透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

 目的 考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法 采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定,考察月桂氮NFDB3酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。 结果 月桂氮NFDB3酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用,月桂氮NFDB3酮促透效果较强,8%月桂氮NFDB3酮促透效果最好,平均渗透速率达到12.397 μg·cm^-2·h^-1 。单用丙二醇时,15%丙二醇促透效果较好,平均渗透速率为3.142 μg·cm^-2·h^-1。两者合用促透效果始终小于月桂氮NFDB3酮单独使用时效果,且与单用8%Azone有极显著性差异（P<0.01）。结论 月桂氮NFDB3酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果,月桂氮NFDB3酮和丙二醇合用并未体现协同作用。     

盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的制备及经皮渗透动力学

 目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价。方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律。结果LDH脂质体平均粒径为88.31 nm,平均包封率为(66.21±4.8)%;LDH从凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24 h内药物渗透速率为761.49 μg·h^-1,明显高于游离药物凝胶渗透率275.08μg·h^-1。结论载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体。     

盐酸川芎嗪凝胶剂的制备及体外透皮性能的研究

制备盐酸川芎嗪凝胶剂并研究其体外经皮渗透性。采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定川芎嗪含量,考察含药量、薄荷油、月桂氮 NFDB3 酮用量对盐酸川芎嗪凝胶剂经皮渗透性的影响。凝胶剂处方的最佳组合:5%月桂氮 NFDB3 酮+5%薄荷油+8%羧甲基纤维素钠+8%盐酸川芎嗪,12 h累积渗透量平均值为(6 731.87±102.31) μg·cm^-2,渗透速率平均值为(535.02±33.89) μg·cm^-2·h^-1,其体外经皮渗透近似零级过程。盐酸川芎嗪凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂。     

几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响

目的:考察蒿甲醚的体外透皮性能及几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响,为蒿甲醚经皮给药系统的开发奠定基础。方法:采用TK-12A型透皮扩散仪,给药室加入几种含不同浓度的常用促渗剂的蒿甲醚样品,用离体大鼠皮肤进行体外透皮实验;以HPLC测定一定时间点接收池中的药物浓度,求算累积透过量、稳态透皮速率及24 h药物在皮肤中的滞留量。结果:蒿甲醚的稳态渗透速率Js:(2.78±0.78)μg.cm^-2.h^-1,24 h累积透过量Qr:(69.07±3.01)μg.cm^-2,24 h皮肤滞留量Q s:(58.93±3.56)μg.cm^-2;几种不同浓度的促渗剂均能不同程度地提高蒿甲醚的稳态渗透速率、累积透过量和皮肤滞留量,且皮肤滞留量与累积透过量之间存在线性相关性。结论:蒿甲醚是一种理想的经皮给药候选药物,几种常用的促渗剂均能不同程度促进蒿甲醚的渗透,蒿甲醚有望开发成经皮给药制剂。     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

吡罗昔康凝胶离子导入经皮给药研究

 目的 考察吡罗昔康凝胶的体外经皮离子导入。方法 以高分子材料制备吡罗昔康凝胶,大鼠皮为模型皮肤,采用改良Franz扩散池分别进行药物凝胶的经皮直流电导入和超音频导入(频率为50 kHz,占空比为1∶1),并测定了吡罗昔康从凝胶中的释放速率。结果 与被动扩散相比,电流密度分别为0.1 mA·cm^-2和0.2 mA·cm^-2的直流电对吡罗昔康凝胶通过大鼠皮的促渗倍数分别为2.01和3.81,对离子型药物的促渗作用较为明显,吡罗昔康从凝胶中呈零级释放,在0.1 mA·cm^-2的超音频电流作用下,吡罗昔康凝胶的透皮速率和4h累积渗透量分别为(14.2±4.93)μg/cm^-2·h^-1和(325±27.0)μg。结论 电流对吡罗昔康凝胶的经皮渗透有显著的促进作用,相同电流密度的直流电导入和超音频导入对吡罗昔康凝胶的透皮速率和累积渗透量无显著性差异。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响

