星点设计-效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r＝0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化莪术挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的优化莪术挥发油的β-环糊精包合物制备工艺。方法以饱和水溶液法包合挥发油,以包合率为评价指标,采用星点设计(central composite design,CCD)考察β-环糊精与莪术挥发油投料比例(质量比体积)、包合温度和包合时间对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果优化得到最佳包合工艺条件:β-CD与挥发油比例为7.19,包合温度为42℃,包合时间为2.5h。结论饱和水溶液法可较好地应用于莪术挥发油β-环糊精包合物制备,通过响应面法得到一个能较好预测实验结果的模型方程。     

星点设计-效应面法优化四物汤中挥发油包合工艺

目的:优化四物汤中挥发油的提取与包合工艺。方法:以挥发油得率为评价指标,采用L9(34)正交试验,筛选水蒸气蒸馏法提取挥发油工艺;采用饱和水溶液法包合挥发油,以β-环糊精与挥发油的加入比例、包合温度及包合时间为主要影响因素,以挥发油利用率和包合物得率为评价指标,采用星点设计-效应面法优化包合的参数。结果:提取与包合最佳工艺条件分别为:取当归、川芎饮片粉碎成中粉,加入8倍量水,浸泡30 min,水蒸气蒸馏提取5 h,收集挥发油,收率为0.89%;以β-环糊精与挥发油比例为9.80:1进行包合,包合温度40℃,包合110 min,收集挥发油包合物,其挥发油利用率为81.17%,包合物收得率为87.40%。结论:该工艺稳定可行,重复性好,能较好的提取四物汤中的挥发油,并有效提高挥发油的稳定性。     

星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺

目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物,将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺,最后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1,油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫漂浮渗透泵给药系统

本文设计了双嘧达莫气囊式漂浮渗透泵。采用中国药典 (2005版) 附录XD释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能。以聚氧乙烯 (PEO WSR303) 用量 (X₁, mg)、NaCl用量 (X₂, mg) 和致孔剂用量 (PEG4000, X₃, %) 为自变量, 自制处方溶出曲线与目标溶出曲线相比而得的相似因子 (f₂) 为应变量, 采用星点设计-效应面法优化系统。优化模型为
(R = 0.996), 当包衣 增重8%～9%、X₁: 20～34、X₂: 30～57、X₃: 50时溶出曲线和目标溶出曲线相似, 从优化模型可得致孔剂用量最小值为35.1%, 所得优化模型在试验范围内预测效果良好。     

星点设计-响应面法优化广藿香挥发油β-环糊精包合物的高速剪切包合工艺

目的 优选广藿香挥发油β-环糊精包合物制备的高速剪切包合工艺。方法 在单因素考察的基础上,以收得率、包合率的综合评分为评价指标,采用G1-熵权法结合星点设计-响应面法,对剪切转速、剪切时间、β-环糊精与挥发油质量比例进行考察。通过Design-Expert 8.0.6.1软件分析各因素的交互作用优选最佳工艺参数。结果 采用高速剪切法制备广藿香挥发油β-环糊精包合物的最佳包合工艺条件为：β-环糊精与挥发油质量比例8∶1,剪切时间3 min,剪切转速4 200 r/min,β-环糊精与水质量比例1∶7。结论 优化了广藿香挥发油β-环糊精包合物的高速剪切法制备的最佳工艺参数,为后续相关产品的开发研究和生产提供指导。     

星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的:探讨星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺。方法:采用液-液包合法制备鬼针草挥发油β-环糊精包合物,以β-环糊精与鬼针草挥发油的投料比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收得率和挥发油包封率为考察指标,按星点设计的原理安排进行实验,并对实验数据进行多元线性回归和二项式拟合处理数据,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件,并做验证试验。结果:2个指标二项式拟合方程均优于多元线性拟合方程,效应面优化后得最佳包合条件为投料比17 g.mL-1,包合时间330 min,包合温度38℃。结论:星点设计-效应面优化法适用于鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺

目的：制备大蒜素-羟丙基（HP）-β-环糊精（CD）包合物滴鼻液并对其工艺进行优化。方法：以HP-β-CD对大蒜素进行包合,以包合物收率、滴鼻液中大蒜素含量为综合评价指标,采用星点设计-效应面法对大蒜素滴鼻液的工艺进行优化,考察HP-β-CD与大蒜素比例、包合温度、包合时间等因素的影响,并对大蒜素包合物进行红外、紫外和显微鉴别。结果：大蒜素滴鼻液的最佳制备工艺为：以水为包合溶媒,HP-β-环糊精和大蒜素的比例为32：1,搅拌速度200 r·min^-1,包合温度35℃,包合时间1.5 h。在此条件下,大蒜素的包合率达到90.25%。红外、紫外和显微鉴别结果均表明,大蒜素以包合物形式存在于滴鼻液中。结论：采用星点设计-效应面法优化所得大蒜素HP-β-CD包合物滴鼻液的制备工艺合理可行,为大蒜素液体制剂的进一步开发奠定了基础。     

星点设计-效应面法优化白芍提取工艺

目的优化白芍的提取工艺。方法采用星点设计-效应面法,以芍药苷提取率为考察指标对白芍提取工艺进行优化。结果优选的最佳提取工艺为加12倍量56.03%乙醇提取2次,每次45.85min。结论优选的提取工艺合理、稳定、可行。     

星点设计-效应面法优化氟苯尼考缓释微球制备工艺

目的 优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺.方法 以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评“归一值”为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放.结果 最佳工艺条件为囊材浓度2.2％、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80％,载药量可达14.29％;制得的微球在Hank′s人工模拟体液中有良好的缓释特征.结论 优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好.     

