米非司酮对子宫肌层组织雌激素 孕激素受体的影响研究

子宫肌瘤是卵巢甾体激素依赖性肿瘤,在子宫肌瘤组织中,已发现有雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR),并明显高于子宫肌层组织。40岁以上的妇女患有子宫肌瘤的发生率约占30%左右。米非司酮是一种新型的抗孕激素,无雌激素、孕激素、雄激素以及抗雌激素活性。米非司酮可缩小子宫肌瘤的体积。本研究讨论米非司酮对于宫肌瘤和子     

米非司酮对女性生殖内分泌系统的影响

米非司酮是一种抗孕激素类药物,最初用于抗早孕、药物流产、紧急避孕等,后来随着对其作用机理的进一步探讨,发现米非司酮具有抗雌激素样作用,被用来治疗雌激素依赖性疾病和肿瘤,如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌、子宫内膜癌等。在治疗过程中发现连续应用米非司酮可引起闭经,故认为米非司酮对生殖内分泌轴有一定影响。本文就米非司酮对生殖内分泌系统的影响作一综述。     

米非司酮的临床应用进展

<正> 米非司酮(RU_(486))是目前国际新一代甾体口服抗早孕药物,它可与糖皮质激素及孕激素受体竞争性结合而发挥拮抗作用。由于其拮抗孕激素作用较强而目前临床主要作为孕激素受体拮抗剂应用。近年对米非司酮临床研究颇多,本文根据文献报道对其临床应用进展简述如下。     

海南牛奶菜抗生育有效成分F0131的初步药理研究

Ｆ０１３１是从海南牛奶菜中提取的多个甾甙类化合物的混合物。初步药理研究证实具有抗生育，抗早孕活性；不具雌激素与抗雌激素，雏激素与蛋白同化激素，孕激与抗孕激素活性；小鼠ＬＤ５０为１４３７．５ｍｇ／ｋｇ９５％可信限为１１７２．２－１７６２．８ｍｈ／ｋｇ体重；亦未发现细胞毒作用。进一步的纯化等工作正在进行之中。     

第3代芳香化酶抑制药治疗乳腺癌的研究进展

第3代芳香化酶抑制药治疗绝经后妇女乳腺癌具有较高的疗效和较好的耐受性，疗效明显优于标准的抗雌激素药物他莫昔芬和孕激素药物醋酸甲地孕酮，与非甾体类和甾体类药物之间无交叉耐药性，且严重不良反应较少见。目前已经应用于临床的第3代芳香化酶抑制药有阿那曲唑、来曲唑、依西美坦等。     

抗雌激素和抗孕激素在乳腺癌中起激素拮抗作用还是靶受体药物

抗激素是指在分子水平上特异性阻断激素与受体的结合而抑制激素的药物作用.在癌细胞中性激素受体的浓度比正常细胞高,因此可以用性甾体激素拮抗剂治疗激素依赖性癌,并已获得成功.RU486:一种抗孕激素和抗有丝分裂的药物甾体激素类似物RU486分别与孕激素受体(PR)和糖皮质激素受体(GCR)反应强烈但不产生效应的相互作用,阻止孕激素和糖皮质激素的作用,并可终止早期妊娠.该拮抗剂是     

抗雌激素△~4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

根据文献报道△~4-10β,17β-双羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮(1a,R=H)具有抗雌激素的活性。抗雌激素的药物一般具有抗生育的作用。又据文献报道在具有19-去甲基-结构的甾体避孕药中某些位置羟基的酯化往往增加生理活性或变为口服有效或兼而有之。所以我们合成了10β-乙酰氧基衍生物(1b,R=COCH_3)。合成10β-乙酰氧基甾体     

治疗乳腺癌的抗雌激素药物研究进展

抗雌激素疗法是雌激素受体依赖型乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一.抗雌激素药物主要包括选择性雌激素受体调节剂（SERMs）和纯抗雌激素剂.SERMs有三苯乙烯类、苯并噻吩类、萘类、苯并吡喃类、吲哚类等类型,纯抗雌激素剂有甾体类和非甾体类.芳构化酶抑制剂通过抵抗雌激素生成显示类似抗雌激素疗效.抗雌激素药物主要通过消除雌激素与雌激素受体的相互作用促使癌细胞凋亡.现综述抗雌激素药物和芳构化酶抑制剂的作用机制、作用特点及最新研究进展.     

米非司酮不良反应报告31例分析

米非司酮是抗孕激素的甾体类药物,它与孕酮受体结合起到阻断靶器官水平孕酮的作用,具有明显抗黄体、抗着床、抗排卵及诱导子宫内膜出血的作用.目前在生殖医学领域有终止早期妊娠、中期妊娠引产、稽留流产、死胎引产及避孕等应用[1].本文对我中心收集到的31例米非司酮不良反应报告进行分析,报道如下.     

米非司酮不良反应报告31例分析

米非司酮是抗孕激素的甾体类药物,它与孕酮受体结合起到阻断靶器官水平孕酮的作用,具有明显抗黄体、抗着床、抗排卵及诱导子宫内膜出血的作用.目前在生殖医学领域有终止早期妊娠、中期妊娠引产、稽留流产、死胎引产及避孕等应用[1].本文对我中心收集到的31例米非司酮不良反应报告进行分析,报道如下.     

