葡萄糖修饰的载胰岛素脂质体以包封率为指标的制备工艺研究

目的基于乙醇对脂质双分子层膜的去稳定作用制备得较高包封率的载胰岛素脂质体。方法本研究以空白大单室脂质体在乙醇存在的条件下对胰岛素进行主动载药。考察了脂质处方、乙醇浓度、孵育温度、孵育时间、PEG2000-succ-Chol用量、药脂比等对包封率的影响。结果乙醇存在条件下空白大单室脂质体对胰岛素进行主动载药而得粒径（180±70）nm的小多室脂质体,包封率为28%～32%。结论该方法制备所得的胰岛素脂质体比文献报道的包封率提高了近2倍,而且避免了使用有机溶剂,最大程度保护了胰岛素的生物活性。     

高效液相色谱法测定奥扎格雷钠脂质体的包封率

 目的 建立高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定奥扎格雷钠脂质体包封率的检测技术。方法 采用HPLC,以C₁₈色谱柱分离,以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(pH=7.0)-甲醇-乙腈(80∶15∶5)为流动相,检测波长为274 nm测定。结果 奥扎格雷在10～100 μg/ml浓度范围内线性关系良好,r=0.9997。日内、日间RSD均小于0.5%,方法回收率为(100.2±0.42)%,样品的平均包封率为(94.89±0.44)%。结论 该测定方法简单,准确度高,灵敏度好,适合奥扎格雷钠脂质体的包封率测定。     

微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率

目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质包封率。结果在所选色谱条件下,脂质体其他组分不干扰样品的测定,盐酸阿霉素在5.0100.0μg/m l（r=0.9992,n=7）范围内线性关系良好。洗脱曲线研究结果表明微柱离心法能有效将盐酸阿霉素磁性热敏脂质体与游离药物分离,低、中、高3种浓度的微柱离心法平均加样回收率分别为（97.30±1.11）%、（95.97±1.26）%、（96.78±0.73）%,RSD分别为1.14%,1.32%,0.75%（n=3）。微柱离心高效液相色谱法测定3个不同批号盐酸阿霉素磁性热敏脂质体平均包封率分别为（82.77±0.88）%、（83.03±1.38）%、（80.68±0.42）%（n=3）,RSD分别为1.06%、1.65%、0.51%。结论该方法准确度高,重复性好并方便快捷,可用于盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率的测定。     

微柱离心-HPLC法测定盐酸伊立替康脂质体包封率

目的：建立盐酸伊立替康脂质体包封率的测定方法,对盐酸伊立替康脂质体进行质量评价。方法：葡聚糖凝胶G-50微柱离心法分离脂质体和游离药物;采用HPLC法测定药物含量,计算包封率。结果：Sephadex G-50对盐酸伊立替康的吸附率为96.61%,对空白脂质体的洗脱率在98.0%-101.1%,对空白脂质体几乎无吸附。含量测定的线性范围为1.0-40.0 mg·L-1,线性关系良好（r=0.999 6）,用此法测定3份盐酸伊立替康脂质体的包封率为83.33%-91.43%,RSD在1.27%~1.93%。结论：该方法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。     

多西他赛热敏脂质体的制备及含量和包封率的测定

目的制备多西他赛(DTX)热敏脂质体(docetaxel-loaded thermosensitive liposomes,DTL),建立其含量和包封率测定方法。方法采用薄膜分散法制备DTL并用高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中多西他赛的含量。采用高速离心法分离脂质体与游离药物并测定包封率。结果制备的DTL粒径均一,平均粒径为104 nm,相变温度为42.20℃。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围为1.0～100.0μg/ml(r=1);多西他赛平均回收率为99.50%(RSD=0.65%)。药物在脂质体中的包封率大于98%。结论薄膜分散法可用于制备DTL。药物含量和包封率测定方法简便快速,准确可靠,专属性强。     

