牛蒡子水煎液、牛蒡苷和牛蒡苷元体外抗菌实验

目的:对照研究牛蒡子水煎液、牛蒡苷和牛蒡苷元的体外抗菌作用.方法:采用系统溶剂提取法提取牛蒡苷,再用水浴水解法制得牛蒡苷元,以双黄连粉针为对照,用纸片扩散法进行抗菌实验.结果:牛蒡苷元和双黄连粉针的抑菌圈直径均大于15 mm,对5种菌株均有高度敏感,具有很强的抑菌能力.牛蒡苷的抑菌圈稍小,直径为10～14 mm,但也比较明显,属于中等敏感,抑菌能力良好.浓度为2:1、1:1和1:2的牛蒡子水煎液的抑菌圈较小,直径均小于10mm,属于低度敏感,抑菌能力较差.稀释至1:4的牛蒡子水煎液,对试验菌株基本无抑菌效果.结论:牛蒡子具有一定的抗菌作用,可以开发为一种新型的抗感染药物.     

复方牛蒡子含片水提工艺优选与牛蒡子苷含量变化研究

目的 优选复方牛蒡子含片最佳水煎工艺,并考察各工艺步骤中牛蒡子苷的含量变化情况。方法 以牛蒡子苷提取量为指标,采用正交试验优选影响水煎工艺的主要因素,并对水煎浓缩液、醇沉液及干浸膏中牛蒡子苷进行含量测定。结果 优选出牛蒡子最佳水煎工艺为加水12倍,煎煮3次,每次1 h,牛蒡子苷在各工艺步骤均有一定量损失。结论 本实验为复方牛蒡子含片的生产提供了可靠数据。     

复方牛蒡子含片水提工艺优选与牛蒡子苷含量变化研究

目的优选复方牛蒡子含片最佳水煎工艺,并考察各工艺步骤中牛蒡子苷的含量变化情况。方法以牛蒡子苷提取量为指标,采用正交试验优选影响水煎工艺的主要因素,并对水煎浓缩液、醇沉液及干浸膏中牛蒡子苷进行含量测定。结果优选出牛蒡子最佳水煎工艺为加水12倍,煎煮3次,每次1h,牛蒡子苷在各工艺步骤均有一定量损失。结论本实验为复方牛蒡子含片的生产提供了可靠数据。     

牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元的测定

目的：测定牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元的含量。方法采用 Agilent-C18（4.6mm ×250mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-水二元梯度洗脱,流速0.8mL· min －1,检测波长280nm。结果牛蒡苷和牛蒡苷元分别在0.36～2.8μg（r＝0.9995）,0.006～0.56μg（r＝0.9996）范围内线性关系良好。平均回收率牛蒡苷为100.3％,RSD为2.3％;牛蒡苷元为99.5％,RSD为2.9％。结论该方法简便、准确,实验结果可为牛蒡子的质量控制提供参考。     

凹凸棒对中药水煎液中绿原酸及牛蒡苷的吸附作用考察

目的考察凹凸棒作为吸附澄清剂,对中药水煎提取液中有效成分绿原酸与牛蒡苷的吸附影响和对无效成分的吸附去除作用。方法以绿原酸及牛蒡苷的含量、浸出物含量和溶液澄清度为指标,分别用不同浓度的普通凹凸棒石、酸化凹凸棒石以及自然放置方法处理中药金银花、牛蒡子及银翘解毒颗粒水煎提取液,考察普通凹凸棒和酸化凹凸棒对中药水煎液中绿原酸与牛蒡苷的吸附影响以及对无效成分的去除作用。结果凹凸棒对无效成分具有较明显的吸附清除作用,对绿原酸的保留较好,对牛蒡苷有一定的吸附影响,酸化凹凸棒去除无效成分的效果优于普通凹凸棒。结论凹凸棒可作为银翘解毒颗粒水煎提取液的吸附澄清剂,尤其是酸化凹凸棒值得作进一步的表面结构修饰研究,以优化其吸附澄清效果。     

