水溶性薄荷油的制备

薄荷油中含薄荷脑及薄荷酮等成分,极微溶于水。用其制备清凉饮料、含嗽剂、薄荷水、痱子水等时,需要加分散剂分散吸附,加增溶剂研磨搅拌增溶或加半极性溶媒稀释等方法溶解,费时费力,操作繁杂影响配制效率。现将其制备成水溶性薄荷油,可直接加入到水溶液中或其它制剂中,方便。快速,从而提高了配药效率,现报道如下。1处方［1.2］薄荷油25ml,吐温-8055ml,10％苯甲醇酒精20ml。2制备取薄荷油加入乳钵中,再加吐温-80研匀,最后加入苯甲酸酒精研匀分装即得（浓度为25％）。3稳定性观察[3]取样品分别置于5,25,35,45℃温度,放置观察…     

天山雪莲自微乳制剂研究

目的建立雪莲自微乳制剂处方。方法通过配伍实验和伪三元相图的绘制,筛选油相、乳化剂、助乳化剂的最佳配比和处方配比。结果雪莲自微乳制剂处方中油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为:肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。制剂载药量为6.56%。结论雪莲自微乳制剂处方组成为雪莲提取物、肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。油相、乳化剂、助乳化剂质量比为5∶3.3∶1.7。     

泰素非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价

目的 对以聚山梨酯-60(吐温-60)或聚山梨酯-80(吐温-80)为载体材料制备泰素非离子表面活性剂泡囊的工艺研究和含量测定方法进行考察，并比较评价其质量。方法以 吐温-60或吐温-80为载体材料，用逆相蒸发法制备泰素非离子表面活性剂泡囊，并对其形态学、包封率、pH值和相对黏度等性质进行了研究。结果 泰素非离子表面活性剂泡囊平均粒径分别为2.354μm和2.251μm，包封率为98．35％和97．97％．pH值为7．32和7．22。结论 以非离子表面活性剂吐温-60或吐温-80为载体材料选择逆相蒸发法优化工艺制备泰素非离子表面活性剂泡囊均是可行的，本实验研究为开发泰素新型静注制剂提供了科学依据。     

吐温-80对大鼠心血管系统作用的影响

目的 :探讨吐温 -80对心血管系统的影响。方法 :观察不同浓度吐温 -80静脉注射后对大鼠心血管系统的影响。结果 :静脉注射吐温 -80量大时即可出现心血管系统抑制现象 ,小剂量吐温 -80未见对心血管系统产生明显影响。结论 :临床输注含吐温 -80制剂时应控制速度或剂量。     

伏立康唑滴眼液的处方优化及质量控制

目的:设计伏立康唑滴眼液的处方并建立其质量控制方法。方法:以滴眼液渗透压的综合评分为指标,选取辅料丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量为影响因素,通过3次正交试验进行处方优化设计及验证试验;考察优化处方所制制剂的初步稳定性(4周)和家兔刺激性,并对制剂进行质量评价。结果:优化处方中丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量分别为0、25、125mL,其渗透压为0.230～0.320Osmol。4周稳定性考察中各指标未见明显变化;刺激性评分结果为0(无刺激性)。质量评价中本品pH值为5.5～6.5,百分含量为96.38%～102.61%。结论:本品制备工艺简单,质量可控,值得在临床推广使用。     

水杨酸微乳的制备及质量评价

目的制备水杨酸微乳并进行质量评价。方法采用吐温-80作乳化剂,肉豆蔻异丙酯为油相,借助伪三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的最佳配比,制成不同浓度的水杨酸微乳,并从含量测定、透光率、pH值、比重、黏度测定和稳定性方面进行了评价。结果吐温-80与1,2-丙二醇的配比为15：1,其微乳区最大,几种浓度的水杨酸制剂均能形成微乳且稳定分散于制剂中。结论微乳能增加水杨酸在制剂中的溶解度,方便于临床应用和提高了治疗效果。     

星点设计-效应面优化黄芩苷自微乳化制剂的处方

目的:优化筛选难溶性成分黄芩苷自微乳化制剂的处方。方法:在溶解度试验和三元相图的基础上,以自乳化载药量、自乳化时间、总评归一值为评价指标,采用星点设计-效应面优化法优化黄芩苷自微乳化处方。结果:黄芩苷自微乳化制剂的最优处方为吐温-80—PEG-400—油酸乙酯,其质量比为(1.13:0.52:0.2),评价指标的预测值与实测值基本一致。结论:所制备的黄芩苷自微乳化制剂均一、澄清透明,星点-效应面法对黄芩苷自微乳化制剂的处方优化是一种有效手段。     

表面活性剂在药剂中的应用

表面活性剂在药剂学中的应用几乎可以涉及到每一种剂型,对改善制剂工艺、增强药物作用及提高药物制剂质量等起着极重要的作用。一、作增溶剂表面活性剂形成胶团后增加某些难溶物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。在所有增溶剂中吐温类(以吐温-80)应用最为普遍。增溶剂目前     

