国产依诺沙星治疗细菌性感染的临床评价

依诺沙星(氟啶酸)是一种新型的氟喹诺酮类抗菌药物。我们在完成国产依诺沙星片剂Ⅱ期临床的基础上,对本品进行了临床开放性试验,以期进一步考察其疗效与不良反应,共治疗呼吸道,泌尿道及皮肤轻中度急性细菌感染76例,临床总有效率达92.11％,细菌清除率为84.13％,不良反应发生率为10.53％(8/76),不良反应程度轻微,主要表现     

氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G~-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G~-杆菌有较强抗菌活性,对G~+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星,培氟沙星和依诺沙星     

诺氟沙星注射液的体外抗菌活性研究

国产诺氟沙星注射液对四川地区临床分离出的330株致病菌(其中革兰氏阴性菌210株,革兰氏阳性菌120株)的体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,均显示广谱、高效抗菌作用,对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作用最强,MIC_(50)、MIC_(90)均≤0.5μg/ml;对肠道杆菌的抑菌活力与依诺沙星相似或略强,优于庆大霉素;对非产酶葡萄球菌的抑菌活力优于依诺沙星,与头孢曲松相同,MIC_(50)均为1.0μg/ml;对表皮葡萄球菌、链球菌、粪链球菌的作用均较依诺沙星、庆大霉索和头孢曲松强。不同的血清浓度(0～75％)、细菌接种量(10~4～10~8CFU/ml)及pH值(5.0～9.0)对其抗菌活性的影响不大。试验亦表明诺氟沙星注射液具强的杀菌作用。     

国产培氟沙星的药理研究

本文测定了培氟沙星的抗菌谱,临床分离菌株的敏感性,小鼠感染金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌或肺炎杆菌的保护作用,急性毒性和致畸胎试验。其结果表明,培氟沙星抗菌谱广和抗菌活性较强的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其对革兰氏阴性和阳性细菌的活性与诺氟沙星相似,明显比氟哌酯和吡哌酸强;对临床分离金葡菌的活性,本品与诺氟沙星和依诺沙星相似,明显强于氟哌酯,吡     

喹诺酮类药物的合理应用

喹诺酮类药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物,主要有诺氟沙星,左氧氟沙星,培氟沙星,依诺沙星,环丙沙星,洛美沙星,司帕沙星,加替沙星.莫西沙星等.它们都有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.目前,在临床上广泛用于呼吸道,泌尿道,胆道,肠道,皮肤软组织等多个系统感染.     

新氟喹诺酮炎抗菌剂IMB—86A合成与药理研究

IBM—86A系国内近年研制开发的第三代氟喹诺酮类抗菌剂,其化学结构属蓁啶酮酸型,与依诺沙星、超威沙星(TROXAXA…CIN)母核结构相同,尚属一类新药。 主要药效学研究表明,体外抗菌活性:对G~+及G~-细菌显示为广谱、强效的抗菌活性。尤其对G~-细菌抗菌活性更强,对大肠杆、痢疾杆、枯草杆菌、金黄色葡萄球等11种标准菌株     

论依诺沙星的不良反应

查阅相关文献报道，分析依诺沙星不良反应的临床症状及处理办法，保证临床用药安全。     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G~+菌有较强的抗菌作用,对部分G~-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G~+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G~-菌有一定抗菌活性,如4株卡     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

磺胺嘧啶锌软膏联合依诺沙星软膏对烫伤感染小鼠菌落数及愈合的影响

目的:探讨磺胺嘧啶锌软膏联合依诺沙星软膏对烫伤感染小鼠菌落数及愈合的影响.方法:将小鼠随机分为模型组、对照组和干预组,均建立烫伤感染模型,对照组采用依诺沙星软膏干预,干预组在对照组用药方法上采用磺胺嘧啶锌软膏治疗,铜绿假单胞菌检测计数创面菌落,采用H-E染色观察治疗后创面组织病理,酶联免疫吸附检测治疗后炎症因子水平,免...     

依诺沙星在健康人体内的药代动力学和制剂生物利用度研究

本文按照随机交叉试验,分别给18例健康志愿者口服大同剂量的依诺沙星原粉和制剂,用高效液相色谱仪测定服药后15小时内各例血浆中的依诺沙星浓度。研     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

成都地区几种常用氟喹诺酮类药体外及体内抗菌活性比较

六种氟喹诺酮类药 (司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星 )对成都地区 780株临床分离的致病菌 ,其中革兰阳性菌 3 45株 ,革兰阴性菌 40 0株 ,厌氧菌 3 5株 ,进行体外抑菌试验 ,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验。体外MICs测定结果表明对MSSA与MSSE及MRSA与MRSE均以司帕沙星与妥舒沙星为最强 ,他们的MICs范围分别为 0 .0 0 4～ 2mg/L及 0 .0 1 5～ 1 6mg/kg ,大多敏感。对化脓性链球菌、粪肠球菌、乙型溶血性链球菌及肺链球菌亦呈现强抗菌活性MICs为 0 .0 0 88mg/L ,抗菌活…     

氟喹诺酮类在动物的药动学与药效学研究

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、与其他抗菌药无交叉耐药性和毒副作用小等特性,十多年来在国内外兽医临床和畜牧业生产上已经得到广泛的应用。本室自1989年以来先后对诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星、二氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、单诺沙星等9种氟喹诺酮类药物在动物体内外的抗菌作用或药物动力学进行了研究,现把试验结果综合报告如下。     

应用喹诺酮类抗菌药需注意的几个问题

喹诺酮类(Quinolones．QNS)抗菌药是一类化学合成抗菌药,经过30多年对其化学结构改变与抗菌作用的研究,新品种层出不穷,现已发展到第四代产品(如格帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星等)。由于本类药抗菌作用强、抗菌谱广、交叉耐药性较少、吸收好、分布广、多种品种既可口服又可注射、不良反应较少,     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

托磺沙星

托磺沙星(TFLX Tosufloxacin Tosilate、T-3262)商品名Tosuxacin是大日本制药公司,富山化学公司同期开发成功的新氟喹诺类抗菌剂。临床应用剂型为托磺沙星对甲苯磺酸盐水合物,已于1990年在日本上市。国内,医药生物技术研究所也完成了该品种的试制。本品具有广谱抗菌活性。对G~+菌最低抑菌浓度MIC为0.012～0.78μg/ml,优于     

司帕沙星和洛美沙星的随机对照临床研究

本文以洛美沙星为对照药,采用随机对照试验考察国产司帕沙星(浙江海门制药厂生产)的临床疗效和不良反。司帕沙星200mg QD疗程5～10天,治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、烧伤创面感染以及伤寒等共45例,临床痊愈率和有效率为77.78％和91.11％;对照药洛美沙星治疗各种感染的临床痊愈率和