~(14)C-醋酸棉酚在大鼠睾丸中亚细胞定位的电镜放射自显影研究(摘要)

<正> 棉酚的抗精子作用,在细胞水平上是以变态期精子细胞和中、晚期精母细胞受损而实现的,而在亚细胞水平上则以线粒体损伤最剧。放射化学研究表明,~(14)C-棉酚在大鼠睾丸5种亚细胞组分中以线粒体含量最高。本研究旨在以电镜放射自显影技术探讨棉酚的亚细胞作用位点,进一步阐明棉酚的生物学作用机理。     

~(14)C标记氯乙烯在小鼠体内的分布及代谢的初步研究(摘要)

我所于1979年12月～1981年4月利用放射性同位素生物示踪技术,研究了~(14)C 标记氯乙烯(简称~(14)C—VC)在小鼠体内的分布及代谢规律,并阐明了它们的特点和意义。以一定浓度的~(14)C-VC花生油溶液给小鼠经口灌胃后,在不同时相取尾全血,经消化处理,应用药理动力学方法和液闪测量技术,对其吸收和排除进行动     

醋酸棉酚在雌性大鼠体内的吸收、分布和排泄

自1979年以来,棉酚用于女性治疗功能性子宫出血和子宫内膜异位症,已取得较好效果.本文报告与雄性大鼠实验条件和实验方法相同的情况下,醋酸棉酚(GAA)在雌性大鼠体内的代谢结果.所用Wistar雌性大鼠,体重185～216g,按Pons法测定游离棉酚和结合棉酚。 大鼠禁食14h后经口给GAA 10mg,5h后胃肠道残存的棉酚为总量的68.3％,12h后为46.9％,24h     

14C—棉酚在大鼠睾丸亚细胞组份中定位分希的初步观察(简报)

我们进一步分析~(14)C-棉酚在睾丸生精细胞亚细胞组份内的定位分布。~(14)C标记在棉酚的甲酰位,比放射性为12.70微居里/毫克。于第1、4日分别给健康雄性大鼠灌服~(14)C-棉酚50微居里/389毫克并于第7、9、11日杀死取材,分别测定五种亚细胞组份的~(14)C-棉酚分布和蛋白质含量(见下表)。     

醋酸棉酚对放射性铁在雄性大鼠体内分布和利用的影响

棉酚为黄色多酚色素,存在于棉花植株的种子、茎、叶和根部。已知它对二价阳离子特别是亚铁离子有强大的螯合作用,因其可能被利用作为人类男性口服避孕药,故研究它对体内铁分布的影响特别重要。实验方法:实验组雄性大鼠65只口服醋酸棉酚(GAA)胶囊(每天20mg/kg),对照组雄性大鼠60只每天服空胶囊,实验时间16周。服     

醋酸棉酚对大鼠肾脏的影响

棉酚在临床上引起低血钾的原因是肾性失钾,但其作用于肾脏的哪个环节还不清楚,作者就此问题进行探索. 体外实验表明.醋酸棉酚(GAA)可引起肾微粒体超氧自由基(O_2~-)生成.GAA浓度小于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量与药物浓度呈明显的剂量反应关系;而GAA浓度大于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量趋于平稳,呈饱和现象.GAA可与肾线粒体、细胞膜和微粒体发生不可逆结合,其结合率占总放射量的     

~(35)S—敌枯双在妊娠大鼠和小鼠体内的毒物代谢动力学研究

对致畸剂量的~(35)S-敌枯双一次经口给予妊娠大鼠和小鼠后的动力学进行了比较。两种动物血毒物浓度-时间曲线均符合两室模型:C=Ne~(-Καt)+Le~(-αt)+Me~(-βt)。主要动力学参数;T_(1/2)β:4.75 h(小鼠)和32.05 h(大鼠);T_(1/2):4.73h(小鼠)和6.45 h(大鼠);Vd:88.84ml/kg(小鼠)和801.36 ml/kg(大鼠);Cl:12.85 ml/h(小鼠)和43.96 ml/h(大鼠)。组织分布均以肾和肝最高,脑和脂肪最低,敌枯双可通过胎盘屏障进入胚胎。各组织的排出半衰期大鼠长于小鼠2～6倍,尤以子宫为最。等量烟酰胺不影响敌枯双在这种妊娠动物体内的代谢动力学。     

