星点设计-效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r＝0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的:探讨星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺。方法:采用液-液包合法制备鬼针草挥发油β-环糊精包合物,以β-环糊精与鬼针草挥发油的投料比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收得率和挥发油包封率为考察指标,按星点设计的原理安排进行实验,并对实验数据进行多元线性回归和二项式拟合处理数据,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件,并做验证试验。结果:2个指标二项式拟合方程均优于多元线性拟合方程,效应面优化后得最佳包合条件为投料比17 g.mL-1,包合时间330 min,包合温度38℃。结论:星点设计-效应面优化法适用于鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化莪术挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的优化莪术挥发油的β-环糊精包合物制备工艺。方法以饱和水溶液法包合挥发油,以包合率为评价指标,采用星点设计(central composite design,CCD)考察β-环糊精与莪术挥发油投料比例(质量比体积)、包合温度和包合时间对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果优化得到最佳包合工艺条件:β-CD与挥发油比例为7.19,包合温度为42℃,包合时间为2.5h。结论饱和水溶液法可较好地应用于莪术挥发油β-环糊精包合物制备,通过响应面法得到一个能较好预测实验结果的模型方程。     

尼古丁羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备尼古丁羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并进行包合物的稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备尼古丁的包合物,通过星点设计-效应面法优化制备工艺,并做了热稳定性初步考察。结果:最佳的包合工艺为HP-β-CD与尼古丁物料摩尔比为3.36:1,包合温度45 ℃,包合时间3.5 h,水与HP-β-CD摩尔比为20:1,平均包合率为56.22%,与预测值吻合。尼古丁采用环糊精包合后稳定性有显著提升。结论:该模型预测下的优化工艺可行,可作为尼古丁包合物的制备工艺。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。     

星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺

目的：制备大蒜素-羟丙基（HP）-β-环糊精（CD）包合物滴鼻液并对其工艺进行优化。方法：以HP-β-CD对大蒜素进行包合,以包合物收率、滴鼻液中大蒜素含量为综合评价指标,采用星点设计-效应面法对大蒜素滴鼻液的工艺进行优化,考察HP-β-CD与大蒜素比例、包合温度、包合时间等因素的影响,并对大蒜素包合物进行红外、紫外和显微鉴别。结果：大蒜素滴鼻液的最佳制备工艺为：以水为包合溶媒,HP-β-环糊精和大蒜素的比例为32：1,搅拌速度200 r·min^-1,包合温度35℃,包合时间1.5 h。在此条件下,大蒜素的包合率达到90.25%。红外、紫外和显微鉴别结果均表明,大蒜素以包合物形式存在于滴鼻液中。结论：采用星点设计-效应面法优化所得大蒜素HP-β-CD包合物滴鼻液的制备工艺合理可行,为大蒜素液体制剂的进一步开发奠定了基础。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。     

饱和水溶液法制备茶籽油包合物的工艺研究

目的研究饱和水溶液法制备β-环糊精(β-CD)茶籽油包合物的最佳工艺。方法采用单因素和正交实验方法,以茶籽油的包合物收率、含油率与理论含油率比值和包合率为考察指标进行评分,优化包合工艺;并采用薄层层析法、红外光谱分析方法对包合物进行验证。结果最佳包合条件为:包合温度55℃、包合时间4h、β-CD与茶籽油比例4∶1(g∶g)。结论所优选的工艺条件操作简便,收率、含油率和包合率高,适用于生产。     

星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺。方法:以乙醇注入法制备α-细辛脑脂质体喷鼻剂,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,在单因素试验的基础上以磷脂含量、磷脂与胆固醇的质量比和磷脂与药物的质量比为自变量,以包封率为因变量,优化处方工艺,进行验证试验并在电镜下观察脂质体形态。结果:二项式方程拟合度高(R2=0.9074),预测性好;星点设计-效应面法优选出的最佳工艺条件为磷脂含量为4.5%、磷脂与胆固醇的质量比为7.5、磷脂与药物的质量比为45,测得包封率为68.1%;最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.73%;制备的脂质体形态完整,双分子膜结构清晰,均属于单室脂质体。结论:应用星点设计-效应面法能够精确有效地优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺,稳定可行。     

