5%米诺地尔搽剂的制备及稳定性

米诺地尔（minoxidil）局部外用可用于治疗簇状脱发（斑秃）和雄激素所致脱发（男性化脱发），常用浓度为2％，但近年发现5％米诺地尔的效果明显优于2％的米诺地尔，且无明显的毒副作用。本研究介绍了5％米诺地尔搽剂的制备方法、质量控制方法及其稳定性。     

米诺地尔外用治疗脱发的研究及临床评价

米诺地尔（ｍｉｎｏｘｉｄｉｌ）是由普强（Ｕｐｊｏｈｎ）公司在６０年代率先推出的治疗重度、顽固性高血压的口服药物，也是临床上最早用于降压的钾通道开放剂。由于其强烈的血管扩张作用，可显著降低外周血管阻力，使舒张压和收缩压降低。在临床应用中发现，服药时间超过五个月的病人可出现不同程度的多毛症。从而使人们对其能否作为脱发治疗药物产生了兴趣。经过数年的研究，美国ＦＤＡ批准普强公司生产的本品外用搽剂（商品名Ｒｏｇａｉｎｅ或Ｒｅｇｉｎｅ）用于治疗簇状脱发（斑秃）和雄激素致脱发（男性化脱发）。随后，法国和英国等…     

5%米诺地尔酊治疗雄激素源性脱发疗效观察

笔者于2007年6月至2008年10月采用5％米诺地尔酊（商品名蔓迪）治疗雄激素源性脱发患者，取得较好疗效，现将结果报告如下。     

外用米诺地尔治疗脱发综述

<正> 米诺地尔为抗高血压药物,临床上已应用多年,它的副作用之一即为口服后引起多毛症。早在八十年代初期,即有一些医院利用此副作用,将米诺地尔片剂粉碎并用适当的溶剂溶解,制成局部使用的溶液或软膏,给脱发病人外用,但这些制剂在其疗效和安全性上缺少系统性的研究和结论。1987年,美国FDA批准Upjohn公司生产的2％米诺地尔溶液在美国上市,商品名Rogaine,用于治疗男性脱发;1996年     

FDA批准艾滋病治疗药物Atripla

FDA于2006年7月12日批准Atripla片剂上市，用于治疗成人HIV／AIDS感染。该药由已广泛用于临床的3种抗反转录病毒药物依法韦仑（efavirenz，商品名Sustiva）、恩曲他滨（emtricitabine，商品名Emtriva）和tenofovir disoproxil fumarate（商品名Viread）以固定的剂量组成。服用方式每次1片，每日1次，可单独使用或与其它治疗成人HIV-1感染的抗反转录病毒的药物联用。     

日本批准四种可转为OTC的产品

日本厚生省的食品和药品卫生委员会已正式批准了四个可以转化为OTC使用的化合物。两个H2-受体结抗剂，分别为Zeria公司的尼扎替丁(nizatidine)、帝国公司的罗沙替丁(roxatidine)；Novanis制药的过敏性鼻炎治疗药物富马酸酮替酚(ketotifen fumarate)已被批准通过药店的驻店药师独立地进行销售。山之内制药的Gaster(famotidine，法莫替丁)是日本唯一可以转化为OTC的H2受体拮抗剂产品。大正公司的治疗女性脱发药米诺地尔(minoxidil)也收到了许可，作为可直接转化为OTC的处方药。几年前，大正公司上市的米诺地尔OTC产品Riup，在治疗男性脱发方面获得很大成功。     

滋补生发片联合米诺地尔搽剂治疗男性雄激素性脱发的疗效观察

目的 探探讨滋补生发片联合米诺地尔搽剂治疗男性雄激素性脱发的临床疗效。方法 选取2020年1月—2021年6月在西宁市第一人民医院整形美容科就诊的100例男性雄激素性脱发患者,按照随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各50例。对照组外涂米诺地尔搽剂,1 mL/次,2次/d。治疗组患者在对照组治疗的基础上口服滋补生发片,6～8片/次,3次/d。4周为1个疗程,两组共治疗6个疗程。观察两组的临床疗效,比较两组的脱发、瘙痒、油腻、鳞屑中医证候积分和毛发生长情况。结果 治疗后,治疗组总有效率为94%,对照组总有效率76%,治疗组疗效优于对照组（P<0.05）。治疗后,两组患者脱发、瘙痒、油腻、鳞屑积分均显著降低（P<0.05）;且治疗组脱发、瘙痒、油腻、鳞屑积分较对照组各项积分也明显降低（P<0.05）。治疗后,治疗组的毛发生长速度、生长长度较对照组明显升高（P<0.05）。结论 滋补生发片联合米诺地尔搽剂治疗男性雄激素性脱发疗效更好,可改善脱发、瘙痒、油腻、鳞屑症状,促进毛发生长。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（126）

1日本批准广谱抗生素西他沙星水合物片剂和细粒剂上市 日本厚生省批准第一制药三共（Daiichi Sankyo）株式会社的广谱抗生素西他沙星水合物（sitafloxacin hydrate）片50mg和10％细粒剂（商品名：Gracevit）上市．用于治疗严重难治的细菌感染。     