米非司酮的临床应用

米非司酮是1981年由法国Roussel-Uclaf公司合成的类似孕激素和糖皮质激素的化合物.它有很强的与孕激素受体相结合能力,是一种新型甾体类抗孕激素类药物,具有终止早孕,抗着床,诱导月经和软化宫颈等作用.它与孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,能代替天然孕酮与其受体结合,起到抗孕酮活性的作用,引起子宫蜕膜和绒毛组织变性,并增加内源性前列腺素释放而诱发宫缩.目前,米非司酮已广泛用于临床,现将临床应用情况做一综述.     

抗雌激素

从广义而言,所有能在分子或生物学水平阻滞雌激素作用的甾体或非甾体化合物,均称为抗雌激素(Antiestrogens)。甾体激素的实际治疗用途,并非利用其抗雌激素活性,故本文不加以讨论。非甾体化合物中具有抗雌激素活性的化学结构包括:乙烷类(MER-25)、乙烯类(氯蔗酚胺、ON 55945-27)、丁烯类(ICI 46474,47699)、茚类(U-11555A)、双氢萘类(U-10520,U-11100A)、四氢萘类和芪类(DMS)。本文将对其中 tamoxifene(ICI46474)、nafoxidine(U-11100A)、centchroman(67/20 Chroman)和氯菧酚胺(Clomiphene,MRL-41)作较详细     

ORF 9371衍生物的合成及其抗着床抗早孕活性筛选

甾体口服避孕药发展到今天,人们已把注意力集中在具有抗着床抗早孕而且雌激素活性较小的新甾体药物,近年来已发现一些有希望的化合物,如Ru 486,RMI 12936,STS 557,ORF 9371,炔诺酮肟等。 ORF 9371(17β-乙酰氧基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮肟,5a),文献报道具有较好的抗着床抗早孕活性,其作用机理可能亦与抗孕酮有关。     

黄姜皂素在甾体激素类药物合成中的应用

皂素是甾体激素类药物的原料,甾体激素类药物能够治疗风湿病、癌症、心血管病、皮肤病等疾病,能够起到抗感染、抗病毒等作用,具有较好的临床疗效.本文通过分析黄姜皂素在甾体激素类药物中合成雄性激素、雌性激素、孕激素以及肾上腺类皮质激素的情况,探究诸如睾丸素、氢化可的松、布地奈德等甾体激素类药物在临床上的应用情况,旨在为医学药物开发提供新的资料.     

米非司酮治疗妇科疾病的研究进展

米非司酮是一种抗孕激素药物,它主要应用于终止早孕、引产、事后紧急避孕等．近年来研究发现,米非司酮是一受体水平甾体类激素拮抗剂,具有抗肿瘤、增强抗癌药物疗效,治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌病、未破裂型异位妊娠、更年期功血等用途。米非司酮所需浓度低,对人体无明显副作用,有着广阔的临床应用前景。     

米非司酮中杂质的分离和鉴定

米非司酮(mifepristone,RU486),是八十年代初法国Roussel-Uclaf公司首次合成的甾体化合物,“七·五”期间我国亦成功地合成了,它具有抗孕激素和抗肾上腺皮质激素的作用,在靶细胞上竞争性地抑制孕激素、黄体期和妊娠期的激素,目前主要作为避孕药物进行研究。 近来报告早孕时如以米非司酮与前列腺素类似物联合使用,可使流产成功率达90％以上,且作用专一、使用方便、副作用小,该药的研制成功是抗生育药物研究领域的显著进展之一。     

应用HPLC测定米非司酮的含量

<正>米非司酮(Mifepristone,代号为RU486)是20世纪80年代初期由法国Roussel-Uclaf公司研制成功批准上市的抗早孕甾体化合物,它具有孕激素和抗肾上腺皮质激素的作用,在靶细胞上竞争性抑制孕激黄素、黄体期和妊娠期的激素,目前主要作为避孕药物。该药含量测定     

米非司酮的生物学作用及临床应用

米非司酮对正常妇女的垂体促性腺系统、卵巢、子宫内膜功能均有影响。下面介绍几种其生物学作用及临床应用。 1早期药物流产 米非司酮是一种新型抗孕酮药物,同时具有抗糖皮质激素活性,而无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素的活性,在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体,从而产生较强的抗孕酮作用,使妊娠绒毛组织及蜕膜变性,内源性的前列腺素释放,促使LH下降,黄体溶解,从而使依赖黄体发育胚胎坏死产生流产。     

米非司酮治疗子宫肌瘤的研究近况

米非司酮(mifepristone)是一种强抗孕激素类药物,较高剂量有抗糖皮质激素作用.以往多用于早孕流产和中孕引产,近年来代替甾体激素治疗多种内科疾病及激素依赖性肿瘤.子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的良性肿瘤,其发生和发展与雌孕激素水平和表皮生长因子有关[1～5].米非司酮对子宫肌瘤的治疗与其血中或瘤内浓度相关,监测米非司酮血或瘤内浓度,有助于米非司酮治疗的个体化.     

国产米非司酮配伍PG05终止早孕的观察

国产米非司酮配伍ＰＧ０５终止早孕的观察周曾娣，童月英，赖征利，陆海音，尚惠琼，张明秋米非司酮（ｍｉｆｉｐｒｉｓｔｏｎｅ，Ｒｕ４８６），是一种受体水平的新型甾体类抗孕激素药物。它具有终止早孕、抗着床、诱导月经和软化宫颈的作用。但单独使用时，完全流产率仅...