星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺

目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物,将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺,最后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1,油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。     

染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的研制

目的: 优化染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺,并对其性质进行考察。方法: 用溶液搅拌法制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,采用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。运用相溶解度法考察在不同温度条件下磺丁基醚-β-环糊精对染料木素的增溶作用。通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对包合物进行验证。结果: 染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的最佳工艺条件为:染料木素与磺丁基醚-β-环糊精的投料比为1:5,反应温度为50℃,反应时间为3.5 h。结论: 成功制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,显著提高了染料木素的溶解度。     

星点设计-效应面法优化超声提取莪术中莪术醇与β-榄香烯的工艺

目的: 优化超声提取莪术中的莪术醇与β-榄香烯的工艺。方法: 根据星点设计-响应面法原理,选取液固比、乙醇体积分数和超声时间为自变量,莪术醇与β-榄香烯的提取量为因变量,采用响应面法模拟二次多项式方程的预测模型,理想度函数优化莪术醇与β-榄香烯的最佳超声提取工艺。同时,用场发射扫描电子显微镜观察超声提取前后药材表面结构的变化。结果: 最佳超声提取工艺为:液固比为8mL·g^-1,乙醇体积分数为70%和超声时间为20min,在此条件下,超声提取的理想度为0.84。场发射扫描电子显微镜的结果显示:超声提取明显破坏药材表面结构,使之疏松、空洞。结论: 星点设计-效应面法可用于莪术中莪术醇与β-榄香烯的超声提取工艺的优化。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备与结构表征#br#

目的 为改善氟苯尼考的水溶性,采用β-环糊精包合技术制备氟苯尼考可溶性粉。方法 通过正交试验筛选最佳包合工艺,以包合率和包合物产率为评价指标,以差示扫描量热分析法,傅里叶红外光谱法,电镜扫描对包合物进行结构确证。结果 试验结果表明：最佳包合条件为氟苯尼考与β-环糊精投料摩尔比1:1、包合温度80℃、包合时间2h、搅拌速度 500r/min;差示扫描量热分析,傅里叶红外光谱分析和电镜扫描结果证实氟苯尼考-β-环糊精包合物的形成;氟苯尼考-β-环糊精包合物的包合率平均值为91.85%,产率平均值为91.26%,15min溶出率达到100%,为氟苯尼考的5倍。结论 采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备工艺方法简单,可提高氟苯尼考水溶性。     

正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺,并进行包合物鉴定。方法:以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标,对搅拌法、超声法和研磨法进行优选;以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素,上述综合得分为评价指标,采用正交试验优选最佳包合工艺,并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果:最佳包合方法为超声法,最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1:10(V:m),HP-β-CD的浓度为40%,包合时间80min,包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论:春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行,可为实际生产研究提供一定的试验依据。     

超声法制备酮康唑β-环糊精包合物的工艺优选

目的优选β-环糊精包合酮康唑的最佳工艺。方法采用L9(34)正交实验法,以包合温度、超声时间、β-环糊精与酮康唑的比例为考察因素,以酮康唑的包封率为考察指标,优选包合的最佳工艺。结果β-环糊精包合酮康唑的最佳制备工艺:包合温度(50℃),超声时间(40min),β-环糊精与酮康唑的比例(5∶1)。结论优选的β-环糊精包合工艺简单,方便实用。     

鼻渊灵颗粒中挥发油提取及包合工艺优选

目的：优选出鼻渊灵颗粒中薄荷与辛夷等挥发油最佳提取和包合工艺。方法：采用L₉（3⁴）正交试验,以挥发油的提取率和包合率作为指标,考察药材的浸泡时间、加水量和提取时间对挥发油提取率的影响,以及挥发油与β-环糊精的比例、包合温度和包合时间对挥发油包合效果的影响。结果：最佳提取工艺为：薄荷与辛夷混合加12倍纯化水,浸泡1 h,水蒸气蒸馏提取6 h;最佳包合工艺为：挥发油与β-环糊精体积质量比为1∶6,在45 ℃的条件下用饱和水溶液法包合2.5 h。结论：该工艺条件优选出的提取工艺得油率高,且制得的包合物稳定,包合率高。