 目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm^-2·h^-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。     

几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较

 目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响。方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验。结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高。结论其中以3%油酸的促进效果最好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg·cm^-2·h^-1。     

100种药物透皮吸收行为的实验研究及经验回归方程的推论

 目的：研究药物透皮吸收行为的药剂学规律。方法：用改良的Fick's扩散装置，测定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率，并与含2%和5%促渗剂月桂氮酮进行比较，通过计算药物的累积渗透量(Q)，稳态透皮速率(J)和渗透系数(Kp)，以探讨药物透皮吸收的药剂学规律。结果与分析：研究分析①药物理化性质与药物透皮行为的药剂学规律。②预测药物透皮吸收的数学（或经验）公式。③考察不同浓度的月桂氮酮对药物透皮渗透性的影响及对数学方程式的影响。     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

复方氢溴酸加兰他敏凝胶的体外透皮特性研究

 目的研究氢溴酸加兰他敏凝胶剂中加入氢溴酸东莨菪碱前后的透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池,分别以离体SD大鼠皮肤和新西兰家兔皮肤为渗透屏障,HPLC测定接受液中氢溴酸加兰他敏与氢溴酸东莨菪碱的含量,比较单方与复方的透皮速率。结果氢溴酸加兰他敏凝胶中加入氢溴酸东莨菪碱,2种成分的含量测定不相互干扰(P>0.05),且透皮速率发生改变。氢溴酸加兰他敏单独与复方后透过鼠皮的速率分别为43.88,86.67μg·cm^{-2·h-1,透过兔皮的速率为26.49,75.49μg·cm-2·h-1;氢溴酸东莨菪碱单独与复方后透过鼠皮的速率分别为104.66,170.96μg·cm-2·h-1,透过兔皮的速率分别为17.87,75.93μg·cm-2·h-1。结论氢溴酸加兰他敏与氢溴酸东莨菪碱复方后增加彼此的透皮速率,有利于发挥这2种药物的协同作用。}     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

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??OBJECTIVE To optimize the formula of celecoxib gel by studying the effects of different doses of penetration enhancers on the penetration of celecoxib through skin in vitro. METHODS With sodium alginate as the gel base, factorial design method was used to choose the optimal formula of penetration enhancers among four different formulas to prepare celecoxib gels. The release rate of celecoxib in the release media was detected by modified Franz diffusion cells method, and the steady percutaneous speed (J), permeability coefficient (K_p) and the accumulative permeation quantity (Q) in 12 h were calculated. RESULTS The accumulative permeation quantity (Q) in 12 h of celecoxib from the gels made with the four different formulas were 27.93,25.12,18.79 and 19.35 ??g??cm^-2, respectively. The gel with 1% azone and 1% menthol as penetration enhancers had the maximum Q value, 27.93 ??g??cm^-2, its penetration process conformed to Higuchi equation, and the steady percutaneous speed (J) and permeability coefficient(K_p)were also higher than the other three experimental groups. CONCLUSION With sodium alginate as the gel base, azone and menthol have a synergistic effect on the percutaneous penetration of celecoxib gels, and the best formula is 1% azone and 1% menthol.     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。     

白及多糖外用水凝胶的制备与评价

目的以白及多糖为主要基质制备水凝胶并进行质量评价。方法采用水提醇沉法提取白及多糖并用酶解和Sevag法进行纯化。通过傅里叶变换红外光谱、热重分析、热差分析和X射线衍射分析对白及多糖进行表征。将白及多糖作为基质,交联卡波姆940制备得水凝胶。采用旋转流变仪测定水凝胶流变学特性,采用经皮水分散失速率仪测定水凝胶经皮促渗活性,并以止血时间和凝血4项为指标,测定了水凝胶的止血活性。结果白及多糖水凝胶具有较好的黏弹性和物理强度,且具有经皮促渗活性和止血活性。结论白及多糖水凝胶在药物透皮传送系统和伤口敷料应用方面具有巨大潜力。