higher concentrations not being testable due to its poor water solubility). In the rat, SCH 58261 enhances locomotor activity (at 3.7 mg/kg ip), increases wakefulness (10 mg/kg ip) and slightly increases both blood pressure and heart rate (10 mg/kg ip). These activities appear to be specifically mediated by A_2A receptors since the drug counteracts the effect of A_2A receptor agonists in some experimental paradigms. In models mimicking CNS disorders, SCH 58261 potentiates the activity of L-DOPA or dopamine receptor agonists in the 6-hydroxydopamine-lesioned rat model. Moreover, the compound reduces brain infarct size in a rat model of cerebral ischemia. Altogether, SCH 58261 and its radiolabeled form have emerged as interesting tools for better understanding the function of A_2A receptors in physiological or altered conditions. Moreover, the neuroprotective properties of SCH 58261 indicate that drugs of this class have a potential for treatment of brain damage produced by Parkinson's disease or stroke. Drug Dev. Res. 42:63–70, 1997. © 1997 Wiley-Liss, Inc.     

β-淀粉样蛋白和载脂蛋白E4升高神经元胞内游离钙

目的　研究 β 淀粉样蛋白 (Aβ)和载脂蛋白E4(ApoE4)对神经元胞内游离Ca2 +浓度的影响 ,探索它们对神经元的毒性效应。方法　制备 0～ 3d新生SD大鼠的海马和皮层神经元悬液 ,负载上fura 2 /AM ,实验组分别加入Aβ2 5～ 3 5、ApoE4以及Aβ2 5～ 35+ApoE4孵育液温孵 3min后 ,用荧光双波长分光光度计测定神经元 [Ca2 +]i;采用显微准弹性激光散射技术 (MQLS) ,分析Aβ2 5～ 35及ApoE4对单个神经元散射光强度自相关函数 (ACF)的影响 ,通过公式由ACF拟合出反映细胞膜流动性的频移线宽Г。结果　Aβ2 5～ 35和ApoE4均能升高海马和皮层神经元静息 [Ca2 +]i(P <0 0 5 ) ,其中 5 μmol·L-1Aβ2 5～ 35的作用大于 1μmol·L-1Aβ2 5～ 3 5的作用 (P <0 0 5 ) ;Aβ2 5～ 35和ApoE4也能增强KCl去极化诱导的海马和皮层神经元 [Ca2 +]i 升高 (P <0 0 5 )。Aβ2 5～ 3 5(1μmol·L-1) +ApoE4(0 1μmol·L-1)共同作用也使神经元静息 [Ca2 +]i及KCl去极化诱导的神经元 [Ca2 +]i升高 (P <0 0 5 ) ,但两者共同作用未见其升 [Ca2 +]i 效应进一步增大。Aβ2 5～ 3 5和ApoE4均降低海马和皮层神经元的频移线宽Г。结论　Aβ2 5～ 35和ApoE4均能升高神经元静息[Ca2 +]i 及降低神经元膜流动性 ,但两者共同作用未能显示升 [C