多西他赛热敏脂质体的制备及含量和包封率的测定

目的制备多西他赛（DTX）热敏脂质体（docetaxel-loaded thermosensitive liposomes,DTL）,建立其含量和包封率测定方法。方法采用薄膜分散法制备DTL并用高效液相色谱法（HPLC）测定脂质体中多西他赛的含量。采用高速离心法分离脂质体与游离药物并测定包封率。结果制备的DTL粒径均一,平均粒径为104 nm,相变温度为42.20℃。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围为1.0～100.0μg/ml（r=1）;多西他赛平均回收率为99.50%（RSD=0.65%）。药物在脂质体中的包封率大于98%。结论薄膜分散法可用于制备DTL。药物含量和包封率测定方法简便快速,准确可靠,专属性强。     

奥沙利铂长循环热敏脂质体的包封率测定及体外释放考察

目的:建立奥沙利铂脂质体的包封率和含量测定方法,并对其体外释放进行考察.方法:采用逆相蒸发法制备奥沙利铂脂质体,用葡聚糖凝胶G-50柱分离载药脂质体和游离药物,以水为洗脱液,RP-HPLC法测定包封率,采用透析法考察脂质体在37℃和41℃的体外释放规律.结果:柱层析分离方法的药物回收率为99.25%,柱加样回收率为100.37%;药物含量测定方法的工作曲线为A =3E 06c-3290.8(n=5),r=0.9999,线性范围0.0201～2.0100 mg/ml,方法回收率为100.70%;脂质体在41℃条件下的释放规律符合一级动力学过程.结论:本方法简便、灵敏、准确,可以用于测定奥沙利铂脂质体的含量和包封率,所制得的脂质体具有明显的热敏释放特征.     

交错融合脂质体的制备

目的研究交错融合脂质体（IFVs）的制备。方法采用改良方法制备交错融合脂质体（IFVs）,应用激光散射粒度分析仪（PCS）对其粒径大小及分布情况进行测定,利用高压液相色谱仪测定其包封率。结果 IFVs脂质体粒径为100 nm左右。包封率为（69.0±5.4）%,远高于其他类型脂质体,并且性质稳定。结论 IFVs是一种大单层脂质体,其特点是粒径均匀（100 nm）,包封容积大,可达20~25μl/μmol脂质,可以携带足够量药物。     

表阿霉素脂质体的制备与质量评价

目的:制备盐酸表阿霉素脂质体,建立HPLC含量测定方法并优选包封率测定方法.方法:采用薄膜分散-pH梯度法制备盐酸表阿霉素脂质体;采用HPLC测定药物含量;采用葡聚糖凝胶色谱、超滤及透析3种分离方法测定脂质体的包封率.结果:制备的表阿霉素脂质体粒径较小、分布较窄;3种方法测得盐酸表阿霉素脂质体的包封率分别为96.1%,98.4%,92.9%;结论:薄膜分散-pH梯度法适于制备盐酸表阿霉素脂质体,含量测定方法可靠.超滤法可以准确、快速地测定脂质体包封率.     

脂质体稳定性的研究进展

随着生物技术的不断发展和制备工艺逐步完善，脂质体（tiposomes）作为药物载体的研究愈来愈受到重视，也取得了可喜的进展。然而由卵磷脂和胆固醇等组成的传统脂质体是热力学不稳定体系，在体内外的弱稳定性限制了它的应用。显然，研制稳定的脂质体是走向实用的前提，具有很重要的现实意义和实用价值，笔者结合自身研究就近年来脂质体稳定性研究进展作一概述。     

反刍动物饲料蛋白质瘤胃降解率的测定方法综述

本文综述了目前测定反刍动物饲料蛋白质瘤胃降解率的主要方法，提出了各种测定方法的利弊及改进措施，以便今后提高测定结果的准确性。     

皮肤用脂质体的研究进展

介绍国外皮肤用脂质体的研究进展，并从脂质体透皮吸收理论，脂质体局部外用机制，临床观察和实验研究等方面分析论述和展望。为研制此类制剂提供参考。     

脂质体MRI对比剂的研究进展

脂质体作为诊断和治疗靶向药物的载体,进入体内后具有被动靶向和主动靶向2种作用,近年来,随着脂质体制备技术的进展和各种新型脂质体的出现,使其在MR靶向成像中的应用有了较快的发展,介绍了MR脂质体对比剂的特性及其制备的基本原理,总结了不同脂质体对比剂在MRI靶向成像中的应用价值.     

