离心造粒法制备两面针镇痛微丸及其体外释放度考察

目的:制备两面针缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备两面针微丸。主要考察因素有主机转盘转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣层增重。首先制备两面针药材提取物与微晶纤维素含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D)包衣,并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:在微丸起模过程中主机转速、粘合剂的加入速度和加入量、喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。在成丸的工艺过程中,对微丸收率影响的主要因素为喷浆速度与供粉速度,微丸成丸的最佳工艺参数为:两面针药材提取物与微晶纤维素的比例是8∶1,粘合剂为4%羟丙基甲基纤维素,主机转速250 r/min,鼓风流量12×20 L/min,喷气压力为0.5 MPa,喷气流量为12 L/min,浆泵转速为16 r/min,供粉速度为50 r/min。3批样品放大试验,测得含药微丸、包衣微丸的收率分别是94.2%、96.4%,两面针缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合0级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的两面针缓释微丸。     

氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究

目的研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成。方法以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸。采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理。结果运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求。同样通过液相层积法载药,制得含药量为36%的载药丸心。选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程。结论流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程;与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果。     

流化床包衣法制备硝苯地平缓释微丸

 目的 根据液相层积原理,采用流化床包衣法制备了硝苯地平缓释微丸。 方法 采用离心造粒装置制备了硝苯地平速释微丸,将制得的微丸采用微型流化床以 Eudragit^? NE30D 包衣制得了 24 h 释药的硝苯地平缓释微丸。 结果 所得缓释微丸体外释放符合一级释放与 Higuchi 方程。 结论 液相层积法制得微丸体外释放符合缓控释制剂的要求。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目);采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目);采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC"转篮法"和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R2>0.97,且0.43相似文献   

姜黄素缓释微丸的制备工艺及处方优化

目的研究姜黄素缓释微丸的制备工艺和最优处方,并对体外释药机制进行探讨。方法利用挤出滚圆法制备姜素丸芯,单因素考察和正交设计筛选最优处方,并对最优处方进行包衣。通过体外释药实验探讨释药机制。结果采用挤出滚圆法制备的姜黄素缓释微丸外观圆整。筛选的最优处方姜黄素、卡波姆、乙基纤维素、硬脂酸、微晶纤维素的比例为5∶6∶5∶3∶50。包衣干燥的最佳工艺因素为60℃,24 h。包衣处方为100 g水分散体滑石粉用量为1 g,增塑剂PEG6000为2 g,包衣增重为10%。结论通过挤出滚圆方法制备的姜黄素丸芯外观圆整,收率高。缓释微丸12 h释药量达90.54%,释放曲线符合Weibull方程。     

结肠靶向空白微丸制备工艺的研究

目的采用离心包衣造粒法制备结肠靶向空白微丸。方法采用离心包衣造粒机制备空白丸芯,以蒸馏水为粘合剂,以产率、粒径分布、表面形态和圆整度为微丸丸芯质量评价指标,优化工艺条件。以Eudragit S100为包衣材料对空白微丸进行包衣,并初步考察其在模拟胃肠道的体外溶解性能。结果微晶纤维素(MCC)为制备微丸丸芯的优选辅料。制备空白微丸的最佳工艺条件为:主机转速22.00 Hz,风机转速22.00 Hz,喷气压力0.15 MPa,供粉速度15～20 r/min,喷浆流量8～40 mL/min,滚圆时间4 min。结论以Eudragit S100为包衣材料制备的空白微丸可以达到在结肠定位释放的目的。     

阿魏酸钠缓释小丸的制备及体外释药特性

目的:制备阿魏酸钠(SF)缓释小丸,初步评价其体外释药特性及释药机制。方法:离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸;以乙基纤维素水分散体Surelease为包衣材料,流化床制备SF缓释小丸;释放度试验考察小丸的体外释药特性及释药机制。结果:包衣小丸表面光滑圆整,不同批次间小丸释药重现性良好;2种小丸配比而成的SF缓释胶囊释药随包衣膜厚的增加而减慢;后处理时间为24 h;小丸的体外释药符合H iguch i方程。结论:SF缓释小丸具有较理想的体外缓释效果。     

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂.方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸.使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸.再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸.等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊.结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药.将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征.结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性.     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

4种辅料空白丸芯制备工艺的优选及差异性分析

目的:优选不同辅料空白丸芯的制备工艺,探索微丸母核制备工艺和制剂原料之间的适宜性.方法:采用离心造粒法分别制备微晶纤维素、淀粉、糊精和乳糖4种辅料空白丸芯,以粒径分布在0.25 ～0.355mm的丸芯得率为主要评价指标,采用单因素试验、均匀设计试验和多元线性回归统计法优化4种辅料空白丸芯的制备工艺,并分析其差异性.结果:适宜4种辅料丸芯制备的工艺参数为微晶纤维素以水为黏合剂,其他3种辅料均以50％～60％蔗糖溶液为黏合剂,喷浆速度12～16r·min-1,微晶纤维素、糊精和乳糖起母的主机转速225r·min-1,淀粉起母的主机转速275r·min-1,喷气压力0.025～0.05MPa,温度25℃,鼓风流量选小或中.结论:制备的4种不同辅料空白丸芯存在普遍适宜的工艺参数范围,研究为离心造粒法制备含药微丸的处方筛选和工艺参数优化提供参考.     

含甘草总黄酮效应组分微丸的制备及性质考察

目的应用挤出滚圆法制备含甘草总黄酮效应组分微丸,采用Eudragit RS 100为包衣材料,制备含甘草总黄酮效应组分缓释微丸.方法采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备包衣微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果当聚合物包衣增重6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论制备的含甘草总黄酮效应组分微丸具备较理想的缓释效果.     

苦参碱缓释包衣微丸的研制

 目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备

 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。     

复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察

 目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。 方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。 结果 制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。     

盐酸氨溴索包衣小丸的制备及其释药特性

 目的：研制盐酸氨溴索（Amb）包衣小丸，评价其体外释药特性及释药机制。方法：Glatt流化床底喷装置中混悬液法上药制备载药小丸，分别以不同eudragit RS100/eudragit RL100配比为包衣材料制备包衣小丸，释放度试验及扫描电镜考察小丸的体外释药特性及释药机制。结果：包衣小丸在扫描电镜下表面光滑圆整，纵切面层次分明；4种小丸配比而成的缓释胶囊释药曲线与进口缓释胶囊兰勃素差异无显著性，且不受介质pH和转篮转速等因素影响；包衣小丸的释药机制可能为浓度梯度作用下Amb按Fick's定律从完整eudragit膜聚合物链间的分子孔隙扩散。结论：Amb包衣小丸具有理想的缓释效果。     

含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。