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1.
目的 在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口佐米曲坦片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性.方法 24名健康男性受试者随机交叉给药,分别单剂口服国产和进口佐米曲坦片7.5 mg.以HPLC测定血药浓度,应用3P97软件计算两者的药动学参数并考察其生物等效性.结果 受试者按自身前后交叉设计分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)7.5 mg后,药-时曲线符合一房室模型,主要药动学参数:tmax分别为(2.48±0.40)和(2.50±0.36)h;ρmax分别为(13.22±2.55)和(13.06±3.24)μg·L-1;AUC0-t分别为(59.52±19.99)和(63.60±17.98)μg·h·L-1;t1/2ke分别为(2.16±0.62)和(2.31±0.50)h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度为(94.8±13.0)%,两种片剂的AUC0-t及ρmax经双向单侧t检验表明,AUC0-t和ρmax 90%置信区间分别为89.1%~97.7%和95.1%~104.0%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效.结论 国产与进口佐米曲坦片剂为生物等效制剂.  相似文献   

2.
目的 考察法莫替丁口腔崩解片(受试制剂)和法莫替丁片(参比制剂)在健康受试者的生物等效性.方法 采用随机分组、自身交叉对照设计,清洗期7 d.20名男性成年健康受试者空腹服药20 mg,在服药前(0 h)、服药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12及24 h采血6 mL,以固相提取-高效液相色谱法测定血浆药物浓度.以非房室模型计算药动学参数AUC0-t,ρmax,tmax,t1/2和CL/F,通过多因素方差分析、双单侧t检验判断两种制剂的生物等效性.结果 血浆药物浓度测定方法灵敏、准确、精密.20名健康受试者服用受试制剂和参比制剂后的AUCo-t分别为(480.3±144.8)和(470.9±164.7)μg·h·L-1,ρmax分别为(83.1±26.9)和(87.2±35.3)μg·L-1,tmax分别为(2.6±1.3)和(2.7±0.9)h,t1/2分别为(2.8±0.3)和(2.8±0.4)h,CL/F分别为(42.1±13.2)和(43.5±13.4)L·h-1.法莫替丁口腔崩解片相对法莫替丁片的生物利用度为103.0%(90%置信区间为86.7%~115.3%).统计学分析表明,两种制剂生物等效.结论法莫替丁口腔崩解片与法莫替丁片具有生物等效性.  相似文献   

3.
目的 用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法 采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片.以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度.采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρmax分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29) μg·L-1,tmax分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg·h·L-1.依那普利拉的t1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρmax分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg·L-1,tmax分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC0-36h分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg·h·L-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%.结论 两种制剂在健康人体内具有生物等效性.  相似文献   

4.
目的 建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究.方法 试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 OFP浓度测定的线性范围为40.92~16 368 nmol·L-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,cmax分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L-1;tmax分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s.结论 该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出.  相似文献   

5.
目的 建立甲钴胺人体内血药浓度的化学发光微粒子免疫测定方法,并对口服甲钴胺制剂后人体内的药动学和生物等效性进行研究.方法 采用本试验建立的化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对20名健康受试者口服单剂量1 500 μg甲钴胺胶囊后的试验数据进行处理.结果 口服试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂后的ρmax分别为(511.30±172.71)和(580.15±194.46)ng·L-1;血清中甲钴胺浓度增加量的△ρmax分别为(192.10±58.44)和(235.35±90.33) ng·L-1;tmax分别为(4.33±2.61)和(4.55±2.94)h;t1/2分别为(18.09±5.56)和(19.26±7.56)h;△AUC0-t分别为(5 566.35±2 620.19)和(5 411.78±2 676.79)ng·h·L-1,△AUC0-∞分别为(6 724.17±2 098.16)和(6 324.02±1 978.00)ng·h·L-1;口服甲钴胺试验制剂后相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(106.49±28.90)%和(107.81±26.10)%.经拟合,口服甲钴胺制剂后其血药浓度-时间数据符合权重因子为1/C2的口服二室模型.结论 本试验建立的甲钴胺人体内血药浓度的测定方法简便、可靠,测定灵敏度高,试验制剂甲钴胺胶囊和参比制剂生物等效.  相似文献   