凹凸棒对中药水煎液中绿原酸及牛蒡苷的吸附作用考察

目的 考察凹凸棒作为吸附澄清剂,对中药水煎提取液中有效成分绿原酸与牛蒡苷的吸附影响和对无效成分的吸附去除作用。方法 以绿原酸及牛蒡苷的含量、浸出物含量和溶液澄清度为指标,分别用不同浓度的普通凹凸棒石、酸化凹凸棒石以及自然放置方法处理中药金银花、牛蒡子及银翘解毒颗粒水煎提取液,考察普通凹凸棒和酸化凹凸棒对中药水煎液中绿原酸与牛蒡苷的吸附影响以及对无效成分的去除作用。结果 凹凸棒对无效成分具有较明显的吸附清除作用,对绿原酸的保留较好,对牛蒡苷有一定的吸附影响,酸化凹凸棒去除无效成分的效果优于普通凹凸棒。结论 凹凸棒可作为银翘解毒颗粒水煎提取液的吸附澄清剂,尤其是酸化凹凸棒值得作进一步的表面结构修饰研究,以优化其吸附澄清效果。     

不同牛蒡子中牛蒡苷的鉴别及含量考察

目的:采用薄层色谱法和高效液相色谱法对牛蒡子、炒牛蒡子及其免煎剂中主要成分牛蒡苷进行鉴别及含量测定。方法:鉴别采用TLC法,含量测定采用HPLC法。色谱柱:Diamonsil C₁₈柱（200 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:甲醇-水（1:1.1）;柱温:30℃;流速:1 ml·min^-1;检测波长280 nm。结果:TLC图谱显示,斑点清晰。含量测定方法学考察结果,平均回收率为97.56%,RSD为1.41%（n=6）。牛蒡子生品与炮制品中牛蒡苷的含量均符合药典限度要求,免煎剂中牛蒡苷含量仅为炮制品中的1/3。结论:该实验方法简便、准确、专属性强,可用于牛蒡子及其制剂的质量控制;牛蒡子免煎剂的生产提取工艺有待于进一步完善。     

牛蒡子饮片与粉末煎煮过程中牛蒡苷含量变化的比较研究

目的:比较牛蒡子饮片与粉末在煎煮过程中牛蒡苷含量的变化.方法:采用HPLC法,测定牛蒡子饮片和粉末在不同煎煮时间煎液中牛蒡苷含量.结果:从2～60 min煎煮过程中,不同时间点牛蒡子粉末煎液中的牛蒡苷含量及煎出率均高于牛蒡子饮片煎液,均有极显著性差异(P＜0.01).结论:从化学成分层次,验证了中药煮散省材省时之优点,为中药传统饮片应用形式的创新提供了新思路.     

牛蒡子苷元对免疫性血小板减少模型的药效及机理

目的考察牛蒡子苷元对免疫性血小板减少疾病(immune thrombocytopenic purpura,ITP)动物模型的药效学,并初步研究其作用机制。方法采用SD大鼠腹腔注射兔抗大鼠血小板(platelet,PLT)抗体血清制备被动型ITP动物模型,Balb/c小鼠腹腔注射大鼠血小板抗原制备小鼠交叉免疫反应型ITP模型,SD大鼠皮下注射环磷酰胺制备大鼠药物诱导型血小板减少模型,通过血细胞计数仪检测以上3种动物模型全血PLT数量,并研究牛蒡子苷元对ITP模型的药效作用;正常Balb/c小鼠给予牛蒡子苷元1.0 mg·kg-1·d-1后,利用流式技术检测脾脏淋巴细胞Treg细胞比率,研究牛蒡子苷元药理作用机制。结果成功构建3种ITP模型,牛蒡子苷元能显著性提高被动型ITP模型与交叉免疫反应型ITP模型的PLT数量,与模型组相比有显著性差异(P<0.05);对环磷酰胺造成的模型作用不明显(P>0.05);牛蒡子苷元能显著性提高正常小鼠脾脏淋巴细胞Treg细胞比率(P<0.05)。结论牛蒡子苷元对免疫性血小板减少动物模型取得较好的治疗效果,这可能与其升高Treg细胞比率有关。     