星点设计-效应面法优化环维黄杨星D醇质体的制备

目的:优化环维黄杨星D醇质体的处方。方法:以包封率和平均粒径为评价指标,采用星点设计-效应面法优化醇质体处方中大豆磷脂、药物和无水乙醇的最佳配比。结果:以各因素分别对评价指标建立二项式拟合方程,结合效应面法确定了优化处方中大豆磷脂-药物-无水乙醇为2.85%∶0.65%∶35.5%。结论:建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系,预测性良好。     

星点设计结合效应面法优化声学脂质微泡的制备

声学微泡是近年发展起来的药物靶向递送系统，利用超声波作用促进药物或基因定位释放到细胞或组织中。本文利用星点设计(CCD)结合效应面法(RSM)优化声学脂质微泡制备条件。蛋黄磷脂、Tween 80和聚乙二醇1500是影响2～8 μm微泡浓度的主要因素。本文应用星点设计综合考察这些因素，利用效应面优化法得到最佳处方。实验评价指标为2～8 μm粒径的微泡浓度。采用多元二次方程对实验结果进行拟合，从而产生三维效应曲面图，最佳处方条件可从三维效应曲面的顶点得到。优化实验得到的最佳处方进行加速试验，考察稳定性。通过体内造影效果实验，研究本品的声学效应，并与国外上市产品SonoVue进行对照。结果表明，3个考察因素对2～8 μm微泡浓度均有影响， 最佳处方配比为： 蛋黄磷脂8.35 mg， Tween 8021.68 mg和聚乙二醇1500201 mg。所制备的2～8 μm微泡浓度平均值达到8.60×10⁹·mL^-1。加速试验结果显示脂质微泡物理稳定性良好。本品最佳处方体内造影强度(相对强度)和持续时间分别为4.47±0.15和(302±7)s，与国外上市产品SonoVue［4.28±0.13和(309±8)s］无明显差异。星点设计结合效应面法筛选出的声学脂质微泡浓度高，物理稳定性和声学造影效果好。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方

目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。     

星点设计-响应面法优化川芎生物碱提取工艺

目的优选川芎总生物碱的提取工艺。方法对川芎采用乙醇回流提取的方法,进行星点设计,以乙醇浓度、醇倍数、提取时间为自变量,以川芎中总生物碱含量为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用响应面法优选出最佳提取工艺,同时进行预测分析。结果确定了最佳提取工艺为用8倍90%的乙醇提取2次,每次2 h,提取的川芎总生物碱含量为0.693 mg.g^-1,二项式拟合复相关系数R^2=0.957 3。结论星点设计-响应面法优选川芎中总生物碱的提取工艺,方法简单,精密度高,可预测性好。     

星点设计-效应面法优化超声提取莪术中莪术醇与β-榄香烯的工艺

目的: 优化超声提取莪术中的莪术醇与β-榄香烯的工艺。方法: 根据星点设计-响应面法原理,选取液固比、乙醇体积分数和超声时间为自变量,莪术醇与β-榄香烯的提取量为因变量,采用响应面法模拟二次多项式方程的预测模型,理想度函数优化莪术醇与β-榄香烯的最佳超声提取工艺。同时,用场发射扫描电子显微镜观察超声提取前后药材表面结构的变化。结果: 最佳超声提取工艺为:液固比为8mL·g^-1,乙醇体积分数为70%和超声时间为20min,在此条件下,超声提取的理想度为0.84。场发射扫描电子显微镜的结果显示:超声提取明显破坏药材表面结构,使之疏松、空洞。结论: 星点设计-效应面法可用于莪术中莪术醇与β-榄香烯的超声提取工艺的优化。     

基于谱效相关的星点设计-效应面法优化太白楤木提取工艺

目的采用星点设计-效应面法优化太白楤木的提取工艺。方法以乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量,各指纹峰相对于太白楤木皂苷TA-16的含量的加和为因变量,对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选最佳工艺,并对结果进行预测分析。结果太白楤木最佳提取工艺为:13倍量70%乙醇,提取3次,每次60min,提取预测值与理论值偏差为-2.16%,二项式拟合复相关系数r=0.913 1。结论星点设计-效应面法优化的太白楤木提取工艺方法简便,预测性较高。