6.
目的 建立高效液相色谱电化学法测定血浆丙泊酚浓度,研究丙泊酚在不同年龄组全麻手术病人中的药动学.方法 按年龄将病人分为3组:青年组(18~44岁)11例(男6例,女5例);中年组(45~59岁)13例(男10例,女3例);老年组(≥60岁)12例(男11例,女1例).单次静脉注射丙泊酚2 mg·kg-1后不同时间取血以HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度.应用3P87软件包求算药动学参数,SPSS软件包进行统计分析.结果 丙泊酚药动学参数①Vc:老年组<青年组[(0.13±0.05)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P<0.01)];中年组<青年组[(0.163±0.028)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P<0.05)];②t1/2β:青年组<中年组<老年组[(220±32)vs(252±48)vs(285±30)min,P<0.05)];③CLs:老年组<青年组[(0.018 4±0.00l 0)vs(0.023 9±0.001 6)L·kg-1·min-1,P<0.05)];④AUC0-∞:老年组>中年组及青年组[(115±10,vs(91±6)vs(90±7)mg·min·L-1,P<0.05)];AUC0-540:老年组>中年组及青年组[(103±9)vs(76±5)vs(78±7)mg·min·L-1,P<0.05)].结论 HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度,方法较简便、准确,灵敏度高,重现性好,适用于临床丙泊酚血药浓度监测及药动学研究.老年病人丙泊酚的代谢减慢,提示丙泊酚在老年人麻醉用药时需减量.  相似文献   

7.
目的 观察圣·约翰草提取物治疗肠易激综合征伴抑郁症的治疗效果.方法 30例患者随机分为治疗组和对照组,所有病人均口服马来酸曲美布汀胶囊,并进行抑郁自评量表(SDS)评分,治疗组再此基础上加服圣·约翰草提取物胶囊.比较治疗前后两组的症状改善情况及SDS评分变化,疗程4周.结果 4周治疗结束后,治疗组的症状改善优于对照组(P<0.01),SDS评分明显低于对照组(P<0.05),治疗组的症状改善程度和SDS粗分评定具有较好的依存性.结论 圣·约翰草提取物治疗肠易激综合征伴抑郁症患者疗效好,副反应少.  相似文献   

8.
目的 建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程.方法 采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5 mg、盐酸伪麻黄碱120 mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7 d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数.结果 空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t1/2为(7.5±0.8)h,tmax为(1.0±0.6)h,ρss-max为(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min为(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av为(126.0±24.0)μg·L-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUCss为(1.51±0.29)mg·h·L-1.空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t1/2为(5.3±0.6)h,tmax为(4.3±0.4)h,ρss-max为(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min为(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av为(341.1±118.9)μg·L-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUCss为(4.09±1.42)mg·h·L-1.结论 所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便.和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响.西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象.伪麻黄碱具有缓释特征.  相似文献   

9.
目的 评价两种盐酸莫雷西嗪片剂的生物等效性.方法 18名健康男性志愿者分别单剂量po受试制剂和参比制剂200 mg,采用高效液相色谱一质谱联用法测定血浆中莫雷西嗪的浓度.结果 受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:血浆中莫雷西嗪的tmax分别为(1.4±0.4)和(1.4±0.5)h,pmax分别为(595±318)和(589±283)μg·L-1,t1/2分别为(2.4±0.9)和(2.7±1.5)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(1.60±0.89)和(1.57±0.76)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1.66±0.90)和(1.63±0.76)mg·h·L-1,以AUC0-t计算,莫雷西嗪的相对生物利用度平均为(103.6±28.8)%.结论 两种制剂生物等效.  相似文献   

10.
目的 研究黄芩苷对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制.方法 Wistar大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、黄芩苷组(50,100,200 mg·kg-1)以及尼莫地平0.4 mg·kg-1组.线栓法制备大鼠局灶生脑缺血再灌注损伤模型.脑缺血1 h再灌注24 h后,观察黄芩苷对大鼠神经功能缺损症状、脑梗死体积、脑组织病理形态学改变、神经细胞内Ca2+含量以及热休克蛋白(HSP)70表达的影响.结果 黄芩苷50,100,200 mg·kg-1均可明显改善脑缺血再灌注损伤所致的大鼠神经功能缺损症状以及脑组织病理形态学改变,脑梗死体积从模型组的(370.14±60.40)mm3分别降至(283.63±81.37)、(216.29±74.37)及(186.65±47.67)mm3,神经细胞内Ca2+含量也较模型组有明显降低,HSP70 mRNA表达水平从模型组的(0.74±0.14)分别上升至(0.79±0.13)、(0.92±0.08)及(0.96±0.08),其蛋白表达水平比模型组分别上升6.82%、37.88%及49.38%.结论 黄芩苷对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与黄芩苷降低神经细胞内Ca2+含量,促进HSP70的表达有关.  相似文献   