尼群地平片溶出度一致性评价研究

目的 建立尼群地平片溶出度的测定方法,评价国产仿制药和参比制剂溶出曲线的相似性。方法 采用桨法测定,转速为100 r/min,分别以900 mL水-0.15%吐温-80、pH 1.2氯化钠盐酸溶液-0.15%吐温-80、pH 4.0醋酸盐缓冲液-0.15%吐温-80、pH 6.8磷酸盐缓冲液-0.15%吐温-80为溶出介质,采用高效液相色谱法测定尼群地平片的溶出度,计算累积溶出量(%),绘制溶出曲线,并采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果 在4种不同pH的溶出介质中,尼群地平质量浓度在1～120μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.999 7,n=6),精密度、重复性和稳定性试验结果的RSD均小于2.00%(n=6);45 min或60 min时仿制药的累积溶出量均小于85%,国产仿制药和参比制剂溶出曲线的f₂均小于50。结论 尼群地平片仿制药和参比制剂的溶出行为不一致,其质量和生产工艺有待提高;所建立的方法适用于尼群地平片溶出曲线的测定,可为尼群地平片的溶出度一致性评价提供参考。     

吐温-80对呋喃西林溶液稳定性的影响

目的考察超声条件下不同浓度吐温-80对呋喃西林的增溶作用,筛选吐温-80的最佳用量,提高呋喃西林溶液的稳定性。方法用超声振荡仪将呋喃西林进一步粉碎成更细小的微粒,加入吐温-80做增溶剂配制呋喃西林溶液,样品置2-8℃的低温环境中冷贮3个月观察稳定性。结果加入0.5%吐温-80制备的呋喃西林溶液析出结晶少于对照品;加入1.0%与2%吐温-80制备的呋喃西林溶液无结晶析出,含量符合规定。结论吐温-80能增加呋喃西林的溶解度,用于呋喃西林溶液的制备能提高制剂稳定性。     

薄荷素油纳米乳的制备

目的：研究探索制备薄荷素油纳米乳的处方。方法：采用转向法制备薄荷素油纳米乳,通过滴定法绘制伪三元相图,以纳米乳区域的面积、稳定性为考察指标,筛选薄荷素油纳米乳最佳处方。通过稀释法鉴定薄荷素油纳米乳类型、透射电子显微镜观察其外观形态、激光粒度测定仪测定其粒径分布、电位。结果：薄荷素油纳米乳优选处方结果为：表面活性剂为蓖麻油聚氧乙烯醚（EL-40）、助表面活性剂为聚乙二醇400（PEG-400）,K_m为3：1,薄荷素油、复表面活性剂、蒸馏水含量为56.62%：23.67%：19.72%;所制得薄荷素油纳米乳为澄清透明,平均粒径为19.55 nm,PDI为0.183,呈正态分布,Zeta电位为3.10 mV。结论：薄荷素油纳米乳制备工艺简单,采用优选处方制备的薄荷素油纳米乳粒径小、大小均匀。     

反相微乳制备的影响因素考察及处方优化

目的:考察油相、乳化剂和药物对反相微乳形成的影响。方法:采用伪三元相图法,考察乳化剂为司盘-80/吐温-80,模型药为胸腺五肽,油相为长链甘油酯、中链甘油酯、非甘油酯等各因素不同组成对反相微乳形成的影响,筛选最优处方。结果:以中链甘油酯为油相制得的反相微乳具有最大的W/O区域面积;确定最终处方为蒸馏水/司盘-80/吐温-80/辛癸酸三甘油酯(2∶3∶6∶9),胸腺五肽溶于水相中较宜。结论:乳化剂及油相组成、药物均对反相微乳的形成有影响,实际制备中应对各因素水平进行优化。     

二陈颗粒的制备与质量控制

目的:制备二陈颗粒并建立其质量控制方法。方法:含挥发油的药材采用蒸馏法提取挥发油,其它药材采用水煎煮法提取药液;应用薄层色谱法对陈皮、半夏、茯苓、甘草作定性鉴别,高效液相色谱法测定制剂中橙皮苷含量。结果:薄层色谱斑点清晰,易于识别;该制剂中橙皮苷浓度在10.2～51.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.3%,RSD=1.63%。结论:该颗粒制备工艺简单,含量测定方法可靠。     

聚氧乙烯蓖麻油C-125及吐温80对维生素D2的增溶与稳定性的研究

维生素D₂的表观饱和溶解度与增溶剂的浓度呈直线关系,聚氧乙烯蓖麻油C-125的增溶效能,约相当吐温80的4倍多。紫外吸收光谱法推测在聚氧乙烯蓖麻油C-125胶团中维生素D₂分子更近于聚氧乙烯基的栅层部位,这可能是使增溶效能不同的1个重要原因。用初均速法测定了维生素D₂的稳定性,在聚氧乙烯蓖麻油C-125溶液中t_0.8^20°为1294.9 h,在吐温80中为153.5 h,反应活化能测得分别为14.2及9.3 kcal/mol,因而使维生素D₂的稳定性呈现差异。     