~(14)C-棉酚在大鼠睾丸亚细胞组分中的定量分布及作用位点的研究

~(14)C-棉酚在大鼠睾丸五种亚细胞组分中,以线粒体中含量最高,放射活性较其他组分高2～3倍,差别显著。~(14)C-棉酚和~3H-哇巴因双标记实验也表明,双标记的放射活性高峰均集中于线粒体,其次为细胞膜。这二种细胞组分的~(14)C和~3H放射活性均分别较其他组分高,差异显著。这有力地支持线粒体蛋白质容易与解偶联物质结合的论点,并为线粒体是棉酚的敏感靶子细胞器以及棉酚通过干扰线粒体功能而中断精子发生过程的假说提供了直接证据。     

甲酸棉酚、醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响

许多动物实验证实,棉酚主要作用在变态过程的精子细胞以发挥其抗生育作用。据国内外资料报道,在成熟的哺乳动物及部分鸟类的生精细胞内有一种乳酸脱氢酶同功酶LDH_x。该酶的出现及活力高低直接与睾丸的生精过程密切相关。本实验用醋酸纤维薄膜电泳法分析了甲酸棉酚和醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响,借以探讨棉酚的抗生育作用与LDH_x活性的关系。材料和方法选用体重250克左右雄性Wistar大鼠25只,随机分三组:一、甲酸棉酚组,10     

用放射自显影术观察~(14)C—脒基硫脲在动物体内的分布和代谢

脒基硫脲是一种氮肥增效剂。为了进一步了解它在动物体内的吸收、在组织中的分布、代谢和排泄方式,以及在体内的蓄积,本组用~(14)C标记的脒基硫脲用放射自显影术对大、小白鼠在整体和显微水平     

[~(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的药代动力学研究

[~(14)C]乙双吗啉给动物iv后,血中放射性一时间曲线符合二房室开放模型,药代动力学参数T1/2α=0.16±0.03h,T1/2β=15.1±0.7h,生物利用度为87.3±7.7%。给动物ig后,胃肠道吸收较慢,分布广,以胃、肝脏及肺组织中放射性为最高,其次为肠道、食道、肿瘤、淋巴结及皮肤等组织。连续ig 3天后,放射性主要分布在胸腺。48h 内iv自尿排泄为41.7±4.6%,大便排泄为7.5±1.0%;ig后自尿排泄为52.5±3.1%,大便排泄为7.9±0.3%。     

醋酸棉酚对大鼠钾排泄的影响

临床试用棉酚时发现有少数人产生低血钾症,可能与尿中过量失钾有关。为阐明其机制,研究棉酚对大鼠钾排泄的影响。 材料与方法 用两种饲料进行实验:①常规饲料,含钾172.8毫当量/公斤;②半合成低钾饲料。按文献[1、2]配方略     

醋酸棉酚对大鼠心血管系统的影响

实验以组织化学方法和电镜观察研究棉酚对心肌的影响。同时测定动物口服棉酚后,在清醒和麻醉条件下血压、心电图、心收缩力的变化。 将体重165～200g的雄性大鼠分为实验与对照二组。实验组(1)动物经口给棉酚(吐温80悬浮液)30mg/kg,实验组(2)经口给棉酚(吐温80悬浮液)15mg/kg;对照细胞同样剂量吐温80水溶液,各组每     

Ames法测定醋酸棉酚的致突变性(摘要)

在男性避孕药醋酸棉酚的大量科学试验中尚未见到国内有关应用鼠伤寒沙门氏菌/微粒体系统测定其致突变性(即Ames试验)的报道。鉴于Ames试验是一种比较简便、快速、准确的测定方法。我们应用它测定了醋酸棉酚的致突变性。我室选用该试验中最为敏感的分别代表两种不同突变类型的组氨     