脂质体MRI对比剂的研究进展

脂质体作为诊断和治疗靶向药物的载体,进入体内后具有被动靶向和主动靶向2种作用,近年来,随着脂质体制备技术的进展和各种新型脂质体的出现,使其在MR靶向成像中的应用有了较快的发展,介绍了MR脂质体对比剂的特性及其制备的基本原理,总结了不同脂质体对比剂在MRI靶向成像中的应用价值.     

麻黄碱的生物活性及测定方法研究进展

麻黄为临床用途较为广泛的中药药材之一,其味辛、微苦、性温,归肺、膀胱经,具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等功效,用于风寒感冒、胸闷咳嗽、风水水肿、支气管哮喘等症,研究表明其有效化学成分为麻黄碱。本文将近年来关于麻黄碱的药理作用和测定方法的研究进展与应用情况进行综述,为麻黄药材中麻黄碱主要成分的进一步研究提供参考。     

pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展

pH敏感脂质体作为基因载体具有较高的转染效率、低细胞毒性、在体环境中稳定存在等优点，是一种良好的基因载体，近来受到广泛关注。本文概述了pH敏感脂质体介导的药物转运过程及其分类，着重介绍pH敏感脂质体作为基因载体的研究进展。     

脂质体药物的应用

脂质体 (或称类脂小球 )是一种类似微型胶囊的剂型 ,是以磷脂与胆固醇作为骨架物质 ,将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。目前主要用作抗癌药物、酶制剂及不耐酸抗生素类药物的载体。1　抗肿瘤药物脂质体作为抗肿瘤药物载体具有能增加与肿瘤细胞的亲和力 ,克服耐药性 ,增加药物对肿瘤细胞的摄取量 ,降低用药剂量 ,提高疗效 ,降低毒副作用的特点。由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰胺酶 ,因此如将抗癌药物包制成脂质体 ,不仅由于酶解使药物容易释出 ,而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异地蓄积。…     

中药脂质体的研制与进展

1956年Bangham等[1]将磷脂悬浮于水中制得脂质体 ,从而开创了脂质体研究先河。 1970年Sesca等[2 ]认为脂质体可作为药物载体应用 ;此后 ,广大药剂工作者对脂质体的组成、离子大小 ,稳定 ,药物代谢动力学、药效学等方面进行了广泛研究 ,并在产生均一的、小的、稳定的脂质体[3 -     

重组人铜锌超氧化物歧化酶脂质体的制备

应用反相蒸发法制备出重组人铜锌超氧化物歧化酶(rh Cu/Zn SOD)脂质体,其包封率为49.1%,在大鼠体内半衰期为3.45 h,体外模拟胃酸、胃蛋白酶、胰酶耐受力分别为90.3%、86.2%.79.8%;在小鼠体内脾、肝、肺脏中分布最高.     

羟基喜树碱及脂质体的研究现状

羟基喜树碱(HCPT)是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的第一个内酯生物碱-喜树碱的羟基衍生物,其毒性较低,很少引起血尿和肝肾功能损伤,临床主要用于肠癌、肝癌和白血病的治疗[1].该药物的抗肿瘤机制为阻断拓扑异构酶I与DNA反应的最后一步,即单链或双链DNA在切口部位的重新结合,从而导致DNA断裂和细胞死亡[2].羟基喜树碱水溶性较差,应用比较困难.早期临床使用的HCPT制剂是通过内酯开环形成水溶性钠盐从而达到临床治疗浓度,该制剂不但疗效较低,而且会导致严重的毒副作用.