栓塞通胶囊的制备及其质量标准研究

目的:制备栓塞通胶囊并建立其质量标准。方法:采用蒸馏法提取含挥发油的药材,采用水煎煮法提取其它药材,加入适量辅料制备栓塞通胶囊;用薄层色谱(TLC)法对川芎、西洋参、丹参、当归作定性鉴别,用高效液相色谱法测定天麻素含量。结果:栓塞通胶囊符合《中国药典》对胶囊剂的质量要求;TLC鉴别斑点清晰,分离好,专属性强,阴性无干扰;天麻素进样量在0.1～0.5μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9995),平均回收率为96.59%,RSD=0.47%(n=6)。结论:该制备工艺简单,含量测定方法准确,可用于栓塞通胶囊的制备及其质量控制。     

维甲酸自乳化制剂的处方筛选初步研究

目的:筛选维甲酸自乳化制剂最佳处方条件。方法:以维甲酸在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为指标,通过溶解度试验及三相图绘制,筛选维甲酸自乳化制剂的最佳处方。结果:维甲酸的自乳化制剂最佳处方为维甲酸/肉豆蔻酸异丙脂/吐温-85/异丙醇(0·01∶0·938∶0·402∶0·15,g∶g∶g∶mL)。结论:按照上述比例配制的维甲酸自乳化制剂符合相关要求。     

用响应面法对鱼油纳米脂质体处方的优化

利用响应面法对薄膜分散法制备鱼油纳米脂质体的处方进行优化,初步测定了其理化性质。并研究了用南极磷虾卵磷脂制备鱼油纳米脂质体的影响因素,主要包括磷脂浓度、胆固醇含量、吐温-80含量和鱼油含量,并通过响应面法优化制备工艺。最终得到的最佳处方为：磷脂浓度25 mg/mL,m(磷脂)：m(胆固醇)=2.5:1,m(磷脂)：m(鱼油)=6.5:1,吐温-80含量为17%。此时鱼油纳米脂质体的粒径为21.20 nm,包封率为88.24%,zeta电位为-8.34 mV,接近于模型预测值。     

葛根素自微乳制剂的制备工艺研究

目的:研究制备葛根素自微乳制剂。方法:根据葛根素的饱和溶解度选取油相、乳化剂和助乳化剂,通过伪三元相图,以自乳化效率及成乳后粒径为指标,确定最佳处方。结果:最佳处方为油酸乙酯∶吐温80/蓖麻油聚氧乙烯醚40(1∶2)∶聚乙二醇400∶葛根素∶三七总皂苷=15∶35∶35∶6∶9;微乳的平均粒径为32.9nm。结论:加入三七总皂苷的葛根素自微乳粒径小,稳定性好,这为自微乳制剂的增效减毒提供了新的思路和途径。     

皱落假丝酵母脂酶发酵及分离纯化工艺的研究

在皱落假丝酵母SIPI2.230发酵时,如在培养基中加入少量吐温-80及脂类物质,可使脂酶发酵单位从原来的1.6u/ml提高到100u/ml。脂酶提纯时,采用DEAE-纤维素搅拌吸附与洗脱、Bulyl-Toyopearl650 M疏水层析及交联葡聚糖G-100凝胶过滤层析工艺,可提高酶纯度66.8倍。     

Pharmacokinetics of menthol and carvone after administration of an enteric coated formulation containing peppermint oil and caraway oil.

Enteric coating of peppermint oil/caraway oil capsules avoids subjective discomfort to the patient caused by gastroesophageal reflux. In order to confirm bioequivalence of an enteric coated formulation containing peppermint oil and caraway oil (CAS 277309-55-4, Enteroplant) and an immediate release formulation of both oils, the pharmacokinetics of menthol and carvone after oral administration of the two formulations were studied in a randomized, two-period cross-over study in 16 healthy male volunteers. The subjects received 180 mg peppermint oil and 100 mg caraway oil, once as 2 enteric coated capsules of the fixed enteric coated combination preparation containing 90 mg peppermint oil (WS 1340) and 50 mg caraway oil (WS 1520) each (test) and once in the form of 5 capsules of an immediate release formulation (reference) containing 36 mg peppermint (WS 1340) oil and 20 mg caraway oil (WS 1520) each. The capsules were taken with 250 ml water after a 10 h fast. Both substances were determined in plasma by GC/MS after extraction. The limit of quantification was 10 ng/ml for menthol and 0.5 ng/ml for carvone. The mean maximum plasma levels for menthol were 1196 ng/ml after administration of the test medication and 1492 ng/ml after administration of the reference medication. The bioavailability with respect to the AUC was comparable after administration of test and reference preparation, the 90% confidence interval was 97 to 105%. As expected, there were considerable differences for Tmax. After application of the enteric coated form the maximum concentration was reached significantly later (3.0 h vs. 1.7 h) compared to the immediate release capsule. Corresponding data were also calculated for carvone. After application of the test medication the maxima of 14 ng/ml for both formulations were reached later (2.5 h vs. 1.3 h). The 90% confidence interval of the AUC for carvone was 79 to 119% and therefore slightly outside the acceptable range for bioequivalence of 80 to 125%. However, this fact should not be relevant, in particular since the dosage of the enteric coated capsule lies at the upper limit of the model text and positive clinical studies, also on the therapeutic equivalence of the two formulations, are available.