转化牛蒡子苷牛蒡内生菌的分离及L2菌株的鉴定

从牛蒡(Arctium lappa L.)的根、茎、叶、总苞、种子中分离纯化了57株内生菌。以牛蒡子粉为底物,采用高效液相色谱法定量测定转化培养液中牛蒡子苷和牛蒡子苷元的含量,筛选得到6株转化牛蒡子苷的内生菌。其中L2的转化率最高,可达76.9%。利用LC-MS方法对其转化产物牛蒡子苷元进行了验证。L2经过形态观察、生理生化特征分析及16S rDNA序列分析,鉴定为氧化微杆菌(Microbacterium oxydans)。本试验结果为探索牛蒡内生菌转化牛蒡子苷成主要药效成分牛蒡子苷元技术提供了科学依据。     

牛蒡苷元抗肿瘤潜在靶点预测及验证

目的研究牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点。方法以id Target反向分子对接在线服务器为工具预测牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点,采用正向分子对接分析其相互作用,并进一步进行体外分子水平和细胞水平试验验证对接结果。结果反向分子对接结果显示牛蒡苷元能够较好地与肝细胞生长因子受体c-Met结合,预测结合常数Ki值为248 nmol·L-1(PDB ID:3EFK);正向分子对接结果显示牛蒡苷元与靶点存在合理的氢键相互作用;酶联免疫法测定牛蒡苷元100 nmol·L-1水平对受体酪氨酸激酶c-Met酶活抑制率为47.5%;磺酰罗丹明B蛋白染色法测定牛蒡子苷元对非小细胞肺癌细胞株(EBC-1)增殖抑制的IC50值为(201.7±19.8)nmol·L-1。结论 c-Met是牛蒡苷元抗肿瘤作用的潜在靶点。     

牛蒡苷元新制备工艺

目的:优化筛选牛蒡苷元的酶水解条件、提取工艺和大孔树脂型号,得到适合工业生产的工艺流程。方法:以时间、温度、溶媒量为考查因素,用单因素和正交试验设计法,对牛蒡苷元水解条件进行优化;以乙醇浓度、用量、提取次数、提取时间为因素,对提取方法优化;以吸附率和解吸附率对不同型号的大孔树脂优选。结果:牛蒡苷元最佳水解条件为42℃,12倍量水,水解12 h;最佳提取工艺为10倍量40%乙醇提取3次,每次0.5 h;AB-8大孔树脂纯化效果理想。结论:通过对牛蒡苷元的水解提取纯化工艺研究,确定了适合的工业生产的最佳工艺,该工艺方法简单方便,通过该工艺和进一步的硅胶柱层析分离,可得到纯度大于98%的牛蒡苷元。     

牛蒡子中牛蒡苷的含量考察

采用HPLC法考察了15批牛蒡子中牛蒡苷的含量，结果牛蒡苷平均含量为8．4％，方法回收率为101．2％（n＝5）。     

中药牛蒡子主要活性成分微生物转化研究进展

牛蒡子为菊科草本植物牛蒡的干燥成熟果实,具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病等多种药理功能。目前已知,牛蒡苷和牛蒡苷元是中药牛蒡子的主要活性成分,摄入体内的牛蒡苷或牛蒡苷元可进一步被肠道菌群转化为去甲基牛蒡苷元、肠二醇、肠内酯等多种代谢产物。现有研究表明,牛蒡苷或牛蒡苷元的微生物转化产物具有比牛蒡苷元更高、更广的生物学活性。综述不同产地牛蒡子主要活性成分含量、药代动力学及肠道菌群代谢差异,旨在为牛蒡子主要活性成分微生物转化产物的研究与开发提供参考。     