11.
目的本文旨在研究用重组人促红素治疗早期慢性肾衰患者的贫血,以了解纠正贫血对早期慢性肾衰患者在心室结构的影响。方法采用前瞻性对照临床研究,以血肌酐(scr)为186~707ummol/L、血红素(Hb)为<110g/L的未行透析治疗的患者共64例为研究对象,分为两组:㈠治疗组(n=28):接受重组人促红素皮下注射。㈡对照组(n=36):未接受促红细胞治疗,以超声心动图测定患者在治疗后3个月、6个月左心室质量指数(LVMI)。结果①研究开始时,治疗组Hb为(82±15.65)g/L,对照组为(80±14.87)g/L;治疗组左心室肥厚(LVH)的发生率为78.25%,对照组为81.5%。②3个月后,治疗组Hb为(93±12.25)g/L较治疗前上升,LVMI(142.47±24.42g/m2)较基线值(144.36±23.57g/m2)有所下降,但无显著差异,LVH的发生率为76.25%,较前无显著差异;对照组Hb(76±15.56)g/L较前下降有显著差异,LVMI(145.39±29.23g/m2)较基线值(144.86±28.12g/m2)升高,但无显著差异,LVH发生率为85.2%,较前上升,无显著差异。...  相似文献   

12.
车庆明  陈颖  杨琳 《中国医疗前沿》2007,(17):1340-1342
目的 研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响.方法 用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果 阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0~24 h(8 989.35±2 610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2 645.62±601.42)μg·L-1,AUC0~24 h(28 952.90±5 731.42)μg·L-1.结论 两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意.  相似文献   

13.
目的 研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度.方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度.用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性.AUC0-60,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧;检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρmax分别为(30.548±5.373)和(29.670±4.970)μg·L-1;tmax分别为(2.833±1.225)和(2.593±1.798)h;AUC0-60分别为(436.722±95.713)和(433.668±83.881)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(455.990±105.688)和(448.718±84.741)μg·h·L-1.ρmax,AUC0-60,AUC0-inf的90%可信区间分别为98.0%~107.9%,95.7%~105.0%,95.1%~107.0%.结论 试验制刑对参比制剂的人体相对生物利用度为(101.3±15.2)%,试验制剂和参比制荆具有生物等效性.  相似文献   

14.
张红  熊玉卿 《中国医疗前沿》2007,(23):1818-1821
目的 通过对中国健康志愿者连续口服国产瑞舒伐他汀钙片后的药动学研究,探讨国产瑞舒伐他汀钙片在人体内的药动学特征.方法 36名健康志愿者分为3组,按平行设计方法分别多剂量口服国产瑞舒伐他汀钙片5,10和20 mg,每天1次,连续给药8 d,采用LC-MS测定不同时间血中瑞舒伐他汀的浓度,在计算机上以DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数.结果 3个不同剂量组瑞舒伐他汀的主要药动学参数t1/2分别为(21.65±7.63),(20.90±7.93),(16.77±3.80)h,tmax分别为(4.0±2.3),(3.7±1.4),(3.5±1.4)h,ρmax分别为(6.49±1.74),(12.72±5.60),(22.17±9.09)μg·L-1,ρss分别为(1.24±0.28),(2.57±0.86),(4.21±1.16)μg·L-1,AUC0-72分别为(89.51±20.45),(185.34±61.75),(303.41±83.81) μg·h·L-1,波动百分率DF%分别为(4.28±0.88)%,(4.00±1.30)%,(4.23±1.17)%.结论 本品多剂量口服给药在5~20 mg时,瑞舒伐他汀钙片具有高度的正相关性,连续给药8 d不会在国人体内产生蓄积作用.  相似文献   

15.
目的 对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究.方法 20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20 mg,并采集36 h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为(19.57±11.09)和(18.97±10.76)μg·L-1,tmax分别为(0.8±0.2)和(0.8±0.2)h,AUC0-36分别为(44.9±17.6)和(42.9±14.6)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(52.6±24.2)和(50.2±19.6)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(13.1±6.3)和(13.9±6.8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103.2±9.0)%.结论 两种制剂生物等效.  相似文献   