~(14)C-赛诺吉宁在大鼠体内的组织分布和排泄

目的 :研究赛诺吉宁 ( Suanordrin,SR)在大鼠体内过程和药代动力学 ,为临床合理用药提供科学依据。　 方法 :取大鼠 12只 ,雌雄各半 ,经胃灌给 14 C标记的 SR[( 14 C- SR)为 3.7MBq/( 10 mg/ kg) ]后 ,每 2只同性大鼠饲养同一代谢笼中 ,待 12、2 4、72 h及 1、2、3周后 ,采用整体放射自显影等技术测定 SR在大鼠体内组织中的分布和尿、粪、胆汁中的排泄。　 结果 :胃灌药后不同时相的放射自显影图中可见 14 C- SR在胃肠道中的动态分布 ,3周时已消除 ,各时相组织中放射性分布 ,以肝脏为最高 ,依次是肾、心、肺、肾上腺、脾等脏器 ,体内消除较缓慢 ,2 1d内尿粪排泄占给药量的 98.8% ,以尿排泄为主 (占 77.6% ) ,2 4 h内胆汁排泄为 2 8.6% ,以药物原形排泄为主。　 结论 :所测 14 C- SR的层析板上 Rf值其放射性与标准品 14 C- SR相当 Rf值的放射性相符 ,表明该方法灵敏、稳定、特异性好 ;14 C- SR在组织中分布结果与液体闪烁仪测定结果相吻合 ,提示在短时间内多次给药 ,可能会产生蓄积     

醋酸棉酚对神经肌肉的抑制作用(摘要)

实验和临床研究已确证醋酸棉酚为一效果可靠的男用节育药,但临床试用中出现乏力等付作用,动物实验中家兔、猫、猴等曾有肢体瘫痪现象发生。是否棉酚对机体运动     

~(144)Ce皮下注射后在大鼠体内的代谢与剂量估算

为了评价放射性~(144)Ce 经皮肤伤口污染后的行径和毒性,本文报告了大鼠皮下注射~(144)CeCl_3后,在体内的滞留、代谢和剂量估算结果。给出了大鼠全身及主要器官的滞留方程。估算的靶器官累积吸收剂量表明:对这种污染方式,注射部位皮下组织、骨、肝和肾具有最大的吸收剂量,而其他器官吸收剂量很小。     

醋酸棉酚对大鼠睾丸作用的超微结构观察

醋酸棉酚给药4周后,大鼠睾丸晚期精子细胞螺旋鞘线粒体肿胀、空泡化,轴丝体裸露。中、早期精子细胞和初级精母细胞线粒体肿胀、空泡化,数目减少,伴内质网扩张。另见中期头帽,顶体肿胀,或出现裂隙。早期高尔基体空泡化,顶体颗粒退化。支持细胞多形线粒体增多,脂滴、溶酶体增多,其后内质网明显扩张。给药8周后,部分精原细胞线粒体亦受损,核膜皱缩或破损。支持细胞间的紧密联接复合体结构大部分丧失。间质细胞的超微结构未见明显变化。     

棉酚抑制蛋白激酶C活性(简报)

Caulfield曾推论棉酚是蛋白激酶C的一种抑制剂.但迄今尚未见到直接论证这一设想的报告.作者将大鼠肝脏匀浆,经硫酸铵盐析、DEAE纤维素柱层析等,得到部分纯化的蛋白激酶C.将此酶制剂在体外与棉酚孵育,通过测定~(32)P由γ-~(32)P-ATP参入组蛋白的数量来计算蛋白激酶C的活性.结果表明,(-)棉酚以剂量依赖方式抑制蛋白激酶C活性,当其浓度为40、20、10、5和1μmol/L时,蛋白激酶C活性分     

丹酚酸C在大鼠体内的代谢产物

分离鉴定大鼠灌胃丹酚酸C后血浆和尿液中的代谢产物。代谢样品用强阴离子交换小柱固相萃取方法进行制备后,采用高效液相-四极杆-飞行时间串联质谱(HPLC-ESI/Q-TOF MS/MS),在负离子模式下进行检测,获取数据进行结构鉴定。从大鼠血浆和尿液中检测到丹酚酸C原形成分和5个代谢产物,分别鉴定为caffeic acid(M1),monomethyl-salvianolic acid C-monoglucuronide(M2),dimethyl-salvianolic acid C-monoglucuronide(M3),dimethyl-salvianolic acid C-monoglucuronide(M4),dimethyl-salvianolic acid C(M5)。结果表明丹酚酸C在大鼠体内的主要代谢途径是甲基化和葡萄糖醛酸化反应。