牛蒡子中牛蒡子苷元的分离及结构表征

目的：从牛蒡子中分离纯化出有效成分,并对其分子结构进行鉴定与表征。方法：采用醇提酸解法提取,分离出粗品,经过对粗品进行脱脂、结晶处理,得到无色棱状晶体。采用紫外光谱（UV）、红外光谱（FTIR）、质谱（MS）、氢谱（H-NMR）、碳谱（C-NMR）及单晶衍射对该有效成分进行组成和分子结构的鉴定与表征。结果：从牛蒡子粗粉中经提取分离,得到结晶,提取率为4.46%,显色反应及波谱分析均显示为木脂素类化合物。结论：该有效成分鉴定为牛蒡子苷元,即（3R,4R）-4-[（3,4-二甲氧基苯基）甲基]二氢-3-[（4-羟基-3-甲氧基苯基）甲基]-2（3H）-呋喃酮,分子式为C21H24O6。     

牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学的影响

目的研究牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学和血栓凝血因子的影响。方法测定口服不同剂量的牛蒡子苷后对血瘀证大鼠流变学、F ib、aPTT和PT的影响。结果牛蒡子苷可以明显降低急性血瘀大鼠全血黏度,红细胞聚集指数,红细胞刚性指数和还原黏度,明显延长血瘀大鼠PT和aPTT时间,降低F ib浓度。结论牛蒡子苷能显著改善血瘀证大鼠血液流变学和抗凝血作用。     

牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学的影响

目的研究牛蒡子苷对血瘀大鼠血液流变学和血栓凝血因子的影响。方法测定口服不同剂量的牛蒡子苷后对血瘀证大鼠流变学、F ib、aPTT和PT的影响。结果牛蒡子苷可以明显降低急性血瘀大鼠全血黏度,红细胞聚集指数,红细胞刚性指数和还原黏度,明显延长血瘀大鼠PT和aPTT时间,降低F ib浓度。结论牛蒡子苷能显著改善血瘀证大鼠血液流变学和抗凝血作用。     

牛蒡子化学成分的研究

目的：研究牛蒡子化学成分。方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20等方法对牛蒡子进行分离纯化,通过理化性质和核磁图谱数据鉴定化合物结构。结果从牛蒡子中分离鉴定13种化合物,分别为牛蒡苷元,油酸,棕榈油酸,十四烷酸,14-二十八烯烃,β-谷甾醇,咖啡酸,咖啡酸乙酯,对羟基苯甲酸,反式对羟基肉桂酸,罗汉松脂素,牛蒡酚B,络石苷元。结论化合物3,4,5,7,8,9,10为首次从牛蒡子中分离得到,为牛蒡子的进一步研究提供参考依据。     

HPLC法测定风热感冒颗粒中牛蒡子苷的含量

目的：建立HPLC法测定风热感冒颗粒中牛蒡子苷含量。方法：流速0．8ml／min，采用C18柱，以甲醇-乙腈-磷酸三乙胺水溶液(20：15：65)为流动相，柱温为40℃。通过对牛蒡子苷对照品在200～400nm范围的UV扫描，选择检测波长为279nm。结果：供试品溶液中牛蒡子苷与相邻组分分离度良好，缺牛蒡子的阴性对照溶液无干扰。牛蒡子苷在0．12～0．73μg范围内线性关系良好；平均回收率为98．3％，RSD为2．0％。结论：此法简便、快速，可作为风热感冒颗粒质量控制的检测手段。     

牛蒡子的提取工艺优化研究

目的优化牛蒡子的提取工艺。方法采用L9(34)正交实验设计法,考察溶剂浓度、溶剂用量、提取次数的醇提工艺因素,每个因素3个水平,通过HPLC法检测牛蒡子苷含量。结果牛蒡子的最佳醇提工艺为,溶剂浓度为75%,溶剂用量为6倍体积,提取次数为1次。结论牛蒡子的最佳提取工艺为牛蒡子粉末,加入6倍量体积75%乙醇提取1次,提取时间为2h,牛蒡子苷的提取率达到95.49%,可以作为牛蒡子的实验室提取方法。