16.
目的 对比观察在治疗小儿支原体肺炎过程中阿奇霉索与红霉素的临床疗效与不良反应,评价阿奇霉素治疗肺炎支原体肺炎的临床疗效及安全性。方法 选择临床诊断为支原体肺炎的患儿72例。随机分为两组,治疗组36例应用阿奇霉素10mg·kg^-1·d^-1。静滴,对照组36例给予红霉素15~30mg·kg^-1·d^-1。静滴,观察疗效及其不良反应,并对比分析。结果治疗组有效率100%,对照组有效率92.86%,两组差异有显著性(P〈0.05)。治疗组平均住院天数(5.8±1.6)d,对照组平均住院天数(7.5±2.0)d,两组差异有显著性(P〈0.01)。治疗组体温恢复正常时间(2.2±0.8)d短于对照组(2.6±1.3)d(P〈0.05)。治疗组胃肠道不良反应发生率813%,对照组的发生率22.2%,两组差异有显著性(P〈0.01)。结论 阿奇霉素治疗肺炎支原体肺炎具有疗效好、安全性高、不良反应少、住院时间短等优点.同时通过对比发现应用阿奇霉素治疗组平均住院费用无明显增加。故值得推广应用。  相似文献   

17.
目的通过对缺铁性贫血(IDA)合并幽门螺杆菌(HP)感染患儿的临床研究,探讨缺铁性贫血治疗与抗HP感染治疗的关系及意义。方法确诊IDA合并HP感染患儿47例,随机分为治疗组(24例)和对照组(23例),分别进行铁剂治疗加抗HP感染治疗和单纯的铁剂治疗,并分析治疗结束当月、随访一年后的疗效。结果治疗结束当月,治疗组忠儿的血清铁蛋白(SF)水平为(39.16±17.23)g·L^-1,显著高于对照组患儿(“P〈005”);随访一年,原治疗组患儿SF水平达到(3959±1652)g·L^-1,显著高于原对照组患儿(2231±13.16)g·L^-1,Hb、MCV、MCH三项指标也显著高于对照组,差异有统计学意义(“P〈0.01或P〈0.05”);治疗过程均未发现严重副作用。结论HP感染与IDA之间关系密切.临床对IDA患儿的治疗中应同时给予铁剂治疗和抗HP感染治疗。  相似文献   

18.
●《中国全科医学》入选数据库情况:“中国科技核心期刊”(科技部统计源来源期刊),“中文核心期刊”,“中国科学引文数据库”(CSCD)来源期刊,“中文生物医学期刊文献数据库来源期刊”。同时被国际六大检索中的“美国化学文摘(CA)”和“俄罗斯文摘杂志(AJ)”数据库收录(部分收录证书和期刊指标检索证明见目次前页)。●中国学术期刊引证报告中的影响因子等指标情况:(1)影响因子:2002年影响因子为0·111;2003年影响因子为0·137;2004年影响因子为0·265;2006年影响因子为0·420;2007年影响因子为0·531。(2)2007年的即年指标0·079;他引率0·710;地区分布29;基金论文比0·140;海外论文比0·020;学科影响指标0·500。2008年《中国全科医学》杂志入选数据库及影响因子情况$《中国全科医学》编辑部  相似文献   

19.
目的 观察奎硫平与氯氮平分别合并碳酸锂治疗躁狂症的临床疗效和不良反应.方法 将符合CCMD-3中各型躁狂发作诊断标准的60例患者随机分成两组(每组30例),在使用碳酸锂的基础上分别联用奎硫平或氯氮平治疗6周:以Beck-Rafaelsen躁狂量表(BRMS)评定疗效,以不良反应量表(TESS)及相关辅助检查评价耐受性.结果 治疗前后两组BRMS分值均有非常显著差异[治疗前奎硫平组BRMS总分为(28.8±8.7),6周后为(3.2±2.5),P<0.001;氯氮平组分别为(29.7±8.1),(3.1±2.6),P<0.001],两组治疗有效率相当;奎硫平组起效时间迟于氯氮平组,但不良反应较轻,治疗依从性好.结论 奎硫平合并碳酸锂与氯氮平合并碳酸锂治疗躁狂症总体疗效相当,虽起效稍迟,但安全性高,治疗依从性好.  相似文献   

20.
目的 研究阿魏酸钠微孔渗透泵片在Beagle犬体内的药动学.方法 以阿魏酸钠普通片为对照,应用HPLC测定血药浓度.结果 阿魏酸钠微孔渗透泵片和普通片的tmax分别为(4.833 4±0.725)和(1.000±0)h,t1/2分别为(12.892±2.879)和(5.824±1.659)h,ρmax分别为(2.227±0.583)和(12.942±1.568)mg·L-1相对生物利用度为98.4%.结论 阿魏酸钠微孔渗透泵片血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度.  相似文献   

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