欧盟批准OTC泮托拉唑20mg片剂上市

欧盟批准尼科美德公司的20mg泮托拉唑（pantoprazole）OTC片剂上市，用于短期治疗成人胃酸反流症状，且不需处方即可自行用药。     

非处方药物(OTC)的开发(续6)

6．5皮肤科用药据预测，至1999年全球皮肤科治疗药OTC市场可达68亿美元。1995年～1999年复合年，日本和比利时的增长率最高为9．9％，其次为西班牙（9．4％）和英国（9．1％）。预测美国和法国的销售额增长较全球复合年增长率（7．6％）略低，而欧洲却以较高的增长率（8．4％）增长（表30）。护肤品（包括润滑剂、浴剂和防晒乳剂）是此类制剂中最大的类别，但据预测其所占市场比例将自1994年的28％约降至1999年的27％。冻疮治疗药和抗脱发产品销售额的复合年增长率领先，分别为五％和17％，尤其是阿首洛韦（商品名Zovirax）和米诺地尔（商…     

口服保法止治疗雄激素性脱发

介绍口服保法止（非那雄胺）治疗雄激素性脱水的疗效。保法止１ｍｇ／片，ｐｏ，ｑｄ，连服１２月，治疗共１８７９例雄激素性脱发有４８％患者获毛发再生长，说明保法止是治疗雄激素性脱发有效，安全的口服药。     

新型慢性手部湿疹治疗药——Alitretinoin

Alitretinoin是一种能激活所有已知的细胞内维甲酸类受体亚型（RARα、RARβ、RARγ、RXRα、RXRβ和RXRγ）的内源性维甲酸。2009年11月加拿大批准Toctino（alitretinoin，阿利维A酸）软胶囊上市，每日一次，每次30mg，用于局部外用强效糖皮质激素无效的慢性手部湿疹患者。0．1％阿利维A酸凝胶剂（商品名：Panretin）已于1999年被批准用于治疗皮肤卡波济肉瘤。     

5个新化学实体在日本首次获得批准

1995年6月底日本中心药事委员会的执委会批准了5个新化学实体（NCE），这是这些药物在世界上首次获得批准。盐野义制药公司的抗癌药nedaPlatin（商品名AquPla）是顺钢的类似物，适应征是治疗一系列癌，包括头颈部癌、膀跳癌和小细胞肺癌。剂型为10mg，50mg，100mg注射液。武田制药公司的注射用头抱菌素cefozoPran（商品名Fastocin），它是0．5g，ig的成套注射液，德国也在开发该药。旭化成工业公司的钙桔抗剂fasudil（商品名Eril）已被开发用于神经保护，该药最初被批准用于蛛网膜下出血手术后的血管痉挛。它在日本临床开发用于另外的适…     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（146）

1美国FDA批准OTC复方奥美拉唑／碳酸氨钠胶囊上市 美国FDA批准OTC复方奥美拉唑（0meprazole）／碳酸氢钠（sodium bicarbonate）20mg／1100mg胶囊（商品名：Zegerid OTC）上市,用于治疗频发性胃灼热。本品将由先灵葆雅保健品公司（先灵葆雅公司与默克公司2009年11月3日新成立的默克消费者保健子公司）销售。     

新一代避孕药Belara将在欧洲上市

Grunenthal公司的抗雄激素口服避孕药Belara（Ⅰ）在首次在德国获得批准6年后投放到欧洲市场。（Ⅰ）除了可以用于女性避孕之外，还对治疗其它由于雄性激素过多引起的疾病，如女性多毛症、雄激素源性脱发和痤疮等有益。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（100）

1韩国批准ED治疗新药尤地那非片上市 韩国食品与药品管理局（KFDA）批准懂爱制药（Dong—A Pharmaceutical）公司用于治疗勃起功能障碍（ED）的新5型磷酸二酯酶抑制药尤地那非（udenafil）片上市，商品名：Zydena。     

5-α还原酶抑制剂可增加罹患高分级前列腺癌风险

美国食品和药物管理局（FDA）于2011年6月9日发布公告,称5—α还原酶抑制剂（5-ARI）可能会增加罹患高分级前列腺癌（high—grade prostate cancer）的风险。5-ARI类药物包括非那雄胺（finasteride）和度他雄胺（dutasteride）,常用于治疗和控制良性前列腺增生（BPH）、男性雄激素性脱发,降低尿潴留或前列腺增生患者进行手术的风险。     

Enablex获得美国的批准

Novartis公司的M3选择性抗毒蕈碱药物Enablex(darifenacin hydrobromide，盐酸达非那新)(Ⅰ)已经在美国获得批准用于治疗膀胱过度活动(oAB)，将于明年早期在美国上市。美国批准每日服用一次的缓释7．5和15mg片剂，治疗有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的OAB。该药10月已在欧盟、挪威和冰岛获得了完全批准，商品名为Emselex，用于治疗相同的适应症。     

阿伐那非（avanafil）

阿伐那非（avanafil）是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物，于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市，商品名为Stendra。     

Perampanel

2012年10月22日美国FDA批准由日本卫材（Ei—sai）公司研发的perampanel（商品名：Fycompa）在美国上市，用于治疗12岁以上癫痫患者的局部发作。该药是一种口服速效的高选择性和非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异嚼唑丙酸（AMPA）型谷氨酸受体拮